MEDICAMENTE ANTICONVULSIVANTE

Convulsiile reprezinta disfunctii paroxistice ale neuronilor cerebrali

(apar brusc, incontrolabil si sunt tranzitorii).
ANTICONVULSIVANTE - Definitie

Medicamentele anticonvulsivante sunt substante care

impiedica aparitia convulsiilor, iar uneori opresc o criza
convulsiva, si sunt utilizate in tratamentul epilepsiei, motiv
pentru care se mai numesc si medicamente antiepileptice.
MECANISM
DE
ACTIUNE
FARMACOCINETIC:

- Sunt medicamente liposolubile care traverseaza cu usurinta bariera

hematoencefalica.

-Absorbtia digestiva este in general buna sau foarte buna, majoritatea

absorbindu-se in proportie de 80-100%.
-Legarea de proteinele plasmatice este variabila de la un medicament la
altul.
-Eliminarea din organism se face lent in principal prin metabolizare hepatica,
timpul de injumatatire fiind in general lung, cel mai adesea peste 12 ore.
Metabolizarea acestor medicamente se face in principal prin intermediul
citocromului P450 si multe dintre ele sunt inductoare enzimatice.
 Reactiile adverse ale medicamentelor antiepileptice sunt relativ
frecvente.

-Probabil cea mai frecventa reactie adversa este sedarea si

potentarea efectului sedativ al altor substante.

-mai rar: nistagmusul, diplopia, ataxia, etc.

-pot grabi eliminarea din organism a altor medicamente

administrate concomitent dar si a unor substante fiziologice cum ar fi
unele vitamine, in special vitaminele B, D si K. Cele mai putemice
inductoare enzimatice sunt barbituricele si fenitoina.
Alte reactii adverse frecvente includ:

-fenomene digestive precum greturi si varsaturi si

-reactii adverse dermatologice precum eruptii cutanate diverse.

-Medicamentele antiepileptice sunt teratogene.

Implicatii in medicina dentara
Fenitoina- Hiperplazie gingivala
Carbamazepina
- Xerostomie si alterarea gustului

Fenobarbital

Primidona – hepatic se metabolizeaza in fenobarbital; durere gingivala

localizata.

Ac valproic – trombocitopatii cu sangerari gingivale; teratogena.

MEDICAMENTELE
ANTIPARKINSONIENE
Boala Parkinson este
caracterizată printr-un
sindrom hiperton hipokinetic
datorat dinstrugerii idiopatice
a unor neuroni dopaminergici
din corpul striat.

Clinic:
- tulb. motorii (tremor, rigiditate,
hipokinezie);
- tulb. de echilibru (instabilitate,
mers ebrios)
- amimie;
- tulb. vegetative (sialoree)
 Farmacoterapia bolii Parkinson

Obiectiv: raport optim între DOPAMINĂ și ACETILCOLINĂ

Mijloace terapeutice:

A. Creșterea activității dopaminergice cerebrale (corp striat)

• Precursori ai dopaminei (Levodopa)
• Medicamente care inhibă degradarea dopaminei
• Medicamente care stimulează eliberarea sinaptică de dopamină
• Medicamente agoniste directe ale receptorilor dopaminergici

B. Reducerea activității colinergice cerebrale

• Medicamente care blochează receptorii colinergici centrali
A. Creșterea activității dopaminergice cerebrale
Reacţiile adverse ale levodopei sunt de tip toxic şi sunt datorate
stimulării exagerate a receptorilor dopaminergici periferici sau
centrali.

Reacţiile adverse periferice, reprezentate în special prin fenomene

catecolaminergice cum ar fi:
- hipotensiunea ortostatică,
- tahicardia, aritmiile, creşterea consumului de oxigen al miocardului

Sunt puţin frecvente în cazul asocierii levodopei cu carbidopa sau

benserazidă, dar pot fi prezente.
Reacţiile adverse nervos centrale cele mai frecvente sunt
greţurile şi vărsăturile.

Sunt dependente de doză şi nu pot fi tratate prin medicamente

antivomitive deoarece majoritatea medicamentelor antivomitive
blochează receptorii dopaminergici din creier antagonizând
efectul antiparkinsonian al levodopei.

