ClorpromazinaProspect

Clorpromazina este un medicament numit si antipsihotic fenotiazinic. Acesta

este utilizat in tratamentul diferitelor boli psihice, si este, de asemenea,
utilizat in tratamentul de greata si varsaturi asociate cu boli terminale. Atunci
cand este utilizat in afectiuni psihice, clorpromazin este descris uneori ca un
neuroleptic sau un tranchilizant major, desi acest lucru ultimul termen este
destul de inselatoar, deoarece acest tip de medicament nu este doar un
tranchilizant, precum si orice efect tranchilizant nu este la fel de important ca
si principal modul in care functioneaza in afectiuni psihice.

Clorpromazina actioneaza prin blocarea a varietati de receptorii din creier, in

special receptorii dopaminei. Dopamina este un compus natural numit un
neurotransmitator, si este implicat in transmiterea mesajelor intre celulele
creierului. Dopamina este un neurotransmitator cunoscut a fi implicat in
reglementarea starii de spirit si comportament, printre alte lucruri. Bolile
psihotice, schizofrenia in special, este considerate a fi cauzate de
hiperactivitatea de dopamina din creier. Clorpromazin blocheaza receptorii
dopaminei care actioneaza pe aceasta cale si previne hiperactivitatea de
dopamina din creier. Acest lucru ajuta la controlul bolilor psihotice.

Clorpromazin imbunatateste gandirea tulburata, sentimentele si

comportamentul in diverse boli mentale, inclusiv schizofrenie, manie, si
tulburari de comportament care implica agresiune sau agitatie severa sau
excitare. Acesta produce un efect calmant si de control al agresivitatii, iluzii si
halucinatii.

Clorpromazin este utilizat in gestionarea pe termen lung a conditiilor

psihotice cum ar fi schizofrenia. De asemenea, este utilizat pe termen scurt
pentru a gestiona anxietate severa si agitata severa, comportamentul violent
sau periculos.

Clorpromazin afecteaza, de asemenea, receptorii de dopamina intr-o zona a

creierului care controleaza greata si varsaturile. Voma este controlata de o
zona a creierului numita centrul de voma. Centrul de voma este responsabil
pentru cauzarea senzatiei de greata, precum si pentru reflexul de voma.
Acesta este activat atunci cand primeste mesaje nervoase de la o alta zona a

creierului numita zona chemoreceptoare de declansare si atunci cand

primeste mesaje nervoase din intestin.

Clorpromazin controleaza greata si varsaturile prin blocarea receptorilor de

dopamina. Aceasta mesajele de la centrul de voma care altfel ar cauza greata
si varsaturi. Clorpromazin este folosit uneori pentru a trata greata si
varsaturile in boli terminale, atunci cand alte medicamente administrate nu
au avut succes. Clorpromazin este, de asemenea, eficient in tratarea
sughitului persistent, desi modul in care functioneaza in acest caz nu este
clar.

Indicatii:

Boli psihotice, cum ar fi schizofrenia;

Mania si hipomanie;
Tratamentul pe termen scurt al anxietatii severe;
Tratamentul pe termen scurt al comportamentului agitat sau excitat si
comportamentului violent sau periculos de impulsiv;
Autism;
Schizofrenie;
Greata si varsaturi in boli terminale;
Sughit persistent;
Atentie!

Acest medicament poate provoca somnolenta. Daca sunteti afectat, nu

conduceti vehicule sau folositi utilaje. Alcoolul trebuie evitat.
Acest medicament poate provoca ocazional ca tensiunea arteriale sa scada
atunci cand va deplasati dintr-o pozitie culcata sau sedinte la sedinta sau in
picioare, mai ales atunci cand incepeti sa luati acest medicament, sau daca
sunteti in varsta. Acest lucru poate face sa va simtiti ametit sau instabil. Daca
va simtiti ametit, stati culcat pana cand simptomele trec.

Dozele mari pot face pielea sa fie mai sensibila la lumina soarelui decat de
obicei. Daca nu se poate evita expunerea solara puternica ar trebui sa folositi
o lotiune de protectie solara sau asigurati-va ca pielea dumneavoastra este
protejata cu imbracaminte.
Clorpromazin poate provoca rar, dar grave sensibilizare in contact cu pielea
in cazul persoanelor care ocupa in mod regulat medicament. Din acest motiv,
comprimatele de clorpromazina nu ar trebui sa fie sparte sau sfaramate si
trebuie sa evitati orice contact inutil a comprimatelor cu pielea.
Daca sunteti in varsta, acest medicament poate determina temperatura
corpului sa reactioneze anormal in vreme foarte calda sau foarte rece.
Discutati cu medicul dumneavoastra.
Este recomandat sa aveti consultatii oftalmologice regulate daca luati acest
medicament pentru perioade lungi de timp, deoarece poate provoca, uneori,
probleme cu ochii. Consultati-va medicul daca aveti orice tulburari de vedere
in timp ce a lua acest medicament.
Consultati-va medicul daca aveti oricare ingalbenire a ochilor sau a pielii,
urina intunecata in timp ce a luati acest medicament, deoarece acestea pot fi
semne de icter. Medicul dumneavoastra va poate cere sa incetati sa luati
acest medicament daca se dezvolta icter.
Acest medicament poate provoca rareori o scadere a numarului de celule
sanguine in sange. Din acest motiv, trebuie sa va adresati medicului
dumneavoastra imediat daca aveti oricare dintre urmatoarele simptome:
vanatai sau sangerari, pete purpurii, dureri in gat, ulceratii la nivelul gurii,
temperatura ridicata (febra), senzatie de oboseala sau de boala generala.
Consultati-va imediat medicului dumneavoastra daca aveti miscari anormale
ale corpului, in special ale fetei, buzelor, maxilarului si a limbii, in timp ce a
luati acest medicament. Aceste simptome pot indica o reactie adversa rara
cunoscuta sub numele de dischinezie tardiva, iar medicul dumneavoastra va
poate cere sa incetati sa luati acest medicament, sau reduce doza.
Consultati-va imediat medicului dumneavoastra daca va confruntati cu
urmatoarele simptome in timpul tratamentului cu acest medicament: febra
mare, transpiratie, rigiditate musculara, respiratie accelerata si somnolenta.
Aceste simptome pot fi determinate de o reactie adversa rara cunoscuta sub
numele de sindrom neuroleptic malign, iar tratamentul poate fi necesar sa fie
oprit.
Precautie la:

Persoanele in varsta.
Scaderea functiei renale.
Scaderea functiei hepatice.
Boli severe care afecteaza caile respiratorii sau plamanii.
Boli de inima, cum ar fi insuficienta cardiaca, infarct miocardic recent, ritm al
inimii foarte lent (bradicardie), sau batai neregulate ale inimii (aritmii).
Persoanele cu un istoric personal sau familial de un tip de ritm cardiac
anormal.
Persoanele in varsta cu dementa (medicamente antipsihotice s-au dovedit a
creste riscul de accident vascular cerebral la acest grup de pacienti).
Persoanele cu factori de risc pentru a avea un accident vascular cerebral, de
exemplu, antecedente de accident vascular cerebral sau mini-accident
vascular cerebral, fumatul, diabetul zaharat, hipertensiunea arteriala, sau un
tip de batai neregulate ale inimii numite fibrilatie atriala.
Epilepsie.
Persoanele cu afectiuni care cresc riscul de epilepsie sau convulsii, leziuni ale
creierului sau de exemplu, abstinenta de la alcool.
Boala Parkinson.
Slabiciune musculara anormala (miastenia gravis).
Marirea de prostata (hipertrofie prostatica).
Afectiuni ale glandei tiroide (hipotiroidism).
Cancer al glandei suprarenale (feocromocitom).
Diabet.
Alergia la fenotiazina, cum ar fi proclorperazina sau trifluoperazine.
Persoanele cu niveluri scazute de potasiu sau magneziu in sange
(hipokaliemie sau hipomagneziemie).
Persoanele cu un volum redus de lichide in organism, de exemplu, din cauza
tratamentului diuretic, dializa renala, diaree, varsaturi, deshidratare.
Contraindicatii:

Stari de coma.
Persoanele cu constientizarea redusa, reactii lente sau somnolenta din cauza
medicamentelor folosite sau boli care reduc activitatea sistemului nervos
central.
Boli severe care afecteaza inima si vasele de sange (boli cardiovasculare).
Persoanele cu un istoric de tulburari, in numar de celule sanguine din sange.
Acest medicament nu trebuie utilizat daca sunteti alergic la una sau la oricare
dintre ingredientele sale. Va rugam sa spuneti medicului dumneavoastra sau
farmacistului daca ati avut anterior o astfel de alergie. Daca credeti ca ati
avut o reactie alergica, incetati administrarea acestui medicament si sa
informati medicul sau farmacistul imediat.

Sarcina si alaptare:

Anumite medicamente nu ar trebui sa fie utilizat in timpul sarcinii sau

alaptarii. Cu toate acestea, alte medicamente pot fi utilizate in conditii de
siguranta in timpul sarcinii sau alaptarii cand beneficiile pentru mama
depasesc riscurile pentru copilul nenascut. Informati intotdeauna medicul
dumneavoastra daca sunteti gravida sau planificati o sarcina, inainte de a
folosi orice medicament.

Acest medicament nu este recomandat pentru utilizarea in timpul sarcinii, cu

exceptia cazurilor considerate esentiale de catre medicul dumneavoastra.
Cereti mai multe sfaturi medicale de la medicul dumneavoastra. Daca
ramaneti gravida in timpul tratamentului cu acest medicament, este
important sa se consulte imediat medicul pentru sfaturi. Nu trebuie sa
incetati sa luati acest medicament brusc decat daca medicul dumneavoastra
va recomanda acest lucru.
Acest medicament trece in laptele matern. Poate provoca somnolenta si
efecte potential adverse la copilul care este alaptat, se recomanda ca femeile
care au nevoie de tratament cu acest medicament nu trebuie sa alapteze.
Alte precautii:

Acest medicament poate provoca somnolenta. Daca sunteti afectat, nu

conduceti vehicule sau folositi utilaje. Evitati bauturile alcoolice.

Evitati expunerea pielii la lumina directa a soarelui sau lampi de soare.
Efecte secundare:

Medicamentele si eventualele efecte secundare pot afecta persoane

individual in moduri diferite. Urmatoarele reactiile adverse sunt cunoscute a fi
asociate cu acest medicament. Doar pentru ca un efect secundar este aici, nu
inseamna ca toate persoanele care utilizeaza acest medicament vor avea
efecte secundare.

Somnolenta.
Miscari anormale ale mainilor, picioarelor, fetei, gatului si a limbii, de
exemplu, tremor, convulsii, rigiditate (efecte extrapiramidale, diskinezie sau
distonie).
Anxietate, neliniste si agitatie (acatisie).
O scadere a tensiunii arteriale care apare atunci cand se muta dintr-o pozitie
culcata in picioare, ceea ce duce la ameteli si stare de confuzie (hipotensiune
arteriala).
Uscaciunea gurii.
Tulburari ale somnului (insomnie).
Cosmaruri.
Congestie nazala.
Prolactina din sange poate fi crescuta (hiperprolactinemie). Uneori, acest
lucru poate duce la simptome cum ar fi marirea sanilor, productia de lapte si
de oprire a perioadelor menstruale.
Impotenta.
Cresterea in greutate.
Batai anormale ale inimii (aritmii).
Icter.
Eruptii cutanate.

Sensibilitate crescuta a pielii la lumina UV (fotosensibilitate).

