MEDICAMENTE CU

ACTIUNE ASUPRA S.N.C.

ANESTEZICE
Anestezicele generale sunt substanţe care
induc rapid pierderea conştientei şi
suprimarea senzaţiei de durere, prin
acţiune asupra SNC.

Introducerea lor în terapeutica a

constituit un progres remarcabil în
medicină, făcand posibilă efectuarea
marilor intervenţii chirurgicale.
 Anestezicele generale se clasifică, în funcţie
de calea de administrare în:

Anestezice
Anestezice
inhalatorii:
intravenoase:
Gaze - protoxid de
1. Barbiturice:
azot
- Tiopental
Lichide volatile:
- Metohexital
- Halotan
2. Nebarbiturice:
- Enfluran
- Ketamina
- Isofluran
- Etomidat
- Tricloretilen
- Propanidid
- Metoxifluran
- Althesin
- Eter dietilic
 Mecanismul de actiune al
anestezicelor generale
Desi s-au făcut progrese mari în tehnica anesteziei, modul de
acţiune al anestezicelor generale nu este complet elucidat.

• Ipoteza liposolubilităţii consideră ca există o corelaţie intre

liposolubilitatea anestezicelor generale (majoritatea sunt
liposolubile) si potenţa lor anestezică, ele acţionand asupra
membranelor celulare din creier.
• Anestezicele acţionează probabil, asupra membranei neuronale
modificând fluiditatea membranară şi implicit dimensiunea porilor
membranari cu consecinţă asupra schimburilor ionice. Biochimic, în
timpul anesteziei generale, s-a evidenţiat deprimarea proceselor
oxidative şi a formării fosfaţilor macroergici.
Date recente sugerează că acţiunea
anestezicelor generale se explică mai
degrabă prin fixarea lor pe proteine
specifice sau sinapse şi în mai mică
măsură prin fixarea lor pe lipidele SN.
 Proprietăţile anestezicelor generale

Utilizarea anestezicelor generale are

următoarele obiective:
» abolirea conştientei,
» analgezie,
» relaxare musculară.

Acestea se realizează mai ales printr-o

asociere de medicamente ("anestezie
echilibrată") deoarece nici un anestezic
general nu are toate proprietăţile necesare
diverselor intervenţii chirurgicale.
 Teoretic, anestezicul general ideal trebuie să
îndeplinească următoarele condiţii:

• să producă un grad de pierdere a conştientei, controlabil şi

rapid reversibil;
• să dea o inducţie rapidă, uşoară şi plăcută; excitaţia să fie
foarte scurtă şi trezirea din narcoză să decurgă uşor;
• doza terapeutică să fie mult îndepărtată de doza toxică;
• să nu aibă efecte adverse asupra aparatului cardio-
vascular şi asupra ficatului;
• să nu fie iritant al căilor respiratorii (dacă este administrat
pe cale inhalatorie) sau la locul injectării (dacă este injectat
intravenos);
• relaxarea musculară să fie cat mai completă, permiţand
intervenţia chirurgicală în condiţii optime;
• să fie uşor de manuit, neinflamabil, neexplozibil;
• să nu aibă interacţiuni nedorite cu alte medicamente ce pot
fi administrate înainte şi în timpul anesteziei;
• să fie rapid metabolizat şi/sau excretat.
 Etapele anesteziei generale

Anestezia generală (narcoza) se

caracterizează prin:

• suprimarea conştientei, a sensibilităţii şi

reflexelor,
• menţinerea optimă a funcţiilor vitale.

Se desfăşoară în 4 etape (uşor de

identificat în cazul anesteziei cu eter, dar
foarte dificil în cazul anesteziilor
intravenoase).
I. Stadiul de analgezie (începe din momentul
administrării anestezicului pană la pierderea conştientei) -
bolnavul nu mai percepe senzaţiile dureroase; sunt
permise intervenţii de mică chirurgie, stomatologie. Se
explică prin inhibiţia corticala şi a neuronilor din substanţa
gelatinoasa a măduvei, cu întreruperea transmisiei in
tractul spino-talamic.

II. Stadiul de excitatie (durează din momentul

pierderii constienţei si pana începe anestezia chirurgicala -
se caracterizează printr-o intensa activitate motorie
involuntară. Se explica prin inhibiţia neuronilor inhibitori şi
eliberarea mediatorilor excitatori. Este periculos şi durata
sa se scurtează prin medicaţia preanestezică.

Aceste două prime stadii constituie faza de

inducţie.
 III. Stadiul de anestezie chirurgicală (subdivizat in 4 etape în funcţie de
profunzimea anesteziei) evoluează progresiv spre relaxarea
musculaturii striate, abolirea reflexelor osteo- tendinoase si cutanate,
tendinţa la hipotensiune arteriala, puls accelerat, respiraţie
predominent diafragmatică, pupile miotice, reflex conjunctival abolit.
In acest stadiu este inhibat întreg SNC, cu excepţia centrilor bulbari
(circulatori si repiratori). Este stadiul în care se desfasoara intervenţiile
chirurgicale de amploare mare.

