ZOLPIDEM (Stilnox, Sanval)

Clasa:
 Hipnotice non-benzodiazipinice;
 Agonist selectiv al izoformei α1 a receptorului GABAA.

Indicatii terapeutice:
 Tratament pe termen scurt al insomniei.

Mecanism de actiune:
 Se leaga selectiv de un subtip (α1) al receptorului benzodiazepinic de la nivelul
receptorului GABAA;
 Izoforma α1 amplifica proprietatile inhibitoare ale GABA cu efecte sedative si hipnotice;
 Mareste conductanta clorului la nivelul canalelor reglate prin GABA;
 Actiune inhibitoare asupra centrilor somnului cu efect sedativ-hipnotic.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 5 mg. Cel mai frecvent este utilizat comprimatul de 5 mg;
 Comprimate retard de 6,25 mg;
 Solutie orala: 0,5 mg/5 ml si 2 mg/ml;
 Solutie injectabila: 1 mg/ 0,5 ml; 2 mg/ml; 4 mg/ml. Frecvent este utilizata fiola de 1
mg/0,5 ml.

Farmacocinetica :
 Debutul actiunii: in mai putin de o ora;
 T½ = 2,5 h.

Posologie:
 Comprimate cu eliberare imediata: 5-10 mg (1-2 cp.) seara, inainte de culcare;
 Comprimate cu eliberare controlata: 6,25-12,50 mg (1-2 cp.) seara, inainte de culcare.

Posologii particulare:
 La varstnici: doze mici (5 mg). Poate aparea confuzie;
 La pacientii cu insuficienta renala: monitorizare;
 La pacientii cu insuficienta hepatica: se pot administra 5 mg cu monitorizare;
 La pacientii cardiovasculari: nu exista date concludente.

Farmacodinamie:
 Efect sedativ impreuna cu deprimante ale SNC;
 Sertralina creste concentratia plasmatica;
 Rifampicina poate scadea concentratia plasmatica.

Asocieri medicamentoase:
 Se poate asocia cu Haloperidol, de la varsta de 6 ani.

Substitutii medicamentoase:
 Trazodona;
 Antihistaminice;
 Levomepromazin.
1
Supradozare:
 Sedare;
 Ataxie;
 Confuzie;
 hTA;
 Deprimarea centrului respirator;
 Coma.

Contraindicatii:
 Glaucom cu unghi inchis;
 Apnee in somn (forma injectabila);
 Administrarea intra-arteriala (fiindca produce arteriospasm, gangrena si reactii alergice);
 Sarcina si alaptarea;
 Nu se administreaza in anxietate sau insomnie la copii.

Reactii adverse:
 Sedare;
 Vertij;
 Ataxie;
 Amnezie dependenta de doza;
 Hiperexcitabilitate, nervozitate;
 Dependenta psihica si sindrom de sevraj la intreruperea brusca a tratamentului.

Reactii adverse rare:

 Halucinatii;
 Diaree;
 Greata;
 Cefalee;
 Deprimarea centrului respirator;
 Angioedem.

Avantaj:
 Tratament cronic.

Dezavantaje:
 Pret relativ ridicat;
 Poate genera o dispozitie expansiva cu abuz. Exista un risc de consum exagerat!

Antagonizarea subunitatilor α2 si α3 ale receptorului GABA produce anxioliza!

Antagonizarea subunitatilor α1 si α5 ale receptorului GABA produce amnezie!