Sunteți pe pagina 1din 11

Sistemul Nervos Periferic const din nervi i ganglioni care se afl n exterior de

creier i mduva spinrii. Funcia este de a conecta Sistemul Nervos Central cu


organele i membrele. Se divizeaz n Sistemul Nervos Vegetativ i Sistemul
Nervos Somatic.
a) Sistemul Nervos Vegetativ regleaz activitatea organelor (respirator,
cardiac, vasomotor, o serie de reflexe). n pereche cu Sistemul Nervos Somatic
asigur echilibrul organismului. Se divizeaz n:
- Sistemul Nervos Simpatic: mediator noradrenalina, responsabil de rspunsul
simpato-adrenal (reacia de fug sau lupt). ritmul cardiac, presiunea
sanguin, transpiraia, dilatarea pupilelor i bronhiilor; motilitatea
intestinului, constricia vaselor sanguine;
- Sistemul Nervos Parasimpatic: mediator acetilcolina, antagonistul
Simpaticului, resposanbil de odihn i digestie. motilitatea intestinului,
relaxarea muchilor intestinali, activitatea glandelor, conserveaz energia;
ritmul cardiac.
b) Sistemul Nervos Somatic controlul voluntar al micrilor corpului prin
aciunea muchilor scheletici i recepia stimulilor externi.
Deosebim fibre aferente (conduc impulsul de la organe spre locul de procesare), i
eferente (invers, de la locul de procesare spre organe).
Sinapsa regiunea de comunicare dintre 2
neuroni sau un neuron i un organ efector
(muchi, gland etc.). Ea este format din
membrana presinaptic, fanta sinaptic i
membrana postsinaptic. Transmiterea
impulsului nervos se realizeaz doar prin
mecanism chimic, cci membrana postsinaptic
nu este excitabil electric. Membrana
presinaptic este regiunea primului neuron, este
ngroarea butonului sinaptic, care este
terminaiunea axonului. n membrana
presinaptic deosebim mitocondrii i vezicule
care stocheaz mediatorii chimici (acetilcolina
sau noradrenalina). ntre membrana presinaptic
i cea postsinaptic se afl fanta sinaptic care
conine lichid extracelular. Membrana
postsinaptic este regiunea al 2-lea neuron sau
organ, exist o poriune ngroat denumit
densitate postsinaptic, care conine receptorii
pentru mediatori chimici. Un receptor este
format din 2 componente: prima care fixeaz
mediatorul chimic i a doua care este un canal
ionic. Aceste canale ionice se deschid doar sub
aciunea unui mediator chimic specific, ceea ce
determin depolarizarea postsinaptic. n fine, membrana presinaptic este
depolarizat, pe cnd cea postsinaptic este polarizat, iar pentru ca impulsul s
treac mai departe, membrana postsinaptic trebuie s fie depolarizat.
Transmiterea sinaptic are loc n 6 etape: 1) sinteza mediatorului chimic
(presinaptic sau n corpul celular); 2) depozitarea mediatorului (n vezicule,
presinaptic); 3) eliberarea mediatorului (atunci cnd membrana presinaptic este
depolarizat); 4) traversarea spaiului sinaptic; 5) aciunea postsinaptic (cuplarea

mediatorului cu receptorul); 6) inactivarea mediatorului (important pentru ca


circuitul s se poat relua la apariia unui nou stimul. Se poate realiza prin
inactivare enzimatic postsinaptic, captare postsinaptic, difuzie extrasinaptic i
recaptare presinaptic).

Preparate ce influeneaz Sistemul Nervos Periferic


Influeneaz inervaia aferent
Anestezice locale
Astringente
Mucilaginoase
Adsorbante
Iritante

Influeneaz inervaia eferent


Colinomimetice
Colinoblocante
Adrenomimetice
Adrenoblocante
Dopaminomimetice
Dopaminoblocante
Simpatolitice

