Farmacologie

SUBSTANE CU ACIUNE ASUPRA SNC

Deprimante ale SNC:

Sedative
Hipnotice
Tranchilizante

Efectul sedativ - se manifest prin deprimare psihomotorie cu linitire,

micorarea performanelor, uneori somnolen.
Efectul hipnotic - const n favorizarea instalrii unui somn asemntor
celui fiziologic.
Efectul tranchilizant - este caracterizat prin diminuarea strii de
anxietate.
Anxietatea i insomnia (hiposomnia) - pot aprea la oameni aparent
sntoi i acestea sunt de scurt durat i de mic intensitate. Fenomenele se
ntlnesc frecvent i cu intensitate mai mare n boli psihiatrice ndeosebi n
schizofrenie i boli depresive. Un nr. mare de medicamente sunt ncadrate la
hipnotice, sedative sau tranchilizante.
n realitate efectele de acest gen sunt greu de delimitat, depind de doz i
de cele mai multe ori se suprapun. Astfel dozele mici de hipnotice produc
sedare; sedativele - linitesc anxietatea; tranchilizantele - pot determina
micorarea performanelor i favorizeaz instalarea somnului.

MEDICAMENTE HIPNOTICE
- trateaz hiposomniile.
Hiposomniile pot avea cauze diverse.
1. Cauze psihogene - emoii mari, stri de nelinite anxioase,
excitabilitate nervoas.
2. Cauze neurologice - datorit unor afeciuni cerebrale traumatice
sau tumorale.
3. Cauze simptomatice - hiposomnia se datoreaz unor simptome din
alte afeciuni (tusea, durerea, diareea, poliurie).
4. Cauze toxice - datorit ingestiei unor substane cu aciune excitant
central (cafea, efedrin, amfetamine).
Hiposomniile sunt:
a) iniiale - tulburri de adormire - se manifest n boli anxioase, n
excitaii emoionale.
b) intermitente - somn discontinuu - se manifest n stri depresive.
1
 c) terminale - trezirea precoce - se ntlnesc la oamenii n vrst.
n funcie de durat, hiposomniile pot fi:
a) pasagere - se manifest ocazional la oameni cu somn bun i
datorit unor cauze externe;
b) de scurt durat - (2-3 seri pn la 7 zile) - determinat de
tensiuni psihice (diverse suferine);
c) cronice - n tulburri psihiatrice ,mai ales la depresivi ; n afeciuni
cronice.

Adesea bolnavii folosesc hipnotice i prezint grade diferite de

dependen.
Tratamentul cel mai bun al hiposomniilor este cel cauzal i impune unui
regim de via echilibrat:
- tranchilizante - stri anxioase;
- antidepresive - stri depresive;
- neuroleptice - schizofrenie, psihoze;
- analgezice - pt. durere;
- antitusive - pt. tuse.
HIPNOTICELE - folosite cu discernmnt numai n situaiile cnd
hiposomniile nu pot fi corectate prin alte mijloace, deoarece acestea conduc la
dependen, la tulburri afective, stri confuzionale, hiporeflexie.
n principiu trat. cu hipnotice se ncepe cu doze mici care se cresc numai
dac este absolut necesar. Dup un somn bun se ntrerupe administrarea 2-3 seri
i trebuie explicat bolnavului riscul dependenei. Pentru alegerea
medicamentelor hipnotice se ine seama de durata de aciune i tipul de
insomnie. La persoanele cu insomnie prin deficit de adormire se adm. hipnotice
cu aciune scurt sau medie iar la persoanele care se trezesc repede se
administreaz hipnotice cu durat de aciune lung.
La doze terapeutice hipnoticele produc somn hipnotic , dozele mari
produc somn narcotic iar dozele i mai mari produc com sau moarte.
n funcie de doz, hipnoticele produc o degradare treptat a SNC -
deasemenea poteneaz efectele altor deprimante centrale (sedative,
tranchilizante, analgezice, anestezice generale) i sunt potenate de acestea.
Deprimarea central produs de hipnotice poate avea efecte:
diminuarea performanelor psihomotorii, ceea ce ngreuneaz
activitatea de atenie, ndemnare, produc somnolen;
ameeal;
stare de oboseal care survine la trezire;
la btrni d stri confuzionale.

2
 Alte reacii adverse sunt: reacii alergice cnd se impune oprirea
tratamentului.
RA major - dau dependen.
Sindromul de abstinen care survine la ntreruperea trat. cu
hipnotice se manifest prin: anxietate, tremur i fenomene psihotice, de
aceea tratamentul cu psihotice se ntrerupe treptat.

