MEDICAŢIA CU

ACŢIUNE ASUPRA
SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV
MEDICAMENTE CU ACŢIUNE
ASUPRA SISTEMULUI NERVOS
VEGETATIV
Acetilcolina
Acetilcolina
Acetilcolina
Acetilcolina acţionează ca mediator
chimic

 unele sinapse de la
nivelul sistemului
nervos central
(SNC).
Substanţe care acţionează în
domeniul colinergic
Receptorii muscarinici
 M1 - din sistemul nervos central şi unii
ganglioni simpatici şi parasimpatici -
ganglionii intramurali din stomac,
 M2 - din cord şi muşchii netezi,
 M3 - din muşchii netezi şi glandele
exocrine,
 M4 din sistemul nervos central.
 M5-din sistemul nervos central.
Receptorii nicotinici
 Receptorii nicotinici sunt receptori a
căror stimulare produce efecte similare
nicotinei

 alcaloid din tabac -Nicotiana tabacum.

Receptorii nicotinici
 receptori N1 situaţi neuronal (central şi
ganglionar)
 receptori N2 situaţi muscular
Receptorii nicotinici
 situaţi:
 la nivelul plăcii motorii,
 la nivelul ganglionilor vegetativi (simpatici
şi parasimpatici),
 la nivelul celulelor medulosuprarenale şi
la nivelul sistemului nervos central.
Receptorul nicotinic
 formată din 5 subunităţi,
 notate cu α,α,β,δ,γ,
 dispuse sub formă de rozetă în jurul
unui canal ionic central, comun pentru
ionii de Na+ şi K+.

Acetilcolina se fixeaza specific pe

subunitatea α.
Fixarea acetilcolinei pe receptorii
nicotinici

 produce modificarea conformaţională a

subunităţii specifice a proteinei, ceea ce
conduce la deschiderea canalului ionic
central, cu influx masiv de Na+, depolarizare
şi excitaţie.
Fixarea acetilcolinei pe receptorii
muscarinici

 Provoacă deschiderea electivă a unor

canale de K+ cu
 -eflux de K+,
 -hiperpolarizare şi
 -inhibiţie -vasodilataţie, deprimarea
miocardului,
Fixarea acetilcolinei pe receptorii
muscarinici
 Provoacă inchiderea acestor canale cu
favorizarea depolarizării şi excitaţie

 contracţia muşchilor bronşici şi digestivi,

 stimularea secreţiei exocrine.

 La un moment dat în fantă se găseşte
acetilcolină fixată pe receptori, acetilcolina
libera şi receptori colinergici liberi.

 Între aceste trei elemente există un echilibru

dinamic permanent.

 Acetilcolina liberă este rapid, în 3-4 milisec.,

hidrolizată de către colinesteraza.
Colinesteraza

 colinesteraza adevarată sau

acetilcolinesteraza ce se găseşte în
ţesutul nervos şi eritrocite şi are
specificitate mare pentru acetilcolina pe
care o inactivează preferenţial la nivelul
sinapselor colinergice şi
Colinesteraza
 pseudocolinesteraza
-butirilcolinesterază, ce se găseşte în
plasma şi ţesuturi,
 inactivează acetilcolina difuzată în afara
sinapselor.
Medicamente sau substanţe toxice care
influenţează metabolismul acetilcolinei

 biosinteza acetilcolinei

 hemicolină şi metilcolină, ce împiedică

recaptarea colinei în buton, si scad
disponibilitatea pentru sinteza acetilcolinei.
eliberarea din butonul presinaptic - inhibată
de:
 toxina botulinică,
 betabungarotoxoina,
degradarea - blocată de:
-inhibitorii de colinesterază (anticolinergice).
Medicamentele agoniste
Substanţe ce au afinitate pentru receptorii
colinergici pe care îi activează
1. parasimpatomimeticele -la nivelul
sinapselor parasimpatice terminale,
2. nicotinicele - la nivelul ganglionilor
vegetativi şi
3. curarizantele depolarizante cu acţiune
stimulantă la nivelul plăcii motorii.
Medicamentele antagoniste
 Substanţe ce au afinitate faţă de receptorii
colinergici, şi îi ocupă fără a avea activitate
intrinsecă.
1. parasimpatoliticele, - la nivelul sinapselor
parasimpatice terminale,
2. ganglioplegicele, - la nivelul ganglionilor
vegetativi,
3. curarizantele antidepolarizante, - la nivelul
plăcii terminale motorii.
PARASIMPATOMIMETICELE
 substanţe cu acţiune agonistă la nivelul
sinapselor parasimpatice terminale.
 reproduc efectele stimulării parasimpaticului.
 acetilcolina,
 compuşii de sinteză cu structură asemănătoare
acetilcolinei, şi
 pilocarpina.
Acetilcolina
 provoacă în doze mici efecte de tip
muscarinic,
 doze mari, -după atropinizare prealabilă,
determină efecte de tip nicotinic,
 nu se foloseşte ca medicament.
Acetilcolina nu se foloseşte ca
medicament
 Datorită particularităţilor farmacocinetice,
condiţionate de structură
 molecula polară, puţin solubilă,
neabsorbabilă şi
 inactivare rapidă, cu acţiune de scurtă
durată şi
 Datorită particularităţilor farmacodinamice
 acţiune intensă, brutală, neselectivă
Compuşii de sinteză
 asemănători structural cu acetilcolina,

 au stabilitate mai mare,

 acţiune de durată mai lungă,

 efecte predominant muscarinice la
nivelul musculaturii netede vasculare,
digestive şi a vezicii urinare.
Compuşii de sinteză
 metacolina, folosită ca vasodilatator în
afecţiuni vasculospastice,

 carbacolina şi betanecolul utilizate ca

vasodilatatoare şi stimulante ale musculaturii
netede digestive şi a vezicii urinare.
Metacolina-acetil-beta-metilcolina
 efecte asemanatoare cu ale acetilcolinei
 durata de actiune este mai lunga este
scindata numai de catre AchE
 un efect miotic si de scadere a presiunii
intraoculare,
 produce bradicardie,
 vasodilatatie si hipotensiune.
Metacolina
 Se foloseste in glaucom impreuna cu
anticolinesterazice, pentru prelungirea
efectului acestora.

 utila in explorarea capacitatii secretorii a

pancreasului exocrin.
Pilocarpina
 acţiune predominant
muscarinică la nivelul
glandelor exocrine şi
al ochiului,

 stimulează intens
secreţiile sudorale,
salivare, bronşice.
Pilocarpina
 este un alcaloid din
Pilocarpus jaborandi
Pilocarpina- la nivelul
ochiului
 determină mioza,
 spasm de acomodaţie,
 cu creşterea convergenţei cristalinului şi
 fixarea vederii pentru aproape,
 scăderea presiunii intraoculare datorată
uşurării drenării umorii apoase prin
canalul Schlemm şi sistemul venos.
 1.1.Pilocarpinum (Apicarpin,
Pilocarin)
 Indicaţii: glaucom; antagonizarea
efectului midriatic.
 Mod de prezentare: soluţie oftalmică
2%, 4%.
Pilocarpina- la nivelul ochiului
 glaucom cronic: 1
picătură de 4 ori/zi;
 închiderea acută a
unghiului în glaucom:
1 picătură la fiecare
5-10 minute de 3-6
ori, apoi 1 picătură la
fiecare 1-3 ore;
 -miotic: 1 picătură.
Pilocarpina
 Pilocarpina în doză de 5 mg, oral sau
injectat s.c.,
 Indicatii
 - pentru creşterea secreţiei salivare în
xerostomia aparută post radioterapic în
regiunea capului sau cefei,
 -ca antidot în intoxicaţia cu atropină.
Pilocarpinum (Apicarpin, Dropii, Isopto
Carpine, Pilocarin) –
Indicaţii: glaucom; antagonizarea efectului
midriatic.
Mod de prezentare: soluţie oftalmică 2%, 4%.
Mod de administrare:
-glaucom cronic: 1 picătură de 4 ori/zi;
-închiderea acută a unghiului în glaucom: 1
picătură la fiecare 5-10 minute de 3-6 ori, apoi 1
picătură la fiecare 1-3 ore;
-miotic: 1 picătură.
 
Receptura
 Recomandati tratament medicamentos
la un pacient cu glaucom

 Rp/ Pilocarpina sol oftalmica 1%

 Flacon Nr. I
 Ds. intraocular cate 1 picătură de 4
ori/zi
 2.Acetylcholinii chloridum (Miochol E)

 Indicaţii: după extragerea cristalinului,

keratoplastie penetrantă, iridectomie.

 Mod de prez: pulbere liofilizată 10 mg.

 Mod de administrare: injectare în

camera anterioară în condiţii de asepsie.
 3.Carbacholum (Miostat)

 Indicaţii: intervenţii chirurgicale (ca miotic).

 Mod de prezentare: soluţie oftalmică 0,1

mg/ml.

 Mod de administrare:

 •doză unică: se instilează 0,5 ml soluţie în

camera anterioară a globului ocular.
Anticolinesterazicele
 substanţe care inhibă colinesteraza şi
produc efecte colinergice muscarinice şi
nicotinice, ca urmare a acumulării
progresive de acetilcolină endogenă.
 Blocarea enzimei poate fi tranzitorie sau
definitivă,
 anticolinesterazice reversibile şi
 anticolinesterazice ireversibile
Anticolinesterazicele reversibile
 se combină cu ambele sedii receptoare
ale acetilcolinei,
 sediu anionic şi
 esterazic,
 formându-se un complex lent hidrolizabil
(1-2 ore)
Anticolinesterazicele reversibile
 fizostigmina -eserina - alcaloid natural
utilizat în glaucom şi,
 neostigmina -miostin, substanţă sintetică
indicată pentru acţiunile muscarinice de
stimulare a musculaturii netede gastro-
intestinale şi vezicale.
Anticolinesterazicele reversibile
 Neostigmina acţionează ca antidot în
intoxicaţiile cu curarizante
antidepolarizante (tubocurarina,
galamina).
 1.Neostigminum bromidum
(Miostin)
 Indicaţii: antagonist al d-tubocurarinei şi al
derivatului său metil;
 ileus paralitic;
 miastenia gravis;
 retenţie urinară postoperatorie;
 sindrom Raynaud, trombangeita obliterantă;
poliomielita.
 Mod de prezentare: comprimate 15 mg;
 soluţie injectabilă 0,5 mg/ml (fiole de 1 ml).
1.Neostigminum bromidum
(Miostin)
 Mod de administrare:
 comprimate: 15 mg oral la 2-4 ore.
 fiole: i.v. lent, cu atropină la îndemână.
 o adulţi: miastenia gravis: 0,5-1 mg s.c.
sau i.v. lent, de câteva ori pe : (doza totală
zilnică 5-20 mg); pentru decurarizare: 0,5-
2,5 mg (împreună cu 0,5-1 mg atropină);
ileus paralitic: 0,25-0,5 mg - . eventual i.v.
lent la fiecare 4-6 ore;
 o copii: 0,125-1 mg injectabil.
Receptura
 Recomandati tratament medicamentosla
un pacient cu retentie urinara
postoperator.
 Rp/
 2.Pyridostigmini bromidum (Dostirav,
Mestinon)
 Indicaţii: miastenia gravis; atonie
intestinală.
 Mod de prezentare: comprimate 30
mg, 60 mg; drajeuri 60 mg.
 Mod de administrare:
 adulţi: 120-900 mg/zi, în 3-4 reprize,
la 6-8 ore;
 copii: 1 mg/kg/zi în 5-6 doze divizate.
Anticolinesterazicele ireversibile
 se leagă numai de sediul esterazic al
colinesterazei formând un compus fosforilat
stabil.
 activitatea enzimatică nu reapare decât prin
sinteza unei noi cantităţi de enzimă-necesită
un interval de peste o săptămână
 reprezentate în principal prin derivaţii
organofosforici.
Anticolinesterazicele ireversibile
 inhiba ireversibil colinesteraza şi
 pătrund cu uşurinţă în creier,
 derivaţii organofosforici sunt
foarte toxici,
Anticolinesterazicele ireversibile
 substanţe toxice de luptă
 -tabun,
 -sarin,
 -soman
 insecticide
 -paration,
 -malation.
Intoxicaţia acută cu substanţe
organofosforice
 clinic o simptomatologie complexă,
datorată
 acumularea progresive şi excesive de
acetilcolină endogenă cu efecte
muscarinice şi nicotinice - aşa numita
criză colinergică.
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice
 fenomene digestive,
 respiratorii,
 cardiovasculare,
 musculare,
 nervoase.
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice
fenomene digestive:
 salivaţie,
 greaţă,
 colici,
 vomă,
 diaree
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice
-fenomene respiratorii:
•hipersecreţie bronşică
-fenomene cardiovasculare:
• hipotensiune arterială
-fenomene musculare:
• fasciculaţii şi
• slăbiciune a musculaturii striate
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice

-fenomene nervoase:
• confuzie mintală,
• comă
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice -Tratament
 îndepartarea toxicului;
 bronhoaspiraţie,
 la nevoie respiraţie artificială;
 atropină, doze mari - 2 mg iv. repetat la
3­8 min., până la apariţia primelor semne
de atropinizare (midriază);
Intoxicatia acuta cu substante
organofosforice -Tratamentul
 administrarea de reactivatori de
colinesterază (obidoximă, pralidoximă)
care dislocă şi fixează toxicul de pe
colinesterază, enzima redevenind astfel
funcţională;
 tratament simptomatic -
anticonvulsivante, sedative
4.Parasimpatoliticele
 substante cu acţiune antagonista
selectiva la nivelul receptorilor
muscarinici ai sinapselor parasimpatice
terminale.
 antagonizează efectele muscarinice ale
acetilcolinei si ale altor
parasimpatomimetice.
 Parasimpatoliticele
 Atropina

 Scopolamina.
Atropina
 este esterul acidului tropic (acid organic
complex) cu un aminoalcool - tropanolul
sau tropina.
 blocheaza electiv receptorii muscarinici,
 diminua sau suprima controlul
parasimpatic al diferitelor structuri
efectoare,
 interactioneaza cu unele mecanisme
nervos centrale -actiune
antimuscarinica.
Atropina

 Atropa belladona (mătrăgună),

 Hyosciamus niger (măselariţă),

 Datura stramonium (Iaur)

Atropa belladona
 Hyoscyamus niger
 Datura stramonium Solanaceae nightshade family
Atropina, preparate oficinale de beladonă -
efectele farmacodinamice
 antispastic-antisecretor în afecţiuni
digestive,
 antispastic în colici ,
 in preanestezie - scade secreţiile bronşice,
diminuă reflexele vagale cardioinhibitorii şi
stimulează respiraţia.
Preparate oficinale de beladonă
 Pulbere de beladonă -conţine alcaloizi
totali 3%0;
 Extract de beladonă- alcaloizi 1,5 %;
 Tinctura de beladonă alcaloizi 0,3 %0.
 Preparatele oficinale de beladona se
administrează pe cale orală, ţinând cont
că 0,3 mg atropină sunt cuprinse In 100
mg pulbere, 20 mg extract şi, respectiv 1
ml -56 picături tinctură.
Receptura
 Recomandati un produs cu efect
antispastic dintre preparatele oficinale
de beladonă
Atropina
 SNC
 halucinatii,
 delir (la doze toxice)
 Ochi
 midriaza pasiva,
 paralizia acomodatiei,
 creşterea presiunii intraoculare
Atropina
 Sistem cardiovascular
 tahicardie prin blocaj vagal,
 actiune neglijabila asupra tensiunii
arteriale
 Tub digestiv
 incetinirea tranzitului
Atropina
 Glande exocrine
 inhibarea tuturor secretiilor -salivara,
sudorala, gastrica
 Fibre musculare netede
 efect antispastic -bronşii, vezicula
biliara, intestin, uretere
Atropina
 Placa motorie
 inhibarea transmisiei neuromusculare
prin blocarea receptorilor postsinaptici
Atropina- efecte adverse
 fotofobie,
 tulburari de vedere,
 uscaciunea gurii,
 constipatie,
 retentie de urina.
Atropina - contraindicatii
 tahiaritmii supraventriculare,
 glaucom,
 adenom de prostata
 spasme esofagiene, esofagita de reflux,
 stenoza pilorica organica,
 ileus paralitic,
ATROPINA -Intoxicatie acuta
 simptome consecutive blocării
parasimpatice:
 tahicardie,
 midriază,
 hipertensiune,
 piele uscată congestivă şi caldă
ATROPINA -Intoxicatie acuta

 la copii poate mima o boala eruptivă ­cu

simptome nervos centrale:
 nelinişte,
 excitaţie psihomotorie,
 delir.
ATROPINA -Intoxicatie acuta

 Moartea poate surveni prin paralizia

respiraţiei.
 Doza letală la adult este de 80 - 130 mg.
ATROPINA -Intoxicatie acuta
Tratament
 spălături gastrice in cazul administrarii
orale a toxicului;
 administrarea de pilocarpină sau
neostigmină ca antidot,
 respiraţie artificiala;
 împachetări umede.
Substituenti cu actiune predominant
oculara

 homatropina
Receptura
 Tratament pentru dg. afectiuni
oculare
 Rp/
 Homatropina
 este esterul mandelic al atropinei
 are proprietati asemanatoare cu aceasta
 este mai putin toxic
 durata de actiune mai scurta, 12-24 de
ore
 se foloseste -solutie oftalmica 2,5% ca
midriatic
TROPICAMIDUM (Mydriacyl, Mydrum)

 Indicatii -midriază (diagnostic),

 Mod de prezentare: soluţie oftalmică 0,5%.
 Mod de administrare:
 pentru refracţie: se instilează 1-2 picături
soluţie 1%; se repetă la 5 minute, pentru
examinarea fundului de ochi: se instilează
1-2 picături din soluţie 0,5%, cu 15-20
minute înaintea examinării.
  
Scopolamina
 parasimpatolitic asemanator atropinei,

 sedativ psihomotor si,

 antivomitiv marcat.
Substituentii cu actiune digestiva
antispastica si antisecretorie

 metantelina si propantelina - derivati

cuaternari de amoniu,
 oxifenciclimina,
 butilscopolamina,
 pirenzepina.
Propanthelini bromidum

 Drajeuri cu propantelina bromura 15 mg

 Actiune terapeutica:
 Inhiba motilitatea si relaxeaza
musculatura gastrointestinala spastica,
 relaxeaza spasmul biliar,
 inhiba secretia gastrica acida, prin
actiune anticolinergica.
Propanthelini bromidum
 Indicatii:

 Afectiuni spastice gastrointestinale,

ulcer gastric si duodenal
 gastrite,
 hiperclorhidrie,
 diskinezii spastice biliare.
Propanthelini bromidum
 Mod de administrare:

 Ca antispastic, 1-2 drajeuri -cu cel putin

o ora inainte de masa -cel mult 8/zi;

 in ulcer, cate 1 drajeu inaintea meselor

principale si 2 drajeuri la culcare.
Receptura
 Recomandati tratament medicamentos
in colica abdominala cu propanthelini
bromidum
SCOBUTIL
butylscopolamminii bromidum
 Prezentare farmaceutica:
 Comprimate continand butilscopolamina
bromura 10 mg
 supozitoare continand butilscopolamina 10 mg
sau 7,5 mg

 fiole a 1 ml solutie apoasa injectabila continand

butilscopolamina bromura 10 mg .
SCOBUTIL
 Actiune terapeutica:
 Antispastic digestiv si genito-urinar prin
actiune parasimpatolitica si slab
ganglioplegica;
 antisecretor gastric.

 Absorbtia intestinala este slaba, iar

durata de actiune relativ scurta; forma
injectabila este mai activa.
SCOBUTIL -indicatii:
 Colici intestinale, biliare, ureterale,
 spasm piloric sau de cardia,
 ulcer gastroduodenal,
 colita mucomembranoasa;
 dismenoree,
SCOBUTIL- Reactii adverse
 Uscaciunea gurii,
 tulburari de vedere,
 tahicardie,
 constipatie,
 dificultate in urinare (mai ales la doze
mari si pentru injectii);
 injectarea intravenoasa poate provoca
sedare, tahicardie, hipotensiune
ortostatica
SCOBUTIL
-Contraindicatii:
 glaucom,
 adenom de prostata cu retentie urinara,
 ileus paralitic,
 megacolon, obstacol mecanic la nivelul
tubului digestiv,
 hernie hiatala cu reflux esofagian,
 tahiaritmii supraventriculare (mai ales pentru
injectii);
SCOBUTIL
 prudenta in cardiopatia ischemica grava
si
 la bolnavii cu hipertiroidism marcat (nu
se injecteaza).
 prudenta cand se asociaza cu chinidina,
amantadina, antidepresive triciclice
(creste riscul reactiilor adverse
Receptura
 Recomandati tratament medicamentos
la un pacient cu colica biliara cu un
antispastic.
 Rp/
 Otilonium bromidum (Spasmomen)

