ANESTEZICE LOCALE

Sunt substante care prin actiunea locala asupra formatiunilor

nervoase determina pierderea reversibila a senzatiei dureroase
delimitata corespunzator locului aplicarii.
Ele permit mici interventii chirurgicale de scurta durata, si manevre
endoscopice.
Pot fi utile in calmarea durerii de scurta durata, precum si in
blocada nervoasa, in afectiuni medicale.
Nu interfera niciodata cu starea de constienta, si nici cu functiile
vitale.
Actioneaza in special pe elementele nervoase, neuroni si fibre.
Un bun anestezic local trebuie s aib aciune reversibil, toleran
local bun i toxicitate redus.

Anestezia locala poate fi:

anestezia de suprafata sau de contact se obtine prin aplicarea
anestezicelor locale direct pe mucoase, suprafata corneei, unde
pot patrunde pana la terminatiile senzitive, permitand calmarea
durerilor si facand posibila interventia chirurgicala si diferite
manevre endoscopice
anestezia prin infiltratie se realizeaza prin injectarea strat cu
strat in tesuturi a substantei cu actiune anestezica locala
anestezia regionala sau tronculara consta in injectarea
substantei anestezice in apropierea unei formatiuni nervoase mari
(trunchi, plex, radacina spinala)
rahi-anestezia intereseaza radacinile spinale, substanta activa
se introduce prin punctie rahidiana in LCR; poate fi urmata de
cefalee, hTA, posibile leziuni neurologice, fenomene alergice.
anestezia epidurala intereseaza terminatiile nervoase, mai ales
in interventiile chirurgicale din obstretica.
Clasificarea anestezicelor locale
I. Anestezice locale din produse naturale
Cocaina
II. Anestezice locale de sinteza
1. Esteri ai aminoalcoolilor
a. Derivati de acid benzoic
Amilocaina
b. Derivati de acid p-amino-benzoic
Benzocaina
Procaina
2. Amide (la examen doar de recunocut)
Lidocaina
Bupivacaina
Mepivacaina
1
 I. Anestezice locale din produse naturale

COCAINA DCI
Este un alcaloid izolat din frunzele de Erytroxylon coca in 1885.
Frecvent, se folosesc sarurile sale, clorhidratul si nitratul de cocaina.

Actiune:
- anestezic local puternic, insa se utilizeaza limitat, din cauza toxicitatii
sale
- vasoconstrictor local, dozele mici provoaca stimulare psihomotorie
- actioneaza asupra SNC, in prima faza ca stimulant, apoi ca depresiv
- produce cocaino-manie.

Utilizari:
- restrans, exclusiv extern, ca anestezic de suprafata, in special in sfera
ORL

Doza maxima in aplicare locala nu trebuie sa depaseasca 30 mg pt o

data si 60 mg pt 24 h.

II. Anestezice locale de sinteza

In general, membranele nervoase sunt constituite din lipide.
Anestezicele locale sunt injectate in aproprierea locului de actiune si
trebuie sa fie apte de a penetra membrana nervului. Cresterea
solubilitatii in lipide a unei serii de compusi are ca rezultat facilitatea
penetrarii membranelor.

1. Esteri ai aminoalcoolilor

a. Derivati ai acidului benzoic

AMILOCAINA DCI
Actiune:
- bun anestezic local, la fel ca activa ca si cocaina, insa mai putin toxica
- si proprietati analeptice cardiace
- nu produce HTA.

b. Derivati de acid p-amino-benzoic

BENZOCAINA DCI
- substan puin solubil (solubil n alcool, insolubil n ap),
- efect prelungit, folosit exclusiv n aplicaii locale.

2
Pastrare: SEPARANDA
Sinonim: anestezina
Actiune:- anestezic local, lipsit de toxicitate, absorbit usor, pe pielea
alterata si prin mucoase;
- actioneaza numai atat timp cat este in contact cu pielea bolnava sau cu
mucoasa afectata
- unguente, creme, supozitare - n tratamentul hemoroizilor/fisurilor
anale;
- creme, pomezi - afeciuni cutanate.
Utilizari:
- extern, sub forma de unguente si creme, in concentratii de maxim 20%,
solutii uleioase 2% si supozitoare
- intern: sub forma de - potiuni, in doze de 0,3-0,6 g in dureri ulceroase si
gastralgii;
- bomboane de supt (varsaturi);

