FARMACOLOGIE

LUCRARI PRACTICE – DR . TOPOR

LP 1. ANESTEZICE GENERALE SI LOCALE

ANESTEZIA este o metoda terapeutica prin care se obtine pierderea temporara a sensibilitatii
pe baza unor reactii complet reversibile datorate administrarii unor substante chimice sau
aplicarea unor agenti fizici.

I. ANESTEZIA GENERALA SAU NARCOTICELE sunt substante care provoaca deprimarea

functiilor SNC –ului manifestate pentru dozele terapeutice prin somn narcotic din
care bolnavul nu poate fi trezit, analgezie, suprimarea reflexelor visceral, relaxarea
musculaturii striate si abolirea miscarilor voluntare.

Functiile vitale sunt pastrate la parametrii corespunzatori.

Anestezia presupune obtinerea urmatoarelor 4 obiective:

- Hipnoza
- Analgezia
- Relaxarea musculara
- Homeostazia

PERIOADE SI FAZE:

1. PERIOADA DE INDUCTIE
2. PERIOADA DE ANESTEZIE GENERALA PROPRIU-ZISA
3. PERIOADA TOXICA
1. Perioada de inductie se caracterizeaza prin: analgezie, amnezie si excitatie. Scoarta
cerebral este prima prinsa, asemanator decorticarii. Excitatia poate fi motorie sau
psihica.
a) Faza de betie sau analgezie initiala se caracterizeaza prin:
- Diminuarea cunostintei
- Aparitia starilor onirice
- Halucinatii
Anestezia este moderata.

1
 b) Faza de excitatie ( delir) : se pierde cunostinta.
- Apare excitatia psihomotorie
- Tonusul muscular este crescut
- Este stimulata functia respiratorie si cardio-vasculara
Aceste doua faze trebuie sa fie cat mai scurte!

2. Perioada de anestezie generala propriu-zisa – in somnul anestezic respiratia si circulatia

devin normale.
a. Somn superficial: dispare reflexul corneean, maseterii sunt contractati, spasm
laringian. Interventia chirurgicala este imposibila.
b. Somn profund: dispar treptat reflexele musculatura este relaxata, miscarile
respiratorii profunde si rare. Permite interventia chirurgicala. Daca anestezia nu e
controlata , se trece la faza de alarma.
c. Alarma : deprimare progresiva a functiei cardio-vasculare si respiratorii, reflexele
sunt absente, pulsul este accelerat. Acesta duce la perioada toxica.

3. Perioada toxica : - pericol de stop respirator.

LP 2.
CLASIFICAREA ANESTEZICELOR GENERALE

- Anestezice inhalatorii
- Anestezice intravenoase
- Analgetice majore
- Miorelaxante

1. ANESTEZICELE INHALATORII - sunt substante anestezice care se

amesteca cu oxigenul in aparatul anestezic ajungand in pacient sub forma
inhalatorie.
- Anestezicele inhalatorii halogenate: halotan, metoxifluranul, izofluran,
sevofluran, desfluran.

2
 - Protoxidul de azot ( N2O)

Evaluarea potentei anestezicelor inhalatorii se face prin intermediul concentratiei

alveolare minime ( MAC) care este presiunea alveolara partiala minima la care
50% dintre persoane nu misca la stimulul produs de incizia chirurgicala a
tegumentului.

a). HALOTANUL ( FLUOTAN , NARCOTAN) : - este o hidrocarbura halogenata,

fluorata, lichid volativ, neinflamabil, neexplozibil.

- actiune narcotica de 4-5 ori mai intensa decat eterul, perioada de inductie
scurta de 5-7 min, fara fenomene de excitatie, trezirea fiind usoara.
- analgezia este moderata, relaxarea musculara trebuie completata prin
curarizante.
- nu are efect iritant respirator, nu creste secretiile traheobronsice, nu
produce bronhospasm ( se poate folosi si la bolnavii astmatici).
- este cardiotoxic si hepatotoxic
- produce hipotensiune
- musculatura uterina este deprimata , de aceea nu se foloseste in obstetrica
risc de hemoragii masive.

b). METOXIFLURANUL ( PENTHRANE) : - este un eter halogenat, un anestezic

foarte activ.

- inductia este de lunga durata ( 10 – 15 min) – fapt pentru care se prefer

injectarea initiala de Tiopental
- analgezia este de buna calitate, dar pentru relaxarea musculaturii sunt
necesare doze relative mari, recomandandu-se asocierea curarizantelor.
- deprimarea respiratorie este mai puternica decat pentru Halotan.
- revenirea din anestezie se face lent , deoarece fiind foarte liposolubil,
anestezicul se cumuleaza in tesutul adipos.
- analgezia se mentine cateva ore.