CLASIFICAREA HIPNOTICELOR - se face dup structura chimic:

I. BARBITURICE - derivai ai acidului barbituric;
- se administreaz n cure scurte, intermitente,
ca hipnotice;
- se utilizeaz ca medicaie n preanestezie;
- utilizate ca sedative n stri de agitaie
psihomotorie.
a) BARBITAL - hipnotic cu aciune lung (mai mare de 8 ore);
b) FENOBARBITAL - hipnotic cu aciune lung(mai mare de 8
ore) ;
c) AMOBARBITAL - hipnotic cu aciune medie (3 - 8 ore);
comprimate.
d) CICLOBARBITAL - hipnotic cu aciune scurt (mai mic de 3
ore); comprimate.
e) TIOPENTAL - aciune f. scurt (10 - 20 min.);
f) HEXOBARBITAL - aciune f. scurt (10 - 20 min.);

Derivaii barbiturici au i aciune sedativ, anticonvulsivant,

analgezic.Ca sedative se utilizeaz n : Delirum tremens, stri de sensibilizare
nervoas, hipertiroidism. Ca anticonvulsivante: crize de epilepsie, convulsii
tetanice, convulsii determinate de hemoragii cerebrale.
FENOBARBITALUL prezint i o aciune inductoare enzimatic
crescnd propria lor metabolizare i pe cea a medicamentelor asociate. Aceasta
explic obinuina pe care o d, necesitatea creterii dozei pt. obinerea efectului
dorit i impune corectarea dozelor la medicamentele asociate; prezint aciune
anticonvulsivant; se utilizeaz comprimate de 15 mg. pt. copii i 100 mg. pt.
aduli i soluie injectabil 10%.
Intoxicaia cu BARBITURICE are aspect de com profund iar trat.
const n susinerea funciilor vitale, grbirea eliminrii toxicului prin
alcalinizarea urinei, admin. de diuretice osmotice (Manitol - perfuzie).

II. NEBARBITURICE - derivai de benzodiazepin

a) NITRAZEPAM - comprimate;
3
 b) FLUNITRAZEPAM - comprimate - Flunitrazepam,
Rohypnol;
c) MIDAZOLAM - comprimate, sol. injectabil ce se utilizeaz
cu predilecie nainte de anestezie general sau n intervenii de
scurt durat - Dormicum , Fulsed-DC ;
d) CINOLAZEPAM- comprimate - Gerodorm.

Alte hipnotice:
- ZOPICLONUM - Imovane : hipnotic, n insomnii
ocazionale, tranzitorii, cronice. RA: stri confuzionale,
astenie, scderea vigilenei, toleran i farmacodependen
chiar la doze terapeutice cu sindrom de abstinen;
- ZOLPIDEM - Stilnox : la doze terapeutice mai puin
dependen.
Se admin. cu pruden la persoanele n vrst i la cele cu insuficien
hepatic i respiratorie.
Hipnoticele se elibereaz pe baz de RP, pe reete tip de culoare
verde, 4 exempl.; nu se prescriu dect pt.30 zile; intr n categoria subst.
inute sub control.

MEDICAMENTE SEDATIVE
- scad excitabilitatea SNC fr a modifica alte funcii ca sensibilitatea,
contiena. Aciunea sedativ este urmat, n general, i de instalarea somnului.
Ca sedative se utilizeaz:
hipnotice n doze mici (Fenobarbital);
unele subst. de origine vegetal : CRATAEGUS, PASSIFLORA,
VALERIANA (Extraveral), ceai de tei sau alte produse -
Sedocalm, Sedinostat.
n afar de aceste sedative psihomotorii exist i sedative vegetative -
Distonocalm, Calmogen - conin extract de belladon, alcaloizi din corn de
secar , Propranolol.

