MEDICAMENTE

ANTIEPILEPTICE
 MEDICAMENTE
ANTIEPILEPTICE
 EPILEPSIA = tulburare convulsiva sau
senzoriala recurenta
 PATOGENIE = descarcari bruste, excesive a
neuronilor cerebrali dintrun focar epileptic,
care apoi se extind in mai multe zone
cerebrale
 SIMPTOMATOLOGIE
 tulburari convulsive  cortexul motor
 tulburari senzoriale (halucinatii vizuale,
auditive, olfactive)  cortex parietal sau
occipital
Epilepsy is a chronic neurological condition characterized by recurrent

seizures that are caused by abnormal cerebral nerve cell activity.

 Clasificarea epilepsiei

Dupa etiologie:

 Primara

 Secundara:
• febra

• tumori

• traumatisme

• meningite

• AVC

• sindrom de abstinenta
 Clasificarea epilepsiei
Dupa forma crizele epileptice pot fi generalizate sau partiale

1. CRIZALE GENERALIZATE
a. crize tonico-clonice (grand mal):
- pierdere constienta, cadere, contractii tonice,
contractii tonico-clonice generalizate

b. crize minore (petit mal, absente):

- fara pierdere de constienta, fara cadere, fara convulsii
- pierdere contact cu mediu exterior
- privire fixa
- intreruperuperea activitatii câteva secunde,
apoi se reia ca si cum nu s-a intimplat nimic

c. contractii mioclonice: contractii musculare de scurta

durata, sunt de obicei secundare altor boli

d. status epilepticus ( marele rau epileptic): crize

subintrante
Pozitia bolnavului in criza
epileptica
 Clasificarea epilepsiei

2.CRIZELE PARTIALE PARTIALE

a.simple = fara pierderea cunstientei +
contractia unui singur grup de muschi
controlat de un focar epileptogen care nu
disemineaza
b. complexe = cu pierdere constientei +
halucinatii senzoriale + disfunctii motorii:
masticatie, diaree, mictiune
 Mecanismul de actiune al
medicamentelor antiepileptice

1. blocarea descarcarilor din focarul

epileptic

2. impiedicarea diseminarii excitatiei

in zonele cerebrale adiacente
 Mecanismul de actiune al
medicamentelor antiepileptice
1. inhibitia canalelor de Na+ (fenitoina, carbamazapina)

2. modularea actiuni GABA cu deschidera canalelor de Cl-

a - cresterea actiuni GABA (fenobarbital,primidona
diazepam, topiramatul)
b - inhibitia degradarii GABA prin inhibitia GABA-
transaminazei = > creste GABA in sinapsa
(vigabatrina, ac. valproic)
c - stimularea eliberararii GABA in sinapsa
(gabapentina)

3. blocare canale de Ca2+ de tip T din creer (etosuximida)

4. impiedicarea eliberarii de glutamat (lamotrigina)

 CLASIFICARE MEDICAMENTE
ANTIEPILEPTICE
1. INHIBITOARE DE CANALE DE SODIU
Fenitoina (cp 100mg)
Carbamazepina (Finelpsin, Stazepin, Tegretol
cp 200, 400mg)
Primidona (2a)(Primidon)
Acidul valproic (2b, 4) (Convulex cp 150, 300,
500mg, Depakine cp, dj 200, 300, 500mg)
Lamotrigina (4) (Lamictal cp 25, 50, 100,
100mg)
 CLASIFICARE MEDICAMENTE
ANTIEPILEPTICE
2. MODULATORI GABA
a - cresterea actiuni GABA
Barbiturice – fenobarbitalul
Primidona (1)(Primidon cp 250)
Benzodiazepine : diazepam, clonazepam (Rivotril cp 0,5, 2mg,
Antelepsin cp 0,25, 1mg)
Topiramatul (4) (Nextop, Topamax, Topran cp 25, 50, 100,
200 mg)

b - inhibitia degradarii GABA prin inhibitia GABA-

transaminazei
Vigabatrina (Sabril)
Acidul valproic (1, 4)(Convulex, Depakine)

c - stimularea eliberararii GABA

Gabapentina (Gabagamma, Gabaran, Neurontin cps 100, 300,
400mg)
 CLASIFICARE MEDICAMENTE
ANTIEPILEPTICE
3. INHIBITORI DE CANALE DE CALCIU
Etosuximida (Petinimid,Suxilep, Zarotin
cps 250 mg)