Remedii ce influeneaz inervaia aferent


A. Anestezice locale
Pierderea local a sensibilitii, fiind introduse n apropierea formaiunilor nervoase.
Mecanismul de aciune: blocarea canalelor de Na potenial dependente, astfel nu
apare potenialul de aciune sau se blocheaz propagarea acestuia. Pot fi
liposolubile (determin penetrarea n fibrele nervoase), i hidrosolubile (difuziunea
preparatului din locul administrrii spre locul de aciune). Hidroliza depinde de pH
tisular (la pH acid scade aciunea, n procese inflamatorii).
Preparate: a) provenien: cocaina (natural); tetracaina, procaina, lidocaina,
bupivacaina (sintetice); fenol, clorpromazina (diverse); b) structura chimic:
derivaii ac. paraaminobenzoic (tetracaina, benzocaina, procaina), derivaii
acetanilidei (trimecaina, bupivacaina, lidocaina); c) dup durata aciunii: lung 3>
ore (bupivacaina, cincocaina), medie 1-2 ore (trimecaina, lidocaina), scurt 20-60
min (procaina, cocaina).
Indicaii: aritmii ventriculare, analgezic, migren i cefalee, nervozitate, insomnii,
afeciuni ale mucoasei bucofaringiene, arsuri, nepturi, epigastralgii i vome,
tratamentul stomatitelor, glositelor.
Efecte: stimulare, excitare, tremor, confuzie (SNC); deprim miocardul, scade
debitul cardiac, amplitudinea contraciilor, bradicardie, scade conductibilitatea,
crete pragul de excitabilitate (SNV); musculotrop (musculatura striat)
Contraindicaii: hTA, miastenie, tireotoxicoz, insuficien cardiac congestiv,
boli SNC (tumori, meningita), oc, bradicardie sinusal.
Reacii adverse: alergice, hipertermie malign, bradicardie, hipotensiune,
convulsii, ameeli.
B. Astringente
Preparate antiinflamatorii locale. Tratarea inflamaiilor ale mucoaselor i pielii, prin
formarea de pelicul protectoare. Se clasific n: organice (tanin, tanalbin, infuzii,
decocturi), i neorganice (oxid i sulfat de zinc, nitrat de argint, sulfat de aluminiu i
cupru).

Mecanism de aciune: a) organice: la aplicare pe esutul lezat, se formeaz o


pelicul protectoare de albumine, care penetreaz n spaiile intracelulare, se inhib
enzimele care menin inflamaia; b) neorganice: n soluii, srurile metalelor grele
disociaz n cationi i anioni. Cationii formeaz albumintate, iar anionii formeaz cu
apa acid. Deosebim albuminat superficial dur i lax.
Indicaii: inflamaii ale pielii i mucoasei, combustii, boala ulceroas, enterite i
colite, intoxicaii cu metale grele (organice); des n inflamaiile pielii, n gingivite,
afeciuni ale cavitii bucale (neorganice).
Efecte: astringen, antiinflamator local, protector, antiseptic, regenerator.

C. Mucilaginoase
La aplicarea pe mucoase, formeaz o pelicul protectoare, care apr terminaiile
nervoase. Nu au aciune resorbtiv. Nu provoac reacii adverse.
Preparate: mucilagiul de amidon, de semine de in, de nalb mare (vegetale);
lizocim (animalier).
Mecanism de aciune: Formnd pelicula protectoare pe mucoase, apr
terminaiile senzitive iritate, cu diminuarea reflexelor patologice nocive. Adsorb
moleculele de ageni iritani.
Indicaii: maladii inflamatorii ale tubului digestiv, afeciunile rectului, intoxicaii;
maladii acute ale cavitii bucale (gingivite), leziuni ale mucoasei cavitii bucale.
Efecte: Mucilaginos, antiinflamator, protector, regenerator.
D. Adsorbante (enterosorbeni)
La aplicarea pe piele sau mucoase, protejeaz terminaiile nervoase. La
administrare intern, elimin din tubul digestiv substane endo-/exo-gene. Sunt
preparate cu capacitate nalt de sorbie, nu se descompun n tubul digestiv. Se
clasific dup: structura chimic (crbuni activi, pe baz de rini anionice, polimeri
sintetici, pe baz de siliciu, pe baz de fibre alimentare i combinai), i forma
farmaceutic i prop. fizico-chimice (pulbere, comprimate, granule, capsule, fibre,
paste, gel, suspensie i suplimente alimentare).
Preparate: crbunii activi, colestiramina, polisorb, multisorb, ultrasorb, enterosorb,
gastrosorb, carbosem, almagel, hitozan.
Mecanism de aciune: 1) adsorbia n tubul digestiv i limitarea agresiunii asupra
organismului a diverse toxine din intestin (fixarea exotoxinelor pe suprafaa
sorbenilor); 2) influenarea funciilor tubului digestiv (activarea i prelungirea
aciunii sorbenilor datorit enzimelor); 3) eliminarea endotoxinelor (accelerarea
transportului endotoxinelor din snge n intestin datorit sorbentului); 4) aciunea
indirect a enterosorbenilor (stimuleaz motilitate intestinal, corecteaz
dereglrile metabolice).
Indicaii generale: protejarea terminaiilor nervilor senzitivi, intoxicaii acute,
maladii infecioase ale tubului digestiv, meteorism, diabet zaharat, maladiile
ficatului i cilor biliare, afeciuni renale etc.
Contraindicaii: ulcere, hemoragii gastro-intestinale, ocluzii, hipersensibilitate.
Reacii adverse: constipaie, hipovitaminoze, diminuarea absorbiei lipidelor,
proteinelor, hormonilor, hipoglicemie, hipocalcemie, hemoragie, tromboembolie.

