SUBIECTE FARMACO

1.Descrieti sinteza acetilcolinei

Ach este sintetizată din colină si acetat activ sub influenţa catalitică a acetilcolin-transferazei:
     Acetilkinaza
CoA – fosfat + acetat activ    -------------→   AcetilCoA + fosfat
                                 Colin-Acetiltransferaza
AcetilCoA + colina      -----------------------→    Acetilcolina + CoA
Apoi, Ach este depozitată în veziculele de stocaj din terminaţiile colinergice, de unde poate fi eliberată de un potenţial de
acţiune; după eliberare, străbate fanta sinaptică şi se fixează pe receptorii specifici,îi activ., producand efectele caracteristice
Acetilcolina este depozitată sub formă inactivă în vezicule sinaptice, la nivelul membranei presinaptice. Potenţialul de acţiune,
ajuns la capătul axonului colinergic, provoacă depolarizare, cu influx de ioni de Ca2+ eliberarea acetilcolinei în fanta sinaptică.

2.Receptorii muscarinici – tipuri si localizare

Sunt divizaţi în 5 subtipuri: Ml, M2, M3, M4;M5; toate se gasesc in SNC
In urma cuplarii acetilcolinei cu receptorii muscarinici M creste permeabilitatea membranei celulare adiacente pentru
ionii de Na+, K+,Cl-, si Ca2+ .La niv generatorului de ritm cardiac→ creste permeabilitatea pentru ionii de K+ si Cl-, →
Hiperpolariz membranei,cu scaderea frecventei cardiace, pana la completa oprire a cordului.La niv gangl veg, al m netezi si m
striati →creste permeabilit. membr pentru ionii de Na →creste peristaltismul intestinal si tonusul muscular.La niv gl salivare,
sudoripare,medulosuprarenale →creste permeab.pt ionii de Ca →hipersecr glandulara.
 Receptorii M1 localizati in SNC, neuronii postganglionari simpatici, in glanda medulosuprarenala si stomac.
 Receptorii M2 localizati in special la nivelul miocardului si a musculaturii netede
 Receptorii M3, localizati la nivelul vaselor sanguine, a glandelor exocrine si musculaturii netede
 Suptipurile M4 si M5 sunt localizate predominant in SNC.
Atropina actioneaza ca antagonist al acestor receptori.

3.Receptori muscarinici - efecte farmacologice

Ochi (M3)- (mioza), contractia muschiului ciliar, scaderea presiunii intraoculare.Sistem  cardiovascular(M2)- Hipotensiune
arteriala.Aparat resprirator(M3)- bronhoconstrictie, hipersecr gl bronsice.Tract digestiv (M1; M3)- stimularea motilitatii si
secretiilor digestive, cu relax sfincterelor, grabirea tranzitului.Gl exocrine (M3)- stimularea tuturor secretiilor exocrine.
SNC (M1- M4)- Excitatie,convulsii.La niv generatorului de ritm cardiac→ creste permeabilit pentru ionii de K+ si Cl-, →
Hiperpolariz membranei, cu scaderea frecventei cardiace, pana la completa oprire a cordului La niv gangl, vegetativi , al m
netezi si al m striati →creste permeabilitatea membranara pentru ionii de Na →creste peristaltismul intestinal si tonusul muscular
La niv gl salivare, sudoripare medulosuprarenale →creste permeab.pt ionii de Ca →hipersecr glandulara.

4.Receptori nicotinici –tipuri si localizare

-denumiţi aşa de la nicotină, agonistul clasic pentru aceşti receptori, care iniţial stimulează şi apoi blochează sinapsele ganglionare
şi neuro-musculare;sunt divizaţi în 2 subtipuri: N1 (ganglionari) - NN siN2 (neuromusculari)- NM;
-s-a evidentiat existenta unui receptor cerebral NC.-acţionarea lor deschide canalul ionic central influx masiv de Na+, cu
depolarizare şi excitaţie, respectiv, contracţia m striate, stimul. ganglionilor veg. şi a celulelor medulo-suprarenale. Localizare:la
niv ganglionilor vegetativi parasimpatici si simpatici ,medulosuprarenalei ,glomusului carotidian ,placii motorii si snc.

5.Efecte ale stimularii receptorilor nicotinici:

Receptorii nicotinici:denumiţi aşa de la nicotină, agonistul clasic pentru aceşti receptori, care iniţial stimulează şi apoi
blochează sinapsele ganglionare şi neuro-musculare;sunt divizaţi în 2 subtipuri: N1 (ganglionari) - NN si N2 (neuromusculari)-
NM;s-a evidentiat existenta unui receptor cerebral NC.Acţionarea lor deschide canalul ionic central  un influx masiv de Na+, cu
depolarizare şi excitaţie, respectiv, contracţia m striate, stimularea ganglionilor vegetativi şi a celulelor medulo-suprarenale

6.Clasificarea medicamentelor parasimpatomimetice cu actiune asupra SNV

1.Directe:
a) Esterii colinei:Acetilcolina,Metacolina,Carbacolul,Betanecolul
b) Alcaloizi colinomimetici si derivatii lor de sinteza: Alcaloizi nat:Pilocarpina, Deriv de sinteza: Muscarina si
Arecolina
2. Indirecte:
a. Reversibile: Lent: Fisostigmina, Neostigmina,Rapid: Edrofoniu
b. Ireversibile: Compusi organo-fosforici
7.Clasificare Parasimpatolitice
1) naturale: Atropina ,Scopolamina
2) de sinteza: midriatice(Homatropina,Tropicamida,Ciclopentolat)si antispastice(Propantelina,Pirenzepina,Metilscopolamina)

8.Farmacocinetica Ach - prezi anumite particularităţi legate de caracterul polar al moleculei şi de structura sa liniară şi
flexibilă:abs digestivă inexistentă,acţ limitată la supraf membranelor celulare, adaptarea la toate tipurile de R colinergici,
imposibilitatea traversării barierei hemato-encefalice şi deci lipsa efectelor centrale, inactivare rapidă.

9.COMPUŞII DE SINTEZĂ cu structură  asemănătoare  Acetilcolinei – includ metacolina, carbacolul şi betanecolul.

METACOLINA (acetil-B-metilcolina) - se comportă ca un compus cu acţiune muscarinică pură; are efecte similare Ach,dar mai
persistente. Este utilizată în diferite afecţiuni vasculospastice.CARBACOLUL (carbamilcolina) - posedă toate proprietăţile Ach;
este utilizat ca miotic în oftalmologie.BETANECOLUL - are mai ales acţiune muscarinică şi este utilizat terapeutic pentru
distensie abdominală, reflux esofagian si distensia vezicii urinare.Esterii colinei sunt contraindicaţi în astm bronşic, ulcer peptic,
boli cardiace severe, hipertiroidism; nu se asociaza cu neostigmina.PILOCARPINA - este un alcaloid cu acţiuni similare
metacolinei; aplicată local, în sacul conjunctival, produce mioză şi scăderea presiunii intraoculare ceea ce explică utilizarea sa în
tratamentul glaucomului. Pe cale sistemica se foloseşte ca antidot în intoxicaţia acută cu atropină.

10. Parasimpatomimetice indirecte FIZOSTIGMINA (ezerina): alcaloid nat cu propri farmacologice asemănăt acetilcolinei:
produce mioză;determină fasciculaţia, apoi paralizia muşchiului scheletic (in doze mari) datorita acumulării Ach la sinapsa neuro-
musculară.Se abse bine din tractul gastro-intestinal, tesutul sc şi mucoase.Se întrebuinţează in trat glaucomului şi ca antidot în
intoxicaţia cu atropină, fenotiazină şi antidepresive triciclice.

11.NEOSTIGMINA (Miostin, Neoezerină) : compus de sinteză analog ezerinei, dotat cu propr muscarinice şi nicotinice similare
Ach: stimulează m netedă gastro-intestinală şi vezicală, precum şi m striată.Acţ atat prin blocarea acetilcolinesterazei, cat şi direct
asupra R nicotinici.Anulează blocada neuro-musculara produsă de substanţele curarizante antidepolarizante ; nu se abs bine după
adm orală si nu străbate bariera hemato-encefalică.E distrusa de esterazele plasmatice si excretata urinar.
Utilizări: trat ileusului paralitic,atoniei vezicii urinare,miasteniei gravis,anularea efectelor substanţelor curarizante
antidepolarizante ,Intoxic acuta cu atropina .

12. EDROFONIUM – analog al neostigminei,stimul m netedă gastro-intestinală,vezicală,striată. Caracteristici: Acţ atat prin
blocarea acetilcolinesterazei, cat şi direct asupra R nicotinici.Anulează blocada neuro-musculara produsă de substanţele
curarizante antidepolarizante. nu se abs bine după adm orală si nu străbate bariera hemato-encefalică, e distrusa de esterazele
plasmatice si excretata urinar.durata  scurtă de acţ.Este utilizat în  dg miasteniei gravis , antidot în intoxic cu substcurarizante.

