Farmacologie generală ,14 MIORELAXANTE

CENTRALE

MIORELAXANTE CENTRALE
Contractura şi stările spastice ale muşchilor scheletici sunt însoţite de:
 durere;

 tulburări ale articulaţiilor corespunzătoare.

Miorelaxantele centrale
diminuă hipertonia, contractura şi spasmul muşchilor striaţi
Clasificare
 benzodiazepine (diazepam, tetrazepam, clordiazepoxid);

 carbamaţi (meprobamat, fenprobamat);

 eteri ai glicerolului (guaifenesina, mefenesina);

 benzoxazoli (clorzoxazona);

 alte structuri (baclofen, dantrolen, tolperison).

TETRAZEPAM
Pososlogie p.o.: o doză iniţială de 50 mg, seara la culcare; doze
crescătoare cu câte 25 mg/zi, până la 100 mg/zi, într-o priză seara sau trei
prize inegale (25+25+50 seara).
CLORZOXAZONA
Posologie: 250-500 mg de 3-4x/zi, la adult; 250 de 3-4x/zi, la copii de 6-12
ANI

SIMPATOMIMETICE

ADRENALINA (simpatomimetic, agonistic adrenergic)

Indicații

 șoc anafilactic

 criza de astm bronșic (subcutanat)

 oftalmologie (colire cu 2% adrenalină-scăderea secreției umorii

apoase – în tratamentul glaucomului)

 asociere cu anestezice locale

Reacții adverse

 aritmii cardiace

 creșterea TA + angină pectorală, hemoragie cerebrală, EPA (edem

pulmonar acut)

 SNC: anxietate, teamă, cefalee, tremor

NORADRENALINA
Indicații
Hipotensiune sau șoc

IZOPRENALINA
Indicații

 Bloc atrioventricular grad 1 (crește funcția cronotropă, inotropă și

dromotropă)

 Astmul bronșic

Reacții adverse

 Aritmii cardiace

 Crize de angor pectoris – fenomenul patogenic este existența unui

dezechilibru dintre cerere și oferta de oxigen. Dacă se administrează
izoprenalină, noradrenalină, adrenalină se stimulează frecvența cardiacă, și
are nevoie de și mai mult oxigen

DOBUTAMINA -catecolamină de sinteză. Este o substanță metabolizată

rapid. Își face efectul doar cât e administrată în perfuzie
Indicații

 șoc cardiogen

 insuficiența cardiacă refractară

NB: crește puțin sau deloc consumul de oxigen. Toleranța – când este
folosită îndelungat
Contraindicații :fibrilația atrială

AGONIȘTI SELECTIVI B2 ADRENERGICI

Indicații:

 astm bronșic

 iminența de avort sau naștere prematură

Clasificare

 bronhodilatatoare: beta2 agoniști cu acțiune scurtă (Salbutamol,

Fenoterol, Terbutalina, Pributerol, Albuterol, Metaproterenol) și cu acțiune
lungă (Salmeterol, Fomoterol; nu se folosesc în criza de astm bronșic pt că
au efect întârziat)

NB: tratamentul de fond al astmului se face cu antiinflamatoare (corticoizi și

antileucotriene)
 tocolitice: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina,
Hexoprenalina (Gynipral)

MEDICAMENTE ANTIASMATICE

Bronhodilatatoare
 acțiune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice
 acțiune directă pe musculatura bronșică: aminofilina

Antiinflamatorii
 glucocorticoizi

 antileucotriene

Inhibitori ai degranulării mastocitelor

 ketotifenul

 cromoglicatul disodic

Medicamente ajutătoare în tratamentul astmului:

 expectorante mucolitice

 antibiotice

AGONISTE ALE RECEPTORILOR ALFA ADRENERGICI

FENILEFRINA, ETILEFRINA
Indicații
Topic – pe mucoasa nazală/în sacul conjunctival
Șoc
hTA – oral
TPSV (tahicardia paroxistică supraventriculară) – crește tensiunea și prin
reflex scade excitabilitatea

Efecte secundare:Cefalee – prin creșterea TA

METOXAMINA
 se prod prin sinteza

 se leagă predominant pe a1

Indicatii

TPSV – prin acțiunea pe vag

hTA – determinată de halotan
Efecte secundare :cefalee prin creșterea TA

XILOMETAZOLINA (OLINTH)

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

DOPAMINA
Indicații
Șoc: dopamina = medicamentul de elecție în tratamentul șocului

BROMOCRIPTINA
Indicații Acromegalie,Galactoree,Amenoree,Encefalopatie portală ,Unele
forme de Parkinson

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

APOMORFINA
Indicații -Provocarea vomei
Sd Mendelson: când mori înghițând propria vomă
SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE) ȘI
MIXTE