E. Iritante
Stimuleaz terminaiile nervilor senzitivi ai pielii i mucoaselor.
Preparate: Hrtie de mutar (sinapisme), ulei de terebentin, mentol, soluie de
amoniac.
Efecte: a) Revulsiv abolirea senzaiilor dureroase din regiunea lezat. Are loc
datorit interaciunii a dou afluxuri de impulsuri iritante (de la zona afectat i de
la piele unde e aplicat iritantul), ceea ce scade recepia impulsaiei aferente de la
organele viscerale. n SNC se secret enkefaline i endofice, se instaleaz analgezia;
b) Trofic benefic, excitarea se transmite evitnd SNC, reflex cutanat-visceral,
atenueaz senzaia de durere.
Indicaii generale: nevralgii, miozite, artralgii, maladii ale sistemului respirator,
cefalee, migren etc.
Hrtie de mutar (sinapisme) la umectare cu ap cald are loc formarea de ulei
eteric, care este iritant marcant. Dilat vasele organelor interne.
Ulei de terebentin face parte din uleiuri eterice, lipofilitate mare, astfel
penetreaz bine epiderma.
Ung. 20% - 50g
Mentol componentul principal al uleiului eteric din ment. Influen excitant
selectiv, produce senzaia de frig, care poate trece n anestezie. Dilat vasele
coronariene, esuturilor, organelor interne.
Suspensie uleioas 1-2%
Sol. alcoolic 1-2%
Amoniac inhalator, iritarea terminaiunilor nervoase ale cilor respiratorii
superioare, stimularea reflectorie a respiraiei. Antiseptic.
Sol. 1 ml (fiole)
Sol. 10, 40, 100 ml (flacoane)
F. Alte preparate care stimuleaz sau inhib stimularea terminaiilor
nervoase
Emolientele glicerin, ulei de piersici, de msline, vinilin (inhib);
Orexigene (tinctura amar, de pelin, suc de patlagin, condimente);
Expectorante reflectorii (preparate de termopsis i ipecacuan); Coleretice
vegetale i colecistocinetice (extracte de ment, ppdie, pojarni);
Antiflatulente vegetale (preparate din ment, mrar, chimen, fenicul); Laxative
i purgative (ulei de ricin, cruin, sen); Vomitive reflectorii i mixte (sulfat de
cupru, de zinc).
Remedii ce influeneaz inervaia eferent
Inervaia eferent include nervi vegetativi (organele interne, vase, glande), i
motorii ai muchilor scheletici. n funcie de mediator, deosebim inervaie
colinergic (mediator acetilcolina), i adrenergic (mediator noradrenalina). Calea
eferent const din 2 neuroni: preganglionar i ganglionar (excepie:
medulosuprarenalele, acolo sunt doar neuroni preganglionari). Ganglionii simpatici
se afl extraorganic, iar cei parasimpatici n organe. La inervaia organelor interne
particip sistemul purinergic. n veziculele terminaiilor fibrelor colinergice i
adrenergice se conine ATP, care joac rol de co-mediator. Exist 2 tipuri de
receptori purinergici: P1 (sensibil la adenozin, mai puin la ATP), i P2 (sensibil la
ATP, mai puin la adenozin). Receptorii P1 includ subtipuri: A1 (inhib
adenilatciclaza), i A2 (activeaz).
Exist neuroni dopaminergici periferici. Deosebim 5 tipuri de receptori
dopaminergici: D1 (inhibiie postsinaptic; activeaz adenilatciclaza prin Gs), D2

(inhibiie pre-/post-sinaptic; inhib adenilatciclaza prin Gi), D3 (pre-/post-sinaptici),


