UMF TÂRGU MUREŞ

UMF TÂRGU MUREŞ

ANESTEZICE LOCALE

Prof. Dr. MĂRIOARA MONEA

 ANESTEZICELE LOCALE
 Substanţe care introduse în imediata apropiere a
formaţiunilor nervoase, suprimă excitabilitatea şi
conductibilitatea elementelor nervoase cu care ajung în
contact, împiedicând procesul de excitaţie - conducere,
fără lezarea fibrelor nervoase.
 Acţiunea lor este temporară şi complet reversibilă.
 Se folosesc în:
– intervenţii chirurgicale mici
– manevre endoscopice
– privarea temporară a unor structuri periferice de
controlul nervos
– calmarea temporară a unor dureri localizate
 ANESTEZICELE LOCALE
 Structura chimică - molecula anestezicelor locale cuprinde 3
părţi:
– o parte hidrofilă (gruparea aminică),
– lanţ scurt de atomi de carbon (6-7 Atomi),
– o parte lipofilă (ciclu aromatic).
 Cele două părţi (hidrofilă şi lipofilă) formează două tipuri de
legături, ester şi amidă.
 ANESTEZICELE LOCALE
 Sunt compuşi cu caracter bazic
formând săruri uşor solubile în apă.
 În mediul slab alcalin al ţesuturilor,
sărurile pun uşor în libertate baza
liposolubilă ce pătrunde în elementele
nervoase funcţie de coeficientul de
partiţie.
 În apariţia efectului anestezic local,
pH-ul tisular este un factor important.
 În ţesuturile inflamate, unde pH-ul este
acid, activitatea anestezicelor locale
scade considerabil
 Mecanismul intim al acţiunii
anestezicelor locale
 Forma neionizată a moleculei -
liposolubilă - difuzează cu uşurinţă prin
membrană, în funcţie de gradientul de
concentraţie între mediul intracelular şi
extracelular.
 Moleculele de anestezic închid canalele
membranare pentru ionii de Na+ ( în
principal forma ionizata)
 Moleculele neionizate, pătrunse în
membrană, ar comprima canalele de
Na+,
– fie direct,
– fie ca urmare a modificării
conformaţiei macromoleculelor
lipoproteice din constituţia
membranei
 Anestezicele locale stabilizează în acest
mod membrana fibrelor nervoase,
crescând pragul excitabilităţii şi
micşorând procesul de depolarizare.
 Ordinea blocării diferitelor fibre nervoase de către
anestezicele locale şi consecinţele funcţionale
Ordinea blocării Tipul fibrelor Caracteristicile fibrelor nervoase Consecinţele
impulsului nervos nervoase blocării impulsului
nervos
Funcţia Diametru(µ ) Mielinizarea

1. B
fibrele amielinice
Vegetativă
impulsuri 1-3 slabă senzaţie de căldură

vasoconstrictoare

2. C senzaţie de durere
0,1-1 nulă pierderea
senzaţiilor de
şi termică durere şi termică
Aδ
3. Aγ propriocepţiune
moderată 5-10 pierderea
propriocepţiunii

4. Aβ senzaţie tactilă
şi de presiune 5-12
moderată

5. Aα motorie
12-20 marcată paralizie motorie
 Anestezice locale - efecte generale
(postresorbtive)
 3 tipuri de efecte sistemice :
 central-nervoase - excitaţie centrală urmate de deprimare,
– stare confuzională, excitaţie motorie
– comă
– paralizia centrilor respiratori
 vegetative
– vasodilatator
– hipotensor
– antispastică la nivelul musculaturii netede
 cardiovasculare
– deprimarea miocardului prin inhibarea excitabilităţii
– aritmii cardiace
 Tipuri de anestezie
 anestezia de suprafaţă

 anestezia de infiltraţie

 anestezia de conducere

 anestezia rahidiană poate fi:

– anestezie prin injectare intratecală în spaţiul subarahnoidian
– epidurală sau peridurală în jurul rădăcinilor nervilor, în afara meningelui

 anestezia intravenoasă, intraarterială

 Farmacocinetica anestezicelor locale
 Absorbţia
– influenţată de fluxul sangvin local
– Pentru menţinerea la locul administrării se asociază cu adrenalină.
 avantaje:
 - prelungeşte acţiunea locală a anestezicului
 - fereşte organismul de efectele generale ale anestezicului
 Metabolizarea
– esteri - metabolizati în plasma sangvină de către esteraza nespecifică
– amide sunt metabolizate la nivel hepatic efectul fiind mai durabil şi toxicitatea mai mare
 Eliminarea – urină

Anestezicele locale pot fi clasificate după potenţă în următoarele grupe:

 1.- compuşi cu potenţă mare şi acţiune prelungită 3h - bupivacaina.

