DEPRIMANTE ALE S.N.C. DIN GRUPA 1,4- Benzodiazepine Generalitati Grupa deprimantelor S.N.

C-ului cuprinde medicamente cu actiune hipnotica anticolvulsivanta miorelaxanta tranchilizanta si anestezic general. Medicamentele cu actiune deprimanta sunt folosite in terapeutica ca : Inductoare ale somnului Anxiolitice Ca preanestezice in anestezia generala Aceste actiuni sunt date de structura chimica a fiecarei substante si de segmentul SNCului asupra caruia actioneaza. Efectele acestor substante coexista in fiecare produs medicamentos dar numai unul este predominant. Benzodiazepinele sunt folosite in tratamentul insomniei inlocuind hipnoticele barbiturice. Efectul tranchilizant al acestor produse este util in diferite afectiuni insotite de anxietate in preanestezie. Majoritatea dintre ele au efect miorelaxant si anticolvulsivant. Unele dintre aceste substante se folosesc cu succes in terpia alcoolicilor in combaterea unor manifestari psihotoxice (delirum tremens, sindromul de abstinenta) . Benzodiazepinele sunt bine suportate de organism indiferent de varsta . efectele secundare specifice barbituricelor legate de varsta sunt inexistente in cazul benzodiazepinelor. Exemplu : folosirea diazepamului ca anticolvulsivant sau anxiolitic cu succes atat la bolnavul varstnic cat si la copil in locul fenobarbitalului. (fenobarbitalul se metabolizeaza cu ajutorul enzimelor mitocondriale inexistente la copilul mic sau involutie la bolnavul varstnic . Lipsa acestor enzime determina acumularea fenobarbitalului in organism prin lipsa metabolizarii sale) Deprimantele SNC-ului din clasa benzodiazepinelor sunt administrate in doze terapeutice tinand cont de varsta starea fiziologica generala a pacientului , activitatile acestuia pentru a evita aparitia efectelor secundare care se manifesta prin deprimarea celorlalte functii , acumularea cu multa usurinta a substantelor in organism . Benzodiazepinele pot crea obisnuinta sau dependenta atunci cand sunt folosite timp indelungat. La intreruperea brusca a tratamentului indelungat poate sa para sindromul de abstinenta. (anxietate , agitatie , insomnii, mialgii, spasme musculare, diaree, sudoratii) . Pentru evitarea acestor neajunsuri se recomanda ca tratamentul sa dureze cateva saptamani folosind doze mici. Atunci cand tratamentul este mai indelungat , intreruperea se face treptat pe parcursul a cateva saptamani. Benzodiazepinele nu au proprietati dismorfogene , dar diazepamul administrat in timpul sarcinii este suspectat de o anumita malformatie si anume fisura labio palatina. Administrarea diazepamului inaintea nasterii in doze mari poate determina deprimarea respiratorie a nou nascutului.