13. Compusii organo-fosforici - utilizari terapeutice, mod de act: sunt inhibitori ireversibili ai acetilcolinesterazei; folositi in
trat glaucomului rezistent la alte medicamente.Se fix ireversibil prin leg covalente greu disociabile pe centrul esterazic al
colinesterazelor şi le blochează; desprinderea din acest complex este foarte lentă, spontan ireversibilă → anticolinesterazice
ireversibile. Eliberarea enzimei blocate se realizează cu reactivatori ai colinesterazei.

14. Intoxicatia cu compusi organo-fosforici-caracteristici, tratament.Criza colinergică se manifestă prin: mioză; hipersecreţie
salivară şi bronşică;greţuri, vărsături, diaree; bronhospasm cu tulburări respiratorii → asfixie; contracţii fasciculare ale
musculaturii striate, convulsii; bradicardie, HTAapoi hTA.Tratament:eliminarea toxicitatii din organism,adm Atropina i.v. in
doze mari la 3-8 minute; zeci, sute de mg,pt combaterea ef muscarinice excesive.Mentinerea permeabilit cailor respiatorii: adm
Diazepam i.v.. Adm de reactivatori de colinesteraze:

15. Atropina-efecte farmacologice: face parte din grupa PSL. Act caracteristica a atropinei este asupra secretiilorscade
secretiile excesive ale cailor respiratorii, ale gl salivare, secr gastrica atat cantitativ, cat si calitativ, scade aciditatea libera,
diminueaza secr biliara, pancreatica si a gl mamare. Atropina reduce hiperperistaltismul tractului digestiv, avand si actantispastica.
In doze mici reduce frecventa batailor cardiace prin excitatie vagala. In doze mai mari produce accelerarea lor.Atropina poseda si
o actiune bronhodilatatoare. Atropina produce midriaza intensiva insotita de tulburari de acomodare si cresterea consecutiva a
presiunii intraoculare.Asupra inimii: iniţial încetineşte frecvenţa cardiacă, apoi produce tahicardie cu creşterea debitului cardiac
şi scurtarea intervalului P-R; Asupra presiunii sanguine - are efect redus după administrarea orală sau i.m., iar după injecţia iv.
creşte rezistenţa periferică totală. Asupra SNC - exercita un efect redus în doze terapeutice, în schimb dozele mari pot produce
halucinaţii si comă; are acţiune antiparkinsoniană.Asupra m netede scade amplitudinea şi frecventa contracţiilor peristaltice şi
reduce tonusul stomacului, intestinului subţire şi colonului,relaxează m netedă a tractului biliar, scade tonusul vezicii urinare şi
ureterului, creşte tonusul sfincterului vezical;Asupra ochiului - provoacă midriază,cicloplegie,creşte presiunea intraoculară;
Asupra secreţiilor gl exocrine - efect inhibitor.Asupra bronhiilor - produce uşoară bronhodilataţie.
16. Atropina-mecanism de actiune, farmacocinetica, utilizari terapeutice.Mec de act: acţ ireversibil prin mecanism de
competiţie cu Ach la R muscariniei; în concentraţii foarte mari blochează Ach la sinapsele ganglionare şi terminaţiile nervoase
motorii. antagonizează acţiunea Ach în SNC.Farmacocin atropinei - se abs rapid, dar puţin cand este administrată oral; dispare
rapid din singe şi este excretată urinar. Utilizări terapeutice:oftalmologie(fund de ochi şi în iritepreanestezie (reduce secreţiile
traheo-bronşice, stimulează respiraţia);infarct miocardic ,profilaxia bolii de miscare;colica renala sau biliara intoxic cu
anticolinesterazice si PSM directe.

17. ANTISPATICE SI ANTISECRETORII GASTRICE PARASIMPATOLITICE. Aceşti compuşi au în structura lor fie o
funcţie amină terţiară, ca şi produşii naturali ,fie o funcţie amoniu cuaternar; se caracterizează prin:propr de reducere a secr
gastrice,intarzie evacuarea gastrica,faciliteaza actiunea antiacidelor;act asupra durerii ulceroase, mod de adm cel putin 3 prize
zilnice, de preferinta inainte de masa;durata de actiune mai lunga decît a atropinei şi efecte adverse mai rare şi de intensitate mai
micăCompuşii aminici trec prin membrane,se abs bine din tubul dig şi au efecte semnificative clinic asupra SNC .
OXIFENCICLIMINA - are acţiune antisecretorie gastrică ,recomandată in boala ulceroasă. Compuşii cu structura de amoniu
cuaternar-străbat greu barierele naturale, deci se abs puţin după administrare orală şi nu au nici un. efect central,în supradozaj
efecte curarizante. BUTILSCOPOLAMINA - este un antispastic-antisecretor gastric, eficace mai ales pe cale injectabilă; se
utilizează in afcţ spastice la niv tractului gasţro-int, biliar şi urinar şi în boala ulceroasă.PROPANTELINA - în boala ulceroasă,în
spasmul vezical si în enurezis. PIRENZEPINA - compus cu structură triciclică care nu poate străbate bariera hemato-encefalică;
se elimină în cea mai mare parte pe cale extrarenală şi suferă în proporţie însemnată efectul primului pasaj hepatic. Acţ sa constă
in inhibiţia marcată şi prelungită a secreţiei gastrice; este indicată în boala ulceroasă.

18.PSL cu act midriatica.Sunt subst anticolinergice cu acţ predominant midriatică.Acţ farmacodinamică: produc midriază şi
cicloplegie mai scurtă decât Atropina.Utilizări terapeutice: în oftalmologie pentru examenul fundului de ochi şi preoperator
pentru catarctă. Homatropina -aplicată în sacul conjunctival provoacă efecte similare atropinei, dar cu o durată mai scurtă (12-14
ore).Tropicamida,Ciclopentolat

19.Nicotina‐ efecte farmacologice, mecanism de actiune.Efectele farmacologice:stimul SNC-ul producand în fct de doză
tremurături sau convulsii, stimularea sau deprimarea respiraţiei, eliberarea ADH,stimul ganglionii simpatici- şi medulara
suprarenală cu tahicardie, creşterea presiunii sanguine şi a rezistenţei periferice totale ,stimul gangl parasimpatici cu creşterea
motilităţii int.,iniţial stimul, apoi inhibă secreţiile salivare si bronşice.Mecanismul acţ: nicotina interacţ cu R colinergici de pe
membrana postsinaptică a gangl vegetativi, producand iniţial o stimul a acestora şi eliberarea de catecolamine din medulara
suprarenală, apoi, în doze mari, o blocare prelungită a gangl şi împiedicarea eliberării catecolaminelor. nu are util terap, avînd un
grad crescut de toxicitate.

20.Curarizante depolarizante-  utilizari terapeutice, efecte adverse.CURARIZANTELE DEPOLARIZANTE - acţi ca agonişti la

niv plăcii motorii: datorita asemănării structurale cu acetilcolina se fix pe R colinergici şi produc depolariz prelungită a plăcii
motorii.Se mai num şi leptocurare, deoarece au moleculă mică, subţire, flexibilă.Utilizări terapeutice:adjuvante ale anestezicelor
generale, relaxarea m scheletice,facilitarea intubaţiei endotraheale,prevenirea traumatismelor în electroşoc,reducerea unor fracturi
Se administrează iv.Ef adv: toate pot să producă: apnee prelungită,perceperea durerii. cele depolarizante:dureri musculare,
hipertermie malignă.cele antidepolarizante: eliberare de histamină cu bronhospasm,tahicardie şi creşterea presiunii arteriale.

21.Simpatomimetice- Clasificare Directe: Neselective(adrenalina,noradrenalina,dopamina),α- adrenergice –α1 adrenergice(

fenilefrina,metaraminol,metoxamina),a2 adrenergice(clonidina,agonisti partiali,alcaloizi de secara cornuta),β – adrenergice –
nespecifice (izoprenalina,orciprenalina), β1adrenergice(dobutamina),β2 adrenergice(salbutamol,terbutalina,fenoterol),Indirecte:
Efedrina

22.Simpatolitice-Clasif:Adrenolitice α – adrenolitice(prazosin,fenoxibenzamina,fentolamina,tolazolin),β – adrenolitice-β1 –

blocante(acebutolol,alprenolol,atenolol),β1, β2 –blocante(propranolol, pindolol,nadolol,timolol), β2 –blocant(butoxamina).
Neurosimpatolitice: centrale(α – metildopa,rezerpina),periferice(guanetidina,guanadrel,rezerpina,bretilium).

