Clasa: F1

Nume: Iovita Alexandru

Medicamentele Hipnotive, Sedative si

medicatia Anxiolitica
Medicamentele hipnotice si sedative sunt substante chimice cu
actiune depresiva asupra sistemului nervos central. Ele sunt utilizate pentru
producerea somnului (efect hipnotic) cand acesta, din diferite cauze patologice,
nu apare in mod natural. In doze mici, medicamentele din aceasta clasa au
numai un efect calmant (sedativ).
Efect hipnotic au multe ureide (un tip de amide continand grupa
NHCONH in loc de NH ).
Mai eficace sunt barbituricele , derivatii unei ureide ciclice a acidului
malonic, acidul barbituric.
Un medicament mult utilizat din aceasta clasa este fenobarbitalul
(luminalul), care este acidul etil-fenilbarbituric.
Anestezice. Sub numele de anestezice generale se cuprind o serie de
substante chimice care produc pierderea cunostiintei, a sensibilitatii si a
posibilitatilor de miscare. Anestezicele sunt deosebt de utile caci fara ele
interventiile chirurgicale nu ar fi posibile. Primul anestezic introdus in anul
1847 si apoi utilizat pe scara mare a fost cloroformul (CHCl ). Cum insa acest
compus se elimina greu din organism si produce anumite efecte toxice, s-au
utilizat mai tarziu substante mai volatile, in special protoxidul de azot (N O),
numit si gaz ilariant si ciclopropanul (C H ). Ambele substante fiind gazoase, se
aplica in maestec cu oxigen (20%), in aparate care permit totodata dozarea
perfecta a amestecului si evacuarea gazelor expirate.
Cloretanul (kelenul), C H Cl, este mai putin toxic decat cloroformul, dar
totdata un hipnotic mai slab. Se utilizeaza mai ales ca anestezic de inhalatie,
ca si cloroformul, sau ca anestezic local (incizii, dentistica).
Anestezicele locale sunt medicamente care, aplicate la terminatia unei
fibre nervoase, fac sa dispara temporara sensibilitatea. Tipul acestor anestezice
de suprafata este alcaloidul cocaina. O anestezie de profunzime se realizeaza
cu anumite medicamente de sinteza printre care cel mai utilizat este procaina
(novocaina).
Medicamente analgezice si antitermice. Alcaloidul morfina din opiu a
fost si este inca mult utilizat petru suprimarea durerii, fara pierderea
cunostiintei (medicament analgezic). In doze mai mari morfina este toxica si
produce si alte efecte secundare nocive. Multe substante organice sintetice
provoaca o suprimare a durerii, scazand si temperatura (efect antitermic). Vom
mentona aici, doua medicamente in aceasta clasa, antipirina si piramidonul;
amele derivati ai pirazolului.
Medicamente simpaticomimetice. Impulsul nervos se transmite, de

