Hipnoinductoare Hipnocoercitive
Benzodiazepine Barbiturice
Sedative Chinazolone
Neuroleptice H1 antihistaminici
Antidepresante
Melatonine
Benzodiazepinele reprezintă o grupă de remedii psihosedative, cu
acțiune anxiolitică marcată,cu spectru de acțiune larg,care de regulă,
influențează negativ asupra vitezei și preciziei reacțiilor psihomotorii.
Contraindicații
trimestrul 1 al sarcinii, lactația,persoane activitatea cărora necesită
atenție sporită,insuficiență hepatică
prescrierea cu precauție la vîrstnici și copii
DIAZEPAM, Diazepanum (Sibazon,Relanium)
Pf Cel mai cunoscut și larg utilizat derivat de benzodiazepină, cu
spectru larg de acțiune. Lansat pe piața farmaceutică în 1964. Se
fixează pe receptorii benzodiazepinici ai talamusului și
hipotalamusului și crețte sensibilitatea receptorilor GABA-ergici. În
afară de actiune anxiolitică are efect spasmolitic,miorelexant și
anticonvulsivant.Depășește bariera placentară.
In Anxietate,insomnie,stări convulsive,spasme musculare, stare de
rău epileptic,tremor.neuroze,cefalee.
Ut Formele perorale adulți 2-10mg de 3-4 ori pe zi.
copii peste 6 luni 0.04-0,2 mg/kg de 3-4 ori pe zi
I/M 5-10 mg repetat la 3-4h (spasme musculare)
Sd Confuzie,hiporeflexie,bradicardie,sonolentă severă. Tratament
lavaj gastricdaca bolnavul este în conștiință, sau prin sondă,
vasoconstrictoare.
Ea Depresie,amnezie,intoleranță,hipotensiune.În tratament
îndelungat – peste 12 săptămîni – poate apărea toleranța. După
întreruperea bruscă a tratamentului pot apărea efecte rebound.
Ci afectiuni respiratorii,insuficiența hepatică,dependența de
benzodiazepine,hipersensibilitatea de benzodiazepine.
Ia alcoolul si benzodiazepinele cresc inhibiția SNC,
antihipertensivele administrate cu diazepam pot provoca
hipotensiune severă.
Neurolepticele reprezintă preparate medicamentoase cu acțiune blocantă
asupra anumitor sisteme mediatoare ale creierului.
Clasificare farmacoterapeutică
Neuroleptice sedative – efect sedativ intens,antipsihotic moderat
Ex clorpromazina,clozapina,clorprotixen
Neuroleptice medii – efect sedativ si antipsihotic moderat
Ex tioridazina, propazina,risperidon
Neuroleptice polivalente – efect antipsihotic și sedativă marcate
Ex haloperidol,droperidol,trifluperidol
Neurolepticele poseda capacitate de a influența asupra diferitor sisteme de
neuromediatori, manifestînd următoarele acțiuni
Dopaminoblocantă (blocarea repectorilor dopaminergici) – parkinsonism
medicamentos – alogia,anhedonia,avolitia
Serotoninoblocantă (acțiune antiserotoninică)– voma-bulemie
Alfa adrenoblocantă – sedare,hipotensiune
M-colinoblocantă(blocarea receptorilor muscarinici) – efect spasmolitic-
xerostomie,paralizie intestinala,potențarea analgeziei
H1 antihistaminică (H1 histamino blocantă)
CLORPROMAZINĂ, Chlorpromazinum
Pf Derivat de fenotiazină.Este primul reprezentant al acestui grup, apărut în
1952. Blochează receptorii dopaminergici și adrenergici centrali și periferici,
fapt ce provoacă sedație și hipotensiune arterială. Are acțiune hipotermică pe
baza suprimării funcției centrului termoreglator hipotalamic și acțiunii
vasodilatatoare + micșorarea termogenezei.
Id Stări paranoice,excitație psiho motorie a bolnavilor cu schizofrenie,voma
gravidelor,stări de preeclampsie,eclampsie,HTA. În anesteziologie în
componența cocktailurilor litice. În practica stomatologică se utilizează
concomitent cu analgezice în cazul unor dureri intense.
Ut Adulți 25-600 mg/zi – doza maximă 1500mg/zi.