23ADRENALINA- Ef farmacol: Asupra presiunii sanguine:dozele mari (i.v.) cresc presiunea sanguina prin: vasoconstrictie
(efect α);cresterea contractiei ventriculare (efect β);cresterea initiala a frecventei cardiace, care apoi va fi incetinita printr-un
reflex vagal compensator.dozele mici scad presiunea sanguină.Asupra vaselor (arteriole mici şi sfinctere precapilare): scăderea
fluxului sanguin cutanat,creşterea fluxului sanguin la m scheletici (la concentraţii mici) şi a fluxului sanguin hepatic şi coronar;
creşterea rezistenţei vascul renale cu scăderea fluxului sanguin renal;creşterea presiunii pulmonare arteriale şi venoase.Asupra
inimii: uşoară creştere iniţială a frecvenţei cardiace (efect β 1) urmată de un reflex vagal compensator;creşterea debitului cardiac;
tendinţa de producere a aritmiilor. Asupra inimii acţ pe receptorii 1 cardiaci, preponderenţi la acest nivel, dar şi pe receptorii
2.Prin acţ directă pozitivează toate propri fundamentale ale cordului, fiind un stimulent cardiac deosebit de activ, chiar brutal.
Asupra m netede:relax m netede bronşice şi gastro-intestinale, contracţia sfincterelor digestive,relaxarea m detrusor vezical,
contracţia sfincterului şi a trigonului;contracţia sau relaxarea uterului în funcţie de starea fiziologică.Asupra metabolismului:
Prin efecte 2 stimul iar prin efecte 2 inhibă eliberarea de insulină;creşterea glucozei şi lactatului prin glicogenoliza hepatică şi
musculară,inhibiţia secreţiei de insulină;creşterea AGL,- mediată de AMPc;creşterea consumului de O2.
24. Adrenalina- farmacocin,utiliz terap.Farmacocin:abs - redusă dupa adm orală,lentă subcutan,metabolizare hepatică,
metaboliţii fiind excretaţi urinar. Utilizări terap:şoc anafilactic,bronhospasm,asociere cu anestezicele locale.

25.Noradrenalina- efecte farmacologice, utilizari terapeutice.Este mediatorul eliberat de majoritatea neuronilor

postganglionari simpatici, ea acţionand asupra receptorilor adrenergici. acţion asupra Rα şi β adrenergici,injectată i.v. produce
contracţia m netede vasculare cu creşterea presiunii sistolice şi diastolice,creşterea rezistenţei vasculare periferice produce un
reflex vagal compensator, care încetineşte frecvenţa cardiacă. Debitul cardiac poate să scadă, deşi fluxul sanguin coronar este
crescut.este utilizată în. tratamentul hipotensiunii din timpul anesteziei, dacă perfuzia tisulară este bună.se adm în perfuzie iv.
soluţie diluată, sub controlul presiunii arteriale;produce aceleaşi ef adv ca şi adrenalina; anxietate, cefalee, aritmii cardiace,
hemoragie cerebrală,edem pulmonar.prezintă, mai ales , risc de ischemie locala;

26.Dopamina- mod de acț,ut terap, ef adv.DOPAMINA- important neurotransmiţător în SNC, care stimul atat R adrenergici
(β1, α) cat şi dopaminergici.Acţiunea sa se manifestă prin:creşterea forţei de contracţie a inimii,reducerea rezistenţei arteriale în
teritoriul mezenteric şi renal,vasoconstricţie cu reducerea funcţiei renale - în doze mari. Utilizată în ICC refractară şi în şocul
cardiogen şi septic.Ef adv:activitate simpatomimetică excesivă,HTA,aritmii,dureri anginoase.

27.Izoprenalina - efecte farmacologice, utiliz tarap.Acţ asupra R β1 şi β2 adrenergici producand: Efecte cardio-vasculare:
efect inotrop şi cronotrop pozitiv,creşterea presiunii sanguine sistolice,scăderea presiunii diastolice, dar creşterea debitului
cardiac,reducerea rezistentei vasculare periferice in muschii scheletici si in patul vascular renal si mezenteric,relax m netede
bronsice şi gastro-intestinale,eliberarea AGL, hiperglicemie.Utiliz: astmul bronşic,unele forme de colaps. Poate produce ef adv
similare adrenalinei; în caz de supradozaj pe cale inhalatorie poate induce aritmie ventriculară.

28.. Medicatia betaadrenergica- salbutamol, terbutalina, bitolterol. Acţ ca agonişti β2 adrenergici producand relax m netede
bronsice,Sunt utiliz în astmul bronşic; se adm pe cale inhalatorie (aerosoli), orală sau injectabilă.Produc aceleaşi ef adv ca si
adrenalinaSalbutamolul (Albuterol) - adm pe cale inhalatorie este mult mai bronhoselectiv, decat izoprenalina; acţ sa se
instalează rapid şi durează 3-4 ore,Terbutalina (Bricanyl) - are o durată de acţiune mai lungă, dar şi mai multe ef adv.

29.Efedrina-Caracteristici, utiliz terap.Efedrina este un alcaloid cu act indeosebi indirect, dar in acelasi timp stimul direct R
andrenergici.Are efecte similar epinefrinei, dar mai persistente; vasoconstrictie periferica, cu cresterea presiunii arteriale; stimul
cardiaca; relax m netede; stim psiho-motorie.ultilizata in astm bronsic, alergii diverse, rahianestezie ca agent presor,
decongentionant nazal.

30.Alcaloizii de secara cornuta- acțiuni, utiliz terap.Se comportă ca α -blocanţi adrenergici slabi şi ca antagonisti ai serotoninei,
dar şi ca agonişti parţiali la nivelul receptorilor triptaminergici şi dopaminergici.Au acţiune stimulantă directă asupra m netede
,produc vasoconstrictie cu creşterea semnificativă a presiunii sanguine,stimul SNC.Se utilizează în tratamentul:
migrenei,HTA ,în tulburările vasculare cerebrale şi periferice,profilactic - al hemoragiilor post-partum (ergometrina – datorita
proprietatilor ocitocice),maladie Parkinson (bromocriptina – datorita stimularii dopaminergice centrale).

31.Betablocantele-efecte farmacologice:Efectul antiaritmic:scade actiunea aritmogena a stimulilor simpatico si catecolaminelor,

scade automatismul sinusal si cel ectopic,intarzie conducerea A-V, mareste perioada refractara a fibrelor miocardice.Ef
antianginos: scade frecventa si intensitatea crizelor dureroase in angina pectoral.Ef antihipertensiv

32. Neurosimpatolitice- clasif: a)Centrale(α – metildopa,reserpina)b)Periferice:guanetidina, guanadrel, reserpina, bretilium

33.Anestezice generale- definitie, clasificare funcție de calea de adm.Anestezicele generale sunt substanţe care induc rapid
pierderea conştientei şi suprimarea senzaţiei de durere, prin acţiune asupra SNC. Anestezicele generale se clasifică, în funcţie de
calea de administrare, în: anestez inhalatorii(gaze:protoxid de azot;lichide volatile:halotan,enfluran,izofluran,metoxifluran),
anestez iv(barbiturice:tiopental,metohexital; nebarbiturice:ketamina,etomidat,propanidid)

34. Anestezice generale- mecanism de acț:modul de act al AG nu este complet elucidat.Ipoteza liposolubilităţii consideră ca
există o corelaţie intre liposolubilitatea anestezicelor generale si potenţa lor anestezică, ele acţionand asupra membranelor celulare
din creier. In acest sens pledează următoarele:a)subst inerte chimic, cu un grad de liposolubilitate au efect anestezic şi b potenţa
acţiunii anestezice depinde de afinitatea pentru lipide în prezenţa lichidelor organismului.Date recente suger că acţ AG se explică
mai degrabă prin fixarea lor pe proteine specifice sau sinapse şi în mai mică măsură prin fixarea lor pe lipidele SN.In plus s-a
constatat că efectul analgezic al anestezicelor generale (ex. protoxidul de azot) poate fi mediat prin inducerea eliberării
enkefalinelor.

35.Obiectivele utilizarii AG :Utiliz AG are următoarele obiective: Abolirea conştientei, analgezie,relax musculară.Acestea se
realizeazămai ales printr-o asociere de medicamente deoarece niciun anestezic general nu are toate proprietăţile necesare
diverselor intervenţii chirurgicale.
36.Caracteristici ale anestezicului ideal.Anestezicul general ideal trebuie să îndeplinească următoarele condiţii:să producă un
grad de pierdere a conştientei, controlabil şi rapid reversibil;să dea o inducţie rapidă, uşoară şi plăcută; excitaţia să fie f scurtă şi
trezirea din narcoză să decurgă uşor;doza terap să fie mult îndepărtată de doza toxică;să nu aibă ef adv asupra aparatului cardio-
vascular şi asupra ficatului;să nu fie iritant al căilor respiratorii sau la locul injectării,relax musculară să fie cat mai completă,
permiţand intervenţia chirurgicală în condiţii optime;să fie uşor de manuit, neinflamabil, neexplozibil;să nu aibă interacţiuni
nedorite cu alte medicamente ce pot fi administrate înainte şi în timpul anesteziei;să fie rapid metabolizat şi/sau excretat.