Tiramina – produs de degradare a tirozinei – în brânză

Amfetamina
Efedrina
Nafazolina

AMFETAMINA
Indicații :Limitate pt că determină dependență psihică, fizică și toleranță
mai ales pt anorexie, euforie
 deficit de atenție

 scădere apetit

 depresie

EFEDRINA
Indicații: decongestionant nazal

NAFAZOLINA (RINOFUG)
Indicații:Decongestionant în rinite, sinuzite, conjunctivite
Efecte adverse - la folosirea abuzivă

Tahifilaxie (epuizarea rezervelor)

Rinita cronică – prin hipertrofia/atrofia mucoasei nazale

PARASIMPATOMIMETICE

Contraindicatii: astm bronsic, ulcer gastric, boli cardiace, ileus mecanic.

Clasificarea parasimpatomimeticelor:
A. parasimpatomimetice directe;
B. parasimpatomimetice indirecte.
A. PARASIMPATOMIMETICELE DIRECTE:
Reprezentanti: Carbaminoilcolina (Miostat): - folosit ca antiglaucomatos.
Betanecol (Urecholine): - folosit in atoniile intestinale sau vezicale
postoperatorii.
Pilocarpina: este folosit in glaucom sub forma de unguent sau colir 2%, dar
si injectabil pentru stimularea secretiilor exocrine sau ca antidot in
intoxicatia cu parasimpatolitice.

PARASIMPATOMIMETICELE INDIRECTE (ANTICOLINESTERAZICE)

Fizostigmina ( Ezerina): Se utilizeaza aproape exclusiv local sub forma de
colir 0.2-0.5% in glaucom. Parenteral se poate administra in intoxicatia
acuta cu atropina sau alte parasimpatolitice.:
Neostigmina ( Miostin): -Se foloseste in miastenia gravis si ca antidot in
supradozare de curarizante antidepolarizante.
Piridostigmina ( Kalymin): - se foloseste in miastenia gravis.
Anticolinesterazicele utilizate in boala Alzheimer- reprezentanti: Tacrina
(Cognex), donazepil (Aricept), rivastigmina (Exelon). cu actiune ireversibila:
Compusii organofosforici: - sunt folositi in tratamentul glaucomului rezistent
la alte medicamente, ca insecticide si substante toxice de lupta.
Reprezentanti: Paraoxon (Mintacol): 1 pic/zi in glaucom.
Diizopropilfluorofosfat (Fluostigmin) : 1pic/saptamina in glaucom. Paration
(Verde de Paris), metilparation, malation – insecticide.

Neuroleptice

Fenotiazine

Ex. clorpromazina (cp 25mg) şi levomepromazin. Se utilizează ca

antiagresive, sedative majore sau pentru cura neuroleptică (600..800mg). În
doze mici sunt antivomitive (25mg). Riscul extrapiramidal
Tioridazina este sedativ, foarte intens anxiolitic.
Trifluoperazină şi Flufenazină se asociază pentru cura neuroleptică cu
Trihexifenid

Tioxantenice
Ex. Clorpentixol şi Flupentixol. Flupentixolul este folosit în tratamentul de
întreţinere, fiind uleios.

Butirofenolice

Ex. Haloperidol este incisiv.

Altele
Ex. Clozapina şi Olanzepina dau reacţii adverse de intensitate mică. Ar putea
acţiona prin blocarea 5HT2 (serotoninergic) sau H1 (histaminergic), blocând
foarte puţin D2.

ANTIHISTAMINICE H1
(Antagonistii H1 selectivi)

Din punct de vedere al cronologiei descoperii lor avem :

