ACETILCOLINA

1-SINTEZA SI ELIBERARE
SINTEZA in cea mai mare parte in citoplasma neuronului terminal din colina si
acetil-coenzima A,prin actiunea catalitica a enzimei colin acetiltransferaza(CAT)
Acetil coenzima-A este sintetizata in mitocondriile din terminatiile nervoase
Colina (aminoacid esential) este transportata din lichidul extracelular in neuronul
terminal prin mecanism de transport activ(cu participarea ionului de Na),legata de un
transportor.
Sinteza este in general un proces simplu si poate face fata unei proportii inalte a
eliberarii sinaptice.
Stocata in veziculele butonului terminal (cuanta=1000-50000 molecule pentru o
vezicula)
ELIBERAREA cand se ating un potential de actiune terminal si se declanseaza un
influx suficient de ioni de calciu,pentru a destabiliza depozitul vezicular.
2.ELIBERARE SI DEGRADARE
Dupa eliberare un fata sinaptica,molecula de acetilcolina are 2 posibilitati:
-Cuplarea cu receptorii colinergici;
-Cuplarea cu situsul activ al enzimei acetilcolinesteraza(AchE)
Dupa decuplarea de receptor,molecula de Ach este captata de
AchE(degradarea,prin hidroliza,se realizeaza in 2 etape succesive):
-In prima etapa,complexul Acetilcolina ~ Acetilcolinesteraza si acetat.
T al acetilcolinei in fanta sinaptica este foarte scurt (milisecunde)
3.MECANISM DE ACTIUNE
Molecula de acetilcolina poate cupla cu:
-receptopri muscarinici M:atunci cand se evidentiaza profilul metilic al
moleculei;
Cuplarea cu acetilcolina cu ambele categorii de receptori deoarece acetilcolina
este o molecula flexibila dupa 2 axe permite realizarea a 2 profiluri:metilic si
carbonilic

Molecula de acetilcolina poseda in structura o grupare de tip onium(un atom de

azot care are toate valentele satisfacute si este incarcat pozitiv,indiferent daca este
cuaternar sau tertiar).
Moleculele ce poseda grupari de tip onium
-Nu traverseaza bariera hemato-encefalica si alte membrane (cea intestinala,de
exemplu)nu pot fi administrate pe cale ora si in doze terapeutice,nu traverseaza
BHE (deci nu asigura concentratii active in SNC)
Interactiunea acetilcolinei cu receptorii muscarinici se face in cel putin 4 puncte:
la capatul cationic (un atom de azot cuaternar)
la oxigenul esteric
la hidroxilul atasat de carbonul nr.3
la grupul metil atasat de carbonul nr.2
Receptorii muscarinici au cel putin 4 grupari active pe suprafata lor:
o zona anionica(situs de afinitate al receptorului muscarinic),care
se cupleaza cu capatul cationic al moleculei de acetilcolina
o grupare incarcata pozitiv (interactioneaza cu oxigenul esteric al
Ach)
o grupare incarcata pozitiv(interactioneaza cu hidroxilul atatsat
de C nr.2
o regiune hidrofoba(interactioneaza cu grupul metil atasat de C
nr.2)
Ultimele 3 puncte realizeaza situsul de activitate al receptorului M,in care atomii
de oxigen ocupa centru esterofil.
In urma cuplarii acetilcolinei cu receptorii muscarinici M creste permeabilitatea
membranei adiacente pentru ionii de Na,K,C,Ca.
La nivelul generatorului de ritm cardiac creste permeabilitatea
pentru ionii de K si Cl hiperpolarizarea membranei,cu
scaderea frecventei cardiace,pana la completa oprire a cordului.
La nivelul ganglionilor vegetativi,al muschilor netezi si al
muschilor striati creste permeabilitatea membranara pentru
ionii de Na depolarizarea membranei cu cresterea consecutiva
a peristaltismului intestinal (efect prokinetic) si a tonusului
muscular.
La nivelul celulelor glandulare
(glande salivare,sudoripare,medulosuprarenale)creste
permeabilitatea pentru ionii de Cahipersecretie glandulara.