D4 (pre-/post-sinaptici; inhib adenilatciclaza prin Gi); D5 (postsinaptici; stimuleaz
adenilatciclaza prin Gs). Aceti receptori se clasific dup efecte:
- centrale: D1 i D2 (ganglionii bazali sistemul limbic), i D3 (sistemul limbic). Efecte
crete activitatea motorie, hipotermie, scade eliberarea de Ach;
- periferice: D1 (vase renale, coronariene, cerebrale), i D2 (musculatura neted a
tubului digestiv). Efecte vasodilataie, scade eliberare mediatorilor, efect ionotrop
pozitiv.
Serotonina la fel joac rol n inervaia eferent, se afl n cromafine. Deosebim
receptori serotoninergici 5HT1-receptori (SNC), 5HT2-receptori (neuroni periferici), i
5HT3-receptori (neuroni periferici). Efectul serotoninei asupra acestor receptori
const n: crete eliberarea Ach, amplific peristaltismul intestinal, contracia
muchilor netezi, intensific sensibilitatea nociceptorilor din terminaiile nervilor
afereni. La excitarea 5HT1-receptor, scade eliberarea serotoninei.
Preparate ce influeneaz sinapsele colinergice
Mediator acetilcolina. Aceasta se sintetizeaz din colin i acetilcoenzima A, cu
participarea enzimei colinacetiltransferazei. Se depoziteaz n vezicule sinaptice. La
excitare, se elibereaz n fanta sinaptic, interacionnd cu colinoreceptorii
postsinaptici.
Colinoreceptorul conine 5 subuniti proteice: alfa1, alfa2, beta, gamma i sigma.
Acetilcolina interacioneaz cu alfa1, astfel se deschide canalul ionic i membrana
se depolarizeaz.
Deosebim 2 tipuri de colinoreceptori: M (muscarin), i N (nicotin).
M-colinoreceptori sunt: M1 (n ganglioni vegetativi intramurali, intrasinaptici), M2
(cord), M3 (n glande endocrine, musculatura neted, endoteliu), M4 i M5 (SNC).
Efectele mioz (micoreaz pupila), scade tensiunea intraocular, bronhospasm,
bradicardie, dilataia vaselor, crete motilitatea intestinal, relaxeaz sfincterele,
contracia detrusului, hipersecreia glandelor lacrimale, salivare i sudoripare.
N-colinoreceptori: N1 (n sinapte interneuronale din SNC, ganglioni vegetativi,
medulosuprarenale), i N2 (n membrana postsinaptic a sinapselor neuroefectoare
striate). Efecte iniial excit SNC, centrul respirator, vasomotor, iar apoi scade;
iniial crete secreia glandelor, motilitatea intestinal, dar apoi scade; iniial mioz
(micoreaz pupila), dar apoi midriaz (dilat pupila); iniial crete frecvena
contraciilor cardiace, crete PA, dar ulterior scade.
Deosebim remedii colinergice
A. Colinomimetice
Imit aciunea acetilcolinei (agoniti), sau inhib hidroliza ei de ctre colinesteraz.
Clasificare
M-colinomimetice: pilocarpina, aceclidina, cisaprid;
N-colinomimetice: tabex, anabezina, lobelin, citizin;
M-N-colinomimetice (aciune direct): betanecol, carbabol, acetilcolin;
M-N-colinomimetice anticolinesterazice (indirect): Reversibile (galantamina,
ezerina, neostigmina), Ireversibile (zorin, armin, pesticide).
Indicaii: atonia intestinal i a vezicii biliare, atonia vezicii urinare, glaucom.
Efecte: bradicardie, bronhospasm, crete secreia glandelor endocrine, spasmul
detrusului, mioz, spasmul acomodaiei, scade presiunea intraocular.
Contraindicaii: bolile cordului (infarct, angin pectoral, ateroscleroz), astm
bronic, boala ulceroas, boli inflamatorii.