37. Etapele anesteziei generale :Anestezia generală (narcoza) se caracterizează prin suprimarea conştientei, a sensibilităţii şi
reflexelor, cu menţinerea optimă a funcţ vitale. Se desfăşoară în 4 etape:I. Stadiul de analgezie (începe din momentul
administrării anestezicului pană la pierderea conştientei) - bolnavul nu mai percepe senzaţiile dureroase; sunt permise intervenţii
de mică chirurgie, stomatologie. Se expl prin inhibiţia corticala şi a neuronilor din substanţa gelatinoasa a rnăduvei, cu
întreruperea transmisiei in tractul spino-talamic.II. Stadiul de excitatie (durează din momentul pierderii constienţei si pana
începe anestezia chirurgicala-} - se caracterizează.printr-o intensa activitate motorie involuntară. Se explica inhibiţia neuronilor
inhibitori şi eliberarea mediatorilor excitatori. Este periculos şi durata sa se scurtează prin medicaţia preanestezică.Aceste două
prime stadii constituie faza de inducţie.III. Stadiul de anestezie chirurgicală (subdivizat in 4 etape în funcţie de profunzimea
anesteziei) evoluează progresiv spre relaxarea musculaturii striate, abolirea reflexelor osteo- tendinoase si cutanate, tendinţa la
hipotensiune arteriala, puls accelerat, respiraţie predominent diafragmatică, pupile miotice, reflex conjunctival abolit. In acest
stadiu este inhibat întreg SNC, cu excepţia centrilor bulbari.Este stadiul în care se desfasoara intervenţiile chirurgicale de
amploare mare.IV. Stadiul de paralizie bulbara – este stadiul care nu trebuie atins, fiind rezultatul supradozării sau o
complicatie a hipoxiei; necesita luarea imediata a masurilor de resuscitare

38.Anestezice inhalatorii- caracteristici farmacologice.Sunt subst anestezice care se amestecă cu oxigenul în aparatul anestezic,
ajungând în pacient sub formă inhalatorie.Potenţa acestor anestezice se expr prin concentraţia minimă alveolară; aceasta repr
concentraţia min alveolară a unui anestezic care det pierderea mişcărilor la 50% din subiecţii expuşi la un stimul nociv. Conc
anestezicului inhalator în sg sau ţesuturi este rezultatul solubilităţii sale si a presiunii parţiale.Solubilitatea unui anestezic este expr
obişnuit prin coeficientul de partiţie sange/gaz sau ţesut/ sange. un anestezic cu coeficient de partiţie sange/gaz = 2 va atinge o
concentraţie dublă, atat în faza sanguină, cat şi în faza gazoasă cand presiunea parţială este aceeaşi în ambele faze. Anestezicele f
solubile (ex. eter) au un coef de partiţie sange/gaz >12; cele relativ insolubile (protoxid de azot) au coeficientul <1. Micşorarea
coefic de partiţie sange-qaz al unui anestezic determină o inducţie mai rapidă a anesteziei cu acel anestezic, deoarece solubilit
sanguină crescută, micşorează constant presiunea gazoasă alveolară.Majoritatea anestezicelor inhalatorii sunt solubile egal în
sange şi ţesuturi, astfel încat coef de partiţie ţesut/sange este deseori aproximativ 1.

39.Protoxidul de azot- caracteristici.N20 gaz anorganic, incolor, neiritant, cu miros slab, neinflamabil, liposolubil, care se
păstrează comprimat în tuburi de oţel. are efect anestezic slab, induce anestezia rapid, în 2-3 minute; nu produce o relax musculară
optimă şi de aceea se asoc cu decontracturante; revenirea din narcoză este rapidă, gazul fiind eliminat rapid, nemodificat prin
plămani;are un puternic efect analgezic si anxiolitic,se adm pe cale inhalatorie în amestec cu O2 pt a se evita hipoxia tisulară. Se
asoc frecvent cu alte anestezice generale şi cu opioide;se întrebuinţează pentru analgezii obstetricale şi în stomatologie;
produce: greţuri şi vărsături postoperator, activează S.N. simpatic cand se asociază cu anestezice inhalatorii puternice, inactiv vit
BJ2 .

40.Mentionati proprietatile și utilizarile terapeutice ale halotanului(Flouthane).este o hidrocarbură polihalogenată. Se

prezintă ca un lichid incolor,volatil,cu miros dulceag,neinflamabil,neexplozibil.Se conservă în flacoane brune, deoarece se
descompune în prezenţa luminii.se abs si se elimină, predominant pulmonar, netransformat, parţial se metabolizează în ficat;
este un anestezic general puternic; induce anestezia rapid, în 2-3 minute; trezirea se produce relativ rapid; dă o analgezie slabă,
relax- musculară bună, de obicei; dacă e necesar se asoc cu relaxante musculare; scade secreţiile salivare şi bronsice, dilată
bronhiile;se adm, în amestec cu N20 şi 02 pt menţinerea anesteziei. Se întrebuinţează pentru anestezii de scurtă durată,este un
anestezic neprimejdios pentru copii. in caz de supradozaj poate det o deprimare a centrilor respiratori şi vasomotori, urmată de
tahipnee superficială, apnee, bradicardie şi scăderea presiunii arteriale. Rar poate produce hepatită halotanică, probabil prin
mecanism imunologic.

41. Mentionati proprietatile si utilizarile terapeutice ale enfluranului. - este un eter halogenat folosit pentru anestezii de scurtă
durată. Este metabolizat hepatic,aprox 80% eliminandu-se nemodif. Acţ sa anestezică generală este asem cu a halotanului. Are
următ avantaje faţă de halotan:risc scăzut de producere a aritmiilor,inducţie f rapidă şi trezire mult mai rapidă, relax musculară
mult mai bună.Principalul său dezav îl constituie deprimarea puternică a respiraţiei;

42.Mentionati proprietatile si utilizarile terapeutice ale izofluranului.Izofluranul este un izomer al enfluranului.Produce

anestezie generala cu inductie rapida si revenire lenta; Relax musculara este buna.Avantaje:Deprima respiratia mai putin decit
enfluranul.Ef cardiace sunt minime.Dilata coronarele.Nu produce leziuni hepatice.Are utiliz limitate din cauza costului ridicat.
43.METOXIFLURANUL-caracteristici si utiliz terap.Caracteristici:Este un eter halogenat;Se prezintă ca un lichid puţin
volatil, incolor,cu miros caracteristic de fructe,neinflamabil; Este cel mai activ anestezic general inhalator avand o f mare
liposolubilitate. Anestezia se instalează lent iar trezirea se face lent din cauza acumulării în ţesutul adipos; dă o relax musculară
bună;Ca şi halotanul produce deprimare cardio-vasculară si respiratorie, aritmii cardiace; este însă analgezic mai eficace;
Utilizari terapeutice Anestezic general,Are întrebuinţări limitate, deoarece poate fi nefrotoxic după doze mari sau după
administrare îndelungată.

44.Ketamina- caracteristici, utilizari.Este un anestezic nebarbituric cu acţiune rapida;Prod aşa numita "anestezie disociativă",
manif prin desprinderea de mediu, analgezie intensă şi somn superficial. Creşte presiunea arterială şi frecvenţa cardiacă, nu relax
m striată. Este indicată pentru mici intervenţii chirurgicale, mai ales la copii; se poate administra i.v. sau i.m.. Are întrebuinţări
limitate la adulţi, deoarece produce halucinaţii, delir si tulburări de comportament în timpul trezirii.

45.Mentionati care sunt scopurile utilizarii medicatiei preanesteziceSe adm cu 24-48 ore înaintea intervenţiei chirurgicale
în următoarele scopuri:.combaterea anxietăţii,scăderea excitabilităţii neuro-vegetative a bolnavului,realizarea unei inducţii rapide,
plăcute, cu excitaţie minimă,întreţinerea analgeziei,diminuarea salivaţiei şi a secreţiilor bronşice,reduc dozei de anestezic general
şi deci a toxicităţii.Protejarea faţă de unele posibile efecte adverse al anestezicelor cuprinde:sedative hipnotice barbiturice,
opioide- utile în cazul anestezicelor cu potentă mică,deriv de fenotiazină,tranchilizante,anticolinergice.

46. MEDICATIA ASOCIATĂ NARCOZEI include:blocantele neuro-musculare periferice: competitive(d-tubocurarina,Flaxedil

,Pavulon),depolarizante – Succinilcolina.se injectează i.v. pentru relax m scheletice în intervenţii chirurgicale, intubaţie, reducerea
fracturilor. antiemetice - reduc riscul vărsăturilor postanestezice. neuroleptic (Droperidol) în asociere cu un analgezic puternic –
ceea ce constituie neuroleptanalgezia. Combinarea acestora cu N2O şi O2 repr neuroleptanestezia.

47.Anestezice locale- clasif fct de strct chimica.Clasificarea anestezicelor locale se face dupa stuctura chimica in:Esteri: esteri
ai acidului benzoic(cocaina,benzocaina,butacaina,hexylcaina,piperocaina),esteri ai acidului meta-aminobenzoic:
(cyclomethycaina),esteri ai acidului para-aminobenzoic (PAB)(procaina,cloroprocaina,proparacaina,tetracaina).Amide:derivaţi
de xilidina(lidocaina,mepivacaina,etidocaina,bupivacaina),deriv de toluidină(prilocaina),dibucaina(Nupercaina).Alte anestezice
locale(Dyclonina,Articaina).

