Eglonyl

Utilizarea în practica medicală curentă

Dr. Funieru Maria-Luiza

 Agendă

01 Introducere
Structură chimică, clasă terapeutică

02 Farmacologie
Administrare, mod de acțiune, interacțiuni farmacologice, eliminare

03 Utilizare
Indicații terapeutice, contraindicații

04 Particularități
Adresabilitate
01 Introducere
Ce este sulpirida?
Structură chimică, clasă terapeutică
Sulpiridă
Antipsihotic atipic

Benzamidă substituită
Amestec racemic al 2 enantiomeri:
➢ S-sulpiridă (mai potent)
➢ L-sulpiridă
 02 Farmacologie
Cum acționează sulpirida?
Administrare, mod de acțiune, interacțiuni farmacologice, metabolizare
Eglonyl – formă farmaceutică

❑ Absorbție gastro-intestinală incompletă, absorbție

redusă de alimentarea orală concomitentă și de
medicamente care cresc pH-ul gastric
❑ Concentrația maximă sangvină – după aprox. 2-3 ore
❑ Timp de înjumătățire – aprox. 7-8 ore
 Psihofarmacologie

Antagonist R D2 ,D3 (selectivitate ridicată)

❑ Efect antipsihotic
❑ Efect antidepresiv

Afinitate foarte scăzută pentrualți

receptori corticali (R α1, α2, muscarinici, H1)
❑ Toleranță generală bună
❑ Efecte anticolinergice reduse
❑ Efecte sedative reduse
 Eliminare din organism

Eliminare renală Nu se metabolizează

➢ Se administrează cu precauție pacienților hepatic
cu afectare renală (în doze mai reduse, la
intervale mai crescute de timp) ➢ Se poate administra pacienților cu
afectare hepatică
➢ Absența interacțiunilor farmacologice
via CYP P450
Reacții adverse, efecte secundare, precauții
Simptome extapiramidale, parkinsonism, tremor, akatisie, hipertonie, diskinezie
tardivă (în proporție mai redusă comparativ cu antipsihotice clasice).
Poate scădea pragul convulsivant.
Poate determina sedare/somnolență.

Hiperprolactinemie

Poate determina prelungirea intervalului QT și aritmii

Poate determina hipotensiune ortostatică (precauții la asocierea cu medicație
hipotensoare)

Efecte incerte în perioada de sarcină și alăptare (se evită)

Efect antiemetic, nu determină constipație

 03 Utilizare
Cui se adresează sulpirida?
Indicații, doze terapeutice
 Indicații terapeutice
Doze scăzute
50-150 mg/zi
Tratament simptomatic de scurtă durată al
anxietății, în caz de eșec al terapiei convenționale
Tratament al simptomelor afective (depresive,
de anxietate) în diferite tulburări, ca tratament de
augmentare
Doze ridicate
200-1000 mg/zi
Stări psihotice acute (faza acută a
tulburărilor din spectrul schizofreniei)
Stări psihotice cronice (faza de menținere a
tulburărilor din spectrul schizofreniei)
➢ 200-600 mg/zi - simptome negative
➢ 600-1200 mg/zi - simptome pozitive
Doza maximă 2400 mg/zi
 04 Particularități
Când alegem sulpirida
Categorii particulare de pacienți
 Categorii particulare
Simptome afective - Simptome psihotice
depresie, anxietate în depresie
În monoterapie sau asociat Asociat medicației
medicației antidepresive antidepresive

Efecte antidepresive, Efecte antidepresive și

anxiolitice, nu determină antipsihotice concomitente
sedare concomitentă

Tulburări Simptome negative/

somatoforme depresive în schizofrenie
(vertij, greață, constipație, Doze terapeutice reduse
migrenă etc)

