SULPIRID (Eglonyl)

Clasa:
 Antipsihotice atipice.

Indicatii terapeutice:
 Starile nevrotice insotite de inhibitie psihica;
 Afectiunile somatice asociate cu tulburari psiho-somatice cardio-vasculare, genito-urinare
sau digestive, inclusiv ulcerul gastric si duodenal;
 Psihozele acute si cronice;
 Starile post-traumatice cerebrale cu fenomene anxioase si depresive;
 Psihozele acute si cronice asociate cu delir sau confuzie mintala, inclusiv schizofrenia;
 Tulburare depresiva.

Mecanism de actiune:
 Antagonist D2 pre-sinaptic eficient pe simptomatologia negativa din schizofrenie si
depresie;
 Antagonist D3 si D4;
 Antagonist H1;
 Antagonist M1;
 Antagonist α1-adrenergic.

Efecte terapeutice:
 Actiune antipsihotica moderata;
 Actiune antidepresiva dezinhibitorie in doze moderate;
 Nu manifesta efect sedativ;
 Blocheaza receptorii dopaminergici encefalici, insa efectele secundare extrapiramidale
sunt rare (antipsihotic atipic);
 Are actiune antiemetica;
 Contribuie la cicatrizarea ulcerului gastric si duodenal.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 200/400/500 mg;
 Solutie injectabila de 50 mg/ml sau 100 mg/ml;
 Dozele mici au efect activator;
 Dozele mari au efect sedativ.

Farmacocinetica:
 T½ = 6-8 h;
 Se excreta nemodificat.

Posologie:
 In schizofrenie: 400-800 mg/zi, in doua prize, maxim 2.400 mg/zi;
 Simptomatologie negativa: 50-300 mg/zi;
 Injectabil i.m.: 600-800 mg/zi;
 In depresie: 150-300 mg/zi;
 Se adminisreaza dimineata si seara;

1
 Titrare la intreruperea tratamentului pentru a evita reactia de rebound, cu agravarea
simptomelor.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta, se scad dozele;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta, se scad dozele;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: prudenta;
 La varstnici: se utilizeaza doze mai mici (risc de AVC, risc de deces);
 Copii peste 14 ani: 3-5 mg/Kgc/zi.

Monitorizare pe parcursul tratamentului:

 Hemoleucograma;
 IMC;
 LDL colesterol.

Risc de:
 DZ;
 Dislpidemie.

Terapie adjuvanta in sindromul extrapiramidal:

 Benztropina/Trihexifenidil/Amantadina;
 Multe reactii adverse nu pot fi ameliorate prin terapie de asociere.

Prudenta in:
 Sindrom neuroleptic malign (se opreste administrarea);
 PMN < 1.000 mm3 (se opreste administrarea);
 Sevrajul etanolic (scade pragul convulsivant);
 Efectul anitiemetic poate masca alte afectiuni;
 hTA;
 Afectari cardiovasculare si pulmonare;
 Hipertiroidism;
 Retentie urinara;
 Glaucom;
 Boala Parkinson;
 Dementa cu corpusculi Lewy;
 Poate induce viraj maniacal/hipomaniacal.

Interactiuni medicamentoase:
 Poate antagoniza Levodopa si agonistii dopaminergici;
 Deprima SNC;
 Antiacidele si sucralfatul pot reduce absorbtia sulpiridului.

Asocieri medicamentoase:
 Valproat;
 Carbamazepina;
 Lamotrigina;
 Litiu;
 Benzodiazepine.

2
Supradozare (frecvent fatala):
 Varsaturi;
 Agitatie;
 HTA;
 Halucinatii;
 Deprimare SNC;
 Tahicardie sinusala;
 Aritmii;
 Distonie;
 Disartrie;
 Hiper-reflexie.

Contraindicatii:
 Feocromocitom;
 Tumora secretanta de prolactina;
 Sarcina si lactatie;
 Copii sub 14 ani;
 Alergie.

Reactii adverse:
 Impotenta;
 Palpitatii;
 HTA;
 Antagonism al receptorilor H1 histaminergici:
o Sedare;
o Crestere in greutate;
 Antagonism al receptorilor α1-adrenergici:
o Vertij;
o Sedare;
o hTA;
 Antagonism al receptorilor M1 colinergici muscarinici:
o Xerostomie;
o Constipatie;
o Dispepsie;
o Sedare.
 Antagonism al receptorilor D2 in nucleul striat:
o Sindrom extrapiramidal;
o Akatisie;
 Antagonism al receptorilor D2 adenohipofizari:
o Hiperprolactinemie;
o Galactoree;
o Amenoree;
 Sindrom de deficit indus de neuroleptice: antagonism masiv al receptorilor D2 in circuitele
mezocortical si mezolimbic;
 Agraveaza simptomatologia negativa si cognitiva la doze mari.

Reactii adverse rare:

3
 Diskinezie tardiva;
 Sindrom neuroleptic malign;
 Convulsii;
 Hipomanie.

Avantaj:
 Nu da dependenta;
 Eficient pe simptomatologia negativa;
 Putine efecte adverse de tip extrapiramidal.

Dezavantaje:
 Crestere in greutate;
 Hiperprolactinemie;
 Administrare in 2 prize, cu scaderea compliantei la tratament;
 Trece greu bariera hematoencefalica, iar raspunsul terapeutic este dependent de doze.

Protocol in cazul rezistentei/ineficientei terapeutice:

1. Se trece la un alt antipsihotic (chiar si conventional);

2. Daca in monoterapie nu este eficient, se trece pe Clozapina;
3. Daca antipsihoticul atipic nu este eficient, se creste doza si se adauga valproat/lamotrgina;
4. Se poate recurge la antipsihotice atipice cu reactii adverse reduse sau la forma depot;
5. Se asociaza psihoterapie si reabilitare sociala;
6. In schizofrenia rezistenta la tratament se administreaza Sertindol sau combinatia
Clozapina-Sulpirid.