1. Antihistaminice de generatia I - dau sedare
2. Antihistaminice de generatia II - nu dau sedare pentru ca nu strabat bariera
hematoencefalica.
Antihistaminicele se absorb rapid si in proprotie mare din intestin, si se
distribuie larg in organism. Sunt metabolizate intensiv in ficat, majoritatea
avand efect relativ scurt : 4-6 ore . Medizina actioneaza 24 de ore, fiind
antihistaminic cu actiune lunga.
Efecte :
- sedare de intensitate variabila in functie de produs (la copii pot sa apara
fenomene de excitatie).
- antiemetic - daca sunt administrate in profilaxia raului de miscare efect
anticolinergic - prin blocarea receptorilor muscarinici. Aceste medicamente
pot avea efecte favorabile si in unele rinite nonalergiceprin efecte
parasimpatolitice.
- efect antiparkinsonian - prin efect anticolinergic.
- antagonisti pe 1 adrenergici - Fenotiazine - produc hipotensiune arteriala
ortostatica.
- pot bloca receptorii serotoninergici fara manifestari clinice importante .
- actiune anestezica de tip local : Difenilhidramina si Prometazina blocheaza
receptorii din canalele de Na .
1. Antihistaminice din generatia I :
a. Dimenhidrina - are efect sedativ puternic ; se foloseste pentru profilaxia
raului de miscare.
b. Pirilamina - are efect sedativ moderat, ajutand la instalarea somnului ( nu
induce somnul).
c. Ciclizina si Meclizina - antihistaminice H1 cu efect sedativ slab, cu durata
lunga de actiune, folosita si pentru profilaxia raului de miscare.
d. Clorfeniramina - este un sedativ slab, fiind un antialergic puternic ; mai
este folosit in asociatii medicamentoase in tratamentul racelii.
e. Prometazina - este fenotiazina cu efect sedativ destul de puternic. Efectul
antihistaminic se instaleaza lent si este durabil - circa 12 ore. Are efect
antiemetic eficace. Are oarecare actiune anticolinergica si
antiserotoninergica ; este anestezic local si analgetic.
Se administreaza oral sub forma de clorhidrat, maleat sau teoclat de
Prometazina, in doze de 25 mg seara la culcare. In urgente se dau 50 mg
i.m. sau in perfuzie i.v. Este folosit si ca medicatie preanestezica sau ca
sedativ si pentru combaterea insomniei, 25-50 mg seara.
f. Ciproheptadina - are cea mai marcata actiune antiserotoninergica.
2. Antihistaminice din generatia II :
a. Astenizolul (Hismanal) - efect de lunga durata; se administreaza o data /zi
si nu are efecte sedative sau anticolinergice.
b. Terfenadina - efect de lunga durata ce se instaleaza rapid.
c. Loratadina (Claritine) - efect de lunga durata.
d. Cetirizina

INDICAŢII
1. Reactii alergice - sunt de prima alegere pentru profilaxia si tratamentul
reactiilor alergice slabe si moderate : in rinite alergice ; in astm bronsic nu
se administreaza antihistaminice H1 pentru ca au efect foarte slab. In
reactiile alergice au efecte : sedativ, efecte de tip atropinic (retentie de urina
), hipotensiune ortostatica, aritmii.
2. Dermatite atopice - are efect sedativ si antipruriginos. Nu se poate stabili
care antihistaminic H1 este mai bun ; de aceea se testeaza . In terapiile de
lunga durata, efectul poate sa scada.

ANALGEZICE OPIOIDE
Clasificare (dupa origine):

1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina

2. Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Hidromorfona

3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen,

Tramadol, Pentazocina

MORFINA
Alcaloid din opiu
Farmacocinetica:
 Absorbtia: este buna de la toate locurile de administrare;

 Distributia: rapida, traverseaza placenta;

 Metabolizarea: hepatica;

 Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata

Actiune farmacodinamica:
1. Efecte asupra SNC:

 analgezic selectiv si intens;

 sedativ, anxiolitic, euforic;

 deprima centrul respirator;

 antitusiv puternic;

 mioza.

2. Efecte gastro-intestinale:
 scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice → constipatie;

 scaderea secretiilor digestive;

 contractia sfincterului Oddy.

3. Efecte cardio-vasculare:hTA (prin eliberare de histamina)

4. Alte efecte sistemice:
 bronhoconstrictie;

 cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;

 cresterea glicemiei;

 prurit.

Utilizari terapeutice:
 dureri mari: cancer

 edem pulmonar acut

 preanestezie

 diaree severa

Efecte adverse:
 deprimarea respiratiei, convulsii

 greturi, varsaturi, constipatie

 reactii alergice

 retentie urinara

 Intoxicatia acuta (supradozaj)

 Intoxicatia cronica (morfinomanie):

o toleranta

o dependenta psihica si fizica

o sindrom de abstinenta

Simptome in intoxicatia acuta:

 mioza;

 respiratie Cheyne-Stokes → apnee;

 cianoza;

 hTA → soc;

 coma convulsiva;

 deces.

Antidot: NALORFINA, NALOXONA

Contraindicatii:
 copii < 2 ani;
 astm bronsic;

 edem cerebral;

 hipertrofie de prostata

Administrare: Morfina f 2%, s.c.

Dmax/1d = 1 fiola
Dmax/24h = 3 fiole
Opioide de semisinteza si sinteza
Clasificare:

Derivati de Derivati de sinteza

semisinteza

Dionina Petidina Fentanil Tramadol

Hidromorfona Metadona Dextropropoxifen

Antagonisti opioizi:
Naloxona: - analgezic
- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
Nalorfina: - analgezic intens
- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina
La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !