BROMAZEPAM (Lexotan, Lexotanil)

Clasa: benzodiazepine, anticonvulsivante.

Indicatii terapeutice:
 Tulburari de anxietate, anxietate si depresie;
 Anxietate post-traumatica insotita de dureri;
 Insomnie;
 Spasme musculare;
 Simptome psihotice in sevrajul etanolic;
 Abstinenta la alcool;
 Episod maniacal;
 Episod psihotic acut.

Mecanism de actiune:
 Se leaga de receptorii benzodiazepinici de la nivelul receptorului GABA A/canal ionic de
clor;
 Mareste conductanta clorului la nivelul canalelor reglate prin GABA;
 Creste efectul inhibitor al GABA, prin inhibarea generarii potentialului de actiune;
 Inhiba activitatea neuronala generatoare de anxietate din amigdala;
 Deprima SRAA;
 Deprimarea centrala protejeaza scoarta cerebrala de stimuli senzoriali si emotionali
perturbatori.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 1,5/3/6 mg. Cel mai frecvent este utilizat comprimatul de 3 mg;

Farmacocinetica :
 Debutul actiunii: 5-10 minute;
 tmax = 1-4 h;
 T½ = 10-20 h;
 Metabolitii sunt activi farmacologic si au T½ = 20 h.

Posologie:
 Anxietate: 1,5-3,0 mg x 2-3/zi;
 Insomnie: 1,5-3,0 mg seara;
 Delirium tremens la tineri: 1,5-3 mg x 2-3/zi. Atentie: accentueaza disfunctia
cognitiva (somnolenta, confuzie, disfazie) in delirium la varstnici! (Kaplan);
 Sindrom de abstinenta la alcool: 3 mg x 3-4/zi;
 Se recomanda limitarea duratei tratamentului la 8-12 saptamani, pentru evitarea
instalarii dependentei;
 Doza maxima recomandata este de 18 mg/zi, dar in conditii de spitalizare se poate ajunge
si pana la 60 mg/zi!

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta;

1
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare (se administreaza in IMA si urgente
cardiovasculare): 1,5-3 mg/zi, in 2-3 prize;
 La varstnici: 1,5-3 mg/zi, in 2-3 prize;
 Nu se administreaza la copii sub 12 ani!

Farmacodinamie:
 Clearance-ul bromazepamului este redus de valproat si probenecid;
 Contraceptivele orale cresc clearance-ul bromazepamului;
 Flumazenilul precipita convulsiile.

Asocieri medicamentoase:
 Antipsihotice;
 Timostabilizatoare;
 SSRI;
 SNRI.

Supradozare:
 Hipotensiune arteriala;
 Astenie;
 Ataxie;
 Areflexie;
 Depresie a functiei respiratorii cu apnee;
 Depresie a functiei cardiace;
 Confuzie;
 Coma.

Contraindicatii:
 Glaucom cu unghi inchis;
 Apnee in somn;
 Sarcina si alaptarea;
 Nu se administreaza in anxietate sau insomnie la copii.

Reactii adverse:
 Sedare excesiva;
 Fatigabilitate;
 Somnolenta;
 Depresie;
 Vertij;
 Ataxie;
 Astenie;
 Hipomnezie;
 Confuzie;
 Hiperexcitabilitate cu iritabilitate;
 Halucinatii;
 Anxietate paradoxala;
 Dependenta psihica si sindrom de sevraj la intreruperea brusca a tratamentului.

Reactii adverse rare:

2
 Halucinatii;
 Manie;
 Hipotensiune arteriala;
 Hipesalivatie sau xerostomie;
 Depresie respiratorie;
 Disfunctie hepatica sau renala;
 Discrazii sangvine.

Sindromul de sevraj:
 Cefalee;
 Mialgii;
 Anxietate paroxistica;
 Tensiune intra-psihica exagerata;
 Agitatie;
 Stare confuzionala;
 Iritabilitate.

Avantaj:
 Debut rapid al actiunii.

Dezavantaj:
 Poate genera o dispozitie expansiva cu abuz. Exista un risc de consum exagerat!

Antagonizarea subunitatilor α2 si α3 ale receptorului GABA produce anxioliza!

Antagonizarea subunitatilor α1 si α5 ale receptorului GABA produce amnezie!