!!! Stadiul de paralizie bulbara – este stadiul care nu trebuie atins, fiind
rezultatul supradozării sau o complicatie a hipoxiei; necesita luarea
imediata a masurilor de resuscitare.

IV. Perioada de trezire se face prin parcurgerea etapelor menţionate, dar

în sens invers şi fenomenele de excitaţie sunt mult mai slabe.
 ANESTEZICE INHALATORII

Potenţa acestor anestezice se exprimă prin

concentraţia minimă alveolară (C.M.A.);
aceasta reprezintă concentraţia minimă
alveolară a unui anestezic (la 1 atm.), care
determină pierderea mişcărilor la 50% din
subiecţii expuşi la un stimul nociv.

Concentraţia anestezicului inhalator în

sange sau ţesuturi este rezultatul
solubilităţii sale si a presiunii parţiale.
Solubilitatea unui anestezic este exprimată obişnuit prin
coeficientul de partiţie sange/gaz sau ţesut/ sange.

Un anestezic cu coeficient de partiţie sange/gaz = 2 va atinge o

concentraţie dublă, atat în faza sanguină, cat şi în faza gazoasă cand
presiunea parţială este aceeaşi în ambele faze (ex. la echilibru).

Anestezicele foarte solubile (ex. eter) =

coeficient de partiţie sange/gaz >12;
Anestezicele relativ insolubile (protoxid de azot) =
coeficientul de partitie sange/gaz <1.

Micşorarea coeficientului de partiţie sange-qaz al unui

anestezic determină o inducţie mai rapidă a anesteziei cu
acel anestezic, deoarece solubilitatea sanguină crescută, micşorează
constant presiunea gazoasă alveolară.

Majoritatea anestezicelor inhalatorii sunt solubile

egal în sange şi ţesuturi, astfel încat coeficientul de
partiţie ţesut/sange este deseori aproximativ 1.
 Principalele anestezice inhalatorii

Protoxidul de azot (N20)

• este un gaz anorganic, incolor, neiritant, cu miros slab, neinflamabil,

liposolubil, care se păstrează comprimat în tuburi de oţel.
• are efect anestezic slab, induce anestezia rapid, în 2-3 minute; nu
produce o relaxare musculară optimă şi de aceea se asociază cu
decontracturante; revenirea din narcoză este rapidă, gazul fiind
eliminat rapid, nemodificat prin plămani;
• are un puternic efect analgezic si anxiolitic, chiar în doze
subanestezice;
• se administrează pe cale inhalatorie în amestec cu O2 (20%) pentru a
se evita hipoxia tisulară. Se asociază frecvent cu alte anestezice
generale (halotan, enfluran, tiopental) şi cu opioide (pentru
suplimentarea analgeziei);
• se întrebuinţează pentru analgezii obstetricale şi în stomatologie;
• produce greţuri şi vărsături postoperator, activează S.N. simpatic cand
se asociază cu anestezice inhalatorii puternice (creşte presiunea
sanguină şi rezistenţa periferică vasculară), inactivează vitamina B12
(este contraindicat , în anemia pernicioasă).
 Halotanul (Fluothane)
» ● este o hidrocarbură polihalogenată. Se prezintă
ca un lichid incolor, volatil, cu miros dulceag,
neinflamabil, neexplozibil. Se conservă în flacoane
brune, deoarece se descompune în prezenţa luminii.
» ●se absoarbe si se elimină, predominant pulmonar,
netransformat, parţial se metabolizează în ficat;
• este un anestezic general puternic, potenţa sa anestezică fiind de 4 ori
mai mare decat a eterului; induce anestezia rapid, în 2-3 minute;
trezirea se produce relativ rapid; dă o analgezie slabă, relaxare-
musculară bună, de obicei; dacă e necesar se asociază cu relaxante
musculare; scade secreţiile salivare şi bronsice, dilată bronhiile;
• se administrează, în amestec cu N20 şi O2, în concentraţie de 2-3%
pentru inducţie şi 0,5-2% pentru menţinerea anesteziei. Se
întrebuinţează pentru anestezii de scurtă durată, mai ales la cei cu
bronşite, astm bronşic; este un anestezic neprimejdios pentru copii.
• in caz de supradozaj poate determina o deprimare a centrilor
respiratori şi vasomotori, urmată de tahipnee superficială, apnee,
bradicardie (care poate fi tratată cu atropină i.v.) şi scăderea presiunii
arteriale. Sensibilizează inima la catecolamine, cauzand aritmii
(extrasistole ventriculare). Rar poate produce hepatită halotanică,
probabil prin mecanism imunologic.
 Enfluranul
• este un eter halogenat (CHF2-O-CF2CFClH) folosit
pentru anestezii de scurtă durată;
• este metabolizat hepatic, aproximativ 80%
eliminandu-se nemodificat;
• acţiunea sa anestezică generală este
asemănătoare cu a halotanului.
• Are următoarele avantaje faţă de halotan:
• risc scăzut de producere a aritmiilor
• inducţie foarte rapidă (un minut şi jumătate) şi trezire
mult mai rapidă, relaxare musculară mult mai bună
• principalul său dezavantaj îl constituie deprimarea
puternică a respiraţiei;
 Isofluranul
• este un izomer al enfluranului (CHF2~O-CHClCF3),
introdus în practică în anul 1981.
• produce anestezie generală cu inducţie rapidă şi
revenire lentă; relaxarea musculară este bună.

