Universitatea TITU MAIORESCU

FACULTATEA DE MEDICINA

Specializarea ASISTENȚĂ MEDICALĂ

GENERALĂ

Disciplina
FARMACOLOGIE

CURS
FARMACOLOGIE
Semestrul I

An univesitar 2018 – 2019

Medicatia sistemului nervos
centra
l
Curs nr.
- An Univ. 8.2
2018-
2019-

Sef lucrari Dr. TOMA Mihai

CONTINUTUL
CURSULUI
 MEDICATIA EXCITANTA A
SNC:
a. Nootrope; b. Grupa amfetaminei;
 c. Cafeina; d. Analepticele de sinteza;
 e. Strichnina.

 ANTIEPILEPTICE SI
ANTICONVULSIVANTE.

 ANTIPARKINSONIENE.
MEDICATIA
SNC
 MEDICATIA EXCITANTA A
 -SNC
excitantele SNC actioneaza la nivel
psihic, asupra centrilor vegetativi
bulbari si asupra functiilor motorii.
 Cuprinde urmatoarele grupe de
medicamente:
 a. Nootrope;
 b. Grupa amfetaminei;
 c. Cafeina;
 d. Analepticele de sinteza;
 e. Strichnina.
MEDICATIA
SNC
 a. Medicatia excitanta a SNC – Nootropele:
 - sunt medicamente care cresc vigilitatea; amelioreaza metabolismul neuronal si
performantele psihomotorii in cazul in care creierul sufera din cauza unor noxe
(toxice, metabolice).
 Indicatii:
 - tulburari de circulatie cerebrala, ateroscleroza cerebrala, post-traumatisme
craniocerebrale, intoxicatii cronice, surmenaj intelectual, neurastenie, tulburari de
dezvoltare si comportament ale
 copiilor.
Administrare: sub forma de cure prelungite, 2-3 prize/zi, ultima administrare
facandu-se la orele 16, deoarece pot provoca insomnie.
 Reprezentanti:
 Meclofenoxatul- 100-200 mg odata;
 Piritinol (Encephabol, enerbol) – favorizeaza sinteza proteinelor neuronale;
 Piracetam (Nootropil, pyramem) – favorizeaza sinteza fosfolipidelor membranare si
a ATP-ului;
 Acidul glutamic;
 Meclosulfonatul (Romener);
 Hidrolizat din creier deporcina (Cerebrolysin) – neurotonic; se administreaza
numai im sau in perfuzie iv.
MEDICATIA
SNC
 b. Medicatia excitanta a SNC – grupa amfetaminei:
 Amfetamina (Benzedrin):
 - amina cu efect central excitant, cu efect la nivel psihic de trezire, combatere a
somnolentei, combatere a oboselii, cresterea capacitatii de efort, cresterea
asocierilor de idei, cresterea performantelor psihomotorii.;
 - intra in categoria substantelor dopante; dupa administrare indelungata produce
epuizare, insomnii rebele
 - produce eforie, care duce la instalarea dependentei majore, fiind un stupefiant;
 - alte efecte: de tip simpatomimetic;
 Indicatii: narcolepsie (somnul patologic), sindromul de deficit de atentie la copii,
unele forme de epilepsie la copii.
 Efecte secundare: dependenta, scadrea nevoii de somn cu epuizare, halucinatii,
obsesii.
 Pornind de la amfetamina s-au obtinut o serie de medicamente anorexigene (care
scad pofta de mancare) si se folosesc in obezitate:
 Amfepramona (Regenon) ;
 Sibutramina (Reductil);
 Fenfluramina – stimuleaza centrul satietatii.
MEDICATIA
SNC
 c. Medicatia excitanta a SNC – Cafeina:
 - alcaloid extras din boabele de cafea;
 - este inrudita cu teofilina (extrasa din frunzele de ceai) si teobromina (obtinuta din
semintele arborelui de cacao);
 Are efecte la nivelul:
 - scoartei cerebrale – efect psihostimulator, creste vigilitatea, usureaza munca
intelectuala; nu are efect euforizant si nu produce dependenta ca amfetamina.
 - centrilor vitali bulbari – efect analeptic ( de stimulare a centrului respirator),
stimularea centrului vasomotor ( cu vasoconstrictie in anumite arii vasculare,
putand readuce la normal o tensiune arteriala scazutal;
 - periferic: stimularea cordului ( cu tahicardie), stimularea motilitatii si a
secretiilor gastrointestinale, cresterea fortei de contractie a muschilor striati,
stimularea usoara a diurezei, vasodilatatie la nivelul vaselor din muschi (din cauza
acestui efect direct tensiunea arteriala nu creste peste valorile normale).
 Se indica in : tratamentul hta cronice, in coma alcoolica, intoxicatia acuta cu
central deprimante, in asociere cu analgezice antipiretice pentru a le intensifica
efectul, ca bautura stimulatoare.
 Intr-o ceasca de cafea se gaseste o cantitate de 50-150 mg de cafeina.
 Efecte adverse : anxietate, fuga de idei, greata, voma, palpitatii, tahicardie, si
numai in doze foarte mari convulsii epileptiforme.
MEDICATIA
SNC