Profilul carbonilic al acetilcolinei cupleaza cu receptorii N situati la poarta

canalelor de Na/K
Legarea moleculei de acetilcolina la una sau doua subunitati ale
receptorului N determina o crestere moderata a numarului de
canale Na in pozitie deschis.
Legarea unui numar mai mare de molecule de agonist la
receptorii N duce la fenomenul de stabilizare membranara,cu
blocarea canalelor de Na in pozitia deschis si oprirea influxului
nervos.
Stimularea receptorilor Nm fasciculatii fine ale musculaturii
striate, urmate de miorelaxare.
Stimularea receptorilor Nn o perioada scurta de transmitere a
influxului nervos cu depolarizare membranara,urmata de blocarea
revenirii membranare (blocarea repolarizarii
membranare),fenomem numit stabilizare membranara
Sensibilitatea ganglionilor vegetativi si a sinapselor muschilor striati la
administrarea sistemica a Ach este mai redusa.
4.EFECTE FARMACODINAMICE
La nivel cardiovascular:
-Cord(actiunea pe receptorii M2 )
Efect inotrop,cronotrop,dromotrop negative
-Vascular (actiune pe receptorii M3) Vasodilatatie.
La nivelul musculaturii netede (actiune pe receptorii M3);
-Glob ocular: contractia sfincterului irian (mioza) si contractia muschiului
ciliar (favorizeaza vedere de aproape si drenarea umorii apoase);
-Digestiv: stimuleaza peristaltismul(efect prokinetic) si tonusul gastrointestinal,musculatura colecistului si a cailor biliare;
-Bronsic: constrictia musculaturii bronsice;
-Genito-urinar: constrictia muschiului detrusor al vezicii urinare,stimularea
erectiei la barbat.
Efecte metabolice si la nivelul glandelor exocrine stimuleaza secretia
glandelor (lacrimale,salivare,sudoripare,bronsice,gastro-intestinale,pancreas
etc.),stimuleaza sinteza de glicogen.
La nivelul medulosuprarenalei stimuleaza secretia de Adr si NA;
Regleaza eliberarea de Adr si Ach.

5.EFECTE ADVERSE,CONTRAINDICATII
-Efecte adverse in cazul administrarii sistemice:
Hipersalivatie,transpiratii abundente;
greata,varsaturi
dureri abdominale (crampe abdominale),diaree
bronhospasm
scaderea TA,roseata tegumentelor
-Contraindicatii:
Astm bronsic,BPOC;
Hipertiroidie;
Epilepsie;
Leziuni ateromatoase stenozante coronariene severe;
Ulcer peptic;
6.INDICATII
-Oftalmologie:prevenirea cresterii postoperator a presiunii intraoculare (intraocular);
-Cardiologie: detectarea spasmului coronarian in angina pectorala Prinzmetal
(intracoronarian).

PILOCARPINA
-Parasimpaticomimetic cu actiune directa;
-Pilocarpina este un alcaloid natural cu actiune semiselectiva pe receptorii M (stimuleaza M>>N);
INDICATII:

-Glaucom (topic);
-Xerostomie (p.o);
-Antidot in intoxicatia acuta cu Atropina (i.v).

BETANECOL
-Parasimpaticomimetic cu actiune directa;
-Ester sintetic al colinei si beta-metil-colinei cu acid carbamic:Betanecol,Carbacol;
INDICATII:

-Glaucom acut (este medicatie de electie) sau cronic (topic);

-Pareze postoperatorii ale tubului digestiv,ileus consecutiv unor stari toxice,retentii

urinare postoperatorii sau postpartum (p.o)

CARBACOL
-Parasimpaticomimetic cu actiune directa;
-Ester sintetic al colinei si beta-metil-colinei cu acid carbamic:Carbacol,Betanecol
-Carbacol actioneaza partial prin eliberarea acetilcolinei;
INDICATII:

-Glaucom (topic)

ACECLIDINE
-Parasimpaticomimetic cu actiune directa;
-Agonist selectiv ai receptorilor M(M3);
INDICATII:

-Xerostomie (p.o.).