Modificari de culoare mov sau gri metalizat / a pielii si parti ale ochilor.
Opacifierea cristalinului sau a corneei.
Scaderea numarului de globule albe din sange (leucopenie).
Convulsii.
Miscari ritmice involuntare ale limbii, a fetei, gurii si a maxilarului, care uneori
poate fi insotita de miscari involuntare ale bratelor si picioarelor (dischinezie
tardiva).
Interactiuni medicamentoase:

Este important sa spuneti medicului dumneavoastra sau farmacistului ce

medicamente sunt deja administrate, inclusiv dintre cele eliberate fara
prescriptie medicala si pe baza de plante, inainte de a incepe tratamentul cu
acest medicament. In mod similar, discutati cu medicul dumneavoastra sau
farmacistul inainte de a lua orice medicament nou in timpul tratamentului cu
aceasta, pentru a se asigura ca asocierea este sigura.

Poate exista un risc crescut de somnolenta si sedare daca este luat cu

clorpromazina oricare dintre urmatoarele, care poate provoca, de asemenea,
somnolenta:

alcool
barbiturice: de exemplu, amobarbital, fenobarbital
benzodiazepine: diazepam, temazepam
antihistaminice sedative: chlorphenamine, hidroxizina
comprimate de dormit: zopiclona
analgezice opioide: morfina, codeina
antidepresive triciclice: amitriptilina.

S-ar putea observa si o crestere a reactiilor adverse, cum ar fi uscaciunea

gurii, constipatie, confuzie sau accident vascular cerebral de caldura (in
conditii de caldura si umiditate marita), in cazul in care clorpromazina este
luata cu alte medicamente care au efecte anticolinergice, inclusiv
urmatoarele:

medicamente anticolinergic pentru simptomele bolii Parkinson: procyclidine

antihistaminice: brompheniramine, chlorphenamine
alte medicamente antipsihotice
alte medicamente: prometazina, meclozine, cyclizine
medicamente antispastice: hyoscine
medicamente pentru incontinenta urinara: oxibutinina, flavoxate, tolterodina,
propiverine, trospium
antidepresive IMAO: phenelzine
relaxante musculare:baclofen
antidepresive triciclice: amitriptilina.
Medicamente anticolinergice, cum ar fi procyclidine, care sunt uneori folosite
pentru a trata boala Parkinson, cum ar fi efectele secundare ale
clorpromazina, se poate opune efectul antipsihotic ale acestui medicament.
Medicamente care cresc riscul ritm cardiac anormal, vazut ca un interval QT
prelungit pe un ECG, ar trebui sa fie evitate in asociere cu clorpromazina.
Aceste medicamente includ urmatoarele:

antiaritmice (medicamente pentru tratarea batailor anormale ale inimii), de

exemplu amiodarona, procainamida, disopiramida, sotalol
antihistaminice: mizolastina sau terfenadina
atomoxetina
anumite antidepresive: amitriptilina, imipramina, maprotilina
anumite antimalarice: halofantrina, clorochina, chinina, meflochina, Riamet
alte antipsihotice: tioridazina, haloperidol, sertindol, pimozida
cisaprida

moxifloxacina.
S-ar putea fi, de asemenea, un risc crescut de interval QT prelungit in cazul in
care medicamente care pot modifica nivelurile de saruri, cum ar fi potasiu
sau magneziu in sange, de exemplu, diuretice, cum ar fi furosemid, sunt luate
in combinatie cu clorpromazina.

Clorpromazin poate creste tensiunea arteriala-efecte de reducere a anumitor

medicamente utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale
(antihipertensive). Daca luati medicamente pentru hipertensiune arteriala
trebuie sa spuneti medicului dumneavoastra daca va simtiti ametit sau
lesinati dupa inceperea tratamentului cu acest medicament, pentru a face
eventuale ajustari ale dozajului. Clorpromazin se poate opune efectului
medicamentelor antiepileptice. Clorpromazin poate creste concentratia de
zahar din sange si perturba controlul diabetului zaharat. Persoanele cu diabet
zaharat pot necesita o ajustare a dozei de medicamente antidiabetice.

Clorpromazin poate modifica efectele agonistilor dopaminergici utilizati

pentru tratarea bolii Parkinson, de exemplu levodopa, apomorfina,
bromocriptina, cabergolina, pergolida, ropinirol, rotigotina. Daca
clorpromazina este administrata in combinatie cu propranolol metabolizarea
ambelor medicamente de catre ficat poate sa scada, ducand la cresterea
concentratiilor de medicamente in sange. Acest lucru ar putea creste riscul
de reactii adverse ale ambelor medicamente. Cimetidina poate creste sau
reduce efectul clorpromazinei.

Litiul poate reduce cantitatea de clorpromazina din sange si ar putea fi mai

putin eficace. S-ar putea, de asemenea sa existe un risc crescut de reactii
adverse extrapiramidale (miscari anormale ale corpului) in aceasta
combinatie. Antiacidele pentru indigestie pot reduce potential absorbtia
acestui medicament din stomac si intestin si astfel ar putea sa fie mai putin
eficace. Pentru a evita o posibila interactiune, ar trebui sa evite administrarea
de antiacide in termen de doua-trei ore inainte de a administra acest
medicament.

levomepromazina.

Actiune terapeutica:

Neuroleptic antipsihotic cu actiune sedativa intensa; analgezic, simpatolitic,

anticolinergic.

Indicatii:

Schizofrenie, stari depresive sau manie cu agitatie, psihoze halucinatorii

cronice, sindroame confuzionale (inclusiv delirium tremens), tulburari de
comportament de epileptici si oligofreni; nevroze, sindrom psihovegetativ;
preanestezie, sedare dupa anestezie; asociat cu analgezice in dureri rebele.