48. Anestezice locale- mec de acț:Anestezicele locale se fix direct pe R specifici din membrana nervoasă, situaţi în apropierea
canalelor de sodiu, instalarea acţiunii anestezice depinzand de capacitatea lor de a difuza prin ţes conjunctiv şi nervos.Majorit
anestezicelor locale sunt aproape complet în forma ionizată. Odată injectată sol de anestezic, intervine capacitatea de tampon şi
pH-ul ţesutului care modif echilibrul dintre forma ioniz şi neioniz în favoarea bazei libere neionizate, permiţand astfel o mai mare
penetrare tisulară. După penetrarea fibrei nervoase,se ajunge la un echilibru între cele 2 forme ale anestezicului local.
Forma ioniz, cationică este cea care se fix pe R specifici şi închide canalele pentru ionii de sodiu blocand astfel influxul ionilor de
sodiu.Impiedicarea influxului ionilor de sodiu stabilize membrana fibrelor nervoase, facand-o mai putin excitabila si blocand
astfel conducerea influxului nelvos

49. Anestezice locale- farmacocinetica se absorb bine prin mucoase, mai ales cand sunt inflamate; injectate în ţesuturi pătrund în
circulaţia sistemica proporţional cu efectul lor vasodilatator şi cu vascularizaţia ţesutului respectiv.Anestezicele locale sunt
distribuite preferenţial în organele cu vascularizatie bogată,se metaboliz diferit: esterii sunt hidrolizaţi în plasmă de colinesteraza
plasmatică, iar amidele sunt metabolizate în ficat si plăman. Sunt excretate prin rinichi nemodificate sau ca metaboliţi.

50. Anestezice locale- acțiuni farmacologice: blocarea reversibilă a conducerii nervoase periferice mai intai în fibrele
vegetative, apoi în cele care conduc diferitele sensibilităţi si în cele din urmă în fibrele motorii somatice. Consecutiv, apare mai
întai senzaţia de căldură ,apoi dispare sensibilitatea dureroasă, termică, tactilă, proprioceptivă şi ultima, funcţia motorie. Cele mai
sensibile fibre nervoase la acţiunea anestezicelor locale sunt cele cu diametrul mic si cele nemielinizate sau slab mielinizate. relax
m netedă, cu dilataţie arteriolară şi efect spasmolitic pe muşchii netezi intestinali şi bronhici.acţ anticonvulsivantă datorită
deprimării SNC.Acţ anestezicelor locale depinde de tipul anestezicului, de conc şi vol soluţiei, de calea de adm precum şi de
starea ţesutului cu care vin în contact.

51. Anestezice locale- modalitati de adm.1. Aplicarea anestezicului pe mucoase sau tegumente.2. Injectarea sol anestezice în
ţesuturi, strat cu strat; prez risc de efecte toxice, generale.3. Injectarea sol anestezice in vecinătatea unei formaţiuni nervoase mari:
nervi periferici sau plexuri nervoase,injectarea în spaţiul subarahnoidian, în LCR ,injectarea în spaţiul epidural în afara
dureimater.

52. Anestezice locale- ef adv. sistemice - evidente în supradozaj; interesează SNC (tremurături, convulsii, apoi somnolenţă,
comă) şi aparatul cardio-vascular (tahicardie, hipertensiune arterială, apoi bradicardie, scăderea forţei de contracţie a cordului)
alergice: urticarie, rar şoc anafilactic.

53.Xilina- proprietăți, acțiuni, utiliz terap (lidocaina, xylocaina).Este un anestezic local de sinteză cu strct amidică. Este
metaboliz în ficat sub acţ enzimelor microsomiale hepatice, transformandu-se în meaboliţi activi, 2% se elimină prin urină
neschimbată. se folos pt toate tipurile de AL,adm sistemic i.v. este folosită ca anti-aritmic în trat aritmiilor severe ventriculare,
sistemic nu este utilă dacă se adm intern deoarece este metabolizată rapid la primul pasaj hepatic. Acţ anestezică locală se
instalează rapid şi este de durată medie; este metaboliz în ficat sub acţ enzimelor microsomiale hepatice, transformandu-se în
meaboliţi activi.Prod o uşoară vasodilat necesitind asocierea cu un vasoconstrictor care prelungeşte act la locul injectarii.Utilizari:
anestezic – de suprafata,pt infiltratii solutie,pt blocarea trunchiurilor nervoase,pt rahianestezie,antiaritmic,stomatologie. Ca ef adv
xilina prov relativ frecvent somnolentă si ameţeli; supradozarea sau injectarea iv. rapidă det ef toxice generale.

54.Procaina-propr, acț, utiliz terap.Este un anestezic local de profunzime cu potentă şi toxicit mai reduse decat xilina; acţi se
instalează lent şi durează 45-60 minute; se asoc cu adrenalina pentru prelungirea acţiunii şi reduc hemoragiei locale. Are şi acţ
biotrofică,analgez, antiaritmică şi vasodilatat. Se utiliz pt anestezia prin infiltraţie,de conducere sau epidurală.Este folosită pt toate
tipurile de AL .are şi unele indicaţii sistemice: adm i.v. este folosită ca analgezic pentru combaterea unor dureri severe, adm i.v are
efecte vasodilat, din acest motiv este utiliz pt combaterea vasospasmului la pacienţii cu sindrom RAYNAUD sau la pacienţii cu
degerături;adm injectabil are ef biotrofice.se fol ca anestezic numai în aplicaţii locale sub forma de soluţii, unguente utile pentru
combaterea pruritului şi a unor dureri locale;adm intrarectal sub formă de supozitoare, este utilă la pacienţii cu hemoroizi sau
fisuri anale.se fol ca anestezic local de supraf în ORL;nu poate fi injectată.

55.Sedative- hipnotice barbiturice- definitie, acțiune farmacodinamica.Barbituricele utilizate în terapeutică sunt derivaţi ai
acidului barbituric sau ai acidului tiobarbituric.Toţi derivaţii sunt insol în apă, dar sărurile lor sodice sunt hidrosol.Acţ
farmacodinam:Barbituricele deprimă intreg SNC, dar, mai ales sistemul reticular activator şi rinencefalul. Act lor depinde de
doză şi de calea de adm şi poate fi sedativă, hipnotică sau narcotică.

56.Clasif barbiturice în funcție de durata efectului:Barbiturice cu durată ultrascurtă(Metohexital,Tiopental),barbiturice cu

durată scurtă(Pentobarbital,Secobarbital,Ciclobarbital),barbiturice cu acţ intermediara(Amobarbital,Butabarbital),barbiturice cu
acţiune lungă (Fenobarbital,Mephobarbital).Toate (şi mai ales cele cu durata lungă de acţiune - Fenobarbitalul) au acţiune
anticonvulsivantă, fiind eficace in epilepsie.

57.Barbiturice- mecanism de acțiune. acţ la nivelul sinapselor GABA-ergice, in doze mici, avand acţ asemănătoare acidului γ-
aminobutiric sau intensificand efectele acestuia.Mcanismul acţiunii "GABA-like" este neclar. Barbituricele pot inhiba un sistem
neuronal de captare pentru GABA sau pot stimula eliberarea GABA.Acţ şi postsinaptic, asemănător cu GABA, intrand în
competiţie la nivelul receptorului GABA-A cu antagoniştii GABA.Barbituricele sunt mai puţin selective decat benzodiazepinele,
care de asemenea au acţiuni "GABA-like", deoarece creşterea dozei barbituricelor produce o deprimare generalizată a SKC.

58.Barbiturice-acț farmacodin: barbituricele deprimă intreg SNC, dar, mai ales sistemul reticular activator şi rinencefalul. Acţ
lor depinde de doză şi de calea de administrare şi poate fi sedativă, hipnotică sau narcotică. După durata efectului se
descriu:barbiturice cu durată ultrascurtă (Metohexital, Tiopental), barbiturice cu durată scurtă
(Pentobarbital ,Secobarbital ,Ciclobarbital) ,barbiturice cu acţ intermediara(Amobarbital,Butabarbital),barbiturice cu act lungă
(Fenobarbital ,Mephobarbital) .Toate (şi mai ales cele cu durata lungă de acţiune - Fenobarbitalul) au acţ anticonvulsivantă, fiind
eficace in epilepsie.Nu au acţiune analgezică, însă, în cazul asocierii cu un analgezic, pot să-i potenţeze efectul, prin relaxarea pe
care o produc.deprimă transmisia neuro-musculară,au ef redus asupra sistemului cardio vascular: pe măsura creşterii dozei
barbituricele deprimă transmisia ganglionara şi scad presiunea sanguină si frecvenţa cardiacă. dozele toxice pot produce colaps
circulator,deprimă respiraţia la multiple nivele.multe barbiturice induc enzimele microsomiale hepatice care metaboliz
medicamentele, producand creşterea:degradării barbituricelor, cu instalarea toleranţei,inactivarii altor compuşi, cu potenţiale
probleme de interacţiune medicamentoasa.dozele anestezice de barbiturice pot suprima transportul tubular renal. pot induce
porfirie.