PROCAINA DCI
Pastrare: SEPARANDA
Sinonim: novocaina
Proprietati: pulbere cristalina alba, fara miros, gust amar, solubila in apa
si alcool.
Actiune:
- este sarea unui acid puternic cu o baza slaba, gruparea amino
aromatica face ca solutia apoasa sa fie neutra, de aceea este bine
tolerata de tesuturi (are toxicitate redus);
- clorhidratul de procaina nu este eficient pe pielea intacta sau pe
mucoase, dar actioneaza prompt prin infiltratie
- actiunea sa poate fi prelungita prin administrarea concomitenta cu un
vasoconstrictor (adrenalina) care incetineste eliberarea sa in circulatia
sanguina, unde procaina este rapid inactivata prin hidroliza.
- se intrebuinteaza ca anestezic local de durata relativ scurta (45 - 60
min), folosit mai mult pentru anestezia prin infiltratie tronculara epidurala
si spinala, anestezia de contact fiind slaba (0,15 - 2 %);
- administrata injectabil (IV), procaina are actiune analgezica, provocand
vasodilatatie, si relaxarea musculaturii netede, deprima cordul
- dozele mici, in timp, impiedica aparitia fenomenului de imbatranire, fiind
trofic tisular (GEROVITAL drajeuri si fiole)
Efecte adverse: vasodilatatie, de aceea se asociaza cu un
vasoconstrictor (Noradrenalin, Adrenalin, Vasopresina), fenomene
alergice (destul de grave, uneori!!!);
- Procaina se inj. (iv) lent/perfuzie,n sol.1/100 are aciune
analgezic i sedativ, putnd calma durerile post operatorii/arsuri;
- deprimarea respiraiei, convulsii (la doze mari);
3
 - n stomatologie vasodilataia este un dezavantaj; se utilizeaz sol.
4% cu adaos de adrenalin 1/100.000;
- Se poate admin. i oral n ulcer, gastralgii, vrsturi (10 - 15 ml. din
sol.0,5 - 2%) mai ales sub form de poiuni;
- Procaina este (ci) utilizat n insuficien hepatic, alergii, la copii
sub 3 ani;
- Nu se injecteaz n esuturi infestate (favorizeaz infecia i nu
este compatibil cu sulfamidele antibacteriene (Ciprofloxacin,
Cuminol, Cifran) crora le anuleaz efectul).

2. Amide
- au actiune farmacologica mai intensa, iar efectele secundare nu
sunt atat de frecvente ca cele intalnite la anestezicele locale de tipul
procainei.
- reprezinta medicatia alternativa pentru indivizii sensibili la
anestezicele de tipul procainei.

LIDOCAINA DCI(clorhidrat)
Pastrare: SEPARANDA
Produs farmaceutic: Xilina
Proprietati: pulbere cristalina alba, sau slab galbuie, fara miros, foarte
solubila in apa si alcool (sarea).
Actiune:
- asupra tuturor fibrelor nervoase;
- actiune antiaritmica
Durata de anestezie este de 1 - 2 ore.
Aciunea vasodilatatoare este un dezavantaj deoarece, datorit
absorbiei rapide la locul de administrare scurteaz durata efectului. n
stomatologie se asociaz cu adrenalin 1/100.000 care prin ac.
vasoconstrictoare prelungesc durata anesteziei.
Utilizari:
- in anestezia locala de toate tipurile, fiind de 3 ori mai activa decat
procaina si avand durata de actiune mai lunga
- ca antiaritmic se foloseste in aritmii ventriculare, infarct miocardic
acut, chirurgia cardiaca, sau tratament cu digitalice, fiind administrat
intravenos.

BUPIVACAINA DCI (clorhidrat)

Produse farmaceutice: Marcaina
Actiune: anestezic local caracterizat de o durata lunga de actiune (4-8h),
dar si de o latenta relativ mare de instalare (15 min).

4
MEPIVACAINA DCI (clorhidrat)
Durata de actiune mai lunga decat a lidocainei, chiar in absenta unui
vasoconstrictor.
Indicat in special cand epinefrina si omologii sai sunt contraindicati.
Utilizat ca anestezic local in interventii chirurgicala in special in
stomatologie.
Se administreaza parenteral 1-2 ml sol 3%.