Antipsihoticele sau neurolepticele sunt un grup de medicamente utilizate in

tratamentulunor boli psihiatrice grave, cum ar fi schizofrenia, paranoia sau

parafrenia, caracterizate,intre altele, prin importante tulburari cognitive si de
constiinta cu pierderea capacitatii deautoapreciere a bolii.
Termenul de antipsihotic se refera tocmai la capacitatea acestor
medicamente de a fieficace in tratamentul psihozelor. Termenul de neuroleptic se
refera la faptul ca acestemedicamente, daca se administreaza in doze suficient de
mari, cum sunt cele utilizate intratamentul psihozelor, determina o serie de
semne si simptome caracteristice, incadratein ceea ce s-a numit sindrom
neuroleptic. Sindromul neuroleptic se caracterizeaza in principal prin 4 tipuri de
manifestari: efect antipsihotic, efect sedativ, un sindromextrapiramidal si un
sindrom vegetativo-litic si endocrin. In general se accepta catermenii antipsihotic si
neuroleptic sunt sinonimi, dar in literarura anglo-saxona se prefera termenul de
antipsihotic, pe cand in literatura de limba franceza se preferatermenul de
neuroleptic.
Cercetarea preclinica a medicamentelor antipsihotice sau neuroleptice
intampina maridificultati neintalnite in general la medicamentele cu efecte
somatice. Este vorba in primul rand de lipsa modelelor experimentale. Este foarte
greu de spus daca animalele prezinta manifestari psihopatologice, de genul iluziilor
patologice sau halucinatiilor, dacaanimalele gandesc, pentru a nu spune daca
prezinta elemente de gandire patologica, dacaanimalele pot prezenta sau nu boli
psihice asemanatoare celor de la om. De altfel, chiar sila om, cel putin unele din
manifestarile psihopatologice le cunoastem numai in masura incare le relateaza
bolnavul, neavand practic la dispozitie nici o metoda paraclinica deobiectivare a
acestor fenomene. Aceasta a facut ca efectul antipsihotic sa fie descoperit practic
intamplator, iar cunoasterea mecanismului de actiune sa fie posibila printr-
undemers mai degraba de tip asociativ decat de tip cauza-efect. Faptul ca
toatemedicamentele antipsihotice blocheaza receptori dopaminergici a permis
aprecierea,unanim acceptata astazi, ca medicamentele antipsihotice actioneaza prin
blocareareceptorilor dopaminergici. Mecanismul de actiune este confirmat indirect
si de faptul camedicamentelecare cresc cantitatea de dopamina din creier pot
produce halucinatii si alteefecte psihotice. Din momentul statuarii acestui postulat,
evaluarea preclinica a unui posibil efect antipsihotic la om s-a facut prin teste care
evalueaza, in principal, in cemasura substanta de cercetat blocheaza receptorii
dopaminergici din creier la animal. Estede remarcat ca, in fapt, este vorba de
evaluarea unui mecanism de actiune, si nu a unuiefect. Probabil ca acesta este unul
din principalele motive pentru care, timp de aproape 50de ani, nu au fost
descoperite sau inventate medicamente antipsihotice, care sa aiba altmecanism de
actiune decat blocarea receptorilor dopaminergici.
Desigur ca acest mecanism de actiune este important, dovada eficacitatea
clinicaincontestabila a acestor medicamente, atribuita blocarii receptorilor
dopaminergici dincreierul limbic. Problema delicata o reprezinta insa
suportabilitatea acestor medicamente,deoarece acelasi tip de receptori sunt
implicati si in reactiile adverse ale medicamentelor respective. Blocarea
receptorilor dopaminergici din sistemul nigrostriat este responsabila de efectele
extrapiramidale ale acestor medicamente, blocarea receptorilor dopaminergicidin
hipotalamus este responsabila de cel putin unele din reactiile adverse de
tipvegetativolitic si endocrine.
Clasificari:
SEDATIVE: Clorpromazina, Levomepromazina, Tioridazin
INCISIVE: Haloperidol, Trifluoperazin, Flupentixol, Flufenazina
BIMODALE: Sulpirid, Amisulprid
ATIPICE: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Risperidona, Ziprasidona,
Aripiprazol

Istoricul descoperirii antipsihoticelor

ANTIPSIHOTICELE – efecte secundare
Efecte extrapiramidale:
- Distonie acută
- Akatisie
- Sindrom Par
- kinsonian
- Diskinezie tardive
- Sindrom amenoree-galactoree

Efect antiadrenergic alfa 1:

- Hipotensiune ortostatică
- Disfuncţie ejaculatorie
- Congestie nazală
Efect anticolinergic:
- Uscăciunea mucoaselor
- Retenţie urinară
- Constipaţie
- Midriază
Efect antihistaminic H1:
- Sedare
- Creştere în greutate
Accentuarea simptomelor negative şi a deficitelor cognitive

Reguli generale
• Calea de administrare
– orală (picături sau tablete) la pacienţii complianţi,
– injectabilă
• la pacienţii noncomplianţi sau agitaţi
• Tratament de întreţinere (preparate depot sau
long acting)
• Monoterapie (antipsihotice atipice) sau asociere de neuroleptice
incisive şi sedative (haloperidol + clorpromazină)
• Durata tratamentului:
– Acut: 4-6 săptămâni
– Consolidare: 6 luni
– Menţinere : 1/5 ani sau toată viaţa
• Monitorizare:
– Hipertonie, akatisie, temperatură
– TA, EKG
– G, IMC, circumferinţa abdominală
– Glicemie, profil lipidic
– Constipaţia
 – Hemoleucograma
Raspunsul la antipishotice
• Răspuns bun la antipsihotice cu remisiune bună în 3-4 luni (70%) la debutul
bolii
• risc mare de recădere
– 50% în primul an,
– 80% în 5 ani
– Răspuns slab la antipsihotice pe măsură ce boala evoluează