Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Farmacologie
Prof. Dr. Mărioara Monea
2009 - 2010
MEDICAŢIA ADRENERGICĂ
Domeniul adrenergic are două componente:
1. nervoasă
2. endocrină
1. Adrenalina (Epinefrina)
Mecanism de acţiune şi efecte:
A. - EFECTE CARDIOVASCULARE: PRIN RECEPTORII BETA
creşte forţa de contracţie a miocardului (inotropism pozitiv)
creşte viteza de conducere (efect dromotrop pozitiv)
creşte ritmul cardiac (efect cronotrop pozitiv)
creste excitabilitatea (batmotropism pozitiv)
adrenalina contractă cel mai puternic vasele mezenteriale, renale, pulmonare şi cutanate
coronarele, vasele muşchilor striaţi şi ale ficatului, în care predomină receptorii beta, se
dilată
dozele mici de adrenalină modifică distribuţia sângelui circulant, golind rezervoarele şi
mărind întoarcerea venoasă la cord.
creşte debitul cardiac, creşte masa sangvină circulantă, creşte valoarea sistolică a tensiunii
arteriale, valoarea rămânând nemodificată sau poate prezenta o oarecare scădere
la doze mari adrenalina are un efect hipertensiv intens prin creşterea debitului cardiac şi a
rezistenţei periferice totale
Adrenalina (Epinefrina)
B. - EFECTE LA NIVELUL MUSCULATURII NETEDE VISCERALE:
Contraindicaţii:
hipertireoză
ateroscleroză
hipertensiune arterială
insuficienţa cardiacă
boala coronariană
Efedrina
absorbindu-se bine din tubul digestiv
Indicaţii:
antihipotensiv
în stări de hipotensiune
în caz de anestezie rahidiană
în colaps cauzat de substanţe hipotensive
în insuficienţă vasomotorie centrală
În astm şi în alte stări bronhospastice se poate folosi ca bronhodilatator,
ca medicaţie de fond.
în manifestări alergice şi anafilactice, fiind vasoconstrictor şi
bronhodilatator
în enurezis
vacoconstrictor şi descongestionant local la nivelul mucoaselor fiind util
în rinite, conjunctivite
Noradrenalina
Simpatomimetice predominant alfa stimulatoare:
Noradrenalina
este o catecolamină care stimulează Rα 1, Rα 2 şi
foarte puţin Rβ 1
principalul efect este vasoconstricţia
principala utilizare teraputică este în tratamentul
colapsului administrată prin perfuzie intravenoasă
noradrenalina nu poate fi administrată intern din
aceleaşi motive ca şi adrenalina
reacţii adverse :
hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau
coronariene
vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în acest
caz se administrează fentolamină ca antidot
Fenilefrina alfa1 stimulator selectiv
Metoxamina
Metaraminolul
Nafazolina
Clonidina stimulează selectiv receptorii alfa2 presinaptici
Clonidina
este un agonist selectiv al Rα2
prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea
tonusului simpatic periferic
iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de
catecolamine în periferie
produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale
este folosită ca antihipertensiv
reacţii adverse :
hipotensiune
sedare
somnolenţă
contraindicaţii :
tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize
hipertensive
Simpatomimetice predominent beta stimulatoare :
Izoprenalina (Bronhodilatin)
stimulează receptorii beta 1 si beta 2
Indicaţii:
astmului bronşic ca bronhodilatator sub formă de aerosoli
naştere prematură
Orciprenalină (Astmopent)
în cardiologie (tulburări de conducere)
tratamentul astmului bronşic sub formă de aerosoli
Reacţii adverse:
tahicardie
tremor
nelinişte
greaţă
vomă
hipotensiune
AGONISTII β2 (SIMPATICOMIMETICE β2)
= bronhodilatatoare de I alegere in toate treptele AB
Mecanism de actiune:
Stimuleaza receptorii
β2
Activarea adenilatciclazei
↑ AMPc
Activarea proteinkinazei
De scurta durata:
• TERBUTALINA - BRICANYL
• SALBUTAMOL - VENTOLIN
• FENOTEROL - BEROTEC
• CLENBUTEROL – SPIROPENT
• METAPROTERENOL – ALUPENT
• BITOLTEROL – TOMALATE
• REPROTEROL
AGONISTI β2 ADRENERGICI
- injectabila
- inhalatorie
AGONISTI β2 ADRENERGICI
De lunga durata:
• SALMETEROL – SEREVENT
• FORMOTEROL - OXIS
AGONISTI Β2 ADRENERGICI
Actiune f-dinamica → bronhodilatatie lunga (~ 12ore)
→ NU act. antiinflamatoare
1. Dopamina
2. Dobutamina (Dobutrex)
Dopamina
alfa şi beta stimulente
catecolamină cu acţiuni dopaminergice şi adrenergice
prin receptorii dopaminergici de la nivel vascular realizează vasodilataţie
mezenterială şi renală.
în stări de şoc, când este afectată secreţia renală prin vasoconstricţie reflexă
în socul cardiogen traumatic, hipovolemic, toxic şi septic, mai ales la bolnavii
care prezintă oligurie şi rezistenţă periferică scăzută.