XANOMELINE
-Parasimpaticomimetic cu actiune directa;
-Agonist selectiv ai receptorilor M(M1) alaturi de Cevimeline.
INDICATII:

-Xerostomie (p.o.).

CEVIMELINE
-Parasimpaticomimetic cu actiune directa;
-Agonist selectiv ai receptorilor M(M1) alaturi de Xanomeline.
INDICATII:

-Xerostomie (p.o.).

NEOSTIGMINA
-Parasimpaticomimetic cu actiune indirecta;
-Derivat de semisinteza si sinteza;

-Inhibitor reversibil de AchE,face parte din Esteri de alcool si acid carbamic

purtatori ai unui grup amoniu cuaternar/tertiar :Neostigmina (alaturi de
Piridostigmina,Distigmina,Clorura de ambenoniu,Demecarium.
MECANISM DE ACTIUNE:

Esterii de alcooli si acid carbamic purtatori ai unor grupari de amoniu

cuaternar/tertiar durata actiunii: 30 minute - 6 ore:
In etapa initiala:Neostigmina se leaga reversibil la situsul activ al
enzimei,formand un complex care este hidrolizat ,rezultand colina libera si enzima
carbamilata.
In etapa secundara: enzima carbamilata este hidrolizata la carbamat si
acetilcolinesteraza.
Clorura de ambenoniu nu este hidrolizata de colinesteraza durata lunga de
actiune (24 de ore).
INDICATII:

-Miastenia gravis (pentru tratament; in scop diagnostic ca alternativa la

Edrofonium);
-Ileus paralitic,retentie urinara postoperatorie/postpartum;
-decurarizare;
-Antidot in Intoxicatia acuta cu Atropina.

PIRIDOSTIGMINA
-Parasimpaticomimetic cu actiune indirecta;
-Derivat de semisinteza si sinteza;
-Inhibitor reversibil de AchE,face parte din Esterii de alcool si acid carbamic
purtatori ai unui grup amoniu cuaternar/tertiar :Piridostigmina (alaturi de
Neostigmina,Distigmina,Clorura de ambenoniu,Demecarium.)
INDICATII:

-Miastenia gravis;
-ileus paralitic,retentie urina postoperatorie;
-decurarizare (mai putin eficienta decat Neostigmina).

RIVASTIGMINE

-Parasimpaticomimetic cu actiune indirecta;

-Derivat de semisinteza si sinteza;
-Inhibitor reversibil de AchE;
INDICATII:

-Boala Alzheimer.

ECOTIOFAT
-Parasimpaticomimetic cu actiune indirecta;
-Inhibitor ireversibil ai AchEOrganofosforate: Medicamente:Ecotiofat,Metrinofat;
MECANISM DE ACTIUNE:

Organofosforatele:
-In etapa initiala organofosforatele se leaga covalent la situsul activ al enzimei, formand
un comple care este supus hidrolizei,rezultand colina libera si enzima fosforilata.
-In etapa secundara: enzima fosforilata sufera un proces denumit de imbatranire(prin
distrugerea unei legaturi oxigen-fosfor a inhibitorului)legatura fosfor-enzima devine
extrem de stabila.
-Durata actiunii: peste 100 ore.Ecotiofat intra in actiune dupa 1 ora de la
administrare,durata actiunii este de 1-4 saptamani.
INDICATII:

-Glaucom (topic).