DISTONOCALM
distonii neurovegetative manifestate prin tulburri cardiovasculare;
tahicardie, palpitaie, puls labil;
HTA - stadiu incipient;
tulburri neuropsihice manifestate prin ameeli, extremiti reci,
transpiraia palmelor, bufeuri din menopauz;
tulburri digestive - dureri abdominale difuze;
4
 n geriatrie - labilitate psihic, iritabilitate, tulburri de ritm veghe -
somn;
Contraindicaii - n glaucom, n sarcin, n astm bronic; se
administreaz copiilor peste 10 ani.
MEDICAMENTE TRANCHILIZANTE
- reduc starea de tensiune psihic i de anxietate - se mai numesc
ANXIOLITICE.
- echilibreaz comportarea afectiv i reaciile emoionale.
- n doze terapeutice nu infl. funciile intelectuale i senzoriale.
ANXIETATEA- stare afectiv patologic caracterizat prin agitaie
psihomotorie, team fr o cauz real, prin multiple reacii vegetative care o
nsoesc.
Poate aprea la persoane aparent sntoase, este de durat scurt i
intensitate redus.
Tranchilizantele propriu-zise (minore) sunt medicamente ce nltur
selectiv strile de spaim, fric, ncordare emoional, fiind eficace n nevroze i
stri intermediare. Nu influeneaz capacit. intelectual, funciile senzoriale, nu
produc depresie general, nu produc somn, poteneaz alte deprimante selective
ale SNC (anestezice, hipnotice, sedative, anticonvulsivante, analgezice).
Administrarea tranchilizantelor este contraindicat n stri depresive
severe.
Nu se administreaz n insuficien respiratorie, n sarcin, n special n
primele 3 luni.
Se administreaz cu pruden la btrni.
Sunt contraindicate la conductorii auto i n alte profesii n care este
necesar o concentrare deosebit.
n general nu se asociaz cu alte deprimante centrale iar n tratamentele
cu tranchilizante nu se bea alcool. Utilizate abuziv pot produce i diminuarea
capacitii intelectuale i fizice, slbirea interesului pt. orice alt activitate.

CLASIFICAREA TRANCHILIZANTELOR
I. BENZODIAZEPINE:
- DIAZEPAM - Valium
- CLORDIAZEPOXID
- BROMAZEPAM- Lexotanil, Calmopan
- LORAZEPAM - Anxiar, Lorivan
- CLORAZEPAT DIPOTASIC - Tranxene
- MEDAZEPAM - Rudotel, Ansilan
- ALPRAZOLAM - Xanax, Frontin, Praxolix

5
II. Alte tranchilizante:
- HIDROXIZINA
- MEPROBAMAT

DIAZEPAMUL
indicat n stri anxioase din nevroze, n tulburri vegetative tip
infarct;
angin pectoral;
HTA;
ulcer gastroduodenal;
utilizare contracturi musculare de origine central;
n anestezia general ca premedicaie;
anticonvulsivant - epilepsie;
administrare iv - n status epilepticus.
Administrare : 2-15 mg/zi -- pn la 40 mg/zi (sub supraveghere
medical)
Efecte adverse : somnolen, deprimare respiratorie, se evit
asocierea cu alcool, pruden n asociere cu barbiturice,
analgezice, narcotice, antidepresive.

CLORDIAZEPOXID
nevroze;
stri anxioase;
agitaie, stres,
ulcer gastroduodenal.
efect teratogen dac este admin. n primele 3 luni de sarcin;
Administare : oral 20 - 40 mg/zi; parenteral (im, iv);
Tratamentul de lung durat cu doze mari duce la dependen
fizic i psihic.
Nu produce somnolen.
BROMAZEPAM
tensiune psihic;
anxietate, hiposomnie.
PF: Bromazepam, Calmepam, Lexotanil cpr. 1,5 mg i 3 mg.
LORAZEPAM
anxiolitic n stres n tulburri psihomotorii.
PF: Anxiar, Lorivan cpr. 1mg.
CLORAZEPAT DIPOTASIC
sindrom nevrotic cu anxietate i fenomene viscerale respiratorii;
hipnogen;
6
 utilizat n sindrom de abstinen la alcoolici.
MEDAZEPAM
anxiolitic, sedativ, hipnotic;
n doze mari - anticonvulsivant, miorelaxant;
stri anxioase, agitaie psihic.
nu d somnolen.
Administrare : oral 20 - 30 mg/zi n 2-3 prize sau doz unic seara.
PF: Ansilan, Medazepam cps. 10 mg.
ALPRAZOLAM
anxiolitic n depresii anxioase;
f. eficient n atac de panic;
nu are efect sedativ;
RA- d sindrom de abstinen sever;
n atac de agorafobie (team de spaii largi).
Administare : oral 0,25 - 0,5 mg seara.
MEPROBAMAT - d dependen, utilizat n:
n anxietate;
n hiperexcitabilitate;
n tulburri vegetative din stri nevrotice;
hipnogen.