Reacii adverse: toleran, conjunctivit folicular, bronhospasm, sudoraie,


dereglri de acomodaie, hTA, iritarea conjunctivei.
Mecanism de aciune
M1 stimulare prin intermediul proteinei Gq, se activeaz fosfolipaza C care
scindeaz fosfainozitoldifosfat n DAG (diacilglicerol, activeaz proteinkinaza C, care
fosforileaz proteinele), i IP3 (inozitoltrifosfat, elibereaz Ca++ din RE, care
formeaz un complex cu calmodulina cu activarea calciu-calmodulin-kinaza).
M2 stimulare prin Gi, inhib adenilatciclaza, scade concentraia intracelular de
AMPc, scade activitatea proteinkinazei A. M2, prin intermediul Gi, sunt cuplai cu
canalele de K+, ceea ce duce la deschiderea i efluxul K+ din celulele musculaturii
netede vasculare.
M3 fiind cuplai cu fosfolipaza C prin Gq, crete concentraia IP3 i DAG, crete
secreia glandelor exocrine. M3, prin intermediul G, sunt cuplai cu canalele de K+,
ceea ce duce la nchiderea lor, scade efluxul i contracia musc. netede vasculare.
M4 fiind cuplai cu adenilatciclaza prin Gi, scade activitatea acesteia, scade
concentraia de AMPc, efect deprimant asupra SNC.
N1 (neuronali i ganglionari), i N2 (musculatura striat) sunt cuplai cu canalele
ionice (Na, K, Ca), la stimularea crora are loc deschiderea acestor canale cu efecte
stimulatoare.
M-Colinomimetice
Interacioneaz cu receptorii M1-M5. Muscarina nu se folosete terapeutic.
Preparate: Pilocarpina, aceclidina.
N-Colinomimetice
Interacioneaz cu receptorii N1-N2. Nicotina nu prezint importan terapeutic,
mai mult experimental. Nu influeneaz sinteza, eliberarea i hidroliza acetilcolinei.
Preparate: Nicotina, lobelina, citizina, anabezina.
Lobelina, anabazina i citizina se utilizeaz uneori pentru stimularea respiraiei
(acioneaz asupra receptorilor glomerulilor carotidieni i excit reflector centrul
respirator). Se utilizeaz pentru combaterea fumatului.
Efecte: vegetative (stimulare parasimpato-/simpato-mimetic), somatice (stimularea
m. scheletici), centrale (stimularea SNC).
M-N-Colinomimetice (aciune direct)
Predomin M-colino efecte.
Preparate: Acetilcolina, betanecol, carbacol.
M-N-Colinomimetice anticolinesterazice (indirect)
Acetilcolinesteraza inactiveaz acetilcolina. Enzima dat se conine n membrana
postsinaptic. Transform acetilcolina n colina i acid acetic. Acetilcolinestereza
interacionez cu acetilcolina n 2 sectoare: anionic (se cupleaz cu atomul de azot
cuaternar pozitiv), i esterazic (cu carbonul grupei carboxilice).
Remediile anticolinesterazice blocheaz hidroliza acetilcolinei.
Preparate: Reversibile (galantamina, ezerina, neostigmina), Ireversibile (zorin,
armin, pesticide).
Indicaii: glaucom, atonia intestinal postoperatorie, miastenie, atonia vezicii
urinare, nevrite, boala Alzheimer, intoxicaii cu atropina.

Efecte: mioza, scade tensiunea intraocular, spasmul acomodaiei.


Contraindicaii: astm bronic, Parkinson, peritonit, obstrucie mecanic a
intestinului i vezicii urinare.
Reacii adverse: hipersalivaie, bradicardie, hTA, bronhospasm, colici abdominale,
dispnee.
B. Colinoblocante
Blocheaz aciunea Ach asupra colinoreceptorilor.
Clasificare
M-Colinoblocante: atropina, homatropina (alcaloizi naturali); metociniu,
tropicamida (sintetice).
N-Colinoblocante: trepiriu, hexametoniu (ganglioplegice); tubocurarin,
pipecuroniu (miorelaxante, antidepolarizante), suxametoniu (miorelax,
depolarizante), dioxoniu (miorelax, ac mixt).
M-N-Colinoblicante: aciune central (benactizina, dietazina), aciune periferic
(adifenina, fubrogoniu).
M-Colinoblocante
Blocheaz M-Colinoreceptorii, astfel nu pot interaciona cu Ach. nltur efectele
excitrii nervilor colinergici, aciunea M-colinomimeticelor.
Indicaii: irite, cercetarea fundului de ochi, preanestezie, boala ulceroas, enterite,
colite, electrooc.
Efecte: stimuleaz slab centrii bulbari, scade dereglri vestibulare, antivomitiv slab
(SNC); tahicardie, dilat vasele pielii, crete consumul de oxigen (SCV); relaxeaz
musculatura neted intestinal, contracteaz sfincterele tubului digestiv, scade
secreia gastric i intestinal, xerostomie, stimuleaz centrul respirator, scade
secreia glandelor respiratorii, bronhodilataie, contracteaz sfincterul vezicii
urinare, relaxeaz musculatura bazinetului, ureterelor i a vezicii urinare, anestezic
local, midriaz, crete presiunea intraocular, paralizia acomodrii (cicloplegie).
Contraindicaii: glaucom, ateroscleroza coronarian, tahiaritmii, hipertrofia i
adenomul de prostat.
Reacii adverse: xerostomie, dereglri de vedere, fotofobie, tahicardie, midriaz,
constipaie.