3
c). ENFLURANUL ( ETHERANE) : - este un eter neinflamabil.

- Are efect asemanator Halotanului, producand insa relaxare ca si eterul

- Determina inductie rapida si excitatie minima
- Trezirea este rapida
- Poate produce deprimare respiratorie si cardiovasculara, cresterea
secretiilor traheobronsice. Ca efect advers produce excitatie motorie, chiar
convulsii.

d). IZOFLURANUL ( FORANE) : - este un izomer al Enfluranului, fiind cel mai folosit
anestezic general.

- Este un lichid volatil, incolor, cu miros de usturoi, neinflamabil si

neexplozibil.
- Are inductie si revenire rapide
- Produce relaxare musculara suficienta. Nu deprima miocardul si nu-l
sensibilizeaza la actiunea catecolaminelor, nu este nefrotoxic si
hepatotoxic; nu creste presiunea intracraniana – fiind preferat in
neurochirurgie.

2. ANESTEZICELE INTRAVENOASE:
 Barbiturice
 Tiopentalul sodic, Metohexital – actiune hipnotica prin inhibarea
substantei reticulate ( SR) a trunchiului cerebral.
 Propofol – hipnotic
 Etomidat – hipnotic
 Ketamina – hipnotic si analgetic care produce o anestezie
disociativa ( catalepsie, sedare, amnezie, analgezie)
 Benzodiazepine – Midazolam, Diazepam

4
 3. ANALGETICE MAJORE : - sunt reprezentate de opiozi care actioneaza pe
receptorii specifici. Pentru Morfina ( Miu, Kappa, Delta).
 Agonisti puri: - legarea de receptori produce o modificare fiziologica:
Morfina, Petidina, Fentanyl, Alfentanyl, Surfentanyl, Remifentanyl.
 Partial agonisti: - se leaga de receptor si au efecte ce cresc in parallel
cu cresterea cantitatii de substanta: Pentazocina, Nalbufina.
 Antagonisti : - se leaga de receptor, il blocheaza dar nu determina
efecte: Naloxon, Naltrexon.

4. MIORELAXANTELE : - sunt substante care actioneaza la nivelul placii

neuromusculare, blocand trecerea impulsului nervos spre fibra musculara.
Se impart in doua grupe: depolarizante si nedepolarizante.
Depolarizante – Succinil colina
Nedepolarizante :
- cu actiune scurta – Mivacurium
- cu actiune medie – Antracurium, Rocuronium
- cu actiune lunga – Pancuronium, Pipercuronium

2. Anestezia loco – regionala( ALR) – reprezinta blocarea

aferentilor nociceptive senzitive si simpatice autonome, precum si a aferentilor
motorii la nivelul axonilor nervilor periferici, prin intermediul unor anestezice
locale.

In ALR starea de constienta este pastrata.

ANESTEZICELE LOCALE:

- actioneaza pe formatiuni nervoase periferice

- determina pierderea reversibila a sensibilitatii dureroase

5
 - nu afecteaza contienta sau fenomenele vitale

- sunt indicate la interventii chirurgicale mici, de scurta durata, pentru

manevre endoscopice sau afectiuni medicale.

Cele mai sensibile fibre nervoase sunt cele subtiri si fara mielina, apoi
urmeaza o deprimare de la suprafata spre profunzime pentru fibre mai groase.
Primele sunt fibre vegetative – senzatie de caldura ( blocare simpatica), apoi
fibrele dureroase, termice, proprioceptive, tact si presiune – motorii ( in final).

Actiunea anestezicelor locale se realizeaza prin blocarea canalelor de

sodium. D.p.d.v. chimic, ele se impart in doua mari grupe:

1. Aminoesteri : Procaina, Tetracaina

2. Aminoamide : Lidocaina, Prilocaina, Bupivacaina, Ropivacaina,
Etidocaina

Alegerea anestezicului local se face in functie de dimensiunea nervului care

trebuie blocat si de tipul de bloc pe care dorim sa il obtinem.

LP.3. FARMACOLOGIA APARATULUI DIGESTIV

SECRETIA GASTRICA – Stomacul secreta 2.5 l suc gastric/zi.

Principalele componente ale sucului gastric:

a. Pepsinogenul – celule peptice

b. Acidul clorhidric si factorul intrinsec – celule parietale
c. Mucusul – celule secretorii mucoase impreuna cu bicarbonatul formeaza un
strat protector

Prostaglandina ( PGE 2) stimuleaza secretiile de mucus si bicarbonat.