la sistemul nervos (central sau simpatic) la ceul care efectueaza actiunea

comandata, prin intermediul unor substante chimice secretate la marginea
fibrei nervoase. Exista doua substante care provoaca o asemenea actiune,
noradrenalina si derivatul metilat al acesteia, adrenalina.
Adrenalina este secretata de glandele suprarenale (si anume de maduva lor) si
deversata in sange unde provoaca o ingustare (constrictie) a vaselor saguine
periferice. In consecinta adrenalina si noradrenalina, injectate in sange,
provoaca o cresterii a presiunii arteriale. Noradrenalina si adrenalina sunt
regulatori normali ai presiunii arteriale. Adrenalina se utilizeaza ca medicament
in chirurgie, pentru oprirea hemoragiileo, si in anumite accidente cardiace.
Antibiotice. Se numesc antibiotice substantele produse de unele
organisme vii, adesea de microorganisme sau ciuperci, pentru propria lor
aparare. Antibioticele impiedica, in concentratii foarte mici, cresterea altor
microorganisme. Pana in prezent au fost descoperite cateva mii de antibiotice.
Cateva dintre acestea nu sunt toxice pentru animalele superioare in special
pentru om, si sunt de aceea folosite ca medicamente pentru combaterea
maladiilor provocate de microbi.
Primul antibiotic, penicilina, produs de unele mucegaiuri, a fost
descoperit in 1929 de Fleming, dar aplicat pe scara mare abia in cursul celui
de-al doilea razboi mondial.
Printre celelalte antibiotice, utilizate in cantitati mai mari, mai mentionam
streptomicina care se utilizeaza mult in combaterea tuberculozei,
cloramfenicolol (cloromicetina), produs tot de o specie streptomyces , dar
fabricat in prezent mai mult sintetic si aureomcina. Ultimele doua antibiotice
sunt eficace impotria unui mare numar de germeni patogeni. Din nefericire,
utilizarea pe o scara prea vasta a antibioticelor, in anii din urma, a avut drept
rezultat aparitiaunor germeni patogeni mai mult sau mai putin rezistenti la
aceste medicamente.
Medicatia anxiolitica
Primele anxiolitice utilizate au fost bromurile si extractul de valeriana, apoi
barbituricele, hidroxizinul, carbamatii (meprobamat). In anul 1960 s-au
introdus benzodiazepinele, care au devenit cele mai prescrise anxiolitice, fiind
de prima linie. Ulterior s-a utilizat si buspirona si anaxylul care, insa, a fost
retras de pe piata farmaceutica, din cauza hepatotoxicitatii.
Anxioliticele se clasifica in:
1.Anxiolitice benzodiazepinice, din care fac parte: Diazepam, Medazepam,
Lorazepam, Oxazepam, Bromazepam, Clorazepam;
2.Anxiolitice nebenzodiazepinice, dintre care: Meprobamat, Hidroxizin,
Buspirona.
Benzodiazepinele au ca si caracteristici generale urmatoarele:
Actiune farmaco-dinamica
Toate benzodiazepinele prezinta, in grade diferite, anumite proprietati, si
anume:

Anxiolitice, cu rol in atenuarea anxietatii si a simptomelor somatice

asociate;
Actiune sedativa. Reduc starea de tensiune psihica si instaureaza starea
de calm;
Actiune miorelaxanta la nivelul muschilor striati;
La administrarea unor doze mai mari se observa efectul hipnotic si
scaderea numarului de insomnii;
In functie de intensitatea efectului anxiolitic sau hipnotic care primeaza la o
benzodiazepina, aceasta se imparte in doua grupe:
a)Benzodiazepina predominanta anxiolitic, cum ar fi Diazepam, Lorazepam,
Medazepam, Oxazepam;
b)Benzodiazepina predominant hipnotica: Nitrazepam, Flunitrazepam,
Triazolam, Estazolam.
Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor
Acestea actioneaza asupra unor receptori membranari specifici, numiti
receptori gabaergici de tip A. In acest fel faciliteaza transmiterea sinaptica
gabaergica la nivel cerebral, ducand la diminuarea excitabilitatii neuronale.
Farmacocinetica
Toate se absorb foarte repede dupa administrarea orala si se leaga relativ
puternic de proteinele plasmatice. Datorita faptului ca sunt liposolubile,
difuzeaza usor prin placenta si laptele matern. Se metabolizeaza hepatic prin
reactii de glucuronoconjugare sau de oxidare. La varstnici sunt incetinite
procesele de oxidare si, din aceasta cauza, la aceasta categorie de pacienti se
prefera administrarea Lorazepamului sau Oxazepamului benzodiazepine care
sunt metabolizate prin glucuronoconjugare reactie neafectata de inaintarea
in varsta.
Utilizari terapeutice
Indicatii psihiatrice
In anxietatea reactionala;
Nevroza anxioasa;
Anxietatea la alcoolici (mai ales in perioada de sevraj);
Insomnie (benzodiazepine hipnotice) Nitrazepam.
Indicatii non-psihiatrice
In afectiuni somatice insotite de anxietate (la bolnavii cu hipertensiune
arteriala, coronarieni sau cei cu neoplasm);
In convulsiile de diverse cauze (mai ales diazepamul), in starea de rau
epileptic, in tetanos, in convulsiile febrile la copilul sub 1 an, in
hipertensiunea arteriala de sarcina;
Ca premedicatie inaintea unei intreventii chirurgicale sau inaintea unei
punctii, biopsii, endoscopii;
In contracturi musculare de cauze variate: lombosciatica si cu
contractura musculara paravertebrala, spasm muscular de origine
centrala.