d. Medicatia excitanta a SNC - analepticele de sinteza:
 - stimuleaza centrii vitali bulbari, fiind utilizate pentru tratamentul hipotensiunii arteriale cronice,
dar mai ales in intoxicatii cu deprimante ale centrului respirator (barbiturice, benzodiazepine,
anestezice generale).
 Reprezentanti:
 Pentetrazol – stimuleaza centrul vasomotor;
 Bemegrida (Ahypnon) – se foloseste ca antidot in intoxicatia cu central-deprimante.
 Pimeclona (Karion) – stimuleaza direct si reflex centrul respirator.
 Doxapram – grabeste trezirea din narcoza.

 e. Medicati excitanta a SNC – stricnina:

 - are efect in special la nivelul centrilor motori medulari, stimuland reflectivitatea;
 - are si efect analeptic si de stimulare a ariilor senzitivo-senzoriale ale analizatorilor vizual si auditiv;
 - la nivel spinal creste excitabilitatea, reflexele devin mai vii, creste tonusul muscular.
 Se indica : pentru stimularea inervatiei in pareze si paralizii in doze progresiv crescande.
 Intoxicatia cu stricnina : convulsii tonice-tetanice, reflexe la stimuli tactili, vizuali, auditivi,
opistotonus si moarte prin paralizia respiratiei.
MEDICATIA SNC
ANTIEPILEPTICE SI ANTICONVULSIVANTE.

 Epilepsia – boala neurologica caracterizata prin descarcari

repetitive ale unor focare neuronale patologice, manifestata prin
alterari stereotipe ale comportamentului sub forma de crize.

 Convulsiile – sunt contractii violente si repetate ale muschilor

striati localizate sau generalizate, datorate descarcarii necontrolate
ale unui numar mare de impulsuri din neuronii cerebrali.

 Convulsiile clonice – se produc contractii bruste, ritmice scurte,

cu pastrarea coordonarii intre muschii agonisti si antagonisti.

 Convulsiile tonice – contractii violente ale intregii musculaturi,

atit a muschilor agonisti cit si antagonisti.
 MEDICATIA SNC
 ANTIEPILEPTICE SI
ANTICONVULSIVANTE.
 Epilepsia are mai multe forme – diferentiate dupa manifestarile clinice si
EEG.
 Pot fi:
 - crize partiale – motorii (convulsii la un muschi); senzitivo-senzoriale;
automatisme – somnambulism;

 - crize generalizate : grand mal (cu pierderea constientei si convulsii

tonicoclonice) si petit mal sau absente (fara pierderea constientei dar cu
suspendarea unor functii psihice pe o perioada de 5-15 sec);

 - crize psihomotorii (déjà vu, jamais vu);

 - complicatia cea mai grava – starea de rau epileptic (status

epilepticus) – crize ce se repeta la intervale scurte si dureaza timp
indelungat (intre crize bolnavul nu-si mai recapata constienta, coma
devine tot mai profunda, apar modificari cardio-respiratorii grave,
hipertermie si bolnavul poate deceda).
 Antiepilepticele = anticonvulsivantele - sunt capabile sa opreasca
convulsiile şi sa scada frecventa de aparitie a convulsiilor, indiferent
daca apar in epilepsie sau in alte conditii (convulsii febrile,
meningitice, etc.).
 Tratamentul antiepileptic:
 Actioneaza simptomatic:
 Suprima sau diminua convulsiile din diferite stari patologice
(traumatisme, tumori, edem cerebral, tetanos etc).
 Reduc numarul si intensitatea atacurilor convulsive din boala
epileptica.
 Administrate cronic pot preveni aparitia diferitelor tipuri de crize.
 Tratamentul cu antiepileptice este de lunga durata; la oprire,
foarte frecvent boala reapare. Un astfel de tratament este insotit
de reactii adverse. Exista reactii adverse comune tuturor
antiepilepticelor:
 - efecte sedative - nu toate antiepilepticele au efecte la fel de
sedative; sedarea şi efectele antiepileptice se produc prin
mecanisme diferite, astfel incat se dezvolta toleranta la efectul
sedativ , fara a se dezvolta toleranta şi la efectul antiepileptic.
 - afecteaza capacitatea de invatare şi de memorare, produc
lentoare in activitatea psiho-intelectuala; aceste medicamente nu
impiedica activitatea sociala, dar este necesar un efort crescut
pentru adaptare.
 - sunt de obicei inductoare enzimatice şi cresc metabolismul altor
medicamente; frecvent creşte şi metabolizarea vitaminelor, astfel
incat cei aflati sub tratament cu antiepileptice pot avea
hipovitaminoze sau avitaminoze
Clasificare
 
a. In functie de structura chimica
 barbiturice (fenobarbital, metilfenobarbital)
 hidantoine (fenitoina)
 pirimidindione = dezoxibarbiturice (primidona)
 oxazolidindione (trimetadiona)
 succinimide (etosuximida, fensuximida, 
morsuximida)
 aciluree (fenacemid)
 dibenzazepine = iminostilbeni (carbamazepina)
 benzodiazepine (diazepam, clonazepam)