Deprimantele SNC nu se asociaza intre ele (pot apare cumul de efecte secundare sau de potentare a actiunii lor) Nu se administreaza impreuna cu alcoolul (pericol de potentare a efectelor) . folosirea lor impune prudenta la anumite categorii profesionale , lucratori la inaltime , dispeceri . Sunt contraindicate in mistenia gravis - ele inrautatesc starea bolnavului datorita efectului lor miorelaxant. Benzodiazepinele se elibereaza din farmacie pe baza de prescriptie medicala (psihotrope) rp-uri de culoare verde ce se retin in unitate. Prescrierea si administratea lor se face cu mult discernamant si responsabilitate. Hipnotice benzodiazepine Sunt hipnotice moderne , preferate hipnoticelor clasice. Ele sunt folosite nu numai pentru efectul hipnotic ci si pentru efectul tranchilizant , miorelaxant sau anticonvulsivant. Ele micsoreaza latenta instalarii somnului si cresc timpul total de somn. Se folosesc pentru tratamentul insomniei. Efectul tranchilizant este util in tratamentul diferitelor afectiuni insotite de anxietate. Din grupa acestor medicamente fac parte : nitrazepamul , flunitrazepamul , dormicul si zolpidemul Nitrazepamul este o benzodiazepina cu efect hipnotic evident. Are si efect miorelaxant, induce si aduce un somn asemanator celui fiziologic. Administrat per os se absoarbe 80% cu variatii individuale. Biotransformarea are loc la nivelul ficatului , se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice . Eliminarea are loc pe cale renala. Timpul de injumatatire este de aproximativ 20 de ore. Nitrazepamul este conditionat sub forma de comprimate de 2,5 si 5 miligrame . Se administreaza seara ca hipnotic 5-10mg . La persoanele varstinice doza este la jumatate . La copil se administreaza per kg/corp. Nu se asociaza cu alcol . Prudenta persoanelor tratate ambulatoriu si a caror profesie necesita contraindicatii. Flunitrazepamul este o benzodiazepina asemanatoare nitrazepamului dar cu potenta mai mare. DCI : flunitrazepam de 1 si 2 mg rohypnol , comprimate de 1mg Administrare : ca hipnotic 1-2mg seara, persoanele varstnice 0,5mg seara. In preanestezie se foloseste flunitrazepam intravenos impreuna cu analgezicile opioide. In intoxicatii acute se foloseste ca antidot flumazenid. DCI: Midazolamum DC Dornicum midazolam 7,5 mg are actiune hipnotica,se administreaza un comprimat seara. Forma injectabila 5 mg/fiola se foloseste in preanestezie inaintea procedurilor endoscopice.

Unul dintre hipnoticele moderne cu structura chimica asemanatoare benzodiazepinelor este Zolpidemul. Exercita o actiune selectiv hipnotica si sedativa. Celelalte actiuni specifice altor benzodiazepine(miorelaxanta anxiolitica anticonvulsivanta nu se mai intalnesc) DC: Hypnogen, Stilnox, Zolpidem,Sanval 5 sau 10 mg. Indicatii in insomnii ocazionale sau cronice. Seara la culcare un comprimat de 10 mg. TRANCHILIZANTE( ANXIOLITICE) Majoritatea benzodiazepinelor sunt folosite si pentru actiunea lor tranchilizanta. Anxietatea este o stare afectiva patologica manifestata prin: neliniste,teama fara un temei legal,teama legata de un presupus pericol. Tranchilizantele diminua anxietatea,reduce starea de tensiune psihica,calmeaza excitatia psihomotorie,tempereaza reactiile emotionale. In afara actiunii anxeolitice,tranchilizantele din clasa benzodiazepine au proprietati comune celorlalte: miorelaxanta,anticonvulsivanta,inductor al anesteziei generale. Diazepamul Absobtie peros buna. Absobtia este crescuta de prezenta alcoolului. Aceasta asociere este absolut contraindicata. Concentratia plasmatica maxima este atinsa dupa o ora de la administrare. Dupa administrare, distributia in creier prin bariera hematoencefalica este rapida. Dupa traversarea acestei bariere,substanta activa este distribuita in tesutul adipos datorita proprietatilor puternic lipofile. Atentie: la obezi,posologia se stabileste in functie de greutatea reala si numai in tratament de scurta durata. Prezinta actiune: -anxiolitica intensa in sindromul anxios,in nevroze, adjuvan antiaxios in diferite afectiuni:ulcer,colici biliare,colici renale. -actiune miorelaxanta intensa(combaterea contracturilor musculare,torticolis, sciatica,colici renale si biliare) -actiune anticonvulsivanta(tetanos,stare de rau epileptic) -actiune sedativa in preanestezie Efecte secundare: Diazepamul da somnolenta,deprimare respiratorie,incordare motorie CI: La mamele ce alapteaza In timpul administrarii diazepamului este contraindicat consumul de alcool Literatura de specialitate citeaza efecte teratogene in cazul administrarii in primul trimestru de sarcina. Intoxicatiile acute sunt rare pentru ca doza letala este foarte mare 700mg. Forme farmaceutice: comprimate de 10 sau 2 mg, fiole de 10 mg/2ml Diazepamul dessetin sub forma de solutie rectala 5 mg sau 10 mg/2,5ml Aceasta forma farmaceutica este folosita cu succes ca anticonvulsivant pentru copilul mic febril. DCI: Medazepamul 10 mg/comprimat DC: Ansilan,Rudotel,Medazepam Este folosit ca anxeolitic in sindromul de abstinenta la alcoolici DCI: Bomazepam 1,5 mg sau 3 mg/comprimat

DC:Calmepam,Lexotanil Se administreaza in anxietate, in stari de agitatie,sau in insomnii DCI: Alprazolanum 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg/comprimat DC: Xanax, Prazolex,Frontin,Neurol Actiune: Anxiolitic,antidepresiv,eficient in atacul de panica. Se administreaza o data sau de mai multe ori pe zi. Nu se asociaza cu alcoolul. Toate tranchilizantele de tip benzodiazepine fac parte din clasa psihotropelor si se administreaza pe baza de reteta de culoare verde. ANTICONVULSIVANTELE (ANTIEPILEPTICE) Convulsia: Contractia violenta si repetata a muschilor striati,provocata de descarcari anormale a unui numar mare de impulsuri din neuronii cerebrali. Epilepsia este un sindrom caracterizat prin episoade repetate. Antiepilepticele suprima sau diminua intensitatea convulsiilor. Dintre benzodiazepinele cu efect pronuntat anticonvulsivant,Diazepamul si Clonazepamul ocupa un loc important. Diazepamul (vezi anxiolitice) DCI: Clonazepam (Rivotril) 0,5 si 2 mg/comprimat Indicat in micul raul epileptic si in status epilepticus. Se administreaza per os intre 3 si 8 mg/zi in 1-2 prize. MIORELAXANTELE CENTRALE Miorelaxantele centrale diminua hipertonia,contractura si spasmul muschilor striati, actionand la nivelul sistemului nervos central. Medicamentele au actiune miorelaxanta,sedativa, efecte analgezic, indirect prin combaterea durerii. Din clasa benzodiazepine,proprietati miorelaxante au: Diazepamul,Tetrazepamul si Clordiazepoxidul Reactii adverse intalnite sunt comune: somnolenta,scaderea atentiei. CI: sunt contraindicate la conducatorii auto si miastenia gravis. Miorelaxantele sunt indicate in stari spastice dureroase si ca miorelaxant in chirurgie si ortopedie. Diazepamul prezinta un puternic efect miorelaxant pe langa efectele hipnotice tranchilizante si anticonvulsivante. Ca miorelaxant se administreaza 2 mg de 3 ori/zi. DCI: Tetrazepam DC: Myolastan 50 mg Cea mai potenta actiune a Myolastanului este cea miorelaxanta. Indicatii: In traumatismea, in lombago, in sciatica. Se administreaza 50 mg seara la culcare Reactii adverse: hipotonie musculara,somnolenta. CI: Miastenia gravis, insuficienta hepatica

Precautii in primul trimestru de sarcina. ANESTEZICE GENERALE DIN CLASA BENZODIAZEPINE In anestezia generala se folosesc benzodiazepine fie pentru inducerea anesteziei, fie ca adjuvant alaturi de alte anestezice pentru a induce o anestezie de calitate. Benzodiazepinele din aceasta clasa se mai folosesc si inaintea operatiilor endoscopice sau a altei explorari functionale. Midazolul sau Dormicum Pe langa actiunea sa hipnotica se foloseste cu succes si in anestezie. Dormicum administrat intravenos induce anestezia in 2 minute. Dormicum este conditionat sub forma de comprimate 7,5 mg sau sub forma de fiole 1 mg sau 5 mg/fiola