CURS NR. 13 Miorelaxante medicamente cu aciune asupra SN ce relaxeaza musculatura contractata spasmodic.

. Actioneaza pe diferirte relee ale SNC, asupra neuronilor ce intervin in meninerea tonusului. Au efecte eficace in caz de hipertonie se produce ca efect secundar al unor afeciuni inflamatorii. In reumatism se produce contractura in acest caz se reduce spasmul respectiv. In leziuni ale maduvei spinrii sau a unui punct superioral axului cerebro-spinal. Trnchilizante (analgezice)

Neprobromat indice terapeutic mic intoxicatii la doze mari benzodiazepine Diazepam efect anxiolitic, miorelaxant, in intoxicatia cu sbstante convulsivante (anestezice locale). Exista sindromul de cretere a tonusului maseterului se da diazepam. Acesta actioneaza prin mecanism GABA-ergic actioneaza pe receptorii GABAA pe care actioneaza si GABA (mediatorul inhibitiei). Doze 10 20 mg. Baclofen (Lioresol) efecte bune miorelaxante dar inhiba reflexele mono si polisinaptice. Altele blocheaza reflexele monosinaptice. E agonist pe recetorii GABAB (sint situati presinaptic). Activarea acestora impiedica eliberarea unor mediatori ai excitatiei: aminoacizi excitatori (acid glutamic, aspartic). In starile spastice creste aciunea aminoacizilor excitatorila nivelul unor sinapse contractura. Antagonistii determina scaderea eliberarii de aminoacizi excitatori relaxarea musculaturii scheletice. E inhibata si eliberarea substantei B (mediator al durerii). Se administreaza per os 5 mg/zi la inceput , doza fiind marita treptat pina la 100 mg. Se da si in sindromul de abstinenta la morfinomani. Progobida aciune ca si a bezodiazepinei. Actioneaza ca si agonist pe receptorii GABAB.

Clorzoxazona aciune intensa si de durata, relaxind musculatura scheletica. Produce efecte secundare: irita tubul digestiv, produce reactiitoxice hepatice si renale. Este eficienta in intoxicatii cu stricnina. - Tolpenisan (Mydocalm) miorelaxant, antipankirsonian relaxeaza musculatura neteda a vaselor, se utilizeaza si in tulburari de irigare periferica. Miorelaxante ce actioneaza prin alte mecanisme Exista situatii cind creste patrunderea Ca2+ contractura.exista medicamente ce blocheaza acest mecanism impiedica cuplarea excitatiei cu creterea Ca2+. Dantrolen: relaxeaza fibrele musculare striate; se utilizeaza in situatii spastice din hemiplegie, leziuni posttraumatice ale SN, scleroza multipla, hipertermie maligna, ituatii in care s-au administrat medicamente: neuroleptice, halotan. Stimulente ale SNC Amine de trezire medicamente adrenomimetice cu efect preponderent asupra SNC: amfetamine stimulare psihomotorie, produc epuizarea SN nu amelioreaza metabolismul ci stimuleaza neuronul fara a actiona asuypra unei componente metabolice. Se utilizeaza in conditii exceptionale. Utilizarea abuziva duce la tulburari psihice, schizofrenie. Metilxantine (cofeina) Antidepresive se utilizeaza in tratamentul depresiei psihice: modificarea dispoozitiei (tristete, melancolie). Depresia este starea psihica ce implica tulburari de gindire. Antidepresivele refac dispozitia bolnavului si refac tulburarile psihice. Nu actioneaza asupra psihicului normal. Prin aceasta se deosebesc de stimulentele SNC. Sint utile in depresia cu manifestari de inhibitie sau cea agitata. Exista depresie nevrotica (dup evenimente ce afecteaza mult psihicul pesoanei) si psihotica (endogena). Patogenia depresiei endogene scade mediatia prin catecolamine: scade noradrenalina, adrenalina, serotonina. Testarea pe animale se face pe sindromul rezerpinic: se administreaza rezerpina se goleste SN de monoamine linistire profunda a animalului. Acesta ramine deprimat. Antidepresivele antagonizau sindromul rezerpinic. Antidepresive clasice (ciclice datorita structurii chimice cu 3-4 cicluri benzenice) Imipramina (Antiderin) eficace in toate formele de depresie. Produce chiar stimularea SN. La nivelul terminaiilor monoaminergice e blocata reabsorbtia catecolaminelor si serotoninei acestea vor actiona in contitati mari asupra receptorilor efect eutimizant de revenire la normal a dispozitiei. Se mai numesc timoleptice. Actioneaza doar dup 2-3 saptamini pentru a produce virarea dispozitiei datorita producerii unui metabolit desipramina. Desipramina actioneaza mai rapid. Clamipramina actioneaza asupra recaptarii serotoninei creste serotonina la nivelul sinapsei. Toate produc efecte secundare: M colinolitic (atropinic): uscaciunea gurii, palpitatii, ritmii Antidepresive recente Mianserina & namifensina efecte mai mari fara efecte secundare.