Indicaţii:
în socul cardiogen
insuficienţa cardiacă
Medicaţia simpatolitică ( adrenolitică )
Acţiunea simpatolitică se poate realiza prin două mecanisme
fundamentale:
1. prin blocarea receptorilor adrenergici
2. prin influenţa asupra stocului de noradrenalină din terminaţiile
nervoase simpatice
acţiune antiserotoninică.
dopaminergică.
Simpatolitice beta-blocante
Efectele farmacodinamice şi terapeutice:
1. ↓ secreţia de renină
2. diminuă eliberarea noradrenalinei prin receptorii β 2 presinaptici
3. ↓ DC => ↓ TA
4. Inotrop Θ
5. Dromotrop Θ
6. Cronotrp Θ
7. Batmotrop Θ
efect antiaritmic
8. ↓ consumul de oxigen => acţiune antianginoasă
9. antiglaucomatos
10. acţiune hipoglicemică
11. ↑ TG, ↑ LDL, ↑ VLDL, ↓ HDL => accelerează procesul aterogen
12. bronhoconstricţie
13. la nivel SNC: ↓ anxietatea, ↓ tremorul
14. contracţie uterină
15. somnolenţă, insomnie, coşmaruri
Indicaţii beta-blocante:
1. HTA std. I
2. HTA + Cardiopatie ischemică
3. HTA + Aritmii
4. Angină pectorală dureroasă
5. Aritmii
6. Hipertiroidii
7. Feocromocitom
8. Glaucom
9. Insuficienţă cardiacă:
- CARVEDILOL
- BISOPROLOL
- METOPROLOL
Contraindicaţii:
.
1. în tulburări de conducere intracardiacă
2. bradicardii excesive
3. stări bronhospastice
4. astmul bronşic
Precauţii în:
- arteriopatii
- diabet
- graviditate
Beta-blocanţii- clasificare
II generaţie β1 selective
Acebutolol + +
Atenolol 0 0
Bisoprolol (utiliz.în IC) 0 0
Esmolol 0 0
Metoprolol + 0
Beta-blocanţii- clasificare
III generaţie activ. membr.stab. activ.intrinsecă
Carvedilol ++ 0
-alfa1 blocant, activ.antioxidantă,antiproliferativă,blochează intrarea
calciului în celule, îmbunătăţeşte funcţia ventriculară, nu creşte
densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.
Carteolol (↑NO) 0 ++
Labetalol + +
-alfa1blocant
Celiprolol 0 +
- Beta 2 agonist- creşte producerea de NO
PROPRANOLOL
beta-blocant neselectiv
efect membran-stabilizator marcat
se administrează pe cale orală, având o
biodisponibilitate mică, de 20-40%
OXIPRENOLOL
lipsit de acţiune
membran-stabilizatoare
şi simpatomimetică
intrinsecă.
Metoprolol (Betaloc)
blocant beta-adrenergic cardioselectiv
are proprietăţi:
antihipertensive
antianginoase
antiaritmice
Efectul la nivelul bronhiilor şi vaselor este
moderat, putând fi utilizat în doze mici la
astmatici.
Este avantajos în cardiologie, având
biodisponibilitate pe cale orală de 50-60%.
Se administrează în două prize pe zi în
doze de 50-100 mg.
Atenolol (Tenormin)
blocant beta-adrenergic cardioselectiv
Bisoprolol (Concor)
blocant beta-adrenergic
cardioselectiv
biodisponibilitate 90%
timp de înjumătăţire 10-12 ore
doze: 5-10 mg pe zi.
Bopindolol (Sandonorm)
blocant beta-adrenergic nonselectiv
şi stabilizant membranar.
Se utilizează în hipertensiune
de 1 mg odată pe zi.
se caracterizează antireninică
importantă.
Generaţia a III a:
CARVEDILOL
alfa1 blocant
activ.antioxidantă
antiproliferativă
blochează intrarea calciului în celule
îmbunătăţeşte funcţia ventriculară
nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.
Neurosimpatoliticele
nervoase adrenergice .
Bretylium (Bretylium tosilat)
efect hipotensiv
efect membranstabilizator
în tahiaritmii ventriculare
În situaţii de urgenţă
Guanetidina (Ismelin)
Rezerpina (Hiposerpil)
Metildopa (Dopegyt)
Guanetidina (Ismelin)
este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de
catecolamine
produce vasodilataţie
este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de
hipertensiune arterială
reacţii adverse :
hipotensiunea
tulburări ischemice
Rezerpina (Hiposerpil)
este un alcaloid vegetal
împiedică recaptarea catecolaminelor în veziculele presinaptice de
depozit, determinând epuizarea veziculelor presinaptice
este folosită ca antihipertensiv atât ca tratament cronic administrată
intern cât şi ca tratament de criză administrată injectabil
are şi efecte anxiolitice (scade stressul puternic) şi neuroleptice
(anti-psihoză)
reacţii adverse :
hipotensiune
scăderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv în teritoriul renal
sedare, somnolenţă
contraindicaţii :
în insuficienţa renală
la pacienţii cu arteroscleroză avansată
Metildopa (Dopegyt)
duce la sinteză de alfa-metil noradrenalină şi alfa-
metil adrenalină, neuro-transmiţători falşi cu efecte
inhibitorii
produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale
este folosită ca antihipertensiv
se administrează intern
Vă
multumesc !