Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
calmeaz strile emoionale, tensiunea nervoas, starea de nelinite i de team; produc linitirea subiectului; produc indiferen, somnolen.
TRANCHILIZANTE MAJORE
produc o stare de linite psihic scderea reaciilor emoionale i afective diminuarea activitii psihomotorii indiferen fa de solicitrile mediului exterior se diminueaz senzaia de fric reduc agresivitatea spontan acioneaz prin deprimarea unor formaiuni ale SNC, blocnd transmiterea sinaptic inhib centrii simpatici vegetativi,mai ales centrul termogenezei produc relaxarea musculaturii netede intestinale produc vasodilataie periferic au aciune antivomitiv i antihistaminic au proprieti blocante alfa-adrenergice periferice, inhibitoare simpatice cu hipotensiune i congestia mucoasei nazale pot avea efecte anticolinergice periferice traduse prin: tulburri de vedere, uscciunea gurii, constipaie, miciune dificil,tahicardie . creterea secreiei de prolactin diminuarea secreiei de STH deprimarea funciei corticosuprarenalei n condiii de stres
Farmacocinetic
se absorb integral i incomplet la nivelul tubului digestiv se absorb mai bine pe cale intramuscular se leag de proteinele plasmatice i de structurile protido-lipidice membranare se acumuleaz n creier sunt epurate prin metabolizare hepatic exist mari variaii individuale ale parametrilor farmacocinetici.
Indicaii terapeutice
premedicaia narcozei tratamentul unor comportamente anormale n colici i enterite grave pentru prevenirea strilor de oc ca medicaie antistres n vederea relaxrii musculaturii esofagului pentru ndeprtarea corpilor strini pentru relaxarea cervixului n cazul endometritei cronice pentru obinuirea animalelor cu mulsul, potcovitul, dresajul pentru sedarea animalelor din grdini zoologice
A. Derivai fenotiazinici
- se injecteaz i,m. sau i.v. 1-4mg/kg - efectul se instaleaz n 30 min. i dureaz 1-2 ore - se aministreaz pe cale i.m., s.c., i.v. - dozele sunt: - 0,5-1 ml /100 kg cal - 1-2 ml /100 kg la bovine - 0,3/0,5ml/10kg la suine - 0,05 ml/kg la cine - este indicat n premedicaie pentru anestezii locale regionale sau generale, contenie chimic, calmarea animalelor agresive, etc.
Acepromazina(Neurotranq, Vetranchil)
- doze pentru sedare uoar i preanestezie 0,5-1ml/100kg la cai, vaci, porci i 0,02-0,03ml/kg la cini i pisici - pentru o sedare puternic doza se dubleaz - este un foarte bun neuroleptic, sedativ i potenializator - trezirea complet se face ntr-un timp mai scurt (1-3 ore). aciune tranchilizant superioar clorpromazinei are i proprieti anxiolitice i antidepresive dup admi nistrarea parenteral are proprieti analgezice este i alfa-adrenolitic i antihistaminic puternic are aciuni spasmolitice se utilizeaz ca adjuvant n narcoz,catranchilizant pentru animalele retive ,ca antistres - dozele sunt de 0,0001- 0,0003 g/kg - n neuroleptanalgezie se folosete dup atropinizare.
Levomepromazina(Nozinan)
B. Derivaii piperazinici
Proclorperazina(Emetiral)
- are aciune tranchilizant redus - are aciune antivomitiv prin deprimarea zonei chemoreceptoare a centrului vomei din bulb, a reflexelor labirintice. - are efect antispastic i antivertiginos
Trifluperazina (Stelazin)
- prezint aciune neuroleptic i antiemetizant mai intense i mai durabile dect clorpromazina - are aciune tranchilizant superioar fa de clorpromazin - are nsuiri anxiolitice i psihostimulatoare - este antiemetizant
Flufenazina (Permitil)
C. Derivai de butirofenon
- prezint similitudine structural cu acidul gama aminobutiric - proprietile neuroleptice sunt similare cu cele ale derivailor fenotiazinici - efect antipsihotic, antiemetic i analgezic.