N-Colinoblocante
Clasificare
Ganglioblocante
Blocheaz excitaia ganglionilor vegetativi. Sunt antidepolarizante.
Clasificare
Amine teriare: pempidina, pahicarpina.
Derivaii de sulfoniu: trimetafan.
Compuii bicuaternari de amoniu: hexametoniu, trepiriu, cvateron.
Clasificare dup durata de aciune
Scurt (10-20 min): trimetafan, trepiriu.
Medie (2-4 ore): hexametoniu, cvateron.
Lung (4-12 ore): pempidina, trimetidina.

Indicaii: crize hipertensive, HTA grave, edem pulmonar i cerebral, hTA, oc septic,
hemoragic.
Efecte: arterio-/veno-dilataie, tahicardie, scade motilitatea, secreia glandelor
digestive, constipaie, oligurie sau anurie, midriaz, paralizia acomodaiei, scade
secreia glandelor sudoripare, salivare.
Reacii adverse: colaps ortostatic, scade motilitatea tubului digestiv, midriaz,
disfagie, retenia urinei, toleran.
Miorelaxante
Blocheaz N-Colinoreceptorii muchilor scheletici. La nivelul membranei
postsinaptice.
Clasificare dup durata de aciune
Scurt (5-10 min): suxametoniu.
Medie (20-50 min): tubocurarin, pipecuroniu, melictin.
Lung (peste 60 min): pancuroniu, anatruxoniu.
Dup mecanism de aciune
Antidepolarizante: Competitive (tubocurarin, pipecuroniu, melictin),
Necompetitive (prestonal). Mecanism de aciune antagonism competitiv cu Ach.
Mixte: dioxoniu.
Depolarizante: suxametoniu. Mecanism de aciune crete permeabilitatea
membranei postsinaptice pentru ioni, provocnd depolarizare, nu are loc
repolarizarea, astfel impulsul nu se transmite.
Indicaii: relaxarea muchilor n intervenii chirurgicale, repoziia oaselor n fracturi
i luxaii, tratamentul simptomatic al convulsiilor, relaxarea coardelor vocale,
muchilor laringelui i gtului.
Reacii adverse: hTA, tahicardie, aritmii cardiace, dureri musculare, HTA,
bronhospasm, crete presiunea intraocular.
Preparate ce influeneaz sinapsele adrenergice
Mediator noradrenalina, care se depoziteaz n veziculele din dilataiile varicoase
ale axonilor adrenergici. Biosinteza are loc n neuronii adrenergici din tirozin. La
impuls nervos, noradrenalina este eliberat n fanta sinaptic i interacioneaz cu
adrenoreceptorii membranei postsinaptice.

Deosebim adrenoreceptori: alfa i beta.


Alfa adrenoceptori
- alfa 1: postsinaptic, prin intermediul Gq stimuleaz fosfolipaza C, care scindeaz
fosfoinozitoldifosfat n IP3 (elibereaz Ca++ din RE, care formeaz complex. Cacalmodulin-kinaza), i DAG (activeaz proteinkinaza C), care duc la fosforilarea P.
Localizare: vase, musculatura neted a aparatului genito-urinar i miometrului,
sfincterele tubului digestiv, capsula splinei, muchiul radial al irisului, muchii
foliculilor pielii, SNC, cord, ficat.
- alfa 2: pre-/post-sinaptic. Presinaptic - nchid canalele Ca++, deschid canalele
K+; feedback negativ (scade eliberarea noradrenalinei); Postsinaptic prin
intermediul Gi inhib adenilatciclaza, care scade AMPc, scade activarea
proteinkinazei A.

Localizare: SNC, vase, musculatura neted a tubului digestiv, esut adipos,


pancreas, adenohipofiza, trombocite.
Efecte alfa 1 i 2: constricia vaselor (pielii, rinichi, coronariene, intestinale),
midriaz (contractarea m. radial al irisului), contractarea sfincterelor TGI, capsului
splinei, miometrului, micorarea motilitii intestinale.
Beta adrenoreceptori:
Beta 1 i 3: postsinaptic. Prin intermediul Gs, stimuleaz adenilatciclaza, crete
cantitatea de AMPc;
Localizare beta 1: miocard, SNC, neurohipofiza, aparat juxtaglomerular renal,
esut adipos.
Localizare beta 3: esut adipos, miocard, vase, musculatura striat, neted (tub
digestiv, vezicii biliare, prostata).
Beta 2: pre-/post-sinaptic. Feedback pozitiv (crete eliberarea de noradrenalin).
Localizare: vase, bronhii, miometru, musculatura neted a tubului digestiv i
aparatului genito-urinar, muchi ciliar, ficat, muchi scheletici, pancreas, mduva
osoas.
Efecte beta 1, 2 i 3: dilatarea vaselor (m. scheletici, ficat, coronariene), crete
frecvena contraciilor cardiace, scade tonusul muchilor bronhiali, motilitatea
intestinal, glicogenoliza, lipoliza.
D-receptori:
D1, 5: postsinaptic. Prin intermediul Gs, activeaz adenilatciclaza, crete AMPc.
D2: pre-/post-sinaptic. Presinaptic deschide canalele de K+. Postsinaptic prin
intermediul Gi inhib adenilatciclaza, scade AMPc.
D3: pre-/post-sinaptic.
D4: pre-/post-sinaptic. Prin intermediul Gi, inhib adenilatciclaza, scade AMPc.
Localizare
D1 i D2 centrale: ganglionii bazali sistemul limbic.
D3 central: sistemul limbic.
D1 periferic: vase renale, coronariene, cerebrale.
D2 periferic: musculatura neted a tubului digestiv.
Efecte centrale: crete activitatea motorie, hipotermie, crete secreia prolactinei,
scade eliberarea de acetilcolina.
Efecte periferice: vasodilataie, ionotrop pozitiv, relaxeaz musculatura neted a
tubului digestiv.

Remedii adrenergice
A. Adrenomimetice
Clasificare
Alfa 1: fenilefrina, etilefrina, metoxamin.
Alfa 2: nafazolina, oximetazolina, xilometazolina (periferice); guanabenz,
guanfacina, clonidina (centrale).
Beta 1: dobutamina.

Beta 2: salbutamol.
Tocolitice: fenoterol, formoterol.
Beta 1 ,2: orciprenalina, izoprenalina.
Alfa-Beta: epinefrina, norepinefrina, dopamina.
Dopaminomimetice: dopamina, apomorfina, ibopamina.
Clasificare dup durata de aciune
Scurt (5 min): epinefrina, norepinefrina, dopamina.
Medie (20-40 min): fenilefrina, etilefrina, metoxamina.
Lung (peste 60 min): efedrina, midodrina.
Alfa-AM
Efecte: bradicardie, vasoconstricia, arterio-/veno-constricia, HTA, scade motilitate
tractului gastrointestinal, crete tonusul sfincterelor, contracia uterului, midriaza,
scade presiunea intraocular, scade secreia pancreatic.
Indicaii: oc anafilactic, hTA, prelungirea anestezicelor locale, glaucom cu unghi
deschis.
Contraindicaii: ateroscleroza, HTA.
Reacii adverse: HTA, acidoz, hiperkaliemie, tahifilaxie.
Beta-AM
Efecte: ionotrop/cronotrop/dromotrop/batmotrop pozitiv, HTA, vasodilataia m.
striate, ficatului, plmnilor, bronhoditalaie, scade motilitatea tractului gastrointestinal, relaxarea uterului, crete glicogenoliza, lipoliza, stimuleaz eritropoieza.
Indicaii: astm bronic, hTA acut, bradicardii sinusale, bloc A-V, dereglrile
circulaiei cerebrale i periferice, stimularea eritropoiezei.
Contraindicaii: tahiaritmii, boli organice ale cordului.
Reacii adverse: tahicardie, aritmii cardiace, acidoz, hiperkaliemie, angin
pectoral, tremor.
Alfa-Beta AM
Efecte: ionotrop/cronotrop/dromotrop/batmotrop pozitiv, HTA, vasoconstricia
vaselor pielii i mucoaselor, renale, arterio/veno-constricia, vasodilataia m. striate,
ficatului i plmnilor, bronhodilataie, scade motilitatea tractului gastro-intestinal,
contractarea sfincterelor, uterului, crete glicogenoliza, scade secreia insulinei,
crete lipoliza, midriaza, scade presiunea intraocular, scade secreia pancreatic,
agitaie i tremor.
Indicaii: oc anafilactic, astm bronic, hTA, stop cardiac, bloc A-V, prelungirea
anestezicelor locale, glaucom cu unghi deschis.
Contraindicaii: tahiaritmii, ateroscleroza, sarcin, HTA, hipertiroidism.
Reacii adverse: edem pulmonar, HTA, acidoz, hiperkaliemie, moarte subit prin
accidente vasculare.
B. Adrenoblocante
Clasificare
Alfa 1 selective: prazosin, alfuzosin, terazosin.
Alfa 2 selective: iohimbina.
Alfa 1, 2 neselective: fentolamina, tropodifen, proroxan.
Beta 1 selective fr ASI (activitate simpatomimetic-intrinsec): talinolol,
atenolol, nebivolol.
Beta 1 selective cu ASI: practolol, acebutolol.
Beta 1, 2 neselective fr ASI: propanolol, timolol, nadolol, sotalol.
Beta 1,2 neselective cu ASI: oxprenolol, pindolol, alprenolol.
Alfa-Beta: labetalol, carvedilol, proxodolol.

Simpatolitice: rezerpina, metildopa, guanetidina.


Dopaminoblocante: levomepromazina, clorpromazina, droperidol.
Blocante, multipli receptori: haloperidol, urapidil, clorpromazina.
Alfa AB
Efecte: dilat vasele, tahicardie, bronholitic, relaxeaz sfincterele tubului digestiv i
vezicii urinare, scade concentraia lipoproteinelor.
Indicaii: oc traumatic, cardiogen, combustiv, pusee, preoperator, insuficiena
cardiac, astm bronic, edem pulmonar, adenomul prostatei, HTA.
Contraindicaii: boli organice ale inimii, gastrit i ulcer, infarct miocardic, hTA.
Reacii adverse: colaps ortostatic, tahicardie, hipoglicemie, crete peristaltismul i
secreia.
Beta AB
Efecte: ionotrop/cronotrop/batmotrop/dromotrop negativ, psihosedativ, inhib
lipoliza i glicogenoliza, antiaritmic, antianginos, crete contractilitatea miometrului.
Indicaii: boala ischemic, HTA, aritmii, tireotoxicoz, migren, glaucom.
Contraindicaii: insuficiena cardiac, bloc A-V, astm bronic, boala ulceroas,
diabet zaharat, sarcin.
Reacii adverse: insufieciena cardiac, bronhospasm, bloc A-V, bradicardie, hTA,
dereglri sexuale.
Simpatomimetice efedrina
Stimuleaz indirect Alfa, Beta adrenoreceptorii. Efecte ale adrenalinei.
Simpatolitice
Acioneaz presinaptic, la nivelul varicozitilor unde se conine noradrenalina. Nu
influeneaz adrenoreceptorii.
Clasificare
- centrale: metildopa.
- periferice: guanetidina, guanadrel, bretiliu.
- mixt: rezerpina.
Mecanism de aciune
Metildopa: reine transformarea DOPA dopamin noradrenalina adrenalina.
Guanetidina: deregleaz eliberarea noradrenalinei, deprim recaptarea
catecolaminelor n vezicule, substituie noradrenalina din vezicule, intensificarea
inactivrii prin MAO.
Bretiliul: blocheaz influxul ionilor de Ca, inhib MAO, mpiedic recaptarea
noradrenalinei.
Rezerpina: deregleaz depozitarea noradrenalinei prin diminu procesul
transportului activ, blocheaz depozitarea n granule, intensific inactivarea
noradrenalinei acumulate n citosol.
Indicaii: HTA, pusee, aritmii ventriculare, glaucom.
Contraindicaii: insuficiena cardiac, bloc A-V, infarct miocardic, feocromocitom,
ateroscleroza, depresie, epilepsie, nefroza.
Reacii adverse: dereglri extrapiramidale, bloc A-V, bronhospasm, bradicardie,
sindrom Raynayd, xerostomie.