Mod de administrare:

Adulti: Tulburari psihice: oral, se incepe cu 25-50 mg/24 ore in 2-4 prize; apoi
se creste progresiv pana la doza utila (200-400 mg). In tratamentul de
intretinere dozarea este de 75 mg/zi; parenteral, injectii intramusculare, se
incepe cu 75-100 mg/24 ore in 3-5 prize, apoi se creste progresiv pana la
doza utila (150-250 mg). Anxietate (tratament simptomatic): oral, 6-12 mg/zi
in 3 prize sau priza unica seara. Algii: oral, 50-75 mg/zi in 2-5 prize.
Copii (3-15 ani): 0,5-2 mg/kg corp si zi.

Contraindicatii:

Hipotensiune arteriala, hipersensibilitate la fenotiazine, stari comatoase,

intoxicatiile cu deprimante ale SNC; la bolnavii cu afectiuni severe cardiace,
renale, hepatice sau cu discrazii sanguine.

Precautii:

Solutia decolorata nu se administreaza. Nu se asociaza in perfuzie sau

seringa cu alte solutii injectabile.

Sarcina si alaptare:

Se administreaza cu prudenta in sarcina si alaptare.

Efecte asupra capacitatii de conducere auto sau de exploatare a altor masini:

Se evita administrarea Levomepromazin la conducatorii auto si la persoanele

cu profesii ce impun performante psihomotorii riguroase.

Reactii adverse:

Tulburari neurovegetative: hipotensiune ortostatica; efecte anticolinergice:

uscaciunea gurii, constipatie, retentie urinara; tulburari neuropsihice: sedare,
somnolenta, anxietate, modificari ale timiei; tulburari endocrine:
hiperprolactinemie (amenoree, galactoree, ginecomastie), hiperglicemie,
alterarea tolerantei la glucoza.

Compozitie:

Fiecare fiola Droperidol (10 ml) contine 25 mg de 1- [1- (4 (p-fluorofenil)-4oxobutil)-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil] benzimidazolin-2-ona.

Indicatii:

Se recomanda in combinatie cu Fentanyl injectabil, in tratamentul

neuroleptanalgezic la pacientii varstnici, cu circulatie labila, cu stare generala
alterata; in tratamentul agitatiei psihice post-operatorii; in caz de intoxicatii
de diverse origini, in socuri si in tratamentul complex al arsurilor, chiar in
prezenta insuficientei cardiace, hepatice sau renale; in pregatirea pentru
anestezie de diferite tipuri, examinari instrumentale, endoscopie.

Administrare:

Adulti Pregatirea pentru chirurgie 2,5-5 mg (1-2 ml) intramuscular, cu 15-45

minute inainte de interventia chirurgicala.

Anestezie chirurgicala 15-20 mg (6-8 ml) intravenos.

Mentinerea anesteziei in cazul interventiilor chirurgicale de lungadurata se
vor administra, repetat, doze de 2,5-5 mg (1-2 ml).
Perioada postoperatorie 2,5-5 mg (1-2 ml) intramuscular. La nevoie, doza
poate fi repetata.
Copii Pregatirea pentru chirurgie 0,1 mg/kg corp, intramuscular, inaintea
interventiei chirurgicale.
Anestezie chirurgicala 0,2-0,4 mg/kg corp, intravenos sau 0,3-0,6 mg/kg corp,
intramuscular. Dozele vor fi modificate in functie de starea pacientului.
Tratament combinat poate fi utilizat in combinatie cu Fentanyl, daca exista o
echipa anesteziologica bine antrenata si un echipament adecvat.
Contraindicatii:

Parkinsonism.

Reactii adverse:

Pot aparea simptome extrapiramidale care se trateaza prin administrare de

agenti antiparkinsonieni. In cazul supradozarii sau hipovolemiei severe, poate
aparea scaderea presiunii sanguine. In cazul supradozarii, se administreaza
simptomatice, iar in cazul hipovolemiei, se realizeaza repletia volemica.

Prospect
Compozitie:

Un comprimat contine haloperidol 1 mg.

Actiune:

Haloperidolul este un neuroleptic din grupa derivatilor butirofenoici. Prini

nvestigatii farmacologice s-a constatat ca Haloperidolul inhiba fixarea si
acumularea de catecolamine in sistemul nervos central. Preparatul are un
larg spectru de activitate antipsihotica atat in afectiuni psihotice acute, cat si
cronice, in special in diverse forme de schizofrenie. Produsul exercita un efect
sedativ in starile de agitatie excesiva si agresivitate a pacientilor. El reduce
simptomele de neliniste, anxietate si ostilitate. In timpul tratamentului s-a
observat ca pacientii devin mai sensibili la psihoterapie si la alte metode de
reabilitare. Frecvent s-au obtinut ameliorari la pacientii care nu erau sensibili
la alte preparate.

Indicatii:

Agitatie psihomotorie acuta, psihoze de involutie, agitatie maniacala,

agresivitate, schizofrenie cronica sau acuta, halucinatii, simptome de
ostilitate fata de mediul inconjurator.

Administrare:

Tratamentul este individualizat in functie de starea pacientului si se

administreaza sub supraveghere medicala. In tratamentul oral, doza initiala
este de 1-2 comprimate (1 mg-2 mg) de 2-3 ori pe zi, crescandu-se doza
gradat panala 10-15 mg pe zi. Dupa realizarea controlului in fazele acute ale
afectiunilor, dozele de intretinere sunt de 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi.
Pacientilor cu stare generala alterata sau in varsta, initial lise vor administra
0,5-1,5 mg pe zi, in doze divizate. Nu va fi depasita doza zilnica de 15 mg.
Tratamentul injectabil intramuscular consta dintr-o doza de 2-5 mg
Haloperidol. Injectiile pot fi repetate la interval de 6-8 ore. Atentie! in timpul
tratamentului pacientii nu vor conduce vehicule si nu vor manevra masini sau
aparate care necesita o buna coordonare neuromusculara.