Haloperidolul
-
poteneaz aciunea barbituricelor, narcoticelor, alcoolului are aciune analgezic intens mecanismul de aciune se explic prin asemnarea structural cu GABA acioneaz asupra receptorilor dopaminergici se utilizeaz n tulburri de comportament, stri de anxietate, vom.
Dehidrobenzperidolul (Droperidol)
- este un neuroleptic puternic, cu aciune rapid i trezire rapid - se folosete la cine n preanestezie sau asociat cu Fentanilul n neuroleptanalgezie - postoperator se folosete la animalele agitate - doza este de 1-2mg/kg i.m sau 0,3-0,5mg/kg i.v. - durata de aciune este de 4-12 ore.
D. Derivai tiazinici
- produs sedativ puternic,analgezic i relaxant muscular moderat - sedarea dureaz 15-30minute - sedarea profund produce depresie respiratorie, bradicardie i chiar bloc atrioventricular parial neuroleptic pentru porc produce sedare pn la imobilizare i hipnoz doza este de 2-8 mg/kg prezint toxicitate redus
Azaperona (Stresnil,Suicalm)
Rezerpina
- determin scderea agresivitii - reduce hiperactivitatea motorie produs de substane precum cafeina - diminu sau blocheaz reflexele condiionate - reduce atenia i reactivitatea la stimulii externi - produce somnolen i favorizeaz instalarea somnului - poteneaz aciunea narcoticelor - efectul hipotensiv datorit vasodilataiei periferice - produce hipersalivaie,creterea secreiei gastrice,simuleaz motilitatea tubului digestiv - preparate comerciale Raunervil i Hiposerpil
Domitor
- soluie injectabil de medetomidin - acioneaz inhibitor central asupra influxurilor mediate de noradrenalin - se utilizeaz la cine i la pisic ca sedativ central cu proprieti analgezice - exist asocieri: DomitorHalotan, Domitor Ketamin, DomitorPropofol, Domitor-Butorfanol - soluie injectabil de detomidin cu efect inhibitor asupra transmiterii influxurilor mediate de noradrenalin - se folosete pentru intervenii chirurgicale minore singur sau asociat cu analgezice locale, ketamin sau barbiturice
Domosedan
Preparatul Antisedan se folosete pentru ndeprtarea efectelor sedative i analgezice ale medetomidinei.
TRANCHILIZANTE MINORE
nltur anxietatea determin o stare de linite psihic favorizeaz instalarea somnului fiziologic nu produc narcoz produc efecte vegetative mai reduse dect tranchilizantele majore unele au proprieti anticonvulsivante i miorelaxante altele au aciune antihistaminic poteneaz efectul medicamentelor cu aciune deprimant a SNC
Derivai de difenilmetan
Hidroxizin (Atarax)
-
proprieti tranchilizante deprim centrul termoreglator aciune antiemetizant poteneaz efectele narcoticelor, hipnoticelor, analgezicelor posed aciune antiserotoninic, antihistaminic, M-colinolitic - are efecte antiaritmice i poteneaz anticoagulantele cumarinice - este indicat n stri de nelinite, tulburri de emotivitate i comportament, boli alergice, convulsii - doza este de 0,025-0,1 g/animal
Meprobamatul
- aciunea sa dureaz 4-6 ore
- favorizeaz instalarea somnului fiziologic - determin relaxarea musculaturii scheletice - este indicat n stri de anxietate, tulburri emoionale i de comportament, ca adjuvant al miorelaxantelor - doza este de 0,004-0,05 g/kg de 1-3 ori pe zi.