Efecte adverse
La debutul terapiei se observa urmatoarele efecte adverse:
Somnolenta diurna (mai ales in cazul diazepamului);
Scaderea capacitatii de concentrare si memorie;
Stare de hipotonie musculara;
Reactii paradoxale: agresivitate, iritabilitate.
La administrarea peste 3 luni se instaleaza:
Toleranata medicamentoasa pentru efectul anxiolitic, mai ales;
Dependenta psihica si fizica;
Rebound-ul anxietatii la renuntarea medicamentului administrat
prelungit, insotit de tulburari de sevraj, manifestate prin iritabilitate
psihica si tremor al extremitatilor.
Contraindicatiile sunt: ciroza hepatica, sarcina, miastenia.
Principii de administrare a benzodiazepinelor
Aceste medicamente se prescriu numai dupa un consult medical ce va stabili,
pentru fiecare pacient in parte, doza de medicament si durata tratamentului.
Initial se administreaza doze mici, pentru a testa sensibilitatea pacientului la
medicament si pentru a diminua cat mai mult posibil riscul somnolentei diurne.
In stadiul de anxietate acuta se administreaza o benzodiazepina pe cale
parenterala, cu actiune imediata (de tip diazepam), maximum o saptamana.
In anxietatea cronica (instalata de mai bine de o luna) se recomanda o
benzodiazepina pe cale orala, priza unica coridiana, preferabil seara, maximum
3 luni, timp in care se instaleaza toleranta, apoi se schimba cu meprobamat
pentru 1-2 luni, dupa care se revine la benzodiazepina.
Oprirea tartamentului benzodiazepinic se face treptat, pentru a evita reboundul anxietatii.
Anxioliticele nebenzodiazepinice
Dintre acestea fac parte:
1.Meprobamatul. Se gaseste sub forma de comprimate. Are actiune anxiolitica
inferioara benzodiazepinelor, sedativa, hipnotica, la doze mari. De asemenea,
are actiune miorelaxanta, dar mai slaba decat diazepamul. Are efect inductor
enzimatic.
Farmacocinetica
Are efect autoinductor enzimatic, ceea ce explica aparitia tolerantei
medicamentoase dupa administrarea unor doze terapeutice, pe timp mai
indelungat. Timpul de injumatatire este de 6 ore.
Indicatii:
In anxietatea de diverse etiologii si in starile de tensiune psihica;
Sindrom psiho-vegetativ;
In insomniile de adormire;
Tratamentul sevrajului alcoolic, pentru a diminua anxietatea;

Ca miorelaxant singur sau in asociere cu un analgetic.

Se administreaza oral, in 2-3 prize pe zi.
Efecte adverse
Somnolenta diurna, cu reducerea performantelor psihomotorii;
Risc teratogen;
Toleranta medicamentoasa la administrare prelungita.
Exista si contraindicatii, si anume: stari precomatoase si comatoase, intoxicatii
acute cu substante deprimante centrale, epilepsie, miastenie, porfirie,
intoleranta si alergie la meprobamat, dependenta de meprobamat, sau la alte
deprimante centrale (in antecedente).
2.Hidroxizina se gaseste sub forma de drajeuri, fiole cu actiune anxiolitica
inferioara benzodiazepinelor, sedative, antihistaminica H1 (antialergica),
comparabila cu a prometazinei, avand, de asemenea, efect anticolinergic.
Utilizarile terapeutice ale hidroxizinei sunt in stari de anxietate de diverse
cauze, insomnii de adormire, dermatoze pruriginoase cu o componenta
psihoafectiva.
Efecte adverse
Somnolenta diurna;
Efecte atropinice (usuca gura, constipatie, tulburari de vedere);
Risc teratogen.
3.Buspirona sub forma de comprimate este un anxiolitic cu eficacitate
comparabila cu a benzodiazepinelor, dar cu instalare lenta, dupa 1-2
saptamani, a efectului anxiolitic. De aceea, se recomanda a fi administrata in
anxietatea cronica.