 2.- compuşi cu potenţă şi durată de acţiune medie (1-2h), de ex. lidocaina, mepivacaina.
 3.- compuşi cu potenţă mică şi durată de acţiune scurtă (20 - 60'), de ex. procaina
 ANESTEZICE LOCALE –
AMINO-ESTERI AMINO-AMIDE
 Cocaina
 extrasă din frunzele arbustului Erythroxylon Coca
 se absoarbe bine prin mucoase
 Are acţiune
– anestezică locală,
– simpatomimetică şi
– central excitantă.
 singurul anestezic local dotat cu efect
vasoconstrictor
 efecte simpaticotone generale:
– hipertensiune arterială,
– tahicardie,
– spasme vasculare,
– hiperglicemie
 mecanism de acţiune: inhiba recaptarea
catecolaminelor în terminaţiile nervoase.
 substanţă stupefiantă - dependenţa psihică
 Utilizări terapeutice
 numai pentru anestezia de suprafaţă
– ORL,
– oftalmologie şi
– stomatologie
 Potenţa anestezică este de 5 ori mai mare decât a
novocainei.
 Esteri ai acidului benzoic: Benzocaina (Anestezina),
Procaina (Novocaina)
 Procaina
 anestezic local Tetracaina (Dicaina)
 Se pretează pentru toate formele de anestezie locală cu excepţia anesteziei de suprafaţă
 se asociază cu adrenalina în proporţie de 1/50 000 până la 1/200 000.
 Infiltraţiile cu procaină se practică şi în scop terapeutic în:
– spasme vasculare,
– anurie reflexă,
– contracturi musculare,
– leziuni traumatice ale aparatului locomotor.
 Acţiunile generale ale procainei:
 la nivel central - efect analgetic moderat asemănător aspirinei, slabă acţiune sedativă vegetativă;
 la periferie - efect vasodilatator, hipotensiv, spasmolitic pe musculatura netedă.
 spasme vasculare, stări dispneice, stimulează peristaltismul intestinal şi combate vasoconstricţia renală
reflexă.
 - Asupra cordului are acţiune asemănătoare chinidinei dar mai slabă
 Mod de administrare: se injectează i.v. lent în doza de 50 -100 mg.
 efectul eutrofic al procainei - pus în evidenţă C.I. Parhon şi A.Aslan - introducând-o în tratamentul
tulburărilor trofice din senescenţă prin efectul de stabilizare membranară a celulelor, iar pe de altă parte
rolul vitaminic al acidului p-amino-benzoic şi acţiunile metabolice şi central nervoase ale
dietilaminoetanolului.
 În geriartrie se folosesc preparatele GEROVITAL H3 şi ASLAVITAL, oral sau i.m.
 Efecte adverse de tip tox ic
 stimulează înmulţirea bacteriilor
 reacţiile alergice anafilactice destul de frecvente
 Amide Lidocaina (Xilina)
Mepivacaina
Bupivacaina
Percaina
 Lidocaina (Xilina) Articain(Ultracain)
 anestezicul cel mai frecvent utilizat.
 are o acţiune de durată mai lungă decât procaina (1-2 h) - metabolizarea mai lentă la nivelul ficatului
 difuzează mai bine decât procaina
 se pretează pentru toate tipurile de anestezie.
 Doza maximă este 0,5 g / zi.
 Se asociază frecvent cu adrenalină
 Alte utilizări:
 antiaritmic cardiac, valorificat în combaterea diferitelor aritmii ectopice
 contraindicată în tulburări de conducere atrio-ventriculară, respectiv în insuficienţă cardiacă
 Supradozare:
 efecte secundare toxice
– depresie
– somnolenţă
– ameţeli
– convulsii
– hipotensiune
– transpiraţie
 Tratamentul supradozării – simpatomimetice, diazepam
 Xilina intră în unele preparate compuse de uz stomatologic:
 STOMACAIN spray
 DENTOCALMIN
 MEDICAŢIA SISTEMULUI
NERVOS CENTRAL

 ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)

– Inhalatorii
– Intravenoase
 HIPNOTICE, SEDATIVE, ANXIOLITICE
 ANXIOLITICE CU ALTĂ STRUCTURĂ DECÂT BZD
 SEDATIVE GENERALE
 NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
 ANTIDEPRESIVE ŞI ANTIMANIACALE
 MEDICAMENTE EXCITANTE ALE SNC
 DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
 ANESTEZICE GENERALE
(NARCOTICE)

 produc narcoza chirurgicală

– pierderea conştienţei
– dispariţia sensibilităţii
– suprimarea mişcărilor voluntare
– abolirea majorităţii reflexelor
– relaxarea musculaturii striate
– în timp ce funcţiile vegetative vitale rămân nealterate.
 narcoza - suspendarea temporară şi complet
reversibilă a funcţiilor celulare
 Desfăşurarea narcozei

