Analgezice, antipiretice si

antiinflamatorii
nesteroidiene
 Grup heterogen de compusi, cu structura
chimica diferita
 Dar efecte farmacologice si reactii adverse
asemanatoare
 Prototipul este aspirina
 Mecanism de actiune
 Inhiba ciclooxigenaza (COX), enzima ce
favorizeaza transformarea acidului arahidonic
in PG, prostaciclina si tromboxani
 COX se gaseste sub forma de COX1- enzima
constitutiva
 si COX 2- inductibila- indusa de citokine si
alti stimuli inflamatori, predomina in
inflamatiile cronice
 Efecte farmacologice
 Analgezic- slab moderat in comparatie cu al
analgezicelor opioide
 Antiinflamator- mai putin intens ca al
medicamentelor cortizonice
 Antipiretic- scaderea tempearaturii crescute in
sindromul febril
 Salicilatii
 Acidul acetil salicilic- Aspirina
 Are actiune analgezica, antipiretica si
antiinflamatoare moderata, si actiune
antiagreganta plachetara
 Aspirina- indicatii
 cefalee
 mialgii
 artralgii
 nevralgii
 dismenoree
Ca analgezic in doze mici- 1-2 g/zi
 boli reumatice: reumatism poliarticular acut, PAR, ca
antiinflamator in doze mari- 3-5 g/zi
 stari febrile- 1-2 g/zi (nu la copii pana in 12 ani, risc
de sindrom Reye)
 Aspirina- indicatii
 profilaxia IM, accidente tromboembolice
cerebrale, pulmonare in doze mici- 75 mg –
100mg/zi, 325 mg/zi, ca antiagregant
plachetar
 Aspirina- reactii adverse
 epigastralgii
 pirozis
 greturi
 varsaturi
 microhemoragii prin leziuni ale mucoasei
gastrice
 agravarea leziunilor ulceroase
 alergie- urticarie, astm bronsic
 Aspirina- reactii adverse
 intarzierea travaliului (efect tocolitic)
 grabirea inchiderii canalului arterial la nou-
nascut
 intoxicatia cronica- salicism, cu ameteli,
cefalee, tinitus, hipoacuzie stare confuziva
 Aspirina- contraindicatii
 bola ulceroasa
 insuficienta hepatica
 boli hematologice- hemofilie,
hipoprotrombinemie
 astm bronsic
 Farmacografie- cp de 75, 100, 325 si 5oo mg
Paracetamol- Eferalgan, Tylenol
 Este analgezic si antipiretic
 Nu are efect antiinflamator
 Farmacografie- cp de 500 mg, sup 125 si 250
mg, solutie si sirop de uz pediatric
 Doza max/zi- 4g.
 Folosit ca antipiretic la copii- 10- 15 mg/kg
corp la 6 ore
 Paracetamol
 Intoxicatia acuta- antidot Acetilcisteina
 Derivati de pirazolona
 Metamizol sodic- Algocalmin, Novalgin
 Indicat in special ca analgezic: oral 0,3- 0,5g
de 3 ori/zi, inj 0,5- 1g odata
 Farmacografie- cp de 500 mg, sup de 300 mg,
sol inj 1g/2ml
 Reactii adverse- agranulocitoza, alergie
 Fenilbutazona
 antiinflamator puternic
 indicatii: PAR, sponidita anchilopoetica,
artrite, bursite, tromboflebite, criza de guta
 se metabolizeaza si elimina lent, astfel se
explica efectul durabil dar si efectele adverse:
iritatie gastrica, pirosis, epigastralgii, activarea
ulcerului gastric si duodenal (are potentialul
cel mai ulcerigen dintre toate AINS- urile)
Fenilbutazona- reactii adverse cont.
 retentie hidrosalina, edeme
 rar necroza tubulara, hepatica, dermatita
exfoliativa, agranulocitoza
 Farmacografie- drajeuri 200 mg (600 mg/zi)
sup 250 mg, unguent 4%
 Se prefera admin. pe cale rectala in asociere cu
alte AINS mai putin ulcerigene si cea locala
 Indometacina
 AINS similar ca potenta Fenilbutazonei
 Indicatii: PAR, sponidita anchilopoetica,
artrite, bursite, tendinite, entorse, intinderi
musculare, criza de guta
 Este folosita limitat datorita efectelor adverse
importante: efectele digestive, cefalee frontala,
tulburari de vedere cu lezarea retinei, tulburari
hematologice, eruptii alergice, astm bronsic
 Ibuprofen- Nurofen, Paduden
 Derivat de acid fenilpropionic, mai intens in
efecte decat aspirina
 Indicatii: afectiuni reumatice articulare,
afectiuni inflamatorii in sfera ORL,
stomatologie, ginecologie
 Cp si cps de 200 mg, 400 mg, sup de 125 si
500 mg, ung 5%
 Oral 600- 1200 mg/zi fractionat in 3 prize la
mese
 Ketoprofen- Fastum, Profenid
 Acelesi indicatii ca ale indometacinei
 Cp de 50 si 100 mg, sol inj de 100 mg, sup
100 mg, gel 2,5%- Fastum gel
 Oral 150- 300 mg/zi in 3 prize
 Pe cale rectala 100 mg de 2 ori/zi
 Diclofenac- Voltaren,
Rheumavek
 Indicatii: PAR, artroze, RA, afectiuni
inflamatorii dureroase postoperatorii si
postraumatice, inflamatii in sfera genitala,
postextractii dentare, spondilartrita
anchilopoetica
 Efecte adverse- tulburari gastro- intestinale, si
reactii alergice similare celorlalte AINS
 Diclofenac- Voltaren,
Rheumavek
 Farmacografie: cp 25, 50 mg, sup 100 mg, gel
1%, sol inj 75 mg/3 ml
 Oral 50- 100 mg/zi.
 Inj 75 mg/zi
 Alte AINS
 Fenamati: acidul flufenamic, mefenamic si
niflumic
 Oxicamii- Piroxicam (Feldene) cp de 20, 40
mg si gel 3%
 Meloxicam (Mobic)- are o oarecare
selectivitate pentru COX2, indicat in afectiuni
reumatice si osteoartrite Are efecte adverse
digestive mai reduse comparativ cu alte AINS,
cp de 7,5 mg, 1cp/zi
 Inhibitori selectivi de COX 2
 Coxibii- Celecoxib (Celebrex)- tb de 100,
200mg
 Etoricoxib ( Arcoxia)- cp filmate de 30, 60,
90, 120 mg
 Valdecoxib (Bextra)-
 Inhibitori selectivi de COX 2
 Au avantajul ca reduc frecventa si gravitatea
reactiilor adverse digestive dar au efecte
adverse de tip cardiovascular- accidente
tromboembolice, infarct miocardic, HTA