Avantaje:
• deprimă respiraţia mai puţin decat enfluranul
(totuşi mai mult decat halotanul)
• efectele cardiace sunt minime
• dilată coronarele
• nu produce leziuni hepatice.

Are utilizări limitate, din cauza costului ridicat.

 Metoxifluranul
• este un eter halogenat (C12CH-CF2-OCH3) ; se prezintă ca
un lichid puţin volatil, incolor, cu miros caracteristic de
fructe, neinflamabil;
• este cel mai activ anestezic general inhalator avand o
foarte mare liposolubilitate. Anestezia se instalează lent
(analgezia în 10 minute şi somnul anestezic în 20-30
minute) iar trezirea se face lent din cauza acumulării în
ţesutul adipos; dă o relaxare musculară bună;
• ca şi halotanul produce deprimare cardio-vasculară si
respiratorie, aritmii cardiace; este însă analgezic mai
eficace;
• are întrebuinţări limitate, deoarece poate fi nefrotoxic după
doze mari sau după administrare îndelungată (datorită
fluorurii rezultate din metabolizarea sa).

Eterul dietilic
• este un lichid volatil, inflamabil; actualmente este foarte
puţin întrebuinţat, deşi este un anestezic general complet,
din cauza numeroaselor dezavantaje.
 ANESTEZICE INTRAVENOASE
Tiopentalul (Nesdonal®)
• este un derivat barbituric larg întrebuinţat în
anesteziologie;
• injectat i.v. produce pierderea conştientei în 10-20
secunde, timp necesar ca sangele cu moleculele de
anestezic să ajungă la creier. Instalarea rapidă a acţiunii
se explică prin liposolubilitatea sa (care permite
străbaterea barierei hemato- encefalice) şi prin bogăţia
fluxului sanguin cerebral (care asigură pătrunderea sa
rapidă în creier). Realizează o anestezie de scurtă durată
(15-20 minute) datorită redistribuţiei sale hemodinamice
din creier spre alte ţesuturi mai puţin vascularizate.
• revenirea din anestezie se face rapid. Nu produce
analgezie şi relaxare musculară.
• este utilizat pentru inducţia anesteziei înaintea
anestezicelor inhalatorii sau pentru realizarea intervenţiilor
de scurtă durată.
• se prezintă ca pulbere (1g şi 0.5 g/fiolă); se injectează i.v.
lent soluţie 2,5-5%, preparată extemporaneu.
Dezavantaje:

• deprimă respiraţia chiar la doze mici

• produce spasm laringian
• diminua forţa de contracţie a inimii şi debitul cardiac,
scade presiunea arterială, mai ales în cazul injectării
rapide
• este iritant: produce durere şi necroză tisulară, in
cazul injectării paravenoase (ceea ce necesită
infiltraţie locală cu procaină şi hialuronidază), iar în
cazul injectării accidentale arteriale produce spasm şi
chiar gangrena, cand se impune injectarea imediată a
unui vasodilatator - fentolamina – şi anticoagulante.
 Metohexitalul (Brevitalul sodic)
• este un barbituric de 2,5 ori mai activ decat tiopentalul, dar
cu durată de acţiune foarte scurtă;
• produce mişcări involuntare şi sughiţ.

Ketamina
• este un anestezic nebarbituric cu acţiune rapida;
• produce aşa numita "anestezie disociativă", manifestată
prin desprinderea de mediu, analgezie intensă şi somn
superficial. Creşte presiunea arterială şi frecvenţa
cardiacă, nu relaxeaxă musculatura striată.
• este indicată pentru mici intervenţii chirurgicale, mai ales
la copii; se poate administra i.v. sau i.m.. Are întrebuinţări
limitate la adulţi, deoarece produce halucinaţii, delir si
tulburări de comportament în timpul trezirii (acestea pot fi
combătute cu diazepam).
 Propanididul (Epontolul)
• este un anestezic general nebarbituric cu acţiune ultrascurtă (2-6
minute);
• se injectează i.v. pentru anestezii de scurtă durată sau pentru inducţia
anesteziei cu halotan.
Propofol (Diprivan) - inducţia în 30 sec, durata anesteziei cca 4
min. Poate deprima respirația, scade TA şi determină convulsii

Etomidatul
• este un derivat de imidazol, care produce rapid somn anestezic
superficial;
• revenirea este rapidă.
• Se injectează i.v.;
• poate da mişcări involuntare.

