BUSPIRONA (Spitomin)

Clasa: stabilizatori de serotonina, anxiolitice.

Indicatii terapeutice:
 Anxioliza pe termen lung;
 Tulburari de anxietate;
 Tulburari depresiv-anxioase;
 Depresie (adjuvant).

Mecanism de actiune:
 Agonist partial 5-HT1A;
 Post-sinaptic diminueaza activitatea serotoninei cu efect anxiolitic;
 Pre-sinaptic, la nivelul receptorilor 5-HT1A somatodendritici amplifica activitatea
serotoninei, cu actiune antidepresiva;
 Stabilizator de serotonina.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 5/10/15/30 mg. Cel mai frecvent este utilizat comprimatul de 5 mg.

Farmacocinetica:
 Debutul actiunii are loc in 2-4 saptamani;
 Dupa 6-8 saptamani se poate creste doza;
 Daca nu este eficienta se trece la o benzodiazepina sau un antidepresiv;
 T½ = 2-3 h;
 Metabolitii sunt inactivi farmacologic.

Posologie:
 Anxietate: 20-30 mg/zi in 3 prize, pana la maxim 60 mg/zi, in 3 prize;
 Se incepe cu 15 mg/zi si se creste cu 5 mg/zi la 2-3 zile.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: nu exista contraindicatii;
 La varstnici: 5-10 mg/zi, in 3 prize;
 Se poate administra la copii.

Farmacodinamie:
 Este metabolizata la nivelul CYP 450 3A4;
 Metabolizarea este inhibata de fluoxetina si fluvoxamina care reduc clearance-ul
buspironei si cresc concentratia ei plasmatica;
 Inductorii metabolizarii la nivelul CYP 450 3A4 (carbamazepina) pot creste clearance-ul
buspironei, cu necesitatea cresterii dozei terapeutice;
 Buspirona poate creste nivelul plasmatic al Haloperidolului;
 Nordiazepamul (metabolit al diazepamului) administrat concomitent poate produce: vertij,
cefalee, greata.

Asocieri medicamentoase:
1
 Antipsihotice;
 Timostabilizatoare;
 SSRI;
 SNRI.

Supradozare:
 Sedare;
 Vertij;
 Mioza;
 Greata;
 Varsaturi.

Contraindicatii:
 IMAO;
 Alergie;
 Insuficienta hepatica sau renala severa;
 Sarcina si alaptare.

Reactii adverse:
 Vertij;
 Cefalee;
 Nervozitate;
 Sedare;
 Excitare;
 Greata;
 Neliniste;
 Rar simptome cardiace.

Avantaje:
 Profil bun de siguranta;
 Nu da dependenta sau reactii de sevraj;
 Nu da disfunctii sexuale.

Dezavantaje:
 Este eficienta dupa 2-4 saptamani de tratament;
 Poate da crestere in greutate.