Alte structuri
 acidul valproic
 gabapentin
 lamotrigin
b. In functie de mecanismul de actiune:
 
Blocante ale canalelor de sodiu voltaj-dependente: 
- Carbamazepina, Acidul Valproic, Fenitoina; 
Facilitatori GABA-ergici (faciliteaza inhibitia mediata prin GABA): 
Fenobarbitalul, Primidona, Benzodiazepine; 
Blocanti ai canalelor de calciu de tip “T”: 
Etosuximida, Clonazepam. 
 
c. In functie de aparitie:  
 
  Antiepileptice  de  prima  generatie:  Carbamazepina,  Fenitoina,  Acidul  valproic, 
Fenobarbital,Primidona, Benzodiazepine, Etosuximida; 
 Antiepileptice de generatia a 2-a:  Felbamat, Gabapentin, Pregabalin, Lamotrigina, 
Levetiracetam, Tiagabina, Topiramat, Zonisamida 
MEDICATIA SNC
 ANTIEPILEPTICE SI
ANTICONVULSIVANTE.
 Grupe de medicamente antiepileptice:

 a. active in crize partiale si grand mal generalizate:

 Fenobarbital – sub forma de cura, 100-200 mg odata, 400 mg/zi.In
status epilepticus se injecteaza intramuscular!
 Primidon – precursor al fenobarbitalului;
 Fenitoina – medicament de electie in convulsiile tonicoclonice la adulti
si copii. Imbunatateste activitatea intelectuala, capacitatea de
concentrare si de munca, restabileste echilibrul emotional. Se mai
utilizeaza ca analgezic in nevralgia de trigemen si ca antiaritmic in
intoxicatia cu digitalice.
 Carbamazepina (Taver, Tegretol, Finlepsin) – folosita in cazuri
mare
de rau epileptic, nevralgia de trigemen, diabet insipid hipofizar,
sughit rebel.

 b. active in crize minore – etosuximida (Suxilep).

MEDICATIA SNC
c. cu spectru larg:
Acidul valproic (Convulex) – folosit in petit si grand mal, convulsii febrile la
copii.
Clonazepam (Rivotril) – se da in petit mal dar si in starea de rau epileptic
intravenos.
d. adjuvante de rezerva: : lamotrigin, gabapentin (Neurontin), vigabatrin.

In afara de efectul anticonvulsivant multe antiepileptice au efect analgezic

fiind utilizate in calitate de coanalgezice in: dureri canceroase intense,
nevralgia postherpetica, plexopatia brahiala sau lombosacrala
neoplazica, ca adjuvante ale opioidelor, atunci cind durerea nu mai
raspunde la antidepresive, nevralgia trigeminala.

In convulsii simptomatice (hipocalcemice, hipoglicemice, febrile,

posttraumatice, eclampsie gravidica, intoxicatii acute) se utilizeaza fie
diazepam i.v. 5-10 mg odata, maximum 100 mg/zi, fie clonazepam i.v.
0.5 mg la copil, 1 mg la adult, fie fenobarbital i.m. 1-3 fiole/zi.


MEDICATIA SNC
ANTIPARKINSONIEN
E
 - se folosesc in boala Parkinson si tulburari motorii de tip
extrapiramidal.
 Boala Parkinson – este idiopatica;

 Sindromul Parkinson – poate fii secundar (aterosclerotic, posttraumatic la

boxeri, dupa intoxicatie cu CO, medicamentos – tratamente cu neuroleptice
incisive).

 Fiziopatologic : leziunile neuronilor dopaminergici din substanta neagra, care

determina scaderea cantitatii de dopamina in corpul striat, ca urmare se
exagereaza controlul colinergic excitator.

