ESEU: ANTIULCEROASE

1. Definirea medicatiei antiulceroase

Ulcerul gastric sau duodenal precum si boala de reflux gastroesofagian sunt
datorate in principal unui dezechilibru intre factorii agresivi cum ar fi: sucul hiperacid,
refluxul biliar, infectia cu Helicobacter pilori si factori protectori ai mucoasei gastrice
cum ar fi: bariera de mucus, secretia de bicarbonat, capacitatea de reinnoire si cicatrizare
a mucoasei gastrice si duodenale.
Medicamentele antiulceroase urmaresc suprimarea durerii si vindecarea
ulcerului activ. Tratamentul de lunga durata este necesar pentru prevenirea recidivelor si
evitarea complicatiilor.

2. Clasificarea medicamentelor antiulceroase dupa mecanismul lor de actiune

1. ANTIACIDE
 alcalinizante (Bicarbonatul de Na);
 neutralizante (Sarurile insolubile de Mg, Ca si Al).
2. ANTISECRETORII (INHIBITOARELE SECRETIEI GASTRICE)
 substante parasimpatolitice ulceroase (Atropina; Scopolamina; Pirenzepina;
Propantelina; Otilconiu);
 antihistaminice H2:
 de generatie 1 – Cimetidina;
 de generatie 2 – Ranitidina; Famotidina; Nizatidina; Roxatidina.
 inhibitoarele pompei de protoni (Omeprazol; Pantoprazol; Esomeprazol;
Lansoprazol).
3. PROTECTOARELE MUCOASEI DUODENALE
 sarurile de Bismut;
 sucralfat.

3. Antihistaminice H2
A. Mecanismul de actiune
Histamina este o aminobiogena care se gaseste in tesuturile animale, in unele
plante si bacterii. La om se gaseste in cantitate mare in plamani, piele si mucoasa
gastrointestinala.
Mecanismul actiunii inhibitoare gastrice: antagonizarea competitiva a
histaminei (care are functie excitosecretorie gastrica), la nivelul receptorilor H2 situati pe
membrana celulelor glandulare parietale, actiune urmata de scaderea concentratiei de acid
adenozinmonofosforic ciclic (AMPc).
Sunt inhibitoare potente ale secretiei gastrice (volum, acid si pepsina). Inhiba
secretia gastrica acida bazala si stimulata prin: histamina si insulina, alimente, cafeina.
B. Substante reprezentative
 CIMETIDINA;
 RANITIDINA;
 NIZATIDINA;
 ROXATIDINA;
 FAMOTIDINA.
C. Indicatii terapeutice
  ulcer duodenal;
 ulcer gastric;
 esofagita de reflux si sindrom Zollinger – Ellison;
 prevenirea ulcerului in tratamente cu AINS;
 prevenirea hemoragiilor digestive superioare in coma hepatica si in unele
interventii chirurgicale.
D. Mod de administrare
 cimetidina: adulti 400 mg x 2/zi; copii peste un an 20-30 mg/kg/zi in 2-3 prize;
 ranitidina: adulti 150 mg x 2/zi; copii intre 8-18 ani 150 mg x 2/zi;
 famotidina: o doza orala de 20 mg x 2/zi respectiv 40 mg in doza unica seara;
 nizatidina: adulti 300 mg seara sau 150 mg x 2/zi.
E. Reactii adverse
 eruptii cutanate;
 diaree, greata, voma;
 cefalee, constipatie, uscaciunea gurii;
 astenie, somnolenta, mialgii;
 hipotensiune arteriala;
 nizatidina, roxatidina pot da efect rebound;
 cimetidina poate da hepatita si icter;
 cimetidina, ranitidina prin blocarea receptorilor androgeni induc efecte secundare
antiandrogenice reversibile la intreruperea medicatiei – ginecomastie;
 antihistaminicele H2 pot provoca anxietate, confuzie, delir, convulsii si coma la
varstnic in special in conditiile unei insuficiente hepatice sau renale.
F. Contraindicatii
 trombocitopenie;
 leucopenie;
 hepatita;
 icter.
G. Interactiuni medicamentoase
 cimetidina in asociere cu anticoagulante cumarinice creste toxicitatea acestora;
 absorbtia Cimetidinei este scazuta de antiacidele cu Mg si Al, metoclopramid;
 efectul antiulceros al Cimetidinei este scazut de alcool, fumat, AINS;
 cimetidina antagonizeaza actiunea androgenica a dihidrotestosteronului;
 ranitidina creste efectele medicamentelor β – adrenolitice, nifedipina, teofilina,
warfarina, benzodiazepine;
 absorbtia Ranitidinei este scazuta la asocierea cu antiacide.