59. Barbiturice- ut terap:limitate pentru:inducerea somnului sau menţinerea somnului, sedare în stări de anxietate,
agitaţie ,tratamentul de urgenţă al convulsiilor, anestezie în chirurgie reduc edemului cerebral postchirurgical sau posttraumatic şi
protecţia faţă de infarctul cerebral în timpul ischemiei,hiperbilirubxnemia şi icterul nou-născuţilor.

60. Barbiturice- ef adv:Constau în somnolentă reziduală, iar la bătrani stare de excitaţie paradoxală, erupţii cutanate, porfirie.
Abuzul de barbiturice poate favoriza apariţia dependentei; sindromul de abstinenţă este mai evident in cazul barbituricelor cu
eliminare rapidă. Oprirea bruscă a administrării barbituricelor la epileptici poate declanşa status epileptic. In caz de supradozaj se
poate produce intoxicaţia acută, manifestată prin comă, diminuarea reflexelor, deprimare respiratorie severă, hipotensiune cu
colaps cardio-vascular şi insuficienţă renală.Tratam implica supravegherea continuă a pacientului, menţinerea respiraţiei, a temp
corpului şi a funcţiei renale, creşterea eliminării medicamentului prin forţarea diurezei cu manitol sau alcalinizante, dializă
peritoneală şi hemodializă.

61.Sedative- hipnotice nebarbiturice-clasificareAcestea fac parte din clase diferite si sunt:1.Aldehide(clorhidrat,tricofos),

2.Derivati de Piperidina(Reprezentanti:Glutetimida,Metiprilona),3.Chinazolone(Metaqualona)4.Carbamati(Etinamatul,
Meprobamatul), 5.Benzodiazepine(Nitrazepam,flurazepam,triazolam)

62/69.Benzodiazepine- mecanism de acțiune, utiliz terap(idem 69) :acţ în SNC, asupra sistemului limbic, unde facilit
transmisia GABA-ergică, probabil prin creşterea afinităţii GABA pentru receptorii săi. GABA este un inhibitor major în SNC,
funcţia sa inhibitorie fiind legată de funcţia fiziologică de somn, de anxietate şi stress; eliberat de neuroni în fanta sinaptică se
fixează de receptorii GABA şi reduce excitabilitatea neuronilor prin creşterea permeabilităţii lor la ionii de clor.In stransă legătură
cu aceşti receptori sunt receptorii BZD, la nivelul cărora BZD potenţează acţ inhibitorie a GABA prin creşterea permeabilităţii la
clor şi diminuarea excitabilităţii.In funcţie de comportarea faţă de receptori, benzodiazepinele sunt de 3 tipuri: benzodiazepine
agonisti, benzodiazepine antagonisti (ex. Flumazenil),benzodiazepine "agonişti inverşi".Utilizări: anxietăţii,premedicaţia
anestezică,epilepsia,alcoolismul acut,tratamentul "terorii" nocturne.

63. Neuroleptice- clasificare:1.Deriv de fenotiazina(Clorpromazina,Levomepramazina,Trifluoperazina,Flufenazina),2.Deriv de

butirofenona(Haloperidol,Droperidol,Trifluperidol),3. Deriv de tioxantina(Clorprotixen,Clopenthexol,Tiotixen),4. Diferite
antipsihotice heterociclice(Loxapine,Sulpiridiu,Molindone).

64. Neuroleptice- ef asupra SNC include atat efecte centrale, cat şi periferice si anume: Ef asupra SNC - repr de:ef
antipsihotic: diminua progresiv manifestările psihotice, amelior comportamentul;ef neuroleptice: indiferenţă afectivă, reduc
mişcarilor fizice şi potenţial de efecte adverse neurologice; efectele asupra funcţiilor intelectuale sunt mici,ef extrapiramidale -
survin mai ales după adm cronică; ef antivomitiv - consecutiv deprimării zonei chemoreceptoare declanşatoare a vomei din
bulb ,hjpotermie - prin inhibiţia centrilor termo-regulatori,influenţarea activitatii endocrine (prin deprimarea hipotalamusului).

65. Neuroleptice- ef asupra SN periferic:ef α-blocante adrenercice,ef anticolinergice (constipaţie, uscăciunea gurii, vedere
înceţoşată, rar retenţie urinara),ef antihistaminic,anestezic local,ef diuretic prin inhibiţia secreţiei homonului antidiuretic,
hipotensiune ortostatica - prin acţiune centrală şi prin inhibiţia mecanismului de captare a norepinefrinei,intensificarea efectelor
barbituricelor, narcoticelor si alc etilic.

66. Neuroleptice- farmacocin: Toate fenotiazinele se abs bine după adm orală şi parenterală. Se fix în proporţie mare pe
proteinele plasmatice şi intră în circul fetală. O proporţie însemnată intră în circuitul entero-hepatic, fiind eliberate lent în
circulaţie, ceea ce explică t 1/2 lung al acestor compuşi. Se distrib tisular. Se metaboliz în microzomii hepatici prin hidroxilare.
O cale metabolică importantă este formarea sulfoxizilor. Se elimină sub formă de metaboliţi prin urină şi fecale.

67. Neuroleptice- ef adv:tulbur extrapiramidale parkinsonian cu rigiditate şi tremor în repaus,acatizie,reacţii distonice acute ,
dischinezie tardivă ,mişcări faciale involuntare,hipotensiune ortostatică cu sincopă şi tahicardie reflexă,r alergice, fotosesibilizare,
pigmentarea tegumentelor, agranulocitoză, icter prin colestază,tulb vegetative.

68. Benzodiazepine- - acț farmacodin:infl comportamentul, atenuand starea de anxietate;favoriz instalarea somnului,previn sau
opresc crizele de epilepsie,relax m striată,potenţează alte deprimante ale SNC (alcoolul) cu care nu .se asociază

69. Benzodiazepine- utilizari terap: tratamentul anxietăţii;premedicaţia anestezică;epilepsia,afecţiuni medicale cu manifestări

psihosomatice sau psihovegetative;alcoolismul acut;tratamentul "terorii" nocturne.

70.Cafeina- ef farmaceutice: intensif procesele corticale, legate de funcţiile motrice, psihice şi senzoriale, susţine efectul
intelectual;stimul respiraţia deprimată;creşte forţa de contracţie a inimii şi consumul de oxigen miocardic; produce vasodilat
arteriolară cu scăderea rezistenţei periferice şi vasoconstricţie în teritoriul cerebral; creşte diureza prin creşterea circulaţiei renale
şi inhibiţia reabsorbţiei tubulare a Na+;stimul secr gastrică; produce bronhodilataţie; contractă m striată.

71.Analgezice opioide- def: Prin analgezice opioide se înţeleg o serie de medicamente care combat durerea şi care se constituie
într-o clasă al cărei cap de serie este opiul şi morfina.

72.Durerea fazice- def:-apare brusc datorită anumitor leziuni, -are caracter ascuţit, intensit sa este DPcu intensitatea producerii
leziunilor,dispare odată cu încetarea producerii leziunilor.

73.Durerea tonica- def:este o durere de lungă durată ,intensitate nu este proporţională cu intensitatea unor leziuni, iar uneori nici
măcar nu se pot decela astfel de leziuni care să explice această durere, este însoţită de o foarte importantă componentă afectivă.

74. Morfina- caracteristici, ef farmacologice: este mult mai eficace faţă de durerea tonică decât faţă de durerea fazică. In cond
clinice este mult mai eficace faţă de durerea prov de o boală decât faţă de durerea provocată experimental.Ef analgezic al morfinei
se manif mai puţin asupra intensităţii percepţiei dureroase si mai ales asupra componentelor afective ale durerii. Foarte adesea
bolnavii sub tratament cu morfină declară că percep în continuare durerea dar aceasta nu îi mai deranjează. Morfina are de
asemenea un foarte intens ef anxiolitic fiind practic cel mai puternic anxiolitic de care dispune medicina. Ef anxiolitic se însoţeşte
de un important ef sedativ care poate merge până la efect hipnotic, dar practic niciodată până la ef anestezic. De asem morfina
creşte f mult capacit de imaginaţie.Toate aceste fenomene se însoţesc, de obicei, de o stare de f mare bine cunoscuta sub numele
de euforie.

75. Mentionati care sunt ef somatice declansate de morfina: La niv ap respir morfina det deprim centrului respirator cu
scăderea frecv respiraţiilor şi creşterea amplitudinii acestora.Det deprimarea centrului bulbar al tusei, fiind cel mai puternic
antitusiv de care dispune medicina, determină micşorarea secreţiilor bronşice.La niv ap dig morfina produce: scăderea
contracţiilor propulsive, creşterea contracţiilor sfincterelor provocând diminuarea tranzitului intestinal şi constipaţie. La nive ap
cardio-vascular morfina det vasodilat sistemică şi deprimarea cordului. La doze foarte mari poate produce chiar hipotensiune
arterială şi colaps. Asupra ochiului morfina determină mioză,asupra ap urinar det creşterea diurezei. Stimul zona chemoreceptoare
declanşatoare a vomei producând uneori greţuri şi vărsături.
76.Toxicomania și dependentă de morfina:Toxicomania şi dependenţa este categoric o r adv de tip toxic care este cu atât mai
frecventă cu cât dozele adm sunt mai mari iar adm se face cu o frecvenţă mai mare. In principiu toxicomania şi dependenţa se
poate deja instala după o săptămână de utilizare zilnică.In cazul morfinei, toxicomania şi dependenţa îmbracă forma completă
implicând: dependenţă fizică, dependenţă psihică, toleranţă şi psihotoxicitate.

