Vieru Lăcrămioara

Anul II D (A.M.F.)
Antialergicele

În functie de receptorii histaminici pe care ii blocheaza, antihistaminicele sunt de trei

tipuri: – antihistaminice H1, H2 si H3.
Antihistaminicele H1 sunt medicamente care blocheaza reversibil receptorii histaminergici de tip
H1, impiedicand eliberarea histaminei de la nivel mastocitar. Antihistaminice H1 clasice
(sedative) – au fost initial introduse in terapeutica; ele sunt inca prescrise, deoarece efectul lor
sedativ poate fi uneori benefic (de exemplu, in pruritul nocturn). Antihistaminicele H1 de
generatia a II-a, avand o lipofilie scazuta, penetreaza greu prin bariera hemato-encefalica
(lipofobe) si au o afinitate redusa pentru receptorii H1 din sistemul nervos central, ceea ce
inseamna ca nu au efect sedativ si astfel o toleranta imbunatatita comparativ cu antihistaminicele
clasice, putand fi administrate si ziua.
In functie de receptorii histaminici pe care ii blocheaza, antihistaminicele sunt de trei tipuri:
antihistaminice H1, H2 si H3. Pentru a intelege mai bine aceasta medicatie, iata cateva referiri la
histamina. Histamina este rezultatul decarboxilarii histidinei sub actiunea unei enzime – 1-
histidin decarboxilaza (1 HDC). Este stocata in organism la nivelul granulatiilor mastocitare din
diverse organe (forma principala de stocaj) si in compartimentul sangvin. Efectele histaminei
sunt mediate de trei subtipuri de receptori histaminici: H1, H2 si H3. Receptorii H1 au ca
actiune: bronhoconstrictie, vasodilatatie, cresterea permeabilitatii capilare, prurit (fiind
principalul mediator al reactiilor alergice de tip I). Receptorii H2 stimuleaza secretia acida
gastrica, deprimant cardiac, contractie esofagiana, inhiba eliberarea de histamina din bazofile.
Receptorii H3 inhiba neurotransmisia sinaptica, down-reglarea sintezei de histamina.
Antihistaminicele H1
Sunt medicamente care blocheaza reversibil receptorii his-taminergici de tip H1, impiedicand
eliberarea histaminei de la nivel mastocitar. Consecintele sunt:
combaterea bronhospasmului prin impiedicarea bronhoconstrictiei atenuarea hipotensiunii
arteriala secundare vasodilatatiei si hipo-volemiei induse de histaminasunt active in reactiile
alergice de tip I (urticarie, rinite alergice, boala serului, alergii medicamentoase etc.). In reactia
alergica de tip 1 se elibereaza, pe langa histamina, si serotonina si leucotriene, dar actiunea anti
H1 a acestor medicamente vizeaza doar efectele histaminei. Clasificare:
1. Antihistaminice H1 clasice (sedative) – au fost initial introduse in terapeutica; ele sunt inca
prescrise, deoarece efectul lor sedativ poate fi uneori benefic (de exemplu, in pruri-tul nocturn).
2. Dintre acestea fac parte: Clorfenoxamina – drajeuri; Prometazina – (Romergan, drajeuri, sirop,
fiole); Feniramina – comprimate; Nilfan – comprimate; Clemastina (Tavegyl – comprimate,
fiole); Ciproheptadina (Peritol – comprimate, sirop).
Avand o molecula lipofila, acest tip de antihistaminice H1 trec usor bariera hemato-encefalica,
producand somnolenta.
3. Antihistaminicele H1 de ge-neratia a-II-a, nesedative:
Astemizol (Hismanal)Cetirizina (Zyrtec)Loratadina (Claritine)Terfenadina (Teldane) Generatia a
II-a, avand o lipofi-lie scazuta, penetreaza greu prin bariera hemato-encefalica (lipofobe) si au o
afinitate redusa pentru receptorii H1 din sistemul nervos central, ceea ce inseamna ca nu au efect
sedativ si au, astfel, o toleranta imbunatatita comparativ cu antihis-taminicele clasice, putand fi
administrate si ziua. Disocierea de receptorii H1 a antihistaminicelor de generatia a II-a este mai
lenta comparativ cu prima generatie de antihistaminice H1, prin urmare au un efect clinic
prelungit si, astfel, ritmul de administrare va fi la 12-24 ore, deci o mai buna complianta. AntiH1
clasice tind sa fie inlocuite de antiH1 moderne, fara efect sedativ.
Caracteristicile farmacologice ale antihistaminicelor H1:
Actiune farmacodinamica:
1. Actiune antihistaminica H1 propriu-zisa (antialergica), prin impiedicarea fixarii histaminei pe
receptorii H1, astfel impiedica dis-pneea (secundara bronhocon-strictiei) si hipotensiunea