Althesinul
• conţine 2 steroizi: alfaxolona şi alfadolona
• are efect anestezic prompt, cu o durată de 25 minute; revenirea se face
în 5-10 minute, datorită metabolizării hepatice rapide.
• se injectează i.v..
• poate da reacţii severe de hipersensibilitate.
 MEDICATIA PREANESTEZICĂ
Se administrează cu 24-48 ore înaintea intervenţiei chirurgicale în
următoarele scopuri:

• combaterea anxietăţii
• scăderea excitabilităţii neuro-vegetative a bolnavului
• realizarea unei inducţii rapide, plăcute, cu excitaţie minimă
• întreţinerea analgeziei
• diminuarea salivaţiei şi a secreţiilor bronşice
• reducerea dozei de anestezic general şi deci a toxicităţii
MEDICATIA ASOCIATĂ NARCOZEI include:
• blocantele neuro-musculare periferice:
» competitive - d-tubocurarina
- Flaxedil
- Pavulon
» depolarizante - Succinilcolina
– se injectează i.v. pentru relaxarea musculaturii scheletice în
intervenţii chirurgicale, intubaţie, reducerea fracturilor

• antiemetice (antihistaminice, scopolamina) - reduc riscul vărsăturilor

postanestezice

• neuroleptic (Droperidol) în asociere cu un analgezic puternic (Fentanyl

citrat) – ceea ce constituie neuroleptanalgezia (cele 2 medicamente pot
fi incluse într-un singur preparat - Innovar). Combinarea acestora cu
N2O şi O2 reprezintă neuroleptanestezia.
• Neuroleptanalgezia este o formă specială de anestezie intravenoasă în
care bolnavul este conştient, indiferent psihic, stabilizat vegetativ şi nu simte
durerea.
 ANESTEZICE LOCALE

• Anestezicele locale (AL) sunt substanţe care aplicate sau introduse în imediata
apropiere a formaţiunilor nervoase, într-un teritoriu circumscris, suprimă
excitabilitatea şi conductibilitatea elementelor nervoase cu care ajung in contact,
împiedicând procesul de excitaţie-conducere, fără lezarea fibrelor nervoase.
Acţiunea lor este temporară şi complet reversibilă.

Structura chimică.
Cu excepţia cocainei, anestezicele locale sunt compuşi de sinteză
care se formează prin ataşarea diferitelor grupări chimice la nucleul
aromatic, lanţul alifatic sau gruparea amino.

Toate anestezicele locale sunt baze si formeaza cu acizii saruri

clorhidrice hidrosolubile; bazele sunt liposolubile, neionizate si pot sa
strabata tesutul nervos.
• Sub aspectul structurii chimice, anestezicele locale reprezintă o grupă
destul de omogenă.
• Molecula anestezicelor locale cuprinde 3 părţi: o parte hidrofilă (gruparea
aminică), legată printr-un lanţ scurt de atomi de carbon de o parte lipofilă
(ciclu aromatic).
• Cele două părţi (hidrofilă şi lipofilă) formează două tipuri de legături, ester şi
amidă.
• Sub aspect fizico-chimic, majoritatea anestezicelor locale sunt compuşi cu caracter
bazic.
• De regulă se găsesc sub formă de săruri cu acidul clorhidric (clorhidraţi), uşor solubile
în apă. Aceste soluţii se pot injecta in ţesuturi, unde suferă disociere şi respectiv
ionizare (N terţiar sau secundar se transformă în N cuaternar). Forma neionizată este
liposolubilă şi traversează uşor membranele, iar forma ionizată pătrunde greu prin
elementele nervoase.
• Această transformare depinde de pH-ul mediului şi de pKa (constanta de disociere) a
substanţei respective.
• Anestezicele locale au pKa cuprinsă între 7,5 şi 9.
• În ţesuturile normale pH-ul este de cca 7,3. După aplicare sau injectare, soluţiile
ionizează parţial, dar rămâne o cantitate, deşi mică, totuşi suficientă în stare neionizată
(lipofilă), care poate pătrunde în elementele nervoase şi îşi poate exercita efectul.
• În ţesuturile inflamate pH-ul scade şi procesul de ionizare este foarte accentuat,
reducându-se marcat proporţia formei lipofile, astfel substanţa nu poate pătrunde în
elementele nervoase şi efectul scade considerabil sau nu apare.
 MECANISMUL DE ACŢIUNE

• Anestezicele locale stabilizează membrana fibrelor nervoase, crescând

pragul excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare.
• Acţiunea se datoreşte diminuării permeabilităţii membranare pentru ionii de
Na+, cu scăderea influxului ionilor de Na+.
• Există 2 ipoteze ale mecanismului de acţiune:
a) Moleculele lipofile de AL se dizolvă în structurile lipidice ale membranele
neuronale, modificând conformaţia macromoleculelor lipoproteice, exercitând
o presiune dinspre exterior asupra canalelor de Na+, comprimându-le şi
împiedicând astfel influxul ionilor de Na+.
b) După ce moleculele lipofile de AL traversează membrana neuronală, în
interiorul celulei suferă o protonizare şi blochează porţiunea interioară a
canalelor de Na+, legându-se de nişte receptori specifici.
• Aceste 2 posibilităţi explică împiedicarea propagării potenţialului de
acţiune.
 Impiedicarea influxului ionilor de sodiu stabilizeaza membrana
fibrelor nervoase, facand-o mai putin excitabila si blocand astfel conducerea
influxului nelvos (Fig. nr.5).