Contraindicatii:

Coma, depresie acuta a sistemului nervos central cauzata de alcool sau alti
agenti chimici. Boala Parkinson. Alergie la medicament. Medicamentul nu se
administreaza in timpul sarcinii si alaptarii, copiilor cu insuficienta circulatorie
acuta, pacientilor tratati cu anticonvulsivante sau anticoagulante.

Reactii adverse:

Tulburari ale sistemului extrapiramidal, cum este pseudoparkinsonismul,

agitatie psihomotorie, distonie, cresterea reactivitatii, a reflexelor, contractii
tetanice, miscari involuntare, dereglari ale functiilor motorii. Insomnie,
euforie, anxietate, cefalee si ameteli, senzatie de gura uscata, greata si
varsaturi, retentie urinara, edeme, tulburari de vedere.

Modificari sanguine: Leucopenie, leucocitoza, foarte rar agranulocitoza.

Uneori pot sa apara modificari ale functiei hepatice, modificari cutanate,
disfunctii endocrine, impotenta, tulburari menstruale, mastodinie,
hiperglicemie sau hipoglicemie.

rospect
Compozitie:

Gelule continand sulpirida 50 mg (cutie cu 30 buc.); fiole a 2 ml solutie

injectabila continand sulpirida 100 mg (cutie cu 6 buc.).

Actiune terapeutica:

Neuroleptic dezinhibitor; antivertiginos.

Indicatii:

Schizofrenie acuta si cronica, depresii nevrotice si exogene; vertij labirintic;

pentru combaterea componentei psihosomatice in boala ulceroasa si
rectocolita hemoragica.

Mod de administrare:

Oral, la adult obisnuit1-2 gelule (50-100 mg) de 3 ori/zi; in schizofrenia acuta

4-20 gelule/zi (fractionat); in urgente se injecteaza intramuscular 2-10 fiole/zi
(cel mult 2 fiole o data), timp de 2-9 zile. La copii (mai mari de 6 ani), oral 310 mg/kg corp si zi (fractionat).

Contraindicatii:

Feocromocitom, boli renale, hepatice si sanguine grave; prudenta la bolnavii

cu tulburari extrapiramidale, stari hipomaniacale, epilepsie, hipertensiune
arteriala, doze mai mici in prezenta insuficientei renale; prudenta in timpul
sarcinii, se va evita in primele 6 saptamani. In timpul tratamentului nu sunt
recomandabile activitati care solicita intens si prelungit atentia si presupun
performante psihomotorii riguroase (conducere de autovehicule, manuirea
unor masini etc.). Se va evita consumul de bauturi alcoolice; prudenta in
asocierea cu alte deprimante centrale si cu medicamente antihipertensive, nu
se asociaza cu levodopa (ii impiedica efectul antiparkinsonian).

Reactii adverse:

Uneori tulburari motorii extrapiramidale (tremor, akatisie, rareori diskinezie

tardiva), insomnie sau sedare si somnolenta, ginecomastie si galactoree (prin
hiperprolactinemie), hipotensiune ortostatica (mai ales pentru injectii); dozele
mari, administrate la bolnavi hipomaniacali, pot creste agitatia motorie.

Prospect
Compozitie:

1 comprimat contine 2 mg sau 10 mg diazepam. 1 fiola a 2 ml contine 10 mg

diazepam.

Actiune terapeutica:

Tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant si antispastic uterin.

Indicatii:

Stari de tensiune, neliniste si agitatie, labilitate emotionala, tulburari

neurovegetative functionale, insomnie, nevroze anxioase, stari reactive, boli
psihosomatice: tulburari de comportament la pacientii cronici psihopatizati,
sindrom acut de abstinenta la alcoolici, tulburari de comportament la
epileptici; status epilepticus si accese convulsive severe recurente (forma
injectabila); stari de contractura a musculaturii striate de natura reflexa
(inflamatii locale, traumatisme) sau de cauza neurologica; premedicatie in
anestezie si interventii chirurgicale si linistire postoperator, iminenta de
avort, iminenta de nastere prematura sau dirijarea travaliului in hipertonie
uterina (forma injectabila).

Mod de administrare:

Oral
Adulti, un comprimat a 2 mg sau 10 mg de 2-4 ori/zi (dupa situatie).
Batrani: cate 1 comprimat a 2 mg de 1-2 ori/zi (la nevoie se poate creste cu
prudenta).
Copii (peste 6 luni) cate 1/2-1 comprimat a 2 mg de 2 ori/zi (la nevoie se
poate creste cu prudenta pana la cel mult 0,30 mg/kg corp/zi). Intramuscular
sau intravenos (lent, cu prudenta)
Adulti si copii mari :2-20 mg o data (dupa situatie), se poate repeta la nevoie
dupa 3-4 ore.
Sugari (mai mari de 1 luna): 1-2 mg (0,25 mg/kg corp) o data; se poate
repeta la nevoie pana la 2 mg/kg corp/zi.

Contraindicatii:

Nu se administreaza in caz de alergie la diazepam, miastenia gravis, soc,

coma, intoxicatiile acute cu alcool, sau alte deprimante centrale, glaucom.

Precautii:

Se administreaza cu prudenta la batrani cu stare generala alterata (doze

mici), insuficienta renala si hepatica.

Sarcina si alaptare:

Nu se administreaza in sarcina in primul trimestru.

Efecte asupra capacitatii de conducere auto sau de exploatare a altor masini:

Prudenta in tratamentul ambulator, deoarece diazepamul diminueaza
performantele psihomotorii ale bolnavului.