ATROPINA
-Antagonist competitiv al receptorilor muscarinici M: (Acetilcolina si Atropina).
-Atropina si ButilscopolaminaSinergism medicamentos-de sumareEfectele sunt
aditive
-Blocant (antagonist competitiv) al receptorilor muscarinici;
-Alcaloid naturalAtropina obtinuta din Atropa belladonna si Datura stramonium
-Anticolinergic cu actiune centrala si periferica.
EFECTE FARMACODINAMICE:

-Aparat cardiovascular:
-CORD: prin blocarea receptorilor muscarinici M2 frecventa cardiaca creste (de
obicei,cresterea frecventei este precedata de o bradicardie insotita de tulburari de ritm).
-VASCULAR: dozele mari determina vasodilatatie cutanata (in special,in jumatatea
superioara a corpului si hipotensiune arteriala).
-Glob ocular : paralizie ciliara (cicloplegie) impiedica acomodarea (durata de 12
zile dupa administrare locala, de 48-72 ore dupa administrare sistemica).

paralizia sfincterului irian midriaza (durata de 7-10 zile dupa administrare

locala,de 48 -72 ore dupa administrare sistemica) si reducerea scurgerii
umorii apoase prin canalul lui Schlemm.
-Musculatura neteda (gastro-intestinala,genito-urinara si bronsica):
Reduce tonusul musculaturii netede,in special, in starile spastice.
Influenteaza mai putin motilitatea viscerelor.
Efectul atropinei asupra spasmelor ureterale este mai slab,tonusul vezicii
urinare scade concomitent cu cresterea tonusului sfincterian,ceea ce
favorizeaza retentia de urina.
Totusi cresterea tonusului sfincterian are un efect advers al
antimuscarinicelor,care poate fi folosit in scop terapeutic in cazurile cu
incontinenta urinara,deoarece creste capacitatea vezicala,contribuind la
profilaxia infectiilor urinare joase.
Dupa 3 zile de administrare a Atropinei la bolnavi cu diaree,datorita
interventiei plexului Auerbach , intestinul isi reia mobilitatea, de aceea
continuarea administrarii Atropinei nu mai are efect la nivelul motilitatii
digestive.
-Bronhodilatatie, efect evident doar la persoanele cu astm bronsic.

-Glande exocrine:
-Inhiba puternic secretia glandelor salivare (determina senzatia de gura uscata)si
sudoripare (determina uscaciunea tegumentului),reduce secretia apoasa a glandelor
bronsice (determina cresterea vascozitatii secretiei bronsice).
-Pt. inhibarea secretiilor digestive sunt necesare doze mai mari:
-SNC:
-Actiune antiemetica (util in combaterea greturilor si varsaturilor induse de
opiaceele folosite in timpul interventiilor chirurgicale).
-Amelioreaza simptomele bolii Parkinson.
-La nivel medular,prin actiune de antagonist al receptorilor M medulari
intercalari,se produce miorelaxare (relaxarea musculaturii striate).
FARMACOCINETICA

-Absorbitia:buna dupa administrare pe cale orala ,parenterala si instilare

conjunctivala.
-Distributie :larga.
-Bariera hemato-encefalica:Atropina traverseaza, derivatii cuaternari nu traverseaza.
-Metabolizata in cea mai mare parte in ficat, o mica parte eliminandu-se
nemetabolizata prin rinichi.

-Nivelul sanguin al Atropinei scade repede,dar actiunea este indelungata,din cauza

legarii puternice de receptor efectele ascupa functiilor parasimpatice scade repede
in toate organele,cu exceptia globilor oculari (asupra muschiului irian si asupra
muschiului ciliar persista timp de 48-72 ore)
-T plasmatic al Atropinei = 2 ore.
INDICATII:

-Intravenos in - asistolie,bradiaritmii severe;

- antidot in intoxicatia acuta cu organofosforate sau cu muscarina;
- antispastic;
- premedicatie in anestezie sau interventii chirurgicale in regiunea
buco-faringiana;
-Topic: midriaza terapeutica;
-Antiemetic;
-Adjuvant : - asociere cu opiaceele indicate ca analgezice in IMA;
- tratamentul bolii Parkinson;
- tratamentul astmului bronsic cu debut recent;
- tratamentul miasteniei gravis (in doze mici,pentru a combate efectele antimuscarinice ale parasimpaticomimeticelor cu actiune indirecta);
-Test in electrofiziologie pentru diagnosticului sindromului WPW.
CONTRAINDICATII:

-Glaucom;
-Hiperplazie benigna de prostata;
-Leziuni ateromatoase coronariene severe;tulburari de ritm,tulburari de
conducere,insuficienta cardiaca;
-nou-nascuti, copii mici (chiar in administrare topica),varstnici;
-boala ulceroasa cu hipersecretie acida.
Observatii: Sub tratament cu Atropina trebuie Evitata expunerea la soare!
EFECTE ADVERSE:

-Tulburari de vedere (vedere neclara), fotofobie, la persoanele cu glaucom creste

presiunea intraoculara;
-reducerea motilitatii gastro-intestinale;
-reducerea secretiei salivare (senzatie de gura uscata),sudoripare (uscaciunea
tegumentelor),lacrimale;
-la persoanele cu hiperplazie benigna de prostata determina retentie acuta de urina.
INTOXICATIA ACUTA CU ATROPINA:
ANTIDOT: Pilocarpina i.v. sau Neostigmina i.v.

SCOPOLAMINA

-Antagonist medicamentos competitiv pe receptorii muscarinici M:Acetilcolina si

Scopolamina.
-Alcaloid natural,Scopolamina (Hyoscina) obtinuta din Hyoscyasmus niger.
-Anticolinergic cu actiune centrala si periferica
EFECTE FARMACODINAMICE:

-Prezinta aceleasi efecte ca si Atropina (dar prezinta efecte mai puternice pe globii
oculari si secretia salivara,efecte mai slabe la nivelul cordului,organelor
abdominale),cu exceptia celor de la nivelul SNC,unde Scopolamina produce
sedare,efect hipnotic si amnezie retrograda.
INDICATII(se utilizeaza derivatul de semisinteza Butilscopolamina):
-antispastic;
-antiemetic (de electieraul de miscare);
-in stari de agitatie psihomotorie de diverse etiologii;
-premedicatie in anestezie.
CONTRAINDICATII:

-Glaucom;
-Hiperplazie benigna de prostata;
-Leziuni ateromatoase coronariene severe;tulburari de ritm,tulburari de
conducere,insuficienta cardiaca;
-nou-nascuti, copii mici (chiar in administrare topica),varstnici;
-boala ulceroasa cu hipersecretie acida.
-persoanele care efectueaza munci de precizie,conducatori auto;
EFECTE ADVERSE:

-Tulburari de vedere (vedere neclara), fotofobie, la persoanele cu glaucom creste

presiunea intraoculara;
-reducerea motilitatii gastro-intestinale;
-reducerea secretiei salivare (senzatie de gura uscata),sudoripare (uscaciunea
tegumentelor),lacrimale;
-la persoanele cu hiperplazie benigna de prostata determina retentie acuta de urina.

IPRATROPIUM
-Blocant(antagonist competitiv) al receptorilor muscarinici;
-Face parte din grupul de agenti farmacologic indicati in tratamentul BPOC si al
astmului bronsic-Substante de sinteza:Ipratropium,Oxitropium,Tiotropium.
-Amina cuaternara indicata in tratamentul astmului bronsic cu actiune de scurta
durata.(Ipratropium,Oxitropium).
INDICATII: (inhalator)-astm bronsic cu debut recent.
DEZAVANTAJ: Determina o crestere a vascozitatii secretiei bronsice.

TIOTROPIUM
-Blocant(antagonist competitiv) al receptorilor muscarinici;
-Face parte din grupul de agenti farmacologic indicati in tratamentul BPOC si al
astmului bronsic-Substante de sinteza:Ipratropium,Oxitropium,Tiotropium.
-Amina cuaternara indicata in tratamentul astmului bronsic cu actiune de lunga
durata.
INDICATII: (inhalator)-astm bronsic cu debut recent.
DEZAVANTAJ: Determina o crestere a vascozitatii secretiei bronsice.