Figura 5
 UTILIZĂRI TERAPEUTICE

• pentru combaterea sau prevenirea durerilor: anestezia operatorie într-o

zonă circumscrisă, ce permite realizarea de intervenţii chirurgicale mici, de
scurtă durată;

• în efectuarea unor manevre endoscopice

• pentru anestezia terapeutică (privarea temporară a unor structuri periferice

de controlul nervos în scopul suprimării unor reflexe patologice): blocajele
nervoase în traumatisme, afecţiuni articulare; combaterea spasmelor
arteriale în sindroame ischemice periferice;

• pentru efecte sistemice (postresorbtive).

FARMACOCINETICA
• AL se absorb în general proporţional cu concentraţia soluţiilor folosite (riscul toxicităţii
sistemice este mai mare pentru soluţiile concentrate) şi cu potenţa vasodilatatoare.
• AL se leagă în proporţie variabilă de proteinele plasmatice, amidele mai mult decât
esterii.
• Se distribuie preferenţial în ţesuturile bogat vascularizate (creier, plămâni, miocard,
ficat, rinichi) de unde sunt treptat redistribuite spre ţesutul adipos şi muscular.
Străbat uşor bariera hematoencefalică şi placenta.
• Compuşii esterici sunt metabolizaţi rapid prin hidroliză de către esterazele
plasmatice, ceea ce determină o durată relativ scurtă a anesteziei şi o toxicitate
redusă. Compuşii amidici sunt metabolizaţi mai lent de către enzimele microzomiale
hepatice. Aceasta contribuie la durata mai mare a efectului şi explică toxicitatea mai
mare.
• AL se elimină renal, cele esterice integral ca metaboliţi, cele amidice 90% ca
metaboliţi şi 10% nemodificate.
EFECTELE ADVERSE

Reacţiile alergice sunt relativ frecvente pentru compuşii de tip ester. Pot apare
prurit, erupţii urticariene, dispnee, crize astmatice, chiar şoc anafilactic.

Anestezicele amidice pot produce un accident deosebit de grav

- hipertermie malignă, ce apare prin mecanism idiosincrazic.
Creşterea brutală a calciului determină rigiditate musculară, acidoză
metabolică şi hipertermie. Mortalitatea este de 50%. Tratamentul specific
constă în injectarea i.v. de dantrolen 1mg/kgc.

Mortalitatea prin anestezicele locale folosite în practica stomatologică este de

1/40.000.000.
• ALTE EFECTE (POSTRESORBTIVE): central-nervoase, vegetative şi cardiace.
a) la nivelul SNC - absorbindu-se de la locul de aplicare, ele pot produce
fenomene de excitaţie, urmate de deprimare, uneori o stare confuzională
(asemănătoare ebrietăţii), comă şi în final paralizia centrilor respiratori.
b) la nivelul SNV - produc un răspuns vasodilatator, hipotensor, având şi o
oarecare acţiune antispastică la nivelul musculaturii netede.
c) la nivelul cordului - produc deprimarea miocardului prin inhibarea excitabilităţii.
În supradozare, deprimarea miocardului poate fi severă. Dar acest efect se
valorifică terapeutic în tratamentul aritmiilor cardiace.
• Simptomele intoxicaţiei - apar în caz de supradozare sau în caz de
injectare accidentală intravenoasă.
• Se manifestă prin senzaţie de amorţeală periorală şi a limbii, răcire a
extremităţilor, cefalee frontală şi senzaţie de cap gol. SNC iniţial este
stimulat apare hiperexcitabilitate, tremurături, delir şi convulsii. Apoi apare o
stare de deprimare a SNC cu ataxie, confuzie, deprimarea respiraţiei şi
comă. Moartea survine prin paralizia respiraţiei.
• Tratamentul se face cu diazepam şi succinilcolină.
• Pentru prelungirea efectului local și împiedicarea sau întârzierea efectelor
postresorbitve se practică asocierea cu substanțe vasoconstrictoare, de
ex. adrenalină în concentrație de 1/200.000 – 1/20.000, noradrenalină,
fenilefrină sau felipresină.
• Adrenalina asociată în scop vasoconstrictor poate provoca nelinişte,
transpiraţii, tahicardie, dureri anginoase, fenomene ischemice locale (mai
ales în teritoriile cu circulaţie terminală – nas, urechi). Asocierea cu
adrenalina este contraindicată la cei cu aritmii, HTA, hipertiroidie.
 TIPURI DE ANESTEZIE LOCALĂ
• anestezia de suprafaţă (de contact), când substanţa este aplicată pe
mucoase şi plăgi, acţionează în primul rând asupra terminaţiilor nervoase; este
utilizată în ORL, oftalmologie, dermatologie, gastroenterologie, urologie, etc.
• anestezia de infiltraţie, când anestezicul este injectat în ţesuturi, strat cu
strat, în soluţie diluată, în volum relativ mare, acţionând asupra tuturor
elementelor nervoase în zona respectivă.
• anestezia de conducere, realizată prin injectarea soluţiei anestezice în
vecinătatea unui trunchi sau plex nervos (anestezie tronculară, plexală); în
acest caz AL realizează bloc nervos, cu insensibilizarea regiunii situate distal
de locul administrării.
• anestezia epidurală (peridurală), în spaţiul epidural în jurul nervilor rahidieni,
de la ieşirea din dura mater, la găurile de conjugare, în regiunea lombară.
• anestezia rahidiană (rahianestezie) când substanța se injectează în spatiul
subarahnoidian, în lichidul cefalorahidian,printre vertebrele lombare 3 şi 4.
Clasificarea anestezicelor locale se face dupa
stuctura chimica in:

I. Esteri: II. Amide:

1. esteri ai acidului benzoic:
cocaina
• benzocaina
(Etilaminobenzoat)
• butacaina
• hexylcaina (Cyclaina)
• piperocaina (Metycaina)
2. esteri ai acidului meta-
aminobenzoic:
• cyclomethycaina
(Surfacaina)
3.esteri ai acidului para-
aminobenzoic (PAB)
• procaina (Novocaina)
• cloroprocaina (Nesacaina)
• proparacaina (Ophtaine)
• tetracaina (Pontocaina)
1. derivaţi de xilidina:
• lidocaina (Xylocaina, Xilina)
• mepivacaina (Carbocaina)
• etidocaina (Duranest)
• bupivacaina (Marcaina)
2. derivaţii de toluidină:
• prilocaina (Citanest)
3. dibucaina (Nupercaina)
III. Alte anestezice locale:
•Dyclonina
•Articaina (Ultracaina)
 LIDOCAINA
(Xilina)
• Este o acetamidă, cu un pH de aproximativ
6,5, sintetizată de Lofgren în 1943
• Se comercializează sub formă de soluţii
apoase, izotone, sterile, apirogene
• Soluţia de xilină conţine un conservant numit
metilparaben sau metilbisulfit care poate
induce reacţii severe la persoanele alergice
 Produse comerciale

• SICOMED : XILINĂ 1% - fiole 10ml/ 20ml

XILINĂ 2% - fiole 2ml
XILINĂ 4% - fiole 2ml
XILINĂ 2% cu adrenalină – fiole
2ml
• 3M ESPE : XYLESTEIN-A – carpule 1,7ml
• SEPTODONT : LIGNOSPAN – carpule 1,8ml
• difuzează imediat prin ţesutul interstiţial şi prin
învelişul lipidic al nervilor
• se metabolizează în ficat (90%) iar metaboliţii şi
10% din substanţa nemetabolizată se elimină
renal
• anestezia se instalează rapid (3-4minute)
• efectul se păstrează 2-3 ore
• produce o uşoară vasodilataţie necesitind
asocierea cu un vasoconstrictor (adrenalina)
care prelungeşte actiunea la locul injectarii.
• Xilina în medicina dentară se utilizează în
concentraţie de:
- 0,25-0,50% pentru anestezii prin
infiltraţii locale,
- 1% pentru anestezii plexale
- 2% pentru anestezii tronculare periferice.
• se resoarbe prin mucoasa orală, deci, poate fi
întrebuinţată cu succes şi în anesteziile contact,
în concentraţie de 5-10% (sub formă de soluţii,
paste, preparate pulverizabile).
 POSOLOGIE
• Doza uzuală pentru anestezia locală: 20 – 100mg
lidocaină, deci 1–5 ml soluţie 2 %.
• La adulţii sănătoşi doza maximă:
• de lidocaină fără adrenalină este de 4,5
mg/kgcorp fără a depăşi 300mg;
• lidocaina cu adrenalină este de 7mg/kgcorp, fără
a depăşi 500mg
• La copii peste 3 ani doza maximă este 3-4
mg/kgcorp
• Xilina în doze toxice produce în primul rând
stimularea, apoi depresia SNC.

• Efectele xilinei asupra sistemului cardio-vascular

variază în funcţie de doza utilizată. Dozele ridicate
produc:
- o scădere a forţei de contracţie a miocardului,
reducând randamentul cardiac ;
• Efect depresor asupra mecanismelor
respiratorii - apneea fiind una din cele mai
comune cauze ale morţii provocate de
supradozarea xilinei.
• Soluţiei de xilina i se poate adăuga un
vasoconstrictor de tipul adrenalinei,
noradrenalinei, dar cantităţile recomandate
sunt mult mai mici decât pentru novocaină
(aproximativ 1/80.000-1/100.000).
• În stomatologie, xilina este cel mai utilizat
anestezic loco-regional.
 Contraindicaţii şi precauţii
• Se administrează cu prudenţă la pacienţii cu
afecţiuni hepatice severe şi la cei cu
hipersensibilitate la anestezicile locale de tip
amidic
• Semnele precoce de neurotoxicitate centrală
sunt : - agitaţia
- anxietatea
- ameţeala
- tulburări de vedere
- somnolenţă
- stări depresive
• Efectul teratogen este scăzut dar se
recomandă administrarea cu prudenţă la
gravide în primul trimestru de sarcină
• Penetrează bariera feto – placentară, deci se
recomandă monitorizare cardiacă a fătului
• Poate să apară hipotensiunea de sarcină la
pacientele cu sarcină avansată
• Nu trece în laptele matern
• Se mai găsește alături de prilocaină în preparatele EMLA
plasture și EMLA cream (EMLA - Eutectic Mixture of
Local Anesthetics) care se utilizează pentru anestezia
topică a pielii pentru proceduri cum ar fi: inserția de
catetere, puncția venoasa, tratamente injectabile; proceduri
chirurgicale superficiale.
• Alte utilizări: are efect antiaritmic cardiac, valorificat în
aritmii ectopice. Însă, este contraindicată în tulburări de
conducere atrio-ventriculară, în insuficienţa cardiacă.
 MEPIVACAINA