 Se manifesta prin : hipo/akinezie, rigiditate musculara, tremor, sialoree,

hipersecretie seboreica.
TRATAMENTUL BOLII PARKINSON

Opţiunile terapeutice existente în prezent pot fi clasificate după cum urmează:

A. dopaminergice – forme de terapie care cresc transmiterea dopaminergică prin:
a. creşterea concentraţiei dopaminei sinaptice (levodopa);
b. utilizarea de agonişti dopaminergici (ergolinici sau nonergolinici, având selectivitate diferită
pentru subtipurile de receptori de dopamină);
c. creşterea eliberării de dopamină în fanta sinaptică;
d. blocarea recaptării de dopamină;
e. inhibiţia degradării dopaminei (inhibitorii de monoaminoxidază, MAO și inhibitorii de catecol-
O-metil-transferază);
B. nondopaminergice – prin anticolinergice şi medicamente care modifică activitatea sinaptică a
altor neurotransmiţători (serotonină, glutamat, noradrenalina, GABA).
C. neuroprotectoare – unele dintre medicamentele de mai sus, pot avea, cel puţin teoretic, şi
efecte neuroprotectoare.
D. terapii medicamentoase în dezvoltare (nu vor fi comentate în acest ghid decât cel mult
tangenţial, deoarece nu sunt înregistrate oficial pentru practica medicală curentă).
E. intervenţii
chirurgicale
a. ablative (cu tendinţa de a fi din ce în ce mai puţin utilizate).
b. stimulare cerebrală profundă (din ce în ce mai mult folosită, cu rezultate promiţătoare).
c. de transplant celular (doar în studii de cercetare experimentală şi clinică).
 MEDICATIA SNC
Antiparkinsoniene dopaminergice:
 - cresc cantitatea de dopamina in corpul striat.
 Reprezentanti:
 L-Dopa (levodopa) – precursor de dopamina; corecteaza hipokinezia, rigiditatea,
tremorul;
 - la periferie se transforma in dopamina si noradrenalina si doar o mica parte ajunge
in SNC. Astfel, se asociaza cu inhibitori de dopa-decarboxilaza care pastreaza L-Dopa
nemetabolizata in periferie si ajunge in totalitate in creier unde se transforma in
dopamina (ex. Carbidopa si benserazid). Preparate combinate: Nacom, Sinemet, Zimax,
Madopar.
 Amantadina (Viregyt) – antiviral folosit in infectia cu virus gripal; creste eliberarea
de dopamina din neuronii dopaminergici.
 Selegilina (Jumex) – inhiba degradarea dopaminei.
 Bromocriptina (Parlodel) – stimuleaza receptorii dopaminergici; are si efect inhibitor
asupra secretiei de prolactina, fiind folosita si pentru ablactatie si hiperprolactinemii.

Antiparkinsoniene anticolinergice:
 - inhiba efectele de tip colinergic din parkinsonism (rigiditate, hipersecretiile.
 Reprezentanti: Atropina, Scopolamina sau cele centrale trihexifenidil (Romparkin),
biperiden (Akineton), clorfenoxamina (antihistaminic H1-blocant cu efect
anticolinergic).
MEDICATIA SNC
 MIORELAXANTE CENTRALE
 - sunt medicamente care relaxeaza musculatura scheletica, avand efect
decontracturant.

 Se administreaza in: boli neurologice caracterizate prin spasticitate (scleroza

multipla, postaccident vascular cerebral, pareze, paralizii), lombosciatica,
entorse, luxatii, spondiloze.
 Se asociaza uneori cu antiinflamatoare nesteroidiene pentru un efect sporit.
 Sunt contraindicate la soferi, dispeceri, miastenia gravis.

 Reprezentanti:
 Clorzoxazon – 250 mg odata de 3x/zi.
 Tolperison (Mydocalm, Muscalm) – 50-150
mg/zi.
 Guaifenezina (Trecid) – este un expectorant secretostimulator, dar in doza de 3x mai
mare este miorelaxant.
 Baclofen (Lioresal) – de electie in scleroza multipla; are si efect analgezic.
 Alti compusi: tizanidina (Sirdalud), tetrazepam (Myolastan) si unele anxiolitice
(diazepam, oxazepam, meprobamat).
 Alegeti afirmatia care nu este corecta despre cafeina:
 A. are efect psihostimulator
 B. poate produce tahicardie
 C. are efect diuretic
 D. stimuleaza secretia gastrica
 E. diminueaza efectele alcoolului etilic asupra SNC.
 Care dintre urmatoarele anticonvulsivante nu
actioneaza pe canalele de sodiu voltaj-dependente:
 A. carbamazepina
 B. lamotrigina
 C. acidul valproic
 D. fenitoina
 E. gabapentin
 Urmatoarele medicamente unt antiepileptice din
generatia a II-a:
 A. felbamatul
 B. etoxumida
 C. pregabalina
 D. lamotrigina
 E. primidona
 Cafeina poate sa aiba si un effect diuretic usor
deoarece produce vasoconsstrictie renala.

 Este constraindicata administrarea de amfetamine cu

substante deprimante ale SNC, deoarece ambele
categorii de medicamente deprima centru
respirator.