Inhibitori ai monoaminooxidazei blocheaza MAO din mitocondrii catecolaminele nu mai sint inactivate creterea cantitatii de catecolamine. Dezavantaj: pot determina reactie la tiramina (cas) AVC, creterea TA, infarct s-au retras di circulatie. Fenelzina accidente daca se consuma: cas, ciocolata, vin rosu. FARMACOLOGIA APARATULUI RESPIRATOR Se prescriu medicamente expectorante, antitusive si antiastmatice. Expectorante: - faciliteaza evacuarea prin tuse a produsilor patologici din arborele traheo-bronsic. Clasificare: A) stimuleaza secretia glandelor din trahee si bronhii o cretere a cantitatii de mucus. B) fluidifica secretia si favorizeaza evacuarea sputei se administreaza in cazurile in care exista o sputa aderenta, viscoasa in bronsita acut si cronica. A) se administreaza in siropuri, potiuni, preparate tipizate au efecte slabe: clorura de amoniu ( produce si acidifierea mediului intern) ioduri anorganice (Na, K) in bronsite cronice, acutizeaza procesul inflamator si creste secretia; nu se administreaza in TBC pulmonar, bronsita acuta, gravide, tiroidieni benzoat de sodiu are si proprietati antifermentescibile 1- 4 g; conservant in industria alimentara Gaiafenezina (Trecid) in doze mari deprimarea neuronilor ce intervin in reglarea motilitatii (efect miorelaxant); nu se administreaza la copii mici. Se gaseste sub forma de sirop si comprimate. Plantele medicinale rdcina de Primulla Oficinalis (ciubotica cucului) B) mucina conine legaturi disulfidice ce-i confera aderenta. Medicamentul scindeaza aceste legaturi. Mai sint stimulati si cilii din mucoasa traheo-bronsica. Acetil cisteina: conine grupari tiolice. Se da sub forma de aerosoli si instilatii intratraheo-bronsice (Fluimucil) in bronsite cu mucus aderent, obstructii bronsice, bronhopneumopatii cronice, mucoviscidoza, intoxicatii cu paracetamol. Bromhexina (Brofien, Bisolvon) comprimate si solutii. In organism se transforma in ambroxol mucolitic si creste secretiile. Per os aerosoli. Enzime proteolitice Tripsina: are mecanism enzimatic ce fragmenteaza catena de mucus aerosoli sau instilatii in bronsite cu secretie mucopurulenta. Chimotripsina: aceleasi efecte Substante tensioactive actioneaza prin scaderea tensiunii superficiale a mucusului vapori cu NaCl. Tiloxapol Antitusive in tusea iritanta, uscata, fara expectoratie sau in alte tuse. Actioneaza prin mecanism central sau periferic: deprimarea centrului tusei, deprimarea neuronilor din arcul tusei. Alcaloizi de opiu - Morfina in tusea din cancerul brohopulmonar, tusea la bolnavii de infarct miocardic, fracturi de coaste: 10-15 mg. Codeina fosfat sau clorhidrat 15 mg mai multe ori pe zi. Noscapina (narcotina) nu are efecte grave asupra respiratiei si nu produce euforie Glaucina scade TA, deprima SN. Nu se administreaza la cei atenti. Clofedanol (Calmotusin, Detigon) aciune d durata; per os Ceaiuri ce contin mucilagii; specii pectorale teiul, patlagina, althea (nalba) Anestezice locale pulverizate in caz de interventii sau cind se elimina reflexul de tuse.