3.

Analgezice opioide: definiţie, clasificare (pentru fiecare reprezentant), contraindicaţii;

Durerea reprezintă o experienţă senzorială sau afectivă neplăcută dată de o leziune tisulară
veritabilă sau potenţială.

ANALGEZICE MORFINOMIMETICE (OPIOIDE)

Sunt medicamente care suprimă durerea (atât percepţia durerii, cât şi reacţia la durere) acţionând la
nivelul căilor ascendente spinotalamice şi la nivelul centrilor nervoşi superiori de integrare a durerii.

Clasificarea analgezicelor opioide

I. După natura substanţei:

1) Opioide naturale: morfina, codeina

2) De semisinteză: hidromorfona, oximorfona, hidrocodona, dihidrocodeina

3) De sinteză: restul

II. După mecanismul de acţiune:

1) Agonişti totali (μ, k, δ), forte – au eficacitate maximală (acţ. analgezică de intensitate >> a morfinei
← de referinţă) FENTANIL OXICODONA SUFENTANIL MORFINA REMIFENTANIL PIRITRAMID
LEVORFANOL DEXTROMORAMID METADONA PETIDINA (MEPERIDINĂ)

2) Agonişti totali slabi – au eficacitate submaximală (< a morfinei) CODEINA DIHIDROCODEINA

DEXTROPROPOXIFEN (retras)

3) Agonişti parţiali – acţionează agonist pe unii R opioizi şi antagonist pe alţii a) Agonişti μ şi

antagonişti k BUPRENORFINA b) Agonişti k şi antagonişti μ PENTAZOCINA BUTORFANOL NALBUFINA
NALORFINA c) Agonişti δ şi antagonişti k şi μ NALMEFEN

Agoniştii parţiali prezintă efect analgezic atunci când sunt administraţi singuri, neasociaţi cu un
agonist total. În asociere cu un agonist total, îşi manifestă proprietăţile antagoniste şi reduc efectul
analgezic al agonistului total (ex. Pentazocina administrată singură are efect analgezic; administrată
în asociere cu morfina, pentazocina reduce efectul analgezic al morfinei). ! Agoniştii parţiali pot
declanşa sindrom de abstinenţă în cazul toxicomanilor prin deplasarea morfinei de pe R μ. !

4) Antagonişti totali (antidoturi)

NALOXON

NALTREXON

METILNALTREXON (acţiune exclusiv periferică)

* Uneori, se poate folosi ca antidot și nalorfina prin efectul său antagonist μ.

5) Analgezice cu mecanism mixt: opioid + monoaminergic spinal

TRAMADOL

TAPENTADOL

Morfina

Contraindicatii: copii mici& b'atrani datorita deprimarii centrului respirator

insuficienta respiratorie centrala si periferica&

durerea din pancreatita acuta si din abdomenul acut chirurgical pina la stabilirea diagnosticului.

Codeina /acțiune farmacoterapeutica:

opioid cu proprietati antitusive %prin actiune centrala)& analgezice si antidiareice.

Indicatii: tuse iritativa neproductiva& dureri de intensitate moderata& diaree acuta.

Contraindicatii: alergie sau intoleranta la codeina& nu este recomandata copiilor sub 5 ani. asocierea
cu alte deprimante centrale& antihistaminice& antihipertensive poate crește efectul deprimant
central.

Tramadol

Contraindicatii: intoxicatie acuta cu alcool& hipnotice& analgezice& psihotrope, prudent in caz de

insuficienta renala sau hepatica

Analgezice şi antipiretice: definiţie, clasificare, farmacoterapie (pentru fiecare reprezentant),

contraindicaţii;

Analgezicele-antipiretice sunt medicamente care diminua sau suprima durerea si combat febra. Sunt
un grup de medicamente cu structura chimica variata care au drept caracteristica asocierea in
proportie diferita a urmatoarelor actiuni principale: - analgezica, - antipiretica - si antiinflamatoare.