Derivaii benzodiazepinei
- medazepam - clordiazepoxid - clorazepat - bromazepam - flurazepam Grupul 2 (tip oxazepam) - oxazepam - lorazepam - se elimin mai rapid dect cei din grupul 1 Grupul 3 (tip nitrazepam) reprezint grupul de benzodiazepine hipnotice Grupul 4 (tip aprazolam) - aprazolam - triazolam - estrazolam - au timp de njumtire mediu Grupu 5 (tip oxazolam) - oxazolam - ketazolam Grupul 6 (tip midazolam) - cuprinde benzodiazepine hipnotice i inductoare ale anesteziei
CLORDIAZEPOXID (NAPOTON)
-
se absoarbe lent concentraia plasmatic maxim se realizeaz n cteva ore se elimin lent din organism - poate produce cumulare traverseaz bariera placentar reduce starea de anxietate diminu activitatea motorie spontan relaxeaz musculatura scheletic posed proprieti anticonvulsivante nu are aciune hipnotic dar favorizeaz instalarea somnului poteneaz aciunea hipnoticelor activitate miorelaxant i anticovulsivant mai intens efectul anxiolitic se instaleaz mai rapid nu are proprieti antidepresive posed un uor efect euforizant poate induce hipotensiune prin mecanism simpaticolitic produce ataxie, pierderea orientrii n spaiu, somn superficial.
OXAZEPAMUL
- este considerat metabolitul activ al diazepamului - este mai puin eficace dect diazepamul n strile spastice ale musculaturii scheletice - are aciune rapid determinnd linite psihic i reechilibrare vegetativ
NITRAZEPAMUL I FLURAZEPAMUL
- au proprieti hipnotice
SUBSTANE HIPNOTICE
hipnoticele au efecte gradate n funcie de doz la animalele de laborator provoac urmtoarea succesiune de fenomene: sedare (linite psihomotorie cu deprimarea performanelor), somnul hipnotic, somn anestezic i com. dozele mici produc micorarea activitii spontane, modificri de postur, tendin de nchiderea ochilor n repaus Dozele mari sunt urmate de pierderea strii de contien, relaxare muscular i pierderea reflexelor de redresare
n funcie de criteriile farmacodinamic i farmacoterapeutic, hipnoticele se mpart n: - hipnocoercitive - care foreaz somnul - hipnoinductoare - care favorizeaz somnul n funcie de structura chimic, hipnocoercitivele pot fi: - barbiturice hipnotice: fenobarbital, amobarbital, ciclobarbital, pentobarbital - ureide aciclice: bromizoval - aldehide: cloralhidrat n funcie de structura chimic, hipnoinductoarele pot fi: - benzodiazepine: nitrazepam, flunitrazepam - imidazopiridine: zolpidem - ciclopirolone: zopiclon n funcie de mecanismul de aciune, hipnoticele pot fi: - nespecifice cu aciune pe ntreaga membran neuronal, producnd hiperpolarizare - specifice - agoniti ai unor situsuri pe compexul GABA-A postsinaptic, crescnd frecvena sau durata deschiderii canalelor de clor
Hipnotice barbiturice
se absorb bine se leag de proteinele plasmatice 35-45% se distribuie n creier iar apoi se produce redistribuirea n alte esuturi epurarea se face prin metabolizare hepatic i prin eliminare renal
Barbituricele sunt indicate ca: - hipnotice - n stri de nelinite i ca premedicaie n anesteziologie - sedative n stri de anxietate, agitaie sau ca medicaie adjuvant n afeciunile n care se urmrete sedarea - anticonvulsivante, antiepileptice sau n alte stri convulsive
Clasificarea barbituricelor
- barbiturice narcotice care au coeficient crescut de liposolubilitate: N-derivaii i tiobarbituricele - barbiturice hipnotice i sedative: derivai ai acidului barbituric substituii la C5
- cu durat ultrascurt de aciune (2-4 ore): ciclobarbital, pentobarbital, secobarbital - cu durat medie de aciune (5-7 ore): amobarbital - cu durat lung de aciune (8-10 ore): fenobarbital, barbital
