MEDICAMENTE ANTIHISTAMINICE

Medicamentele antihistaminice sunt utilizate în tratamentul alergiilor. Această clasă de medicamente

poate fi benefică în multiple afecțiuni alergice cum ar fi uritcaria, eczema, alergiile aerogene, rinitele sau
conjunctivitele alergice.
Ele funcționează prin blocarea receptorului pentru histamină în periferie. Histamina este o substanță cu
rol de mediator al inflamației, eliberată în cantitate crescută în cursul unei reacții alergice. Ea este responsabilă
pentru mare parte dintre efectele neplăcute ale unei reactivități exagerate a sistemului imun.
Blocând acțiunea histaminei, simptomele apărute în cursul reacției alergice – ochii umezi, secreția nazală
apoasă, strănutul, tusea, mâncărimea, erupția cutanată sunt evitate.
Medicamentele antihistaminice se împart în două clase principale, diferențiate prin tehnologia de
dezvoltare și efectele lor secundare.
Prima generație, cea mai veche, are drept efect secundar major somnolența, dar și instalarea rapidă a
unei forme de dependență.
Antihistaminicele de a doua generație au efecte secundare mult reduse și selectivitate mai mare pentru
celulele responsabile de reacția alergică.
Clasificare
Generația I – hydroxizine, bromphenyramine, chlorphenyramine, triprolidine, promethazine,
diphenhydramine, pyrilamine, tripelenamine, antazoline, clemastine, dimenhydrinate, doxylamine,
carbinoxamine, buclyzine, ciclyzine, cinarizine, flunarizine, azatadine, cyproheptadin, ketotifen
Generația a II-a – acrivastine, mequitazine, cetirizine, loratadine, oxatomide, astemizol, levocabastine,
mizolastine, ebastine, terfenadine, azelastine
Generația a III-a – levocetirizine, fexofenadine
Clasificarea are în vedere efectele secundare majore prezente în cadrul primelor antihistaminice
dezvoltate și eliminarea lor, odată cu avansurile tehnologice.
Medicamentele din generația a III-a sunt încă incluse, de către unii autori, în categoria celor de generația
a II-a. Tendința actuală este de a dezvolta metaboliți activi ai medicamentelor în uz, crescând astfel beneficiile
terapeutice și reducând din efectele secundare majore.
Ca și compuși chimici, antihistaminicele sunt:
Alchilamine: bromphenyramine, acrivastine, chlorphenyramine, triprolidine; acrivastine;
Etanolamine: dimenhydrinate, diphenhydramine, doxylamine, carbinoxamine, clemastine;
Etilenediamine: tripelenamine, pirylamine, antazoline;
Fenotiazide: promethazine; mequitazine;
Piperazine: cyclizine, buclyzine, cinarizin, flunarizine, hydroxizin; oxatomid, cetrizin;
Piperidine: azatadine, cyproheptadine, ketotifen; loratadin, astemizole, ebastine, levocabastine,
mizolastine, terfenadine, fexofenadin, azelastin;
1
Mecanism de acțiune
Histamina este un mediator celular cu multiple roluri în organism: modularea inflamației, răpsunsul
alergic, secreția gastrică, transmiterea nervoasă. Ea își realizează aceste efecte prin 4 tipuri de receptori, dintre
care primii doi au fost intens studiați:
H1 - situați în mușchiul neted din tractul gastro-intestinal, arborele bronșic și în creier; aceștia sunt
implicați în manifestările clinice asociate cu reacția alergică.
H2 – prezenți în stomac, uter și creier. Stimulează secreția gastrică acidă și permeabilitatea vasculară.
H3 – situați la nivelul creierului și al mușchilor din tractul respirator; rolurile lor sunt studiate pentru
modularea unor reacții la acest nivel și posibil tratarea unor afecțiuni neurologice cum sunt boala Alzheimer sau
durerea neuropatică.
H4 – rolurile sale sunt în curs de studiere.