• Are acţiune similară xilinei, dar este mai

puţin toxică, durata de instalare este scurtă
(2-3 min), acţiune suficient de lungă (2-3 ore)
nu are efect vasodilator.
• Se preferă soluţii de 0,5% pentru infiltraţii
locale, 1-2% pentru anestezii tronculare
periferice şi de 2-4% pentru anesteziile de
contact.
 PRODUSE COMERCIALE
• 3M ESPE:- Mepivastezin, carpule
1,7 ml (fără adrenalină)
• SEPTODONT: - Scandonest 3%,
carpule 1,8 ml
- Scandonest 2%
Noradrenaline, carpule 1,8ml
- Scandonest 2%
Special, carpule, adrenalină
 POSOLOGIE

• Se va administra în doze reduse la pacienţii în

vârstă sau/şi cu afecţiuni cardiace, hepatice
sau renale
• La pacienţii adulţi, doza maximă este de
400mg (1ml soluţie conţine 30mg clorhidrat
de mepivacaină).
 BUPIVACAINA
(Marcaina,
Sensorcain)
• Este folostă în anestezia epidurală
• Anestezia se instalează în 2- 10min şi se
menţine eficientă 90min.
• În medicina dentară se recomandă în
concentraţie de 0,5%
• Nu dă vasodilataţie; nu trece prin placentă,
deci se poate folosi fără pericol la femeile
însărcinate.
 Bupivacaina
- este un anestezic local de 4 ori mai activ decat
xilina şi cu durată de acţiune mai lungă.
- este indicată în intervenţiile stomatologice
prelungite cand este necesară o anestezie pulpară
de o oră şi jumătate sau cand există riscul
durerilor postoperatorii (în chirurgia
endodontică si periodontică).
- deşi este mai toxică decat xilina, la dozele mici
utilizate în practica stomatologică, nu produce
reacţii adverse.
 PRILOCAINA
(Citanest)
• Anestezic local amino-amidic
• Anestezie de lungă durata, intensitate bună şi
instalare rapidă.
• Are toxicitate mai redusă decât xilina dar are
un risc de methemoglobinemie în supradozaj
• Citanest produs comercial stomatologic
 PROCAINA
(Novocaina)
• ester al acidului para-aminobenzoic
• cel mai folosit anestezic local până la
descoperirea xilinei
• pulbere incoloră, cristalină, solubilă în apă
• efect puternic anestezic asupra fibrelor şi
terminaţiilor nervoase numai dacă substanţa
este introdusă intratisular
• Deoarece este simpatolitică, produce
vasodilataţie locală
• Vasodilataţia ajută la absorbţia mai rapidă a
substanţei anestezice în circulaţia sistemică,
determinând o durată de acţiune scurtă, 15-30
minute, trebuie asociată cu un vasoconstructor
• Acţiune hipotensivă
• In doze mari, determină fenomene toxice ale
SNC, la început de tip excitativ (convulsii,
dispnee), iar ulterior de tip inhibitor
hipotensiune arterială, bradicardie şi moarte
prin oprirea cordului şi respiraţiei.

• Datorită: injectării prea rapide, cantităţilor de

anestezic prea mari sau concentraţiilor
ridicate, se apreciază că toxicitatea novocainei
creşte în proporţie geometrică cu concentraţia.
• Cantitatea maximă de substanţă ce poate fi
administrată într-o şedinţă nu va depăşi doza
de 0,8-1 g novocaină.
• Acţiune alergică, se manifestă prin apariţia
rapidă a simptomelor caracteristice.
În stomatologie se utilizează
concentraţiile:
• 0,25%-0,33% -0,50% - pentru
anestezia prin infiltraţie locală;
• 0,50%-1% - pentru anestezii plexale;
• 2% - pentru anestezii tronculare
periferice.
 PANTOCAINA
(Tetracaina hidroclorică,
Anestezina)
• Activă pentru anestezia de suprafaţă (de
aproximativ 10 ori mai activă decât
Cocaina)
• Nu produce vasoconstricţie, nu dă senzaţie
de uscăciune a mucoasei orale.
• Se foloseşte pentru anestezii de contact în
soluţii 1-2%, si pentru anestezia prin injecţie
în concentraţie de 0,50%-1% .
 BENZOCAINA