- n insomnii - ca sedative barbiturice hipnotice la doze mici (1/5 din doza hipnotic) - n epilepsie fenobarbitalul - n preanestezie barbituricele cu durat medie de aciune - n anestezia general barbiturice narcotice, i.v. (tiopental, methexital)
Indicaii terapeutice
Fenobarbitalul
-
Amobarbitalul
soluie injectabil 10% i comprimate 0,10g este sedativ, hipnotic, anticonvulsivant, antispastic determin un somn de 8 ore la nivel periferic determin vasodilataie doza este de 2-5 cg/kg
Hexobarbital
- se prepar ex tempore soluii 10% - dozele sunt 0,02- 0,06g /kg - se folosete pentru contenie chimic prezint inducie rapid are caliti anestezice generale analgezia este moderat i miorelaxarea slab somnul postnarcotic este foarte scurt iar la cabaline lipsete
Pentotal (Tiopental)
Ciclobarbital
Brevinarcon (Inactin)
- produce anestezie general de foarte scurt durat: 15-20 minute - dozele sunt 0,01-0,04 g/kg
SUBSTANE SEDATIVE
sunt deprimante neselective ale SNC produc stare de linite prin diminuarea hiperexcitabilitii senzitive i psihomotorii efectele hipnotic, sedativ i tranchilizant nu se manifest tranant, ci se intersecteaz n cazul unor medicamente hipnoticele la doze mici au efecte sedative sedativele au i efect anxiolitic tranchilizantele pot fi i hipnotice
Contractura i strile spastice ale muchilor scheletici sunt nsoite de - durere - afeciuni ale articulaiilor corespunztoare Cauzele contraciilor muchilor striai sunt: - traumatisme ale aparatului locomotor - afeciuni reumatismale - tulburri neurologice piramidale i extrapiramidale - boli convulsivanteinfecioase i toxice.
Mecanismele fiziopatologice implicate sunt; - reflexele spinale monosinaptice i polisinaptice - hiperexcitabilitatea neuronilor motori spinali alfa - hiperexcitabilitatea neuronilor intercalari - deprimarea celulelor Renshaw,ce inhib neuronii alfa
Miorelaxantele centrale diminu hipertonia ,contractura i spasmul muchilor striai. Mecanismul de aciune - diminuarea i abolirea reflexelor spinale mono- i polisinaptice - facilitarea transmiterii inhibitoare GABA ergice - deprimarea neuro-receptorilor din fusul nuclear - mecanism periferic de decuplare a procesului de excitaie contracie, prin favorizarea reinerii calciului n reticulul endoplasmatic
Clasificarea miorelaxantelor
- benzodiazepine (diazepam, clordiazepoxid) - carbamai (meprobamat, fenprobamat) - eteri ai glicerolului (guaifenesina, mefenesina) - benzoxazoli (clorzoxazona) - alte structuri (baclofen)
Indicaii terapeutice
- stri spastice dureroase ale muchilor striai
- n chirurgie, ortopedie
Mefenazina (Myanesin, Relaxil) Meprobamat Trecid (eterul gliceric al gaiacolului) -Myiolaxin - My 301 Clorzoxazona (Paraflex, Neoflex) Tolperisonul (Mideton, Mydocalm) Baclofenul
SUBSTANE GANGLIOPLEGICE
blocheaz transmiterea ganglionar se realizeaz pe ambele tipuri de ganglioni - simpatici i parasimpatici dup structura chimic se clasific n: - derivai de amoniu cuaternar - derivai de metoniu - derivai ai aminelor secundare i teriare - derivai sulfurai
are efecte ganglioplegice puternice i de lung durat se absoarbe bine i distribuie extracelular poate traversa bariera placentar nu strbate bariera hematoencefalic aciunea dureaz 3 ore eliminarea se face pe cale renal este un inhibitor competitiv al receptorului pentru acetilcolin consecinele se manifest cel mai evident pe aparatul circulator se produce hipotensiune arterial
- efectele pe ganglionii simpatici sunt mai tardive dar mai durabile - are efect curarizant i aciune relaxant miotrop, aciune antihistaminic.