Acidul clorhidric – secretat de pompa de protoni ( H, K, ATP-aza) din celulele

parietale ale epiteliului fundic.

6
Principalii factori care regleaza secretia de HCL sunt:

1. Factori care cresc HCl: gastrina, acetilcolina ( Ach) si histamine ( HIS)

2. Factori care scad HCl: prostaglandina ( PEG2), prostaciclina ( PEI2),
somatostina ( SST)
A. GASTRINA:
Cel mai puternic stimulent al secretiei HCl
Hormon peptidic – celulele G ( mucoasa antrala si duoden)
Efectul principal : stimularea secretiei de HCl, flux sangvin local,
motilitate
Eliberarea gastrinei – sub control nervos, umoral, si al continului
gastric
Secretie crescuta : gastrinom ( sindromul Zollinger – Ellison)

B. ACETILCOLINA
Stimuleaza receptorii M3 ( celule parietale si enterocromafine)
SNC modeleaza activitatea sistemului nervos enteric via Ach,
stimuland secretia HCl
Ach actioneaza indirect asupra celulelor parietale, creste eliberarea
de HIS din celulele enterocromafice fundice si a gastrinei din celulele
G

C. HISTAMINA
Este produsa de celulele enterocromafice din vecinatatea celulelor
parietale
Hormon local, difuzeaza in vecinatate si activeaza receptorii H2
Receptori in serpentine, cuplati cu proteina G
Stimuleaza cresterea secretiei de HCl

7
 D. SOMATOSTATINA
Hormon produs de celulele D antrale
Inhiba secretia gastrinei acide
Scaderea ph-ului intragastric sub 3, stimuleaza eliberarea de SST – inhiba
secretia de gastrina ( feed-back negativ)
Celulele D reduse la pacientii cu infectie cu H. pylori

ANTIACIDE

Baze slabe a caror actiune consta in neutralizarea aciditatii gastrice

Linistesc durerea in ulcer, actioneaza simptomatic si grabesc vindecarea
ulcerului duodenal
Eficacitate slaba in esofagita de reflux si ulcerul gastric

CLASIFICARE:

 NESISTEMICE – neutralizeaza HCl din stomac – saruri insolubile care nu se

absorb si nu modifica echilibrul acido-bazic
 SISTEMICE – se absorb la dozele crescute producand alcaloza metabolica.
Se administreaza in mod obisnuit asociate intre ele pe cale orala, sub forma
de cp orale sau cp pentru supt, pulberi sau suspensie.
Reprezentanti: bicarbonatul de Na, carbonatul de Ca, oxidul de Mg
- Neutralizeaza aciditatea gastrica; efect mai prelungit daca se iau
dupa mese
- Sarurile de Mg neutralizeaza acidul gastric mai rapid decat sarurile de
Al
- Cele mai multe dintre ele sunt slab absorbite din intestine
- Pot chela alte medicamente ( de evitat administrarea concomitenta
cu alte medicamente)

8
EFECTE ADVERSE: diaree ( Mg), constipatie ( Al). Carbonatul de Ca se reface la
nivelul intestinului daca se administreaza lapte – sindr. Lapte – alcaline :
hipercalcemie, alcaloza, nefrocalcinoza ( in special la bolnavii cu insuficienta
renala).

COMPUSI DE ALUMINIU : HIDROXIDUL DE Al

- Antiacid nesistemic
- Se administreaza dupa masa, pe stomacul gol – putin eficace

Reactii adverse:

- Constipatie, greturi, varsaturi, carenta de fosfati dupa tratament indelungat

( creste eliminarea fecala)
- In insuficienta renala concentratiile crescute de Al pot determina efecte
toxice ( osteodstrofie, mipatie proximala, encefalopatie)
- Scad biodisponibilitatea unor medicamente administrate simultan ( se
administreaza la cel putin 2 ore dupa)
- Se administreaza ca suspensie sau gel – 30 ml /doza.

COMPUSI DE MAGNEZIU : HIDROXIDUL DE Mg

- Antiacid cu actiune rapida, intense si de scurta durata

- Nu produce alcaloza sistemica, in intestine nu formeaza saruri insolubile
eliminate prin scaun.

OXIDUL DE Mg:

- Formeaza in apa hidroxid de Mg avand proprietati similare cu acesta

- Folosit ca antiacid, in doze de 0.25 – 1 g o data.

9
10