Dozele mari de levodopa, întâlnite mai ales la bolnavii în stadiile

avansate de boală, pot produce mişcări coreo-atetozice sau chiar
tulburări psihotice.
Implicații în medicina dentară

- BP face dificilă masticația, deglutiția, vorbirea;

- Afectează abilitatea pacientului de a-și menține o igienă orală adegvată;
- Tratamentul oral îngreunat de tremor, diskinezii, sialoree, tulburări de
deglutiție, grață și vomă.
- Medicamentele antiparkinsoniene produc disgeuzie, hipotensiune arterială
ortostatică;
- Multiple interacțiuni medicamentoase cu: anestezice locale +
simpatomimetice, antivomitivele centrale, deprimantele SNC (analgezice
opioide, anxiolitice, antidepresive), medicamente antimuscarinice
(antihistaminice, antidepresive tricilice).
ANTIPSIHOTICE SAU NEUROLEPTICE
Antipsihoticele sau neurolepticele sunt un grup de medicamente
utilizate în tratamentul unor boli psihiatrice grave, cum ar fi
 Schizofrenia,
 Parafrenia,
 Paranoia,
 Mania,
 Autism.
caracterizate, între altele, prin importante tulburări cognitive şi de
conştiinţă cu pierderea capacităţii de autoapreciere a bolii.
 Mecanismul de acţiune
• medicamentele antipsihotice, cu mari diferenţe de la un preparat la
altul, blochează foarte mulţi dintre receptorii farmacologici din creier
printre care receptori dopaminergici, receptori adrenergici, receptori
colinergici, receptori histaminergici, receptori serotoninergici, etc.

• blocarea receptorilor dopaminergici de la nivelul:

- creierului limbic este responsabilă de efectul antipsihotic,
- sistemului nigro-striat este responsabilă de efectele extrapiramidale,
- hipotalamic este responsabilă de efectele vegetativo-litice şi endocrine ale
acestor medicamente.
Sindromul neuroleptic
1. Efectul antipsihotic

2. Efectul sedativ

3. Sindromul extrapiramidal

4. Fenomenele vegetativo-litice şi endocrine

 1. Efectul antipsihotic
Înlătură o serie de manifestări psihice severe cum ar fi:
• Simptomele pozitive:
 iluziile patologice (percepţii deformate ale realităţii),
halucinaţiile (percepţii fără obiect),
ideile delirante (idei patologice care contrazic realitatea),
delirul (tulburare complexă a gândirii care interesează întreaga personalitate
a individului),
• Simptome negative
autismul (o izolare a bolnavului psihic în lumea sa patologică care este în
discordantă cu lumea reală obiectivă),
catatonia (flexibilitatea ceroasă), etc.
 2. Efectul sedativ

• într-o diminuare globală a activităţii psihomotorii sub toate aspectele; determină o

stare de indiferență la stimulii exteriori;

• medicamentele neuroleptice scad timpul de reacţie, putând fi foarte dăunătoare la

persoanele care desfăşoară activităţi care necesită o reactivitate de bună calitate
(cum ar fi conducătorii auto) şi potenţează efectul sedativ sau hipnotic al altor
medicamente sau al alcoolului etilic.

• O caracteristică aproape definitorie a efectului sedativ al medicamentelor

neuroleptice este scăderea marcată a agresivităţii.
 3. Sindromul extrapiramidal
• este practic întotdeauna prezent la dozele mari utilizate în psihiatrie (apare la
peste 50-80% din bolnavii trataţi) mai ales după administrarea medicamentelor
NL tipice (fenotiazine, butirofenone, tioxantene) și mai puțin frecvente după
cele atipice (olanzapină, ziprazidonă, risperidonă, aripiprazol)

• Tipic se manifestă sub forma unui sindrom hiperton hipokinetic, asemănător

bolii Parkinson, care apare din prima lună de tratament şi diminuează uşor în
intensitate în următoarele 2-4 luni.
• uneori se manifestă parţial, ca acatisie (nelinişte şi agitaţie motorie cu
tendinţă de a mişca în continuu picioarele), sau localizat sub formă de distonii
acute - extensia cefei, crize oculogire, torticolis, protruzia limbii, etc.
• după mai mulţi ani de tratament pot să apară fenomene de dischinezie
tardivă care sunt în general severe şi de regulă nu răspund la tratament.