Blocani neuromusculari
produc n doze mici relaxarea musculaturii scheletice, iar n doze mari paralizia acesteia principala indicaie este n interveniile chirurgicale blocajul postsinaptic se poate realiza prin mai multe mecanisme:
receptorilor i mpiedicarea interaciunii acestora cu acetilcolina; blocaj prin depolarizare se produce n urma unei depolarizri prelungite a membranei postsinaptice, care nu mai rspunde la mediator; blocajul mixt cuprinde medicamente care acioneaz pe rnd prin ambele mecanisme.
curarimimetice (tip tubocurarin) sau pahicurare (cu mas molecular mare): - d-tubocurarin - demetiltubocurarin - galamin - pancuronium
Curarizante depolarizante (cu depolarizare prelungit) sau antidepolarizante sau leptocurare (cu molecule mici)
- decametoniu - suxametoniu (succinilcolin)
Curarizantele antidepolarizante
- alcaloizi naturali sau semisintetici: - d-tubocurarina - demetiltubocurarina - amoniu steroizi (derivai de amoniu cuaternari steroidici): - pancuronium - vecuronium - benzil-izochinoline: - atracurium - doxacurium
Deosebirile dintre cele dou tipuri de curarizante (dup mecanismul de aciune ) sunt urmtoarele:
singur faz paralizant, iar efectul este mai prelungit dect n cazul depolarizantelor; - curarizantele depolarizante acioneaz n dou faze; n prima faz stimulare cu fasciculaii musculare, urmat de efectul paralizant; - relaxarea produs de curarizante se intensific gradat, instalndu-se succesiv hipotonia muscular - atonia - paralizia.
de lung durat: pancuronium, d-tubocurarin de durat intermediar: atracurium, vecuronium cu durat scurt: mivacurium cu durat ultrascurt: suxametoniu
cu poten mare : doxacurium, pancuronium. cu poten intermediar: alcuronium, atracurium cu poten mic: galamina, suxametoniu
torace i abdomen Galamina (Flaxedil, Relaxan) - se utilizeaz n intervenii chirurgicale de durat mai scurt Pancuroniu dibromur (Pavulon) - efectul se instaleaz n cteva minute i dureaz 20 minute
chirurgicale de durat scurt Decametoniu iodur aciunea se instaleaz n 2-3 minute i dureaz 10 minute
BLOCANI NEUROMUSCULARI CU MECANISM MIXT DE ACIUNE Benzochinoniul (Mytolon) preparate : - Tubocurarina - Pavulon - Galamin - Myorelaxin
EXCITANTE CORTICALE
CAFEINA
presiunii
- stri de oboseal - edeme i hidropizii - se administreaz pe cale i.m sau s.c. 5-10ml la A.M. - 2-5ml la A. m. de 2-3 ori pe zi - 1-2ml la a.m. - Contraindicaii - boli cardiace - stri de excitaie - nu se folosete pentru trezirea din narcoz deoarece dozele mari de cafein pot adnci efectele paralizante ale narcoticelor
astmul bronic tratamentul unor colici ca vasodilatator coronarian n insuficiena cardiac n boala hipertensiv n spasme vasculare n tulburri de irigaie periferic n edeme nefrotice
ANALEPTICE BULBARE
sunt medicamente care stimuleaz centrul respirator i vasomotor din bulb mecanismul de aciune se bazeaz pe antagonism fiziologic fa de substanele ce deprim centrul respirator cuprind urmtoarele grupe: - medicamente cu aciune direct asupra centrilor bulbari
- medicamente cu aciune asupra mduvei i centrilor bulbari - medicamente cu aciune de stimulare reflex a centrilor bulbari prin intermediul sinusului carotidian - antagoniti ai analgezicelor narcotice
- acioneaz asupra centrilor respiratori i vasomotori din formaia reticular bulbar - stimuleaz respiraia mai ales cnd aceasta este deprimat - datorit stimulrii simpaticului produce hiperglicemie i hipertensiune - stimuleaz centrul vomei i al tusei - poate produce convulsii tonico-clonice - are aciune antinarcotic - este indicat n stri de urgen, pentru trezirea din narcoz, la animalele obosite sau dup intervenii chirurgicale i obstetricale, n pneumopatii - aciunea sa analeptic se instaleaz lent - efectul este mai redus dar de durat mai lung dect n cazul pentetrazolului - stimuleaz chemoreceptorii sinocarotidieni i aortici - stimuleaz direct centrul respirator - poate determina vom, tuse - se utilizeaz n insuficiene respiratorii acute, cronice, boli infecioase, intoxicaii.
