Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Clasa:
Antidepresive duale;
Antagonist de receptori α2-noradrenergici;
Antagonist de receptori serotoninergici.
Indicatii terapeutice:
Tulburare depresiva majora;
Tulburare de panica;
Tulburare de anxietate generalizata;
Tulburarea de stress post-traumatic.
Mecanism de actiune:
Creste nivelul intrasinaptic de serotonina si noradrenalina;
Blocheaza receptorii adrenergici pre-sinaptici α2 si potenteaza neurotrasmisia
noradrenergica;
Blocheaza autoreceptorii serotoninergici (SERT) si creste concentratia de serotonina
intrasinaptica;
Antagonist al receptorilor serotoninergici: 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3;
Antagonist al receptorilor H1 histaminergici (sedare);
Antagonizarea receptorilor H1 histaminergici si a receptorilor 5-HT2C serotoninergici duce
la crestere in greutate;
Excesul de serotonina la nivelul centrilor somnului produce insomnie;
Actiunea noradrenalinei la nivelul receptorilor colinergici produce:
o Inapetenta;
o HTA;
o Retentie urinara.
Forme de prezentare:
Comprimate de 15/30/45 mg (se administreaza seara). Cel mai utilizat este comprimatul
de 30 mg;
Comprimate orodispersabile de 15/30/45 mg.
Farmacocinetica:
T½ = 20-40 h;
Inhiba CYP 450 1A2 si 3A4.
Posologie:
In depresie: 15-45 mg/zi, in priza unica;
Titrare la intreruperea tratamentului, intrucat exista risc de rebound, cu agravarea
simptomelor.
Posologii particulare:
La pacientii cu afectiuni renale: prudenta, se reduc dozele;
La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta, se reduc dozele;
La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: prudenta, risc de hTA;
La varstnici: se utilizeaza doze mai mici (risc redus de suicid dupa 65 de ani);
1
Nu se administreaza la copii.
Prudenta/precautii:
Poate creste nivelul colesterolului seric;
Poate aparea fenomenul de fotosensibilitate in cursul tratamentului;
Scade numarul de leucocite;
In tulburarea bipolara.
Interactiuni medicamentoase:
Tramadolul creste riscul de convulsii in asocierea cu antidepresive;
Nu se administreaza concomitent cu IMAO (risc de aparitie a sindromului serotoninergic).
Asocieri medicamentoase:
Cu SSRI, venlafaxina, bupropion, reboxetina, atomoxetina in depresia rezistenta la
tratament (atentie la activarea episodului maniacal sau a ideatiei suicidare);
Cu modafinil in astenie, somnolenta, dificultati de concentrare;
Cu benzodiazepine, hipnotice sau trazodona in insomnie;
Cu antipsihotice si timostabilizatoare, litiu, buspirona, hormoni tiroidieni, in functie de
patologie.
Supradozare:
Poate fi fatala;
Sedare;
Dezorientare;
Tulburari de memorie;
Tahicardie.
Contraindicatii:
IMAO;
Alergie;
Asociere cu tioridazina (poate da aritmii cardiace);
Sarcina si alaptare.
Reactii adverse
I. Gastrointestinale:
o Constipatie;
o Xerostomie;
o Inapetenta;
o Crestere in greutate.
II. SNC:
o Sedare;
2
o Vertij;
o Vise anormale;
o Confuzie.
III. Altele:
o Retentie urinara;
o hTA;
o Cresterea nivelurilor de serotonina poate determina scaderea eliberarii de dopamina
cu: aplatizare afectiva, bradipsihie si apatie.
Avantaje:
Se poate administra la pacientii tineri ingrijorati de reactiile adverse sexuale;
Se administreaza in depresie si anxietate;
Are rol augmentativ pentru celelalte antidepresive;
Se administreaza in insomnie cu inapetenta;
Se administreaza in anxietate usoara cu inapetenta;
Nu da dependenta.
Dezavantaje:
Crestere in greutate;
Nivel redus de energie (astenie).