BENZTROPINA
-Blocant(antagonist competitiv) al receptorilor muscarinici ;
-Amina tertiara indicata in tratamentul bolii Parkinson si al pseudoparkinsonismului
cu actiune centrala si periferica;
-Anticolinergic central alaturi de
(Benztropina,Trihexifenidil,Orfenadrina,Biperiden,Prociclidina,Difenciclimin)
INDICATII: In terapia bolii Parkinson si a pseudoparkinsonismului.

PIRENZEPINA
-Antagonist medicamentos competitiv pe receptorii muscarinici M1:Acetilcolina si
Pirenzepina;
-Efecte farmacodinamice:inhiba secretia acida gastrica si secretia de pepsina.
-INDICATII: antispastic la nivelul tractului digestiv.
-Poate fi administrat la pacientii cu tahiaritmii asociate.

DARIFENACIN
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Antimuscarinic de semisinteza si sinteza;
-Face parte din categoria Aminelor tertiare indicate in terapia bolilor gastrointestinale sau genitor-urinare in incontinent urinaraantimuscarinic
selectiv:Darifenacin(M3),din aceeasi categorie mai face parte si Solifenacin(M1,M3)
-Darifenacin,SolifenacinAntagonisti selectivi pe receptorii muscarinici;
-INDICATII: tratamentul incontinentei urinare,vezica neurologica.

OXIBUTININ

-Blocant al receptorilor muscarinici;

-Antimuscarinic de semisinteza si sinteza;
-Face parte din categoria Aminelor tertiare indicate in terapia bolilor gastrointestinale sau genitor-urinare in incontinenta urinaraantimuscarinice
neselective:Oxibutinin ( din aceeasi categorie mai face parte si
Tolterodin,Propiverin)
-Efecte farmacodinamice (efecte antimuscarinice) :contractia sfincterului vezical,
relaxarea muschiului neted al peretelui vezical,cresterea capacitatii vezicii urinare.
-Indicatii: tratamentul incontinentei urinare (din meningomielocel,din boli
neurologice, dupa prostatectomie ,enurezis).

TROSPIUM
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Indicatii: tratamentul incontinentei urinare;

PROPANTELINA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Antimuscarinic de semisinteza si sinteza;
-Face parte din categoria Aminelor cuaternare indicate in terapia bolilor gastrointestinale sau genito-urinareAntispastic:Propantelina (din aceeasi
categorie:Metantelina,Metscopolamina,Clidinium,Isopropamida,Mepenzolat,Glicopi
rolat,Oxifenonium,Tridihexetil;)
-Indicatii: Antispastic la nivelul tractului digestiv.

N-BUTILSCOPOLAMINA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Antimuscarinic de semisinteza si sinteza;
-Face parte din categoria Aminelor cuaternare indicate in terapia bolilor gastrointestinale sau genitor-urinare Antispastic si Antiemetic:Butilscopolamina
Indicatii:Antispastic la nivelul tractului digestiv si genito-urinar,Antiemetic (de
electie in raul de miscare),in stari de agitatie psihomotorie de diverse
etiologii.premedicatie in anestezie.

Contraindicatii:Prezinta aceleasi contraindicatii ca si Atropina.In plus datorita

efectului sedativ este contraindicata si la persoanele care efectueaza munci de
precizie,conducatori auto.
CONTRAINDICATII:

-Glaucom;
-Hiperplazie benigna de prostata;
-Leziuni ateromatoase coronariene severe;tulburari de ritm,tulburari de
conducere,insuficienta cardiaca;
-nou-nascuti, copii mici (chiar in administrare topica),varstnici;
-boala ulceroasa cu hipersecretie acida.
EFECTE ADVERSE:

-Tulburari de vedere (vedere neclara), fotofobie, la persoanele cu glaucom creste

presiunea intraoculara;
-reducerea motilitatii gastro-intestinale;
-reducerea secretiei salivare (senzatie de gura uscata),sudoripare (uscaciunea
tegumentelor),lacrimale;
-la persoanele cu hiperplazie benigna de prostata determina retentie acuta de urina.