Reactii adverse:

Relativ frecvent oboseala, somnolenta, ameteala, ataxie, cefalee, stare

confuziva, depresie, disartrie, tremor, tulburari de vedere, diplopie,
hipotensiune, greata, greutate in mictiune, tulburari de libido; foarte rar
leucopenie, icter; ocazional hiperexcitabilitate. La bolnavii cu mic rau
epileptic poate produce crize de mare rau sau instalarea unui status
epilepticus tonic. Administrarea in doze mari, timp indelungat poate dezvolta
dependenta de tip alcool-barbiturice. Injectia intravenoasa (mai ales la
batrani, cand starea generala este alterata sau cand se asociaza alte
deprimante centrale) poate produce apnee si/sau sincopa cardiaca (sunt
recomandate dozele mici, injectare lenta si foarte prudenta, conditii de
asistenta a respiratiei); local sunt posibile fenomene de iritatie si tromboza.

Compozitie:

Preparatul Meprobamat se prezinta sub forma de comprimate continand 400

mg meprobamat.

Actiune terapeutica:

Dicarbamat al propandiolului, tranchilizant si miorelaxant cu efect de durata

medie (6 ore); are actiune moderata de inductie enzimatica. Poate favoriza
aparitia somnului (prin efectul tranchilizant).

Indicatii:

In tratamentul unor stari de anxietate si tensiune psihica, sindrom

psihovegetativ; ca miorelaxant, singur sau in asociere cu un analgezic, in
tratamentul spasmului muscular; hipnogen in hiposomnii.

Doze si mod de administrare:

Adulti: oral, 1-3 comprimate pe zi. Copii: 3-7 ani- 1/4-1/2 comprimat de 1-3 ori
pe zi; 7-15 ani- 1/2-1 comprimat de 1-3 ori pe zi.

Contraindicatii:

Stari precomatoase si comatoase, intoxicatii acute cu substante deprimante

centrale, epilepsie, miastenie, porfirie, intoleranta si alergie la meprobamat,
dependenta la meprobamat sau la alte deprimante centrale (in antecedente).
Nu se va administra la copii sub 3 ani. Nu se va ingera alcool in timpul
tratamentului. Nu se va administra la soferi, dispeceri si in alte profesiuni
care cer atentie si performante riguroase.

Masuri de precautie:

Se va administra cu prudenta in timpul sarcinii si alaptarii, insuficienta

hepatica si renala, la batrani si debilitati. Se va evita asocierea cu barbiturice
sau alte hipnotice.

Reactii adverse:

Somnolenta, deprimare a performantelor (in special la doze mari), anorexie,

greata, voma, diaree, cefalee, hipotensiune ortostatica, reactii alergice (rar);
la epileptici, meprobamatul poate produce convulsii; dozele mari,
administrate timp indelungat, pot provoca toleranta si dependenta.

Buspiron
Prospect
Actiune terapeutica:

Preparatul Buspar reprezinta o noua clasa de agenti farmacologici cu

activitate psihotropa. Spre deosebire de benzodiazepine si alti agenti

anxiolitici, Buspar amelioreaza anxietatea fara a produce efecte sedative,

relaxare musculara, sau fara a compromite acuitatea mentala. In
experimentarile clinice, pacientii care sunt tratati cu Buspar nu difera
semnificativ de cei tratati cu placebo din punctul de vedere al sedarii
(somnolenta si/sau oboseala) sau al anomaliilor functionale (o pierdere a
capacitatii de a conduce vehicule).

Prin contrast, atat diazepamul cat si clorazepamul au produs sedari

semnificative, iar diazepamul si lorazepamul au produs alterari functionale
semnificative. Mecanismul de actiune a Buspar-ului difera de cel al
benzodiazepinelor. Oricum, ramane sa fie elucidat mecanismul de actiune
anxiolitica. Din studiile pe animale, s-a constatat ca Buspar interactioneaza
cu serotonina, noradrenalina, acetilcolina si dopamina ale creierului. Buspar
accentueaza activitatea cailor specifice noradrenergice si dopaminergice,
tinand seama de faptul ca activitatea serotoninei si acetilcolinei este redusa
de Buspar.

Buspar-ul este rapid absorbit atingand concentratia maxima plasmatica in 6090 de minute dupa ingerare. Pentru doze de 10, 20 si 40 mg, concentratiile
plasmatice maxime ce se ating sunt 0,9; 1,7 si 3,2 ng/ml. Aceste date
sugereaza existenta unei relatii de proportionalitate intre concentratiile
plasmatice si doza.

Studiile privind administrarea de doze multiple de pana la 28 de zile indica

faptul ca echilibrul concentratiilor plasmatice este atins in 2 zile si
concentratia este proportionala cu doza. Echilibrul concentratiei plasmatice
odata atins, concentratia plasmatica de Buspar nu este modificata accentuat
de o administrare cronica. Activitatea anxiolitica a Buspar-ului nu este
alterata de ingerarea de alimente; oricum, rata absorbtiei este micsorata de
prezenta alimentelor. La barbati, aproximativ 95% din Buspar este legat de
proteinele plasmatice, dar alte medicamente deja legate de proteine cum ar
fi digoxina, propranolol, fenitoina si warfarin nu sunt deplasate de Buspar de
pe proteine, in vitro.

Timpul de injumatatire a cantitatii de medicament observat la voluntarii

sanatosi este cuprins intre 2 si 3 ore. Femeile tind sa aiba un timp de
injumatatire usor crescut fata de cel al barbatilor. Dupa administrarea unei
singure doze de Buspar, aceasta a fost eliminata renal in procent de 29-63%

in 24 de ore, in principal ca metabolit; 18-38% din doza este eliminata prin

fecale. Buspar este metabolizat in principal prin oxidare producand cativa
derivati hidroxilati si 1-pirimidinilpiperazina. La modelele animale, care sunt
predictive pentru potentialul anxiolitic la om, 1-(2-pirimidinil) piperazina are o
patrime din activitatea anxiolitica a Busparului. Buspar nu are efect asupra
activitatii enzimelor microsomale hepatice cand este administrat la sobolani
timp de 5 zile.