(secundara vasodilatatiei).
Actiunea antihistaminica H1 se exercita dupa faza de degranulare mastocitara si numai fata de
histamina (nu si fata de alti mediatori chimici de tip serotonina, leucotriene, eliberati in reactia
alergica de tip I).
2. Alte actiuni:
sedative – la doze uzuale, prin stimularea receptorilor H1, localizati in sistemul nervos central
(doar generatia I, datorita lipofiliei lor crescute si afinitatii crescute pentru receptorii H1 din
sistemul nervos central), ceea ce duce la somnolenta, stare confuza, scaderea capacitatii de
concentrare, fiind astfel contraindicate la conducatorii auto si la cei care lucreaza cu masini de
precizie. Din aceasta cauza, se va evita asocierea lor cu sedative, hipnotice si [Link]
antiemetica – prin inhibarea zonei chemoreceptorilor din bulb si nucleii vestibulari din urechea
interna (mai ales prometazina). Astfel, sunt eficace in greata si varsaturile din raul de
[Link] – prin inhibarea bronhoconstrictiei (actiune marcata pentru prometazina), cu
eficacitate in tusea iritativa de etiologie [Link] (stimuleaza apetitul) –
ciproheptadina.
Utilizari terapeutice:
In afectiuni alergice in care efectul lor preventiv este mai intens decat cel
curativ:rinoconjunctivita alergica – diminueaza pruritul ocular si nazal, lacrimarea,
[Link] acutaintepaturi de insectealergii medicamentoaseedem Quinque (romergan)
Unele studii au aratat ca sunt ineficiente in astmul bronsic.
in greata si varsaturile din raul de miscare;ca sedative – se folosesc in pediatrie, in caz de agitatie
psihomotorie;ca eupeptice, se folosesc la copii: ciproheptadina (peritol).
Efecte adverse:
Toate antihistaminicele H1 clasice au un efect mai mult sau mai putin sedativ (cel mai putin
sedativ este clemastina). Sedarea produsa jeneaza activitatea diurna a pacientului si se poate
insoti de vertij, astenie, tulburari [Link] de tip anticolinergic (atropinic) manifestate prin:
usca-rea gurii, relaxarea musculaturii intestinale determinand constipatie, risc de retentie urinara,
tulburari de acomodare cu aparitia midriazei;Stimularea apetitului, cu crestere ponderala
(ciproheptadina);Rareori reactie paradoxala (romergan) cu insomnie si stare de agitatie
[Link] (astemizol, terfenadina) manifestata prin tulburari de conducere si
aritmii ventriculare. S-a dovedit existenta receptorilor H1 in miocard, iar blocarea lor duce la
prelungirea intervalului QT. Astfel, exista o predispozitie pentru fenomenele de reintrare si
pentru torsada varfurilor, care precede fibrilatia ventriculara si stopul [Link] de
conducere produse de astemizol se pot mentine inca cateva zile dupa oprirea terapiei.
Contraindicatii:
În adenomul de prostata (antihistaminicele H1 clasice)la cei cu glaucomin sarcina si
alaptareconducatorii auto si cei care lucreaza cu masini de precizie.
Alergiile sezoniere necesita medicatie corespunzatoare
"Folosirea unui tratament ce nu necesita prescriptie medicala pare un lucru de inteles, insa pana
in punctul in care, daca nu esti multumit de rezultate, trebuie sa apelezi la ajutorul unui medic", a
afirmat dr. David Khan, profesor asociat de medicina interna la UT Southwestern Medical Center
si director la Clinica de tratare a astmului de la Parkland Memorial Hospital. Antihistaminicele
sunt cele mai des intalnite medicamente care sunt folosite pentru tratarea simptomelor alergiilor:
senzatie de mancarime de la nivelul nasului, stranut, rinoree. Pentru decongestionare, se folosesc
pseudoefedrinele. Acestea au un efect mai bland decat majoritatea OTC-urilor, neafectand munca
si performantele utilizatorului. Specialistii mai recomanda si folosirea spray-urilor nazale
antiinflamatoare cu corticosteroizi, acestea putand fi folosite cu regularitate. Medicamentele
antialergice sunt insa recomandate pentru ca ele nu numai ca actioneaza asupra simptomelor, ci
scad predispozitia pacientului de a dezvolta aceste simptome. Administrarea unui numar mai mic
de doze pe o perioada de timp mai scurta ii ajuta pe cei care sufera de alergii sa ajunga mai
repede la o doza eficienta (I.C.).