4. INHIBITORI AI ELIBERARII DE GLUTAMAT

Lamotrigina (1) (Lamictal cp. 25, 50, 100 mg)
Acidul Valproic (1,2b)
Topiramatul (2a) (antagonist al glutamatului)
Strategia tratamentului antiepileptic
Tratamentul antiepileptic:
 in functie de tipul crizei
 se incepe cu un medicament

 doza initiala este mica si apoi se creste

treptat
 la nevoie – se asociaza 2-3 medicamente

 se monitorizeaza pacientul pt. ca apar

frecvent reactii adverse datorita

tratamentului de lunga durata
 Reactii adverse la antiepileptice

o sedarea (barbiturice, benzodiazepine)

o inductia enzimatica (barbiturice, fenitoina)
o metabolizare alte medicamente

o hipovitaminoze:

o deficit acid folic => anemie megaloblastica

o deficit vit.D => osteoporoza

o deficit vit. K => hemoragie

o porfirie

o tulburari digestive
o eruptii cutanate
o efecte teratogene LA DOZE MARI
 Fenitoina (cp 100mg)
Mecanism actiune
- blocarea canale Na+
- blocare canale Ca2+

Efecte farmacologice
- impiedica propagarea impulsurilor
neuronale la nivel cerebral

Indicatii:
- grand mal
- status epilepticus
- crize partiale simple si complexe
- antiaritmic
- nevralgii
 Fenitoina
Contraindicatii:
- crizele minore de epilepsie – le
agraveaza
Reactii adverse:
- nu are efect sedativ
- tulburari dispeptice
- hiperplazie gingivala
- inductoare enzimatica: anemie megaloblastica
- efecte teratogene => doze mici la gravida
Doze: 100-500mg
 Carbamazepina (cp 200, 400mg)
Mecanism de actiune: blocheaza canalele de Na+
Indicatii: - crizele partiale simple si complexe – de electie
- crize convulsive majore
- nevralgia de trigemen
Reactii adverse:
- somnolenta, ataxie, vertij
- potentare alcool
- iritatie gastrica
- inductor enzimatic
- anticolinergic
- reactii idiosincrazice: hepatotoxicitate, anemie aplastica,
agranulocitoza, trombopenie
Contraindicatii: - in primele 3 luni de sarcina
- cardiaci
Doze: 200-600mg/zi
 Fenobarbitalul (cp 100 mg)
Mecanism de actiune:
- potentare GABA=> - creste pragul convulsiv
- impiedica diseminarea
Efecte farmacologice:
- anticonvulsivant
- antiepileptic (doze mici)
Indicatii:
- crize majore
- rau epileptic
- partiala simpla
- convulsii neepileptice – convulsii febrile la copii
- nu provoaca deprimare marcata a SNC la doze mici
- sedativ, hipnotic
- nu este contraindicat in micul rau epileptic

Reactii adverse:
- sedare
- inductie enzimatica
Doze: 60-300mg/zi
 Primidona
- prin metabolizare hepatica se transforma in
fenobarbital
Mecanism de actiune:
- inhibitia canalelor de Na+
- modularea actiuni GABA cu deschidera canalelor
de Cl- prin actiunea fenobarbitalului

Indicatii:
- in toate formele de epilepsie cu exceptia
micului rau epileptic

Reactii advese sunt determinate de cele 2 mecanisme

de actiune
 Acidul valproic (150, 300, 500mg)

Mecanism de actiune ?????

- impieica diseminarea excitatiei
1. blocheaza canalele de natriu
2. creste GABA in sinapsa prin inhibitia
GABA-transaminazei
3. blocheaza canalele de Ca2+ tip T

4. la doze mari scade glutamatul

Indicatii:
- in toate formele de epilepsie
Reactii adverse:
- afectare hepatica severa
 Etosuxinida
Mecanism de actiune
- impieica diseminarea excitatiei
- blocheaza canalele de Ca2+ tip T

Indicatii:
- petit mal

Reactii adverse = rare:

tulburari digestive, eruptii cutanate, anemie
aplastica, trombopenie, leucopenie
 Indicatiile medicamentelor antiepileptice in
functie de tipul crizelor

Tipul
crizei
Partiala fenitoin carbamazepina fenobarbital primidona
simpla

Partiala fenitoin carbamazepina primidona acid

complexa valproic
Grand mal fenitoin carbamazepina fenobarbital primidona acid
valproic
Petit mal acid eto- clonazepam
valproic suximida
Mioclonica clonazepam

Status fenitoin primidona diazepam

epilepticus
Convulsii fenobarbital primidona
febrile