Analgezice opioide

Opiul oficinal
Morfina
Preparate de Opiu
Pulberea de Opiu
Extractul de Opiu
Tinctura de Opiu

A. Opioide naturale i semisintetice cu proprieti agoniste
1. Hidromorfona
2. Oximorfona
3. Codeina (Metilmorfin)
4. Oxicodona, Hidrocodeina (Hidrocodon)
5. Dionina (Etilmorfina)
B. Opioide sintetice cu proprieti agoniste
1. Derivai de morfinan
Levorfanol
Dextrometorfan
2.Derivai de difenilmetan
Metadona
Dextromoramida
Piritramida
Dextropropoxifen
3. Derivai fenilpiperidinici
Petidina
Fentanil
Tramadol
Loperamid
Difenoxilat

C. Opioide sintetice cu proprieti agonist-antagoniste i agoniti pariali
1. Pentazocina
2. Butorfanol
3. Nalbufina
4. Buprenorfina
ANTAGONITI DE OPIOIDE
NALORFINA
NALOXON
NALTREXONA
CICLAZOCINA
Analgezicele opioide se caracterizeaz prin 3 efecte centrale:
- sunt analgezice puternice;
- au efect euforizant (majoritatea lor sunt stupefiante);
- deprim puternic respiraia
Sistemul opioid endogen
Opioidele endogene sunt peptide produse n organism.
Rol: moduleaz sensibilitatea dureroas.
Sunt cunoscute endorfinele, encefalinele.
Endorfinele = peptide naturale identificate n creier, n medulosuprarenal, n hipofiz, peptide
care se fixeaz la receptorii pentru morfin i exercit efecte asemntoare cu aceasta: analgezie,
aciune euforizant, depresie respiratorie, constipaie.
Localizare
n neuronii hipotalamici;
terminaiile nervoase din zona periaqueductal;
n celulele corticotrope hipofizare.
n creier, betaendorfina este localizat n zonele implicate n transmiterea durerii i n controlul
emoiilor.

Structur
peptide cu numr variabil de AA(alfaendorfina cu 16 AA; betaendorfina cu 31 AA;
gamaendorfina cu 17 AA).
Precursorul PRO-OPIOMELANOCORTINA conine 264 AA. Prin clivarea acesteia rezult
ACTH, endorfin i metencefalin.
Eliberare. Betaendorfina hipofizar se elimin n stri de stres, concomitent cu ACTH i
prolactina.
Betaendorfina cerebral se elibereaz prin stimularea electric a zonei periaqueductale i produce
analgezie persistent, de aproximativ dou ore, dup o stimulare de 15 minute.
Efecte
analgezie;
faciliteaz transmiterea influxului nervos;
alfa- i betaendorfina stimuleaz memoria;
gamaendorfina are efect hemoleptic;
stimuleaz consumul voluntar al hranei.
Durata de aciune cteva ore.
Encefalinele
Localizare: sistemul limbic, n cerebel, n mduva spinal, n neurohipofiz, n
medulosuprarenal.
Structur provin din PRO-ENCEFALIN care se gsete n medulosuprarenal, creier,
intestin.
Se cunosc dou encefaline:
met-encefalina;
leu-encefalina.
Eliberare n strile de stres se elibereaz din medulosuprarenal.

Efecte
analgezie;
inhib prin feed-back secreia de ADH i ocitocin;
inhib semnalele dureroase medulare.
Durata de aciune: cteva minute.

Receptorii opioizi:
1
,
2
, k
1
, k
2
,
1
,
2
(in SNC).
CLASIFICAREA SI EFECTELE ACTIVARII RECEPTORILOR OPIOIZI

ACIUNILE OPIOIDELOR PE RECEPTORII SPECIFICI

FARMACOCINETICA UNOR OPIOIDE