Sistemul nervos parasimpatic (colinergic)

Sunt localizati atat in sistemul nervos periferic, cat si in SNC. Neuronii colinergici sintetizeaza, stocheaza si elibereaza acetilcolina, sintetizeaza acetilcolintransferaza si acetilcolinesteraza, ambele enzime fiind sintetizate in soma neuronului. Sistem nervos parasimpatic controleaza structurile viscerale de la nivelul capului (oculomotor, facial si glosofaringian), toracelui si partii superioare a abdomenului si pelvisului. Fibrele preganglionare se termina in apropierea organului care este inervat, unde fac sinapsa cu fibrele postganglionare scurte care merg spre organul efector. Mediatorul sau neurotransmitatorul specific al sistemului nervos parasimpatic este acetilcolina. Receptorii specifici ai sistemului nervos parasimpatic sunt de 2 tipuri: muscarinici (M1, M2, M3, M4 si M5) nicotinici (N1, N2 si N3) Receptorii muscarinici sunt localizati in membrana postsinaptica a celulelor efectorii la terminatiile fibrelor colinergice postganglionare: ochi, bronhii, cord, vase sanguine, tub digestiv, vezicula biliara, vezica urinara, glande lacrimale, salivare, sudoripare. Sistemul nervos central (scoarta cerebrala, formatiunea reticulata si sistemul limbic).

Efectele stimularii receptorilor muscarinici:

- mioza - micosarea presiunii ntraoculare - spasmul acomodatiei - bronhospams - bradicardie - scaderea conductibilitatii atrioventriculare - dilatare usoara a vaselor inimii, creierului, muschilor striati - contracti musculaturii neetde si cresterea motilitatii - relaxarea sfincterelor - hipersecretia glandelor digestive - contractia si relaxarea sfincterului veziculei biliare - hipersecretia glandelor exocrine Receptorii nicotinici sunt localizati in SNC (centrul respirator si vasomotor, hipofiza, centrul vomei), medulosuprarenale, ganglionii vegetativi, diferite organe si sisteme (sist CV).

Efectele stimularii N-receptorilor:

- la doze mici (prima faza are loc excitarea manifestata prin cresterea eliberarii de adrenalina, excitarea centrilor respiratori si vasomotor, depolarizarea membranei si usurarea transmisiei - la doze mari (a doua faza are loc inhibitia scade eliberarea de adrenalina, are loc inhibarea centrilor resp si vasomotor, inhibitia transmiterii neuromusculare).
1

Medicamentele din aceasta grupa actioneaza pe nervii colinergici (M sau N) sau pe tesuturile inervate de acestia, avand efecte de stimulare sau de blocare a efectului produs de acetilcolina (neurotransmitatorul clasic)

PARASIMPATOMIMETICE (COLINOMIMETICE/AGENTICOLINERGICI)
Sunt substante care stimuleaza receptorii parasimpatici (M si N) sau care determina eliberarea de acetilcolina. Parasimpatomimeticelel pot fi impartite dupa mecanismul de actiune in: parasimpatomimetice cu actiune directa adica se fixeaza direct pe recpeto MN pe care ii stimuleaza = agonisti parasimpatomimetice cu actiune indirecta care inhiba reversibil sau ireversibil acetilcolinesteraza

I. Parasimpatomimetice cu actiune directa se fixeaza pe receptori, stimulandu-i 1. M-colinomimetice a. Esteri ai colinei Acetilcolina Metilcolina Carbacol Betanecol b. Alcaloizi naturali Pilocarpina a. Esteri ai colinei 1.COLINA - este o pseudovitamina care poate fi de origine endogena, adica este sint de organism, in glanda suprarenala, ficat si intestin.; si exogena (rezultate din alimentatie) din lipidele complexe

2.ACETILCOLINA

Ca agent parasimpatomimetic se foloseste clorura de acetilcolina, care in organism se transforma in acetilcolina baza, producand diferite efecte: - stimularea musculaturii netede si striate, cu aparitia contractiilor - datorita actiunii asupra musculaturii cardiace produce cresterea permeabilitatii pentru ionii K, la nivelul membrelor musculaturii atriale, cu hiperpolarizare si incetinirea transmiterii potentialului de actiune !!! produce vasodilatatie si mioza !!! Se administreaza numai parenteral (solutie intraoculara) Aplicata local, sub forma de unguent oftalmic, pt actiunea miotica are valoare terapeutica mica, datorita unei slabe penetratii corneene 3.METACOLINA Dpdv farmacodinamic, are efecte predominant asupra aparatului CV!!!, produce vasodilatatie periferica, deci hipotensiune si bradicardie Este indicata in tratamentul arteritelor, in ulcere gambiere (varicoase), tahicardie. Se administreaza: oral, sau parenteral, SC. Reactii adverse: aritmii cardiace, bloc atrioventricular complet, fibrilatie atriala, la bolnavii cu hipertensiune. Datorita RA si CIND metacolina are utilizare limitata. Efectele adverse metacolinei sunt complet blocate de atropina, dar sunt intensificate si prelungite de fizostigmina si neostigmina care inhiba acetilcolinesteraza.

4.PILOCARPINA Actiune farmacologica: parasimpatomimetic cu actiune directa, la care predomina efectele muscarinice: cresterea puternica a secretiilor glandelor exocrine, scade presiunea intraoculara prin favorizarea umorii apoase, contractia muschiului ciliat, cu focalizarea vederii pt aproape, si scaderea acuitatii vizuale la distanta. Mioza apare la 15 min de la administrare, este maxima dupa 30 min si dureaza intre 4 si 6 h. Indicatii: glaucom cronic cu unghi deschis, glaucom acut congestiv cu unghi inchis, Se administreaza sub forma de solutie oftalmica, de nitrat sau clorhidrat de pilocarpina. Concentratii cuprinse intre 0,5-4% - cate 1-2 pic de 2-4 ori/zi in sacul conjunctival. 5.NICOTINA DCI Deoarece este foarte toxica, nicotina nu se foloseste in terapeutica, decat in medicina veterinara, ca antiparazitant. Deoarece exista persoane care fac abuz de tutun, trebuie mentionat ca se expun unor fenomene de intoxicatie: iritarea cailor respiratorii, tulburari cardiace, vasculare (ateroscleroza), digestive, nervoase (tremuraturi, ameteli, stari depresive, pierderea memorie).
3