Copii 1 mg/kg pe zi.
Sd Somnolență,comă.Sunt posibile agitația,neliniștea,febra,xerostomia.
Tratamentul constă în lavaj gastric și terapie suportivă simptomatică.
Ea Parkinsonism,depresie,hipotensiune,fenomene dispeptice.
Ci afectiuni hepatice,boli encefalice, traume encefaliene
Ia Potențează acțiunea anestezicelor generale și locale, analgezicelor.
Antidepresivele reprezintă preparate medicamentoase ce ameliorează
dispoziția afectiv alterată și înlătură depresia și pesimismul.
Efectele antidepresivelor sunt
Timoleptic(antidepresiv) – capacitatea de ameliorare a dispoziției,reducerea
spaimei și fobiei, reducerea dependenței toxicomanice
Timeretic (activator,stimulant) – restabilirea motivației,inițiativei,înlăturarea
oboselii fizice și psihice
Sedativ și anxiolotic(adjuvant) – capacitatea de a înlătura emoțiile negative
Analgezic – potențează preparatele neuroleptice
Vasodilatator – blocada alfa adrenoreceptorilor – duce la hipotensiune arterială
Antihistaminic- blocarea H1 receptorilor SNC și periferie.
Clasificarea după mecanismul de acțiune
Preparate ce inhibă recaptarea neuronala a monoaminelor
-neselective – clomipramina,amitriptilina,imipramina
-selective
1.Ce blochează preponderent recaptarea serotoninei –
tradozona,fluoxetină,paroxetină
2.Ce blochează preponderent recaptarea noradrenalinei –
maprotilină,desipramină,lofepramină
3.Ce blochează preponderent recaptarea dopaminei –
amineptină,nomifensină,minaprină.
Preparate ce inhibă metabolismul monoaminelor
-cu acțiune ireversibilă
neselective – nialamidă,iproniazidă,fenelzină
-cu acțiune reversibilă
selective – toloxaton,befol,tetrindol
neselective – metralindol, caroxazonă, cimoxaton
Antidepresivele inhibitoare ale recaptării neuromediatorilor blochează selectiv sau
nesectiv proteinele transportatoare specifice pentru reabsorbția mediatorilor respectivi din
fanta sinaptică în citoplasma terminațiunilor (adrenergice/serotoninergice) din creier.
Astfel are loc cresterea concentrației în fanta sinaptică a noradrenalinei și serotoninei
(neuromediatori deficitari în depresie) , cu potențarea ulterioară a neurotransmisiei.
Antidepresivele, ca substanțe lipofile, se absorb bine în tubul
digestiv, preponderent în intestinul subțire.
Concentrațiile plasmatice maxime se ating peste 2-8h, dar nu
corelează cu efectul clinic.
Efectul sedativ, de exemplu, se manifestă peste cîteva ore sau chiar
zile, iar cel antidepresiv peste 7-28 zile. Aprecierea efectului
antidepresiv se efectuează nu mai devreme de 4-6 sapt.
În stomatologie, antidepresivele se utilizează în tratarea durerii
neuropatice trigeminale și faciale. Cel mai des ultilizate sunt
amitriptilina, carbamazepina, imipramina.
AMITRIPTILINĂ, Amitriptylinum
Pf Preparat din grupul antidepresivelor aparut în 1963. Are acțiune
timoleptică,anxiolitică,sedativă exprimată. Efectul clinic apare peste cel
puțin 4 zile,posibil peste 2-4 săptămîni.
In Depresiile psihice, bulimia nervoasă, dureri neurogene.
Ut Adulți 25 mg de 2-4 ori pe zi, Copii peste 12 ani 10 mg de 3 ori pe zi
Sd Confuzie, halucinații vizuale,hipotensiune arterială
Ea Hipotensiune,delir , halucinații
Ci Sarcina, alcoolismul,astmul,hipersensibilitatea la antidepresive
Ia Amitriptilina scade efectul clonidinei, anticonvulsivantelor,antihistaminicelor.
Bibliografie
1. Curs prelegere “Farmacologia
anxioliticelor,sedativelor,neurolepticelor,antidepresivelor,anticonvulsivantelor
in stomatologie” Lucia Turcan