Indicatii:

Buspar-ul (buspirona hidroclorica) este indicat in tratamentul tulburarilor de

anxietate si a perioadelor scurte cu simptome de anxietate insotite sau nu de
depresie. Diagnosticul pentru pacientii experimentati clinic corespunde
Tulburarii de Anxietate generalizata ce apartine clasificarii WHO si este
descris mai jos.

In general anxietatea persistenta este manifestata prin simptome din

urmatoarele categorii:
-tensiune motoare: tremuraturi, spasme musculare, tensiune, incapacitate de
relaxare, oboseala, contracturi la nivelul pleoapelor si sprancenelor,
incordarea fetei, stare de agitatie; hiperactivitate autonoma: senzatii
alternate de cald si rece, mictiuni frecvente, diaree, jena in zona faringiana,
bufeuri, paloare, reducerea frecventei pulsului si a ritmului respirator, senzatii
de gura uscata, ameteli, transpiratie, maini reci si umede, parestezii
(furnicaturi la maini si picioare).
-tulburari psihice: anxietate, ingrijorare, frica, imaginarea si anticiparea unor
nesanse proprii sau pentru altii.
-vigilenta si stare de atentie excesiva: insomnie, dificultate in concentrare,
iritabilitate, neliniste.
Starea de anxietate continua cel putin o luna. Anxietatea si tensiunea
obisnuita au fost asociate cu stresul zilnic si nu au necesitat un tratament cu
un agent anxiolitic. Studiile clinice cu Buspar au fost de obicei limitate la 6
luni, fiind recomandat acest lucru.

Mod de administrare:

Doza initiala recomandata este de 15 mg/zi (5 mg de 3 ori zilnic). Pentru a

obtine un raspuns terapeutic optim, se poate creste doza cu 5 mg/zi la fiecare
2-3 zile, daca este necesar. Doza zilnica maxima nu trebuie sa depaseasca 60
mg/zi. La cei mai multi pacienti este obtinut un raspuns terapeutic optim prin
administrarea dozei de 20-30 mg in doze divizate.
La copii: Nu au fost determinate siguranta si eficacitatea utilizarii Buspar-ului
la indivizii sub 18 ani.
La pacientii in varsta: efectul Buspar-ului a fost evaluat in mod sistematic la
pacientii in varsta; cateva sute de pacienti in varsta au participat la studiile
clinice cu Buspar si nu au fost identificate fenomene adverse neobisnuite
corelate cu varsta. La 87 de pacienti in varsta, doza zilnica totala de Buspar a
fost de 15 mg/zi.
La pacientii cu functia renala sau hepatica alterata: Datorita metabolizarii
hepatice si a eliminarii renale a Buspar-ului, administrarea lui la pacientii cu
alterari severe ale functiei hepatice si renale nu este recomandata.

Sarcina si alaptare:

Nu s-a observat un efect negativ asupra fertilitatii sau asupra fatului intimpul
studiilor de reproductibilitate la sobolani si iepuri carora li s-au administrat
doze de Buspar de aproximativ 30 de ori doza umana maxima recomandata.
La oameni, nu s-au realizat studii adecvate si bine controlate in timpul
sarcinii. De aceea, utilizarea Buspar-ului intimpul sarcinii trebuie initiata sau
continuata numai daca, in opinia medicului, beneficiul depaseste potentialul
risc.
Travaliul si nasterea: Efectul Buspar-ului asupra travaliului si nasterii nu sunt
cunoscute. Nu au fost constatate efecte adverse in timpul stadiilor
reproducerii. Perioada de alaptare: Nu se stie daca Buspar-ul sau metabolitii
sai sunt eliminati in laptele uman. De aceea, Buspar-ul nu trebuie administrat
la femeile care alapteaza decat numai dupa ce au fost consultate de un
medic ce considera ca beneficiul adus mamei depaseste potentialul risc
asupra sugarului.

Contraindicatii:

Buspar este contraindicat la pacientii hipersensibili fata de acest

medicament. Nu au fost evaluate efectele Buspar-ului la pacientii cu convulsii
in antecedente. Buspar-ul nu este recomandat la pacientii epileptici.
Administrarea Buspar-ului la pacientii care sunt tratati cu inhibitori ai
monoaminoxidazei (IMAO) poate fi hazardata. S-a constatat aparitia unei
presiuni sanguine ridicate cand Buspar este adaugat unui tratament ce
include IMAO. De aceea nu se recomanda utilizarea concomitenta a Busparului si IMAO. Pentru ca Buspar-ul nu are o activitate antipsihotica stabilita, nu
poate inlocui un tratament antipsihotic adecvat.

Precautii:

Interferenta cu functia motoare si cognitiva. Studiile indica faptul ca Buspar

este mai putin sedativ ca alte anxiolitice si de aceea nu produce alterari
functionale semnificative. Efectele asupra SNC nu pot fi prevazute. De aceea,
pacientii trebuie avertizati sa nu conduca autovehicule sau sa nu utilizeze
aparatura complexa pana cand nu sunt siguri ca tratamentul cu Buspar nu
are efect negativ asupra lor.

Desi studiile de interactiune ale Buspar-ului cu alcoolul au indicat ca Busparul nu amplifica efectele negative induse de alcool in functia motoare si
mentala, totusi este prudent sa se evite utilizarea concomitenta a alcoolului
si a Buspar-ului. Posibile reactii de sevraj la pacientii dependenti de
medicamentele anxiolitice/ hipnotice/ sedative. Pentru ca Buspar nu prezinta
toleranta incrucisata pentru benzodiazepine si alte medicamente sedative/
hipnotice obisnuite, acesta nu va bloca sindromul de sevraj observat adesea
odata cu oprirea tratamentului cu acest medicament.