Ameliorează manifestările somatice Efecte activatoare,

(în special greața și constipația), antidepresive
tolerabilitate generală bună
 Categorii particulare
Faza acută a
schizofreniei
Cel mai frecvent asociat medicației
sedative sau altor antipsihotice
La doze mari, efectele sunt
comparabile cu medicația
antipsihotică clasică; simptome
extrapiramidale reduse
Faza de menținere
în schizofrenie
Titrat la doză minimă care
determină remisiunea simptomelor
Nu determină sedare
concomitentă, determină
ameliorarea simptomelor negative
 Categorii particulare

Pacienți cu Pacienți cu afectare

diskinezie tardivă hepatică
Simptome extrapiramidale Nu se metabolizează hepatic,
reduse, efect antipsihotic eliminarea este renală

Pacienți vârstnici/cu
comorbidități somatice
Tolerabilitate generală bună, nu
se metabolizează hepatic, puține
interacțiuni medicamentoase
 Referințe
Ago, Y., Nakamura, S., Baba, A., & Matsuda, T. (2005). Sulpiride in combination with fluvoxamine increases in vivo dopamine release selectively in rat prefrontal cortex.
Neuropsychopharmacology, 30(1), 43–51. https://doi.org/10.1038/sj.npp.1300567

Bell, C., Bhikha, S., Colhoun, H., Carter, F., Frampton, C., & Porter, R. (2013). The response to sulpiride in social anxiety disorder: D2 receptor function. Journal of Psychopharmacology, 27(2), 146–
151. https://doi.org/10.1177/0269881112450778
Caley, C. F., & Weber, S. S. (1995). SULPIRIDE: An antipsychotic with selective dopaminergic antagonist properties.
Herrera-marschitz, M., Stahle, L., Zetterstrom, T., & Ungerstedt, U. (2000). Behavioural and Biochemical Studies With the Benzam ide Sulpiride in Rats.
Lee, H. A., Kim, K. S., Park, S. J., & Kim, E. J. (2009). Cellular mechanism of the QT prolongation induced by sulpiride. International Journal of Toxicology, 28(3), 207–212.
https://doi.org/10.1177/1091581809337261
Mitul A. Mehta, Barbara J., Sahakian Peter J. McKenna, & Trevor W. Robbins. (1999). Systemic sulpiride in young adult volunte ers simulates the profile of cognitive deficits in Parkinson’s disease.
Meyer-Lindenberg, A., Rammsayer, T., Ulferts, J., & Gallhofer, B. (1997). The effects of sulpiride on psychomotor performance an d subjective tolerance. In European Neuropsychopharmacology
(Vol. 7).
Nakazato, T., Horikawa, H. P. M., & Akiyama, A. (1998). The dopamine D receptor antagonist sulpiride causes long-lasting 2 serotonin release. In European Journal of Pharmacology (Vol. 363).
Prospect Eglonyl 50 mg. (n.d.).
Prospect Eglonyl 200 mg. (n.d.).
Rezumatul caracteristicilor produsului Eglonyl 50 mg. (n.d.).
Rezumatul caracteristicilor produsului Eglonyl 200 mg. (n.d.).
Riitherl, E., Degner’, D., Munze12, U., Brunne3, E., Lenhard3, C., Bieh14, /, Vogtle-/, U., & Lenhard, G. (1999). Antidepressant Action of Sulpiride. Results of a Placebo-Controlled Double-Blind Trial.
Rouillon F., & et al. (2001). Sulpiride in the Treatment of Somatoform Disorders: Results of a European Observational Study to Characterize the Responder Profile.
Tsukamoto, T., Asakura, M., Tsuneizumi, T., Satoh, Y., Shinozuka, T., & Hasegawa, K. (1994). Therapeutic effects and side effects in patients with major depression treated with sulpiride once a
day.
Wagstaff, A. J., Fitton, A., Benfield, P., & Bardgett, M. E. (1994). Sulpiride: A Review of its Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties, and Therapeutic Efficacy in Schizophrenia. In eNS
Drugs (Vol. 2, Issue 4).
Vă mulțumesc!

Q&A