TRIHEXIFENIDIL
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Antimuscarinic de semisinteza si sinteza;
-Anticolinergic central:Trihexifenidil (din aceeasi
categorie:Benztropina,Orfenadrina,Biperiden,Prociclidina,Difenciclimin.)
-Face parte din categoria Aminelor cuaternare indicate in tratamentul bolii Parkinson
si al pseudoparkinsonismului cu actiune centrala : Trihexifenidil (din aceeasi
categorie:Orfenadrina,Biperiden,Prociclidina,Difenciclimin.)
-Antagonist al receptorilor M ai neuronilor intercalari medulari.
-Indicatii: in terapia bolii Parkinson si a pseudoparkinsonismului.

BIPERIDEN
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Antimuscarinic de semisinteza si sinteza;

-Anticolinergic central:Biperden(din aceeasi

categorie:Benztropina,Orfenadrina,Trihexifenidil,Prociclidina,Difenciclimin.)
-Face parte din categoria Aminelor cuaternare indicate in tratamentul bolii Parkinson
si al pseudoparkinsonismului cu actiune centrala : Biperiden (din aceeasi
categorie:Orfenadrina,Trihexifenidil,Prociclidina,Difenciclimin.)
-Antagonist al receptorilor M ai neuronilor intercalari medulari.
-Indicatii: in terapia bolii Parkinson si a pseudoparkinsonismului

CLORZOXAZONA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Anticolinergic central indicat ca miorelaxant: Clorzoxazona (din aceeasi categorie:
Ciclobenzaprina, Carisoprodol , Clorfenezina , Metaxalone , Metacarbamol ,
Orfenadrina.)
-Antagonist al receptorilor M ai neuronilor intercalari medulari.
-Indicatii: spasmul muscular localizat al musculaturii striate.

CICLOBENZAPRINA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Anticolinergic central indicat ca miorelaxant: Ciclobenzaprina (din aceeasi
categorie: Clorzoxazona,Carisoprodol , Clorfenezina , Metaxalone , Metacarbamol ,
Orfenadrina.)
-Antagonist al receptorilor M ai neuronilor intercalari medulari.
-Indicatii: spasmul muscular localizat al musculaturii striate.

CICLOPENTOLAT
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-In oftalmologie:Ciclopentolat,Homatropina,Tropicamida;
-Indicatii: producerea midriazei in scop therapeutic in infectii ocular (irite, iridociclite), in tratamentul prolapsului irian etc.

HOMATROPINA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-In oftalmologie:Homatropina,Tropicamida, Ciclopentolat;
-Indicatii: producerea midriazei in scop therapeutic in infectii ocular (irite, iridociclite), in tratamentul prolapsului irian etc.

TROPICAMIDA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-In oftalmologie: Tropicamida, Ciclopentolat, Homatropina;
-Indicatii: producerea midriazei in scop therapeutic in infectii ocular (irite, iridociclite), in tratamentul prolapsului irian etc.

TOXINA BOTULINICA
-Blocant al receptorilor muscarinici;
-Toxina botulinica tip A si tip B;
-Este produsa de Clostridium botulinium.
-Mecanism de actiune: inhibarea eliberarii de Ach de la nivelul terminatiei
nervoase.Paralizia musculaturii striate apare dupa 2-5 zile,dureaza aproximativ 2-3
luni,dupa care dispare treptate.
-Indicatii: -spasm localizat al muschilor globilor ocular,acalazia cardiei
-analgezic: nevralgia de trigemen,lombalgii,dureri miofasciale;
-cosmetica:reducerea ridurilor faciale.
-Efecte adverse: disfagie, uscaciunea gurii, ptoza palpebrala, reactii imunologice de
tip I.In administrari repetate anticorpi antitoxina botulinica,atrofie musculara.
-Contraindicatii: sarcina, alaptare, miastenia gravis, tratament cu chimioterapice
antibacteriene sau cu AINS,infectii in regiunea care va fi tratata.
-Inhibitor al eliberari de acetilcolina: Toxina botulinica (tip A)