De aceea, inaintea inceperii terapiei cu Buspar este bine ca recuperarea sa se

faca gradat, mai ales la pacientii care au utilizat in mod cronic medicamente
inhibitoare ale SNC. Simptomele de sevraj sau de destindere pot sa apara la
perioade variabile de timp in functie de tipul de medicament si viteza de
eliminare. Simptomatologia sevrajului dupa sedative/ anxiolitice/ hipnotice
poate sa apara ca o combinatie de iritabilitate, anxietate, agitatie, insomnie,
tremor, crampe abdominale, crampe musculare, stari de voma, transpiratie,

simptome de gripa fara febra.

Legarea Buspar-ului de receptorii dopaminici: Buspar-ul se poate lega de
receptorii centrali dopaminici, dar difera din punct de vedere chimic si
farmacologic de agentii traditionali ai SNC. Deoarece nu se cunoaste
mecanismul sau de actiune, nu poate fi prevazuta toxicitatea pe termen lung
asupra SNC sau altor organe.

Interactiuni cu alte medicamente:

Pentru ca nu s-au studiat efectele interactiunii Buspar-ului cu multe alte

medicamente psihotrope, utilizarea concomitenta a Buspar-ului cu alte
medicamente active asupra SNC trebuie realizata cu precautie. Exista un
raport ce sugereaza ca utilizarea concomitenta a trazodonei si a Buspar-ului
poate cauza cresteri de 3-6 ori a GPT (ALT) la unii pacienti si nu a fost
identificat un efect asupra transaminazelor hepatice. Buspar-ul nu
dislocuieste medicamente cum ar fi: fenitoin, propranolol si warfarin legate
de proteinele serice. Buspar-ul poate dislocui greu medicamentele cum ar fi
digoxina din legatura lor cu proteinele plasmatice; semnificatia clinica a
acestei caracteristici nu este cunoscuta. Interactiunea cu alcoolul: Buspar-ul
nu accentueaza semnificativ efectele inhibitoare ale alcoolului. Capacitatile
functionale ale subiectilor care au ingerat alcool, nu au diferit semnificativ de
cele ale subiectilor care au ingerat alcool asociat cu placebo. In combinatie cu
alcoolul, Buspar-ul a prezentat o alterare mai putin semnificativa a functiilor
psihomotoare si de procesare a informatiilor fata de diazepam sau lorazepam.
Este prudent a se evita utilizarea concomitenta a Buspar-ului cu alcoolul.

Interactiuni intre medicament si testele de laborator: Buspar-ul nu interfera

cu testele clinice de laborator uzuale.
Abuzul si dependenta de medicament: Din studiile pe animale si oameni s-a
observat aparitia unei tendinte de abuz sau dependenta pentru Buspar.
Voluntarii umani care au antecedente in consumul frecvent de alcool si
medicamente au fost supusi la doua studii clinice de tip dublu-orb. Nici unul
dintre subiecti nu a fost capabil sa distinga Buspar-ul de placebo. Prin
contrast, subiectii au aratat o preferinta semnificativa pentru diazepam si
metaqualona. Studiile pe animale au aratat ca Buspar-ul nu creeaza o
tendinta a subiectilor de utilizare in mod frecvent a acestui medicament.
Dependenta: Nu s-au semnalat reactii de sevraj dupa terapia cu Buspar. De
asemenea, nu exista nici o dovada ca Buspar-ul determina dependenta si

este dificil a se prevedea din experimente in ce masura un medicament cu

actiune la nivelul SNC va fi intrebuintat gresit sau abuziv odata comercializat.
In mod consecvent, medicii trebuie sa examineze cu atentie pacientii, pentru
a nu avea antecedente in abuzul de medicamente si sa urmareasca astfel de
pacienti indeaproape, observand daca apar semne de utilizare gresita sau
abuziva a Buspar-ului (cresterea tolerantei, cresterea dozei).

Supradozare:

Simptomatologie: La subiectii umani sanatosi, doza terapeutica maxima

tolerata este 375 mg/zi. Simptomele cele mai comune observate datorate
unor doze maxime sunt: starile de ameteala, de voma, somnolenta si
tulburari gastrice. Nu au fost constatate cazuri de mortalitate in urma unor
supradoze deliberate sau accidentale de Buspar. Studiile toxicologice cu
Buspar au prezentat urmatoarele LD50: la soricei 665 mg/kg corp; la
sobolani 196 mg/kg corp; la caini 586 mg/kg corp; maimute 356 mg/kg
corp. Aceste doze sunt de 500-1 000 de ori doza umana zilnica recomandata.
Tratamentul: Trebuie aplicate masuri generale simptomatice si de sustinere
odata cu un lavaj gastric cat mai precoce. Respiratia, pulsul si presiunea
sanguina trebuie monitorizate ca in toate cazurile de supradozare de
medicamente. Nu se cunoaste nici un antidot specific pentru Buspar si nu a
fost determinata dializabilitatea lui.

Reactii adverse:

Efectele secundare ale Buspar-ului, daca apar, sunt in general observate la

inceputul terapiei cu acest medicament si ameliorate cu scaderea dozei
sau/si cu o medicatie corespunzatoare. La pacientii ce au primit Buspar
comparativ cu pacientii ce au fost tratati cu placebo, cefaleea, ametelile,
starea de nervozitate, starile de greata si somnolenta au fost singurele efecte
secundare ce au aparut cu o frecventa semnificativ mai mare in grupul tratat
cu Buspar fata de cel tratat cu placebo.
Reactii adverse datorate discontinuitatii tratamentului: Aproximativ 10% din
2200 de pacienti prezentand stare de anxietate si care au participat la
experimente clinice cu Buspar, fiind supusi timp de 3 sau 4 saptamani unui
tratament discontinuu, au prezentat reactii adverse.
Cele mai comune reactii datorate discontinuitatii tratamentului sunt: tulburari

ale SNC (3,4%), ameteli, insomnie, nervozitate, somnolenta; tulburari

gastrointestinale (1,2%), stari de greata; perturbari diverse (11%), cefalee si
oboseala. Totodata, 3,4% din pacienti au prezentat simptome multiple, nici
unul caracterizat ca fiind principal.