77.Dependenta psihica de morfina Dependenţa psihică este caract prin dorinţa f mare a utilizatorului de a-şi adm mereu drogul.
Probabil dependenţa psihică este corelată în foarte mare măsură cu efectele psihofarmacologice ale drogului percepute de
utilizator ca favorabile: starea de euforie, înlăturarea anxietăţii, creşterea capacităţii de imaginaţie şi a capacităţii de a accepta
absurdul, creşterea intensităţii stimulilor pozitivi din punct de vedere afectiv.

78.Sindromul de abstinenta la morfina- manifestari:In c morfinei, şi opioizilor în general, sdr de abstinenţă este sever,
spectaculos şi periculos. In principiu manifestările sindromului de abstinenţă sunt inverse faţă de efectele morfinei. Bolnavul în
sdrm de abstinenţă este agitat, anxios, cu pupile midriatice, tahipneic ,Tensiunea arterială poate fi uşor crescută şi este tahicardie.
Prez dureri generalizate, crampe abdominale şi diaree. Manif pot fi uneori foarte severe şi se pot instala fenom de deshidratare,
hTA şi chiar colaps şi moarte. Toate aceste manifestări apar la cîteva ore de la oprirea adm drogului. Ele dispar întotdeauna
spectaculos la adm de morfină sau un alt opioid

79.Toleranta la morfina.Toleranţa constă în faptul că, în timp, pentru a se obţine anumite ef ale drogului trebuie adm doze din ce
în ce mai mari. în c opioizilor toleranţa poate atinge uneori valori absolut impresionante. Dacă doza obişnuită de heroină este în
jur de 5 mg, un morfinoman tolerant poate ajunge să suporte doze de până la 5 g de heroină pe 24 de ore. Toleranţa în cazul
opioizilor este încrucişată pentru toţi opioizii şi este o toleranţă de tip farmacodinamic, organismul obişnuindu-se efectiv cu ef
drogului. Toleranţa nu se instal chiar pentru toate ef morfinei. Se instal toleranţă pentru majoritatea ef psihofarmacologice ale
morfinei, cum ar fi euforia, ef anxiolitic, creşterea capacităţii de imaginaţie şi a capacităţii de a accepta absurdul.
Se instal de asemenea toleranţă faţă de r adv ale drogului.In ceea ce priveşte efectul analgezic se dezvoltă toleranţă faţă de efectul
morfinei în durerea fazică, dar toleranţa este extrem de slabă faţă de efectul analgezic al morfinei în durerea tonică.
Fenom este deosebit de important pentru utilizarea clinică a morfinei pentru tratamentul durerilor cronice.Pe termen lung în
tratamentul durerilor cronice practic nu trebuie crescute dozele, deoarece nu se instalează toleranţă faţă de efectul analgezic, dar
morfina devine din ce în ce mai bine suportată, deoarece organismul devine tolerant faţă de reacţiile adverse ale medicamentului.
Toleranţa la morfină se instalează relativ reprede, începând cu a doua săptămână de utilizare. La oprirea adm toleranţa scade de
asemenea relativ repede.Această diminuare rapidă a toleranţei este unul din cei mai imp factori care face ca în toxicomania de
stradă să se întâlnească, relativ frecvent, fenomenul de supradoza. Tratam intoxic acute cu morfină sau cu alţi opioizi constă în
principal în adm de antagonişti opioizi.(naloxona det revenire rapida din coma).

80.Tratamentul morfinomaniei.:Tratamentul morfinomaniei este o problemă delicată. El comportă în principiu 2 etape.

Intr-o primă etapă se pune probl întreruperii adm drogului în condiţii de siguranţă pentru pacient, iar în cea de-a doua etapă se
impun măsuri care să împiedice utilizatorul să revină la toxicomanie. Prima etapă este una pur medicală, este de durată relativ
scurtă şi nu presupune foarte mari dificultăţi. In principiu se poate apela la 2 metode. Una din aceste metode constă în înlocuirea
toxicului, de obicei heroină, mai rar morfină, cu un opioid cu durată lungă de acţiune, de obicei metadonă, şi ulterior oprirea
administrării metadonei. Metadonă, având un timp de înjum lung, det, la oprirea adm ei, un sindrom de abstinenţă mai slab
exprimat, mai bine suportat şi mult mai puţin periculos.Ce-a de-a doua metodă constă în oprirea bruscă a adm drogului şi tratam
simptomatic al manifestărilor sindromului de abstinenţă. Starea de excitaţie psihomotorie se poate trata cu medicam sedative sau
anxiolitice de tip diazepam, durerile generalizate se pot trata cu analgezice neopioide de tip paracetamol, diareea se poate trata cu
antidiareice obişnuite, spre exemplu codeină. In general după 7-10 zile manifestările sindromului de abstinenţă dispar complet.
Incercările de diminuare progresivă a dozelor de opioid şi ulterior încetarea adm de obicei nu dau rezultate bune. In ceea ce
priveşte ce-a de-a doua etapă de tratam al morfinomaniei, care presup măsuri care să împiedice reluarea toxicomaniei, este o etapă
de durată lungă, extrem de dificilă şi, în general, cu rezultate slabe.

81.Morfina- mecanism de acț : acţionarea unor receptori specifici care au fost numiţi R opioizi. Iniţial au fost descrise 3 tipuri de
receptori opioizi notaţi cu µ, k şi σ. Ulterior s-a constatat că R σ nu sunt de fapt R opioizi ci R pentru fenciclidină, un alt drog
utilizat în toxicomania de stradă, dar care nu este opioid. în schimb a fost descrisă o nouă categorie de R opioizi notată cu δ.
Astăzi se consideră că există cel puţin 3 tipuri de R opioizi, µ, k si δ, dar se discută de asemenea posibilitatea existenţei şi a altora.
In orice caz R µ, k şi δ au fost relativ bine descrişi atât din punct de vedere al efectelor specifice, al agoniştilor şi antagoniştilor
selectivi, cât şi dpdv al structurii lor det prin donare. Morfina acţ agonist asupra tuturor acestor R.

82.Ef stimul R opioizi :In mare acţionareaR µ det: analgezie supraspinală,deprimare respiratorie marcată, constipaţie, euforie,
dependenţă fizică,deprim activităţii tubului digestiv şi mioză,acţionarea R k det: analgezie spinală,deprimare respiratorie slabă,
disforie şi halucinaţii.Acţionarea R δ favorizează efectele acţionării receptorilor µ şi k a.i. în unele lucrări se vorbeşte de o
cooperare µ- δ, respectiv k- δ .

83.Derivati opioizi- utiliz terap: Principala indicaţie terap pentru care sunt utilizate aceste medicamente o repr ef analgetic f
intens. In principiu morfina şi alţi opioizi sunt indicate în tratamentul durerilor foarte intense care nu pot fi calmate prin alte
mijloace.Dintre durerile acute opioizii sunt indicaţi în tratamentul durerilor din infarctul miocardic acut, pancreatita acută, colici
biliare sau renale care nu cedează la alte mijloace de tratament, în timpul intervenţiilor chirurgicale pentru a completa efectul
analgezic al anestezicelor şi a scădea astfel dozele de anestezice, dureri postoperatoriietc. Nu se utiliz însă în tratam unor dureri
acute care pot fi calmate prin alte mijloace, oricât de intense ar fi aceste dureri. în colici sau în pancreatită de obicei se asoc cu un
antispastic puternic deoarece există riscul prelungirii spasmului sub efectul opioizilor.

84.R adv la adm deriv opioizi: Cele mai importante r adv sunt deprimarea respiratorie în administrare acută şi toxicomania şi
dependenţa în administrare cronică. Deprim respir e este o r adv de tip toxic şi apare numai dacă se adm doze mari.La dozele
obişnuite este relativ rar întâlnită şi răspunde foarte prompt la administrarea de antagonişti opioizi. Mai frecvent întâlnită este în
anesteziologie şi, desigur, în supradozarea care apare în toxicomania de stradă. Dependenţa, deşi extrem de periculoasă în
toxicomania de stradă, este neglijabilă in cazul utiliz medicale corecte a opioizilor. In tratam durerilor acute medicamentul se adm
pe durate f scurte de timp, In tratam durerilor neoplazice, principalul obiectiv este calmarea durerii, iar pentru atingerea acestui
obiectiv nu este nevoie de creşterea progresivă a dozelor.