Nicetamida (Cardiamin)
Pretcamida (Coramin)
-
Doxapramul (Doxapril)
stimuleaz puternic centrul respirator determin creterea amplitudinii respiraiei are aciune redus asupra circulaiei este indicat n insuficiena respiratorie acut i cronic. acioneaz direct asupra centrului respirator efectul su este de scurt durat se utilizeaz pentru accelerarea trezirii din narcoz se folosete n tratamentul unor stri depresive
Bemegridul (Ahypnon,Megimide)
Camforul
-
- antagonizeaz aciunea deprimantelor centrale - se utilizeaz ca analeptic n intoxicaia barbituric, pentru accelerarea trezirii din narcoz, pentru tratamentul unor stri depresive. are efect slab i inconstant de stimulare a respiraiei are aciune expectorant i bronhospasolitic dilat coronarele i posed proprieti antiaritmice este antiseptic slab stimuleaz amplitudinea micrilor respiratorii i mai puin frecvena se produce i un efect antifebril prin vasodilataie periferic este indicat n stri de oboseal, intoxicaii, stri febrile, bronite, pneumonii se administreaz i.m. sau s.c. 20-40ml la A.M., 3-6 ml la A.m. i 0,5-2ml la a.m. - preparate comerciale Pneumoguard, Mamiseptol
Stricnina
-
se absoarbe bine pe cale digestiv i injectabil se elimin sub form metabolizat prin rinichi datorit eliminrii lente poate duce la cumulare produce la nceput creterea excitabilitii reflexe a mduvei dup doze mari determin apariia convulsiilor tonice convulsiile stricnice se produc prin contracia simultan a antagonitilor i agonitilor mecanismul de aciune se realizeaz prin diminuarea sau blocarea transmiterii inhibiiei de la celulele lui Renshaw la motoneuroni - produce creterea activitii centrilor respirator i vasomotor bulbar, determinnd polipnee i hipertensiune arterial - stimuleaz cortexul senzitiv, crescnd acuitatea simurilor - stimuleaz plexul Auerbach, crescnd tonusul intestinal - datorit gustului amar se poate utiliza i ca eupeptic
- pareze i paralizii motorii - pareza sfincterelor - pareze i paralizii postpartum - stri de adinamie, astenie Doza terapeutic este e 0,1 mg/kg pe cale subcutanat
MEDICAIA NEUROTONIC
Cuprinde medicamente activatoare sau reglatoare ale metabolismului cerebral, a proceselor biochimice neuronale
Aciuni farmacodinamice
Indicaii terapeutice
- influeneaz favorabil procesele biochimice cerebrale - efectul este evident cnd metabolismul neuronal este afectat - sunt active n suferinele cronice, eficacitatea lor fiind n funcie de caz i de substan - efectul este mai spectaculos n suferinele acute
- tulburri metabolice cerebrale - tulburri funcionale cerebrale dup accidente - tulburri cerebrale acute - astenie, convalescen Exemple de medicamente neurotonice: Acidul glutamic,
Meclofenoxat, Piracetam, Piritinol, Lecitina, Hidrolizat de creier, Hemopreparat deproteinizat, Extract de Ginkgo biloba.