 Indicaţii: afecţiuni gastro-intestinale

(spastice), intervenţii endoscopice.

 Mod de prezentare: comprimate filmate

40 mg.

 Mod de administrare: 40 mg de 2-3 ori/zi

 Medicamente ce scad secretia
gastrica
1.GASTROZEPIN® , pirenzepinum
 agent inhibitor specific al secretiei
gastrice indicat in terapia ulcerului
gastric, duodenal si a gastritei,
 =un agent de blocare gastroselectiv al
receptorilor muscarinici ai acetilcolinei
care actioneaza direct asupra celulelor
din mucoasa gastrica.
GASTROZEPIN®
 Actiunea inhibitoare pronuntata asupra
secretiei bazale si a celei stimulate a
acidului clorhidric si a pepsinogenului
duce la o micsorare a activitatii peptice
totale.
GASTROZEPIN®-
Indicatii terapeutice
 Forme cronice si acute ale ulcerului
gastric si duodenal, gastrita,
 stomac iritat hiperacid,
 afectiuni ale stomacului cauzate de
medicamente,
 sindrom Zollinger-Ellison.
GASTROZEPIN®- Dozare
 Dimineata si seara pe cale orala cate 50
mg (2 comprimate), cu putin lichid,
aproximativ cu 1/2 ora inaintea meselor.
 Se recomanda ca durata tratamentului
sa fie de cel putin 4 saptamani.
Receptura
 Recomandati tratament medicamentos
cu un antisecretor gastric
 Rp/
GASTROZEPIN®- Efecte secundare

 In urma tratamentului cu Gastrozepin

poate sa creasca uneori pofta de
mancare.
 In doze ridicate, dar mai ales la
inceputul tratamentului, poate sa apara,
in mod izolat, senzatia de uscaciune a
gurii si usoare tulburari de acomodare.
GASTROZEPIN®-
Contraindicatii:
 Intrucat datorita selectivitatii preparatului
nu se observa efecte secundare
anticolinergice, nu exista contraindicatii.
 La administrarea de doze deosebit de
ridicate, se recomanda insa o
supraveghere corespunzatoare la
pacientii cu glaucom si hipertrofie de
prostata.
GASTROZEPIN®-
 Atentie: Cu toate ca nu exista indicatii
asupra unei actiuni teratogene pentru
Gastrozepin, chiar si in doze ridicate, se
recomanda, totusi, ca preparatul sa nu
fie folosit in primele trei luni ale sarcinii
 Antiastmatice bronhodilatatoare
 Ipratropii bromidum (Atrovent, Atrovent metered
dose inhaler, Atrovent Nasal, Ipravent 20- Inhaler)

 Tiotropium (Spiriva)
 Indicaţii: BPOC.
 Mod de prezentare: capsule cu pulbere inhalatorie
18 μg + dispozitiv HandiHaler.

 Mod de administrare: inhalarea conţinutului unei

capsule o dată pe zi, zilnic, la aceeasi oră.
 Aplicaţii

 Prescrieţi medicaţia necesară pacientului

G.I, 40 ani, cu diagnosticul: Colon spastic

 Rp./Spasmomen comprimate filmate 40 mg

Nr. LX (şasezeci)
D.S. oral, de doua ori pe zi, cate un comprimat.
 Prescrieţi medicaţia necesară
pacientului V.S., 14 ani, cu diagnosticul:
Rinită alergică

 Rp./ Atrovent flacon presurizat

 Flacon Nr.I (unu)
 D.S. inhalator, cate un puff de 500 μg
repetat, până la remiterea crizei.