Clasificare

• In functie de structura chimica – Derivati de acid salicilic – Acid acetilsalicilic – acetilsalicilat de

lizina – salicilamida – diflunisal – benorilat (esterul ac. acetilsalicilic cu paracetamol) – Derivati de
pirazolona – fenazona – aminofenazona – noraminofenazona (metamizol) – propifenazona –
salipirina ?? – Derivati de p-aminofenol – fenacetina – paracetamol (acetaminofen) - Derivati de
chinolina – glafenina In functie de eficacitatea relativa (in ordine descrescatoare) – analgezica:
metamizol, acid acetilsalicilic, paracetamol – antipiretica: aminofenazona, acid acetilsalicilic,
paracetamol – antiinflamatoare: acid acetilsalicilic, aminofenazona – antispastica musculotropa:
metamizol, propifenazona
Farmacoterapie

• analgezicele-antipiretice au cateva tipuri de indicatii terapeutice bazate pe actiunile: analgezica,

antipiretica, antiinflamatoare, antispastica: • Medicamente de prima alegere: acid acetilsalicilic si
paracetamol (cu care pot fi tratate cel putin 80% din cazurile cu tulburari ce intra in sfera indicatiilor
lor); restul cazurilor (inclusiv cele care prezinta contraindicatiile pentru aceste doua substante) pot fi
tratate cu: • Medicamente de alternativa: propifenazona, fenazona, aminofenazona • pentru tipurile
de indicatii folosite, medicamentele pot fi utilizate fie singure (suferinte in general usoare), fie
asociate (tulburari mai accentuate). • utilizare sub forma de asocieri: -Analgezice neopioide din
diferite grupe chimice, pentru sinergism de aditie, dar cu reducerea dozelor si deci a RA specifice. -
Analgezice neopioide + – codeina (potentarea analgeziei) – fenobarbital (efect sedativ) – cafeina
(vasoconstrictor in circulatia cerebrala, util in cefalee vasculara) Indicatii a. Indicatii pentru actiunea
analgezica (potentata de actiunea antiinflamatoare): • nevralgii (dentara, intercostala, sciatica, etc),
artralgii (artrite, artroze. etc), mialgii • afectiuni ortopedice (entorse, luxatii, fracturi) • dureri
postoperatorii moderate • cefalee b. Indicatii pentru actiunile analgezica – antipiretica -
antiinflamatoare • infectii virale acute ale cailor aeriene superioare cu febra (medicatie simptomatic-
patogenica in formele usoare si medii, necomplicate) • in febrele infectioase se vor asocia medicatiei
specifice (antibiotice si chimioterapice de sinteza), doar in caz de febra mare cu repercursiuni asupra
aparatului cardio-vascular si SNC c. Indicatii pentru actiunile analgezica si antispastica • colici (renale,
biliare) • dismenoree

1. ACIDUL ACETILSALICILIC – ASPIRINA

-absortie buna digestive – eliminare renala
-cp 100mg 300 mg 500 mg
-adm la adulti 3-4 /zi iar copii 1-2/zi
Indicatii :
o nevralgii ,artralgii , mialgii, cefalee
o dismenoree
o durei postoperatorii
o colici
contraindicatii:
 gastrite
 ulcer gastro-duodenal
 insuficienta hepatica
 alergie la aspirina
reactii adverse:
 iritatia mucoasei gastrice
 gretui , vome
 gastralgii
actiune : -analgezic
-antipiretic
-antiinflamator
-antiagregat plachetar
- alte efecte : -hipoglicemiant
 -hipocolesterolemiant
2. METAMIZOL – ALGOCALMIN
-analgezic de 2 ori maiintens decat aminofenazona
-absortie digestica buna – eliminare urinare
-cp 500 mg , fiole 2 ml supozitoare 300 mg
-adm adulti 1-2cp/2-3ori/zi copii 1 sup /zi
Indicatii :
o metralgii , artralgii, mialgii, cefalee dismenoree
contraindicatii:
 sarcina hipersensibilitate leucapenie
reactii adverse:.
 alergii leucopenia dupa injectare pot aparea nodulii
actiune : - analgesic
-antipiretic
-antiinflamator

3. PARACETAMOL
-bine absorbit oral, rectal – eliminare excretie, renala
-cp 500mg supozitoare 125mg, 250 mg
-adm adulti 3-4/zi; copii1-2 sup/zi de 250 mg ;copii 1-3 ani 1-2 sup/zi 125 mg
Indicatii :
o cefalee, migrene
o dureri articulare, de spate, de dinti, de gat
o durere postvaccinala
o dureri mentruale
Contraindicatii :
 insuficienta renal , hepatica
 nu este recomandat la copii sub8 kg
 adm nu trebuie sa dureze peste 5 zile
 sarcina
reactii adverse:
 eruptii cutanate
 dupa adm prelungita poate aparea obisnuinata si dependenta
 neutropenie purpura trombopenica