• Se prezintă sub formă de pulbere albă

cristalizata, insolubila în apă.
• Se utilizează în aplicaţii locale, sub formă de
pomadă (5-10%) sau sub forma de pastile de
supt pentru efectul anestezic de suprafaţă.
 ARTICAINA

• Are o putere anestezică mare, efectul

instalându-se rapid în 2-3 minute, cu durata
medie de aproximativ 60-75 min.
• Este indicată numai pentru anestezia loco-
regională în medicina dentară, şi se livrează
numai cu adrenalină 1/200000( forma
“simplă’) sau 1/100000(forma forte)
 Produse comerciale

• 3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml

- Ubistezin forte, carpule 1,7 ml
• SEPTODONT: - Septanest, carpule 1,7 ml
• AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml
- Ultracaine D-S forte, carpule 1,7ml
- Ultracaine D-S , fiole 2ml
• Este metabolizată în ficat în proporţie de 8%
• Se elimină în 12-24 ore prin rinichi
• Nu este permisă injectarea intravasculară –
este obligatorie aspiraţia înainte de injectare
 POSOLOGIE
• 1ml soluţie injectabilă conţine 40 mg clorhidrat
de articaină şi 0,012 mg de clorhidrat de
epinefrină
• La pacienţii adulţi sănătoşi: doza maximă este
de 7mg/kgcorp, fără a depăşi 500 mg într-o
şedinţă.
• Este contraindicată la copii sub 4 ani
• La copii peste 4 ani doza maximă este de
7mg/kgcorp
ADJUVANŢI VASOCONSTRICTORI

Sunt amine simpaticomimetice ce acţionează

asupra receptotilor alfa şi beta
• cresc acţiunea anestezicelor locale
• grăbesc instalarea anesteziei
• prelungesc durata anesteziei
• diminuă efectele toxice asupra SNC
• combat efectele toxico-alergice ale substanţei
anestezice
• realizează vasoconstricţie, scăzând sângerarea
în câmpul operator.
 CLASIFICARE
1.Simpaticomimetice naturale:
- Catecolamine: - Adrenalina
- Noradrenalina
- Noncatecolamine: - Felipresina
2. Simpaticomimetice de sinteză
- Fenilefrin
- Levonordefrin
 ADRENALINA (Epinefrina)
• Produsul de secreţie internă a
medulosuprarenalei în condiţii de stres şi
efort , creşte aportul de oxigen şi glucoză în
creier şi musculatura stristă
• Sare hidrosolubilă în concentraţii de 1:50000
până la 1:200000
• Are 2 efecte principale: vasoconstricţia şi
hipertensiunea tranzitorie.
• La locul injectării, produce iniţial o puternica
vasoconstricţie a arteriolelor şi capilarelor,
apoi vasodilataţie locală
• În aplicaţiile pe mucoasa bucală produce o
ischemie evidenţiată prin culoarea palidă-
albicioasă şi apariţia unor complicaţii:
necroze, gangrene.
 Adrenalina acţionează:

• la nivelul SNC (agitaţie neuroleptică)

• a aparatului respirator (bronhorelaxantă)
• stimulează secreţia lacrimală şi scade presiunea
intraoculară
• Are acţiune hipergliceminată prin: inhibarea
eliberării de insulină şi stimularea glicogenolizei
• Are acţiune lipolitică
• Deoarece este un antagonist al histaminei
neutralizează fenomenele alergice şi combate
şocul anafilactic.
 Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este
manifestat prin:
• creşterea tensiunii arteriale
• accelerarea pulsului
• tahicardie
• paloarea feţei
• sincopă cardiacă.
Adrenalina este contraindicată la:
1. bolnavii hipertensivi, aterosclerotici, cu
tireotoxicoze, miocardite, afecţiuni cardiace
decompensate,
2. diabet zaharat netratat
3. gravide în primul trimestru are efect
teratogen iar în ultimul trimestru risc de
declanşare a travaliului
 NORADRENALINA
(Norepinefrina)
• Are o eficientă acţiune vasoconstrictoare
periferică fără a influenţa însă circulaţia
generală.
• Nu creşte glicemia, nu tulbură metabolismul
bazal.
• Toxicitatea sa este de 4 ori mai mică decât a
Adrenalinei.
• Supradozajul provoacă hipertensiune
arterială marcată şi bradicardie.
• Contraindicată la bolnavii hipertensivi,
hipertiroidieni, diabetici, bolnavi cu distonii
neurovegetative.
• Concentraţiile folosite în stomatologie sunt de
1/30.000-1/20.000.
• Doza maximă admisă este de 0,34 mg.
 FELIPRESINA

• Nu are efecte directe de tip adrenergic asupra

miocardului, deci poate fi folosit la pacienţii
cardiovasculari
• Are efect ocitocic şi este contraindicată la
gravide
• Este folosită în combinaţie cu prilocaina 3%
• Alegerea şi folosirea soluțiilor anestezice
cu/fără vasoconstrictor trebuie să ţină seama
de vârsta şi starea generală a pacientului, de
durata intervenţiei cât şi de necesitatea unui
câmp operator fără sângerare.