SIMPATOLITICE

Simpatoliticele sunt medicamente care inhib efectele excitaiei simpatice. Prin

aciunea adrenolitic impiedic aciunea noradrenalinei i adrenalinei. Ele acioneaz la
nivelul sinapselor neuroefectoare simpatice fie direct blocnd receptorii adrenergici
(adrenolitice),
fie
indirect
influennd
metabolismul
mediatorilor
chimici
(neurosimpatolitice).
Se mpart n trei grupe:
alfa blocante
beta blocante
neurosimpatolitice

Simpatolitice - clasificare
-blocante neselective:
derivai de ergot:
agoniti pariali la doze terapeutice (vasoconstrictoare):
ERGOTAMINA;
DIHIDROERGOTAMINA;
vasodilatatoare:
DIHIDROERGOTOXINA;
NICERGOLINA.
derivai de halo-alchilamin:
FENOXIBENZAMINA;
TOLAZOLINA;
FENTOLAMINA.
1 - blocante selective:
utilizate ca antihipetensive:
PRAZOSIN;
DOXAZOSIN;
TERAZOSIN.
utilizate n urologie:
TAMSULOSIN.
2 - blocante selective:
YOHIMBINA

-blocante

neurosimpatolitice:
-METILDOPA;
GUANETIDINA;
RESERPINA;
BRETILIU tosilat

neurosimpatolitice:

-METILDOPA;

GUANETIDINA;
RESERPINA;
BRETILIU tosilat

ALFA ADRENOLITICE
(simpatoadrenolitice)
Alfa blocantele mpiedic efectul vasoconstrictor al noradrenalinei, respectiv inverseaz
efectul adrenalinei.

Alcaloizii din cornul secarei

a) substane naturale: ergotamina i ergotoxina
b) substane semisintetice: derivaii dihidrogenai ai alcaloizilor naturali
Din punct de vedere farmacoterapeutic se mpart n:
a) substane cu aciune predominant vasoconstrictoare: ergotamina, ergotoxina,
dihidroergotamina
b) substane cu aciune vasodilatatoare: dihidroergotoxina

Ergotamina
Efecte:
are aciune vasoconstrictoare proprie datorit efectului agonist partial. Acioneaz
direct pe muschii netezi arteriolari cu creterea tensiunii arteriale.
la doze terapeutice sunt influenate mai ales vasele cerebrale, periferice, coronare,
mezenterice.
la doze mai mari dect cele terapeutice se manifest aciunea adrenolitic
poate produce bronhoconstricie prin stimularea centrului vagal
inhib direct miocardul
n doze ridicate crete peristaltismul intestinal
are aciune ocitocic puternic, durabil, mai ales pe uterul gravid, acionnd direct
asupra mecanismului contractil
scade hiperglicemia adrenalitic
la nivel SNC este un sedativ central
deprim respiraia, centrii termoreglatori, centrul vasomotor
stimuleaz centrul vomei
Efecte secundare:
produce HTA sau hipotensiune n funcie de doza
la nivel SNC produce cefalee, ameeli
dureri precordiale
dureri abdominale difuze, diaree
Intoxicaia acut se manifest prin: tahicardie, parestezii ale extremitilor, dureri
musculare
Intoxicaia cronic (ergotism gangrenos sau convulsiv) se produce dupa administrare
prelungit a ergotaminei. Vasoconstricia periferic poate duce la gangrena extremitilor.
Frecvent pot apare tulburri nervoase: cefalee, ameeli, parestezii, convulsii.
Utilizri:
n migren, aciunea fiind potenat de cafein care i crete absoria. Ambele
produc vasoconsticia arteriolelor cerebrale i n plus ergotamina actioneaz i
antiserotoninergic.
n metroragii., efectul de oprire a hemoragiilor este datorat aciunii ocitocice, cu
diminuarea sinusurilor uterine. Post partum oprete hemoragia i favorizeaz
retracia uterin. Administrarea ergotaminei se face numai dup expulzarea ftului,
n caz contrar poate duce la ruptura uterului.
n distonii neurovegetative mai ales asociat cu alte blocante vegetative (atropina ,
propanolol , amobarbital n Distonocalm)
Contraindicaii:
la bolnavii hipertensivi
la gravide
Doze :0,5-1mg o data
Preparate:Cofedol drajeuri de 1 mg tartrat de ergotamin i 100 mg cafein
Interaciuni: alcoolul i tutunul scad efectele ergotaminei i accentueaz cefaleea.
Dihidroergotamina (Cornhidral, Dihydergot)
Efecte:

 n doze terapeutice stimuleaz muchii netezi arteriolari prin aciune direct,

miotrop
crete debitul cardiac
crete i stabilizeaz tensiunea arterial la cei hipotensivi
Utilizri:
n sindrom ortostatic
n hipotensiune arterial ,
profilactic n migren