 Clinic se disting 3 perioade:

– A. perioada de inducţie (de la administrare până la instalarea somnului).
– B. narcoza chirurgicală (anestezie generală).
– C. perioada de trezire

 Farmacodinamic deosebim 4 faze:

 Primele două faze corespund perioadei de inducţie
– 1. faza de analgezie
– 2. faza de excitaţie

– 3. faza de narcoză chirurgicală (anestezie generală), care, funcţie de

profunzime este de patru grade:
 a). narcoză superficială (somn superficial)
 b),c). narcoză profundă (somn profund)
 d). narcoză de alarmă

– 4. faza toxică, de paralizie bulbară

 Desfăşurarea narcozei
 A. Perioada de inducţie
– faza de analgezie iniţială
– faza de excitaţie
 B. Perioada de anestezie generală propriu-zisă este caracterizată de somnul narcotic (anestezic)
din care bolnavul nu poate fi trezit prin stimuli externi
– evoluţia narcozei se poate face în 4 grade
– a) somnul superficial
– b) somn profund
 ochii sunt ficşi
 dispar reflexele laringiene, corneean
 respiraţia este profundă
 Tonusul muscular scade
– c) faza pretoxică
 pierderea tonusului muscular
 amplitudinea respiraţiei scade şi se dezvoltă paralizia progresivă a muşchilor intercostali
 Pupila se dilată
– d) faza de alarmă
 midriază maximă
 oprirea respiraţiei, moarte.
 diminuarea marcată a respiraţiei, tahicardie, puls slab, hipotensiune
 C. Perioada de trezire se face prin parcurgerea etapelor menţionate dar în sens invers şi fenomenele
de excitaţie sunt mult mai slabe.
 Desfăşurarea narcozei
 Riscurile narcozei
– accident respirator - apneea toxică
– accidente circulatorii: - Supradozarea provoacă colaps şi oprirea inimii.
– voma
– hepatotoxicitatea mai ales la narcoticele halogenate
– tendinţă la acidoză
 Prevenirea accidentelor din narcoză se face cu premedicaţie cu
– substanţe vegetativolitice (atropină) şi
– cu potenţializatoare ale narcozei (clorpromazina).

 Potenţa diferitelor anestezice este definită de "concentraţia anestezică

minimă" sau, mai corect "concentraţia alveolară minimă" (MAC), se exprimă
prin concentraţia de anestezic în aerul alveolar (echilibrată cu cea din creier)
care împiedică reflexele din faza de excitaţie, la 50% din bolnavi.
Structura chimică şi clasificarea anestezicelor
generale

– gaze ( protoxid de azot )

– hidrocarburi alifatice (etilena)
– derivaţi halogenaţi ai hidrocarburilor alifatice (halothan)
– eteri, derivaţi halogenaţi ai eterilor
– heterocicli (barbiturice)

 Narcoticele se clasifică după calea de administrare în:

– narcotice inhalatorii care se împart în:
 a) lichide volatile
 b) gaze
 narcotice injectabile (intravenoase), de ex. unele barbiturice
 Condiţii fundamentale pentru
narcotice

- să aibă zonă maniabilă (zonă narcotică)

largă, adică diferenţa între concentraţia
narcotică şi cea toxică să fie mare;
 - să fie lipsite de efecte toxice
 - narcoza să fie uşor controlabilă
 - să nu fie inflamabile şi explozibile
 - să fie cât mai stabile
 Farmacocinetica
anestezicelor generale
 Anestezicele generale inhalatorii sunt lichide foarte volatile sau gaze
– se administrează pe cale respiratorie, în circuit deschis, sau aparate de
anestezie în circuit semi-închis sau închis.
 Absorbţia: - rapid prin alveolele pulmonare
 Distribuţia: - depinde de doi factori
– conţinutul în lipide din ţesuturi
– circulaţia sangvină locală
 Metabolizarea:
– narcoticele inhalatorii, cu excepţia metoxifluranului, nu suferă transformări
metabolice semnificative,
 Eliminare cu precădere pe cale pulmonară

 Rata eliminării narcoticului cu aerul expirat este determinată de:

– ventilaţia pulmonară,
– debitul circulator,
– punctul de fierbere a substanţei
– diferenţa dintre presiunea parţială a narcoticului în plasmă şi aerul alveolar
– solubilitatea în ţesuturi
ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)
INHALATORII
a) Lichide volatile
1. Eter etilic
2. hidrocarburi halogenate
 Cloroformul (CHCl3) periculos datorită hepatotoxicităţii
şi cardiotoxicităţii
1. Clorura de etil (Kelen) - utilizat ca anestezic local de scurtă durată
2. Halotan
3. Eteri halogenaţi
1. Metoxifluran (Penthrane)
2. Enfluran (Ethrane)
3. Isofluran (Foran)
b) Narcotice gazoase
1. Protoxidul de azot , N2O
2. Ciclopropan
 Eterul etilic
 A fost primul narcotic utilizat
 lichid incolor
 miros pătrunzător, iritant,
 uşor solubil în sânge
 Narcoza se instalează după o perioadă de inducţie lungă (15-20 min
 Trezirea din narcoză durează 30-40 min fiind însoţită frecvent de greaţă, vomă, cefalee,
somnolenţă.
 Zona de siguranţă este largă: 3-5 vol % în aerul inspirat
 Relaxarea musculară este destul de bună
 eterul acţionează sinergic cu substanţele curarizante de tip antidepolarizant.
 Se elimină nemodificat cu respiraţia
 Eterul nu este toxic pentru ficat şi alte organe parenchimatoase
 Eterul este contraindicat în
 afecţiuni bronhopulmonare,
 la renali, diabetici,
 hipertiroidieni şi în caz de
 hipertensiune intracraniană.
 efecte nedorite ale eterului (hipersecreţie, greaţă, excitaţie) pot fi atenuate printr-o
premedicaţie corespunzătoare cu: atropină, sedative.
 Halotan
 Este cel mai frecvent folosit
 derivat bogat halogenat al etanului: fluor - clor - brom - etan.
 avantaje:
– nu este inflamabil,
– are o acţiune narcotică de 4-5 ori mai intensă decât eterul, perioada de inducţie
mai scurtă (5-7 min.),
– fără fenomene de excitaţie marcate,
– trezirea fiind uşoară.
 Zona narcotică este corespunzătoare, 0,75-2% în aerul inspirat.
 PRODUCE RELAXAREA MUSCULATURII NETEDE
 CI- CEZARIANA
 Nu are efect pe musculatura striata
 Analgezia iniţială este moderată iar relaxarea musculară trebuie completată
prin curarizare.
 Are şi o oarecare toxicitate hepatică .
 C. I. - la hepatici
 - la cardiaci pentru că poate favoriza aritmiile, fiind o hidrocarbură bogat
halogenată.
 Datorită acţiunii bradicardizante necesită premedicaţie cu atropină.
 Eteri halogenaţi
 Metoxifluran (Penthrane)
– Structură chimică: H3C-O-CF2-CHCl2
– anestezic foarte activ, cu potenţă mare, solubilitatea este asemănătoare eterului.
– Inducţia este de lungă durată (10-15) - se preferă injectarea iniţială de
Tiopenthal.
– Se foloseşte după o narcoză de inducţie
– Analgezia este de bună calitate
– se recomandă asocierea curarizantelor.
– efecte secundare toxice mai ales la nivelul rinichiului
 Enfluran
– Structura chimică: CHF2-O-CF2CHFCl
– Este un eter neinflamabil
– Produce blocarea neuro-musculară
– Determină inducţie rapidă şi excitaţie minimă
– Trezirea este rapidă
– Poate produce deprimare respiratorie şi cardio-vasculară
– Ca efect advers caracteristic, poate produce excitaţie motorie
 Isofluran (Foran)
– Structura chimică: CF3CHCl-O-CHF2, este un izomer al enfluranului, care, nu
deprimă miocardul şi nu îl sensibilizează la acţiunea catecolaminelor.
 b) Narcotice gazoase
 Protoxidul de azot , N2O
 Se administrează prin tehnici cu circuit închis
 Este folosit frecvent
 Avantaje
– nu irită mucoasele
– nu este toxic pentru organele parenchimatoase
– este puţin stresant pentru organism
– Narcoza poate fi menţinută timp îndelungat chiar la bolnavii taraţi.
– Timpul de inducţie este foarte scurt
– trezirea este foarte rapidă
– excitaţia produsă este resimţită de bolnav ca un efect plăcut (gaz ilariant
– Are efect analgezic marcat
 Dezavantaje:
– este un narcotic slab;
– nu produce relaxare musculară eficientă;
– nu produce narcoză chirurgicală decât în concentraţie de 100%.
 Ciclopropanul
– gaz anestezic puţin toxic, rar folosit, datorită faptului că produce aritmii
cardiace şi suprasolicitarea inimii
VĂ MULŢUMESC!!!