• un număr foarte mic de bolnavi pot prezenta un sindrom extrapiramidal

extrem de sever cunoscut sub numele de sindrom neuroleptic malign
caracterizat prin rigiditate musculară severă, hipertemie, transpiraţie şi
deshidratare care impune oprirea de urgenţă a oricărui tratament
neuroleptic.
• manifestările extrapiramidale sunt indiscutabil dăunătoare. Cu excepţia
diskineziilor tardive, ele sunt însă de obicei reversibile la oprirea
tratamentului, diminuează în intensitate în timp şi sunt parţial reversibile prin
administrarea de medicamente anticolinergice centrale.
 4. Fenomenele vegetativo-litice şi endocrine

• hipotensiune arteriala cu un foarte pronunţat caracter ortostatic;

• Fenomenele parasimpatolitice sunt în general tipic atropinice;

• Un fenomen vegetativo-litic important este considerat efectul antivomitiv;

• Un alt efect încadrat în această categorie constă în deprimarea centrului

termoreglator hipotalamic (efect hipotermizant);
• Dintre efectele endocrine cel mai important constă în creşterea secreţiei de
prolactină; unele scad secreția de STH, deprimă corticosuprarenala,
stimulează creșterea în greutate și au efect diabetogen (olanzapina)
 Farmacocinetica medicamentelor
neuroleptice

• este foarte variabilă;

• se absorb digestiv suficient de bine;
• se leagă în general mult de proteinele plasmatice şi de
structurile lipidice;
• se elimină din organism prin metabolizare hepatică;
• Timpul de înjumătăţire este în general lung;
 Reacţiile adverse

• Dezechilibrele vegetative endocrine, hipotensiunea ortostatică şi tulburările

extrapiramidale apar în aceste cazuri la peste 50-80% din bolnavii trataţi.

• clozapina, olanzapina – hipersalivație preponderent nocturnă

• NL potențează efectul deprimant central al altor medicamente

(benzodiazpine, barbiturice)
ANTIDEPRESIVE
Depresia este o stare de tristeţe exagerată însoţită de afectarea
gândirii, care devine lentă şi orientată spre elemente care justifică
starea afectivă alterată şi diminuarea marcată a activităţii psiho-
motorii şi a iniţiativei.

Mecanismul de acţiune al medicamentelor antidepresive nu este la

ora actuală suficient de clar elucidat.
Farmacocinetica medicamentelor antidepresive

- Se absorb în general bine din tubul digestiv.

- Absorbţia bună şi latenţa mare a efectului antidepresiv fac să nu fie

interesantă administrarea injectabilă astfel încât aceste medicamente se
administrează practic numai pe cale orală.

- Legarea de proteinele plasmatice se face în proporţie mare, de circa 90%,

iar distribuţia este în general largă.

- Eliminarea din organism se face predominant prin metabolizare hepatică.

Indicaţia terapeutică principală a medicamentelor antidepresive o reprezintă
depresia endogenă şi depresia din psihoza maniaco-depresivă.
Alte indicatii: enuresis nocturne, copii cu hiperactivitate si fobie, cenestopatii.

Reacţiile adverse:
- Cele care ţin de efectul antidepresiv, cum ar fi creşterea riscului de suicid
sunt prezente practic pentru toate medicamentele antidepresive;
- la 30% din bolnavi induc tremor, tulburări de vorbire şi, foarte rar, crize
convulsive care pot impune oprirea tratamentului şi supravegherea atentă a
bolnavului.
 Clasificarea antidepresivelor

a.antidepresive triciclice (sedative: amitriptilina, imipramine, doxepina;

psihotone: fenoxetina etc),

b. antidepresive inhibitoare specifice ale recaptării serotoninei (fluoxetine,

sertraline etc),

c. antidepresive atipice (mianserina) şi

d. antidepresive inhibitoare ale monoamin-oxidazei (IMAO).

 Implicații în medicina dentară

- Flux salivar redus, igienă bucală deficitară, preferință pentru carbohidrați;

- La nivelul cavității orale concentrație crescută de lactobacili + igienă

deficitară;

- Depresia se asociază cu periodontită, stomatită, glosită, dureri faciale

cronice, senzație de arsură și afecțiuni ale articulației temporamandibulare.

- Toate medicamentele antidepresive induc grade variate de xerostomie.