85.Heroina- propr farmacol: opioid agonist asupra tuturorR opioizi având practic toate efectele morfinei, cu unele particularităţi.
Potenţa heroinei este aproximativ de 2 ori mai mare decât potenţa morfinei, doza de 10 mg morfină fiind echivalentă cu
aproximativ 5 mg de heroină. In plus heroina pare să străbată mai bine decât morfina bariera hemato-encefalică.
Acesta este probabil motivul pentru care heroina dezvoltă mai repede decât morfina toleranţă şi sindrom de abstinenţă. Riscul ca
heroina să dezvolte mai repede toxicomanie şi dependenţă face ca în unele ţări, inclusiv România, heroina să nu fie autorizata
pentru a fi utilizată ca medicament. Este posibil ca acesta să fie de asemenea motivul pentru care heroina este preferată morfinei în
toxicomania de stradă.

86.Metadona- propr farmaco: agonist al tuturor R opioizi având o potentă analgezică asemăn morfinei. Spre deosebire de
morfină însă, metadona se abs mult mai bine digestiv dozele adme pe cale inj şi dozele adm pe c orală fiind aprox egale din punct
de vedere al ef analgezic. De asemenea spre deosebire de morfină metadona are un tp de înjum mai lung.Ef său are o durată de
aproximativ 3-5 ore după o singură adm dar în adm repetate durata ef se alungeşte mult. Această durată mai lungă de acţ şi abs
orală bună sunt unele avantaje în utilizarea metadonei ca analgezic comparativ cu morfina. Tp de înj lung face de asemenea ca
metadona, dacă se întrerupe brusc o adm de lungă durată, să dezvolte un sindrom de abstinenţă care se instal mai tardiv şi este mai
bine suportat. Aceasta permite utiliz metadonei în cura de dezintoxic a morfinomanilor. Practic se înloc morfina sau heroina cu
metadona şi ulterior se opreşte brusc adm metadonei, sindromul de abstinenţă fiind astfel mai tardiv, mai puţin spectaculos, mai
puţin periculos şi mai uşor de contracarat. Adm de metadona produce practic aceleaşi ef ca şi adm de morfină sau heroină.

87. Petidina- propr farmaco: opioid agonist asupra tuturor R opioizi dar cu alta strct chim decât morfina.Potenţa analgezică a
petidinei este de aproximativ 10 ori mai mică decât potenţa analgezică a morfinei/.In plus faţă de morfină însă petidina are şi ef
PSL. Aceasta face ca, spre deosebire de morfină, petidina să nu producă mioză, uneori poate produce chiar midriază uşoară, iar
adm în tratam colicilor să nu agraveze spasmul sfincterelor aşa cum face morfina. Petidina este utiliz ca analgezic, având practic
aceleaşi indicaţii ca şi morfina. Este însă preferată morfinei în tratamentul colicilor.

88.Codeina- propri farmac: agonist al tuturor R opioizi care seamănă foarte bine dpdv al strct chimice cu morfina. Practic
codeina este metil-morfină. Codeina se găseşte ca atare în opiu dar obişnuit se prepară industrial plecând de la morfină.
în organism codeina se poate transforma în morfină prin demetilare şi este posibil ca unele efecte ale codeinei să fie de fapt efecte
ale morfinei formată în organism prin demetilarea codeinei. Codeina diferă relativ mult de morfină din punct de vedere al ef sale
asupra organismului.Ef analgezic al codeinei este slab comparativ cu al morfinei. Au fost semnalate şi cazuri de toxicomanie şi
dependenţă la codeina dar acestea sunt f rare, apar numai la utiliz îndelungată a unor doze f mari şi este posibil să fie datorate
morfinei formate în organism prin metabolizarea codeinei. In schimb codeina menţine un intens ef antitusiv şi un ef de încetinire a
tranzitului intestinal. Ef antitusiv constituie principala utiliz terap a codeinei. Ef de încetinire a tranzitului intestinal permite utiliz
codeinei în tratam anumitor cazuri selecţionate de boli diareice iar într-un alt context, constipaţia este una din r adv comune ale
codeinei. utilizată ca analgezic.

89.Fentanilul- propr farmaco: un agonist selectiv asupraR opioizi de tip µ, şi are o potentă de aproximativ 100 de ori mai mare
decât morfina. nu acţionează pe R k face ca medicamentul nu prezinte ef specifice acestor R precum disforia, halucinaţiile sau
creşterea diurezei. medicament f liposolubil şi se elimină din organism prin metaboliz f lentă la niv ficatului. Dacă se adm pe c
injectabilă intravenoasă pătrunde f repede în creier, ceea ce face să aibă un efect foarte rapid şi intens dar de scurtă durată.
Ca analgezic fentanilul se utilizează în administrare transdermică cu ajutorul unor dispozitive care permit absorbţia lentă şi
controlată în mod continuu pentru o perioadă de aproximativ 3 zile. Această abs lentă continuă face ca medicamentul să realizeze
concentraţii progresiv crescătoare în paralel în ţ adipos şi în creier, până la valori care ulterior se stabilizează în platou.
Se menţine ctant pe perioada cât există un astfel de dispozitiv aplicat pe tegumente şi dispare după aproximativ 12-24 de ore de la
înlăturarea dispozitivului transdermic. Sub această formă fentanilul se utiliz pentru tratam durerilor cronice şi continue ale
bolnavilor neoplazici.

90.Agonisti- antagonisti ai R opioizi Subst din această grupă acţ agonist asupra R opiozi de tip k şi antagonist asupra R opioizi
de tip µ. Ele se utiliz ca analgezice sau pt a antagoniza deprimarea respiratorie produsă de agoniştii R µ, în funcţie de raportul
între doza care stimuleazăR k şi doza care blochează R µ.

91.Pentazocina-propr farmaco: agonist asupraR opioizi de tip k şi antagonist asupra R opioizi de tip µ. Ef agonist asupra R k
este probabil mai intens decât ef antagonist asupraR µ, astfel încât, acţionând asupra R k, pentazocina prezintă ef de analgezie
spinală. Potenţa sa este < decât potenţa morfinei. în adm orală efectul analgezic al pentazocinei este mai slab. Neavând ef agoniste
asupra R µ pentazocina nu prezintă ef specifice morfinei şi datorate stimulării acestor R.
In schimb prezintă ef caracteristice stimulării R k printre care, la doze mari, stare de disforie şi halucinaţii, iar deprimarea
respiratorie este slabă. Riscul de dependenţă este mai mic decât în cazul morfinei dar nu este neglijabil. poate să diminueze
deprimarea respiratorie acuta produsă de dozele mari de agonişti ai R µ, dar de obicei se utilizează rar pentru această indicaţie.se
utiliz ca analgezic.

92. Nalorfina-propr farmaco: agonist al R opoizi de tip k şi un antagonist al R opioizi de tip µ. ef blocante ale Ropioizi de tip µ
se manifestă la doze de aproximativ 10 ori mai mici decât ef agoniste asupra R opioizi de tip k. Aceasta face ca nalorfina sa se
utilizeze în principal pentru combaterea deprimării respiratorii acute la persoanele cu intoxic acută cu agonişti ai R opioizi de tip
µ. Se utiliz în tratam supradoz de opioizi întâlnite în toxicomania de stradă şi în combaterea deprimării respiraţiei produsă
eventual prin administrarea intraoperatorie de opioizi.Ef analgezic produs prin stimul R k face ca medicamentul adm postoperator
la bolnavii care au primit intraoperator morfină sau un alt agonist al receptorilor µ, să combată semnificativ deprimarea
respiratorie fără să antagonizeze complet ef analgezic, ceea ce prezintă un avantaj pentru acesta indicaţie. Uneori poate declanşa
un astfel de sindrom de abstinenţă şi la morfinomanii care sunt trataţi cu nalorfină pentru combaterea unui fenomen de supradoză.
Dozele la care nalorfina prez ef analgezice sunt mai mari decât dozele la care medicamentul antagonizează deprimarea respiratorie
produsă de opioizi astfel încât nalorfina nu se utiliz ca analgezic. In doze mari nalorfina poate produce ef tipice stimulă R opioizi
de tip k cum ar fi stare de disforie sau halucinaţii.

93.Naloxona-propr farmaco: blocant pur al tuturor R opioizi cu excepţia receptorilor ORL.

Adm la omul normal nu produce practic nici un ef, dar antagoniz toate ef tuturor opioizilor, atât ale agoniştilorcât şi efectele k ale
agoniştilor-antagonişti.La persoanele dependente de opioizi naloxona declanşează un sever sindrom de abstinenţă.
Se utiliz pentru tratam intoxic acute cu opioizi cum ar fi supradozarea apărută la morfinomani în toxicomania de stradă, deprim
respir a nou-născutului sau deprim respir produsă de opioizi adm intraoperator.In c adm postoperatorii pentru combaterea deprim
respir produsă de opioizii adm intraoperator, are dezav că înlătură nu numai deprim respir ci şi ef analgezic. Se adm injectabil iv
sau im.Ef naloxonei se instal în 1-2 minute de la adm şi durează cca. 2-4 ore