TIANEPTINA (Coaxil)

Clasa:
 Modulator glutamatergic;
 Stimulator al recaptarii de serotonina;
 Antidepresiv triciclic, dar distinct din punct de vedere farmacologic.

Indicatii terapeutice:
 Tulburare depresiva majora;
 Distimie;
 Anxietate si depresie;
 Dependenta de etanol.

Mecanism de actiune:
 Moduleaza neurotransmisia glutamatergica;
 Potenteaza functia receptorilor AMPA;
 Probabil creste recaptarea serotoninei, insa poate actiona similar agentilor care blocheaza
recaptarea serotoninei.

Forme de prezentare:
 Drageuri de 12,5 mg.

Farmacocinetica:
 T½ = 2,5 h;
 Nu interfera cu CYP 450;
 Este metabolizata prin hidroliza.

Posologie:
 Oral: 25-50 mg/zi, in 2-3 prize;
 Titrare la oprirea tratamentului pentru evitarea riscului de rebound, cu agravarea
simptomelor.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta, doze reduse (25 mg/zi);
 La pacientii cu afectiuni hepatice: doze nemodificate;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: doze nemodificate, prudenta (atentie la
prelungirea intervalului QTc);
 La varstnici: se utilizeaza doze mai mici, 25 mg/zi (risc redus de suicid dupa 65 de ani).

Prudenta/precautii la pacientii cu:

 Tratamentul se intrerupe cu 24-48 de ore inaintea interventiilor chirurgicale (poate
interfera cu medicatia anestezica);
 Pacientii cu hipopotasemie si hipomagneziemie (poate prelungi intrevalul QTc).

Interactiuni medicamentoase:
 Tramadolul creste riscul de convulsii in combinatie cu antidepresivele;
 Nu se administreaza impreuna cu IMAO (risc de sindrom serotoninergic grav);
 In asociere cu pimozid prelungeste intervalul QTc

1
Asocieri medicamentoase: insuficient documentate.

Supradozare: rar reactii cardiovasculare.

Contraindicatii:
 IMAO;
 Alergie;
 Sarcina si lactatie;
 Tioridazina;
 Pimozid.

Reactii adverse

I. Gastrointestinale:
 Greata;
 Constipatie;
 Xerostomie;
 Durere abdominala.

II. SNC:
 Cefalee;
 Vertij;
 Insomnie;
 Sedare;
 Vise anormale.

III. Altele:
 Tianeptina are activitate anticolinergica slaba si poate determina sedare, xerostomie,
constipatie, vedere neclara. Efectele dispar in timp;
 Cresterea nivelurilor de serotonina poate determina scaderea eliberarii de dopamina cu:
aplatizare afectiva, bradipsihie si apatie.

Reactii adverse rare:

 Hepatotoxicitate;
 Tahicardie;
 Convulsii (reduce pragul convulsivant);
 Manie.

Avantaje:
 Se poate administra la pacientii varstnici;
 Se poate administra la alcoolici;
 Se poate administra la hipertensivi;
 Este indicat in forme usoare de depresie;
 Poate fi administrat la pacienti cu afectare hepatica;
 Nu da dependenta.

Dezavantaj:
 Administrarea in 2-3 prize zilnic, care duce la scaderea compliantei la tratament.