Sunteți pe pagina 1din 20

Fenobarbital

Phenobarbitalum N03A A02


Specialităţi: Fenobarbital, Sevenal, Sevenaletta.

Proprietăţi
Derivat al acidului barbituric cu efecte hipnotic, sedativ şi anticonvulsivant, introdus în
terapeutică la începutul secolului XX. Poate provoca toate gradele de inhibiţie a SNC, de la
sedaţie moderată (doze mici), somn (doze moderate), anestezie (doze mari) şi până la comă
(doze foarte mari). Somnul barbituric diferă de cel natural: faza somnului paradoxal fiind redusă
iar a celui lent mărită. Este utilizat ca antiepileptic şi anticonvulsivant, îndeosebi în pediatrie.
Poate fi folosit în profilaxia convulsiilor recidivante hipertermice ale sugarilor. După
suspendarea bruscă a tratamentului pacienţii au visuri, coşmaruri şi/sau insomnie (se recomandă
descreşterea graduală a dozelor timp de o săptămână). Inhibă centrul respirator.

Indicaţii
Epilepsia, corea, paraliziile spastice, spasmele vasculare (migrena), eclampsia, stările de excitaţie
nervoasă, tulburări ale somnului.

Posologie
Anticovulsivantă 1-6 mg/kg/zi într-o priză sau divizată în câteva. Ca hipnotic-sedativ câte 10 mg
de 3 ori pe zi. Înainte de operaţie 1-3 mg/kg. În hiperbilirubinemie: nou-născuţi 5-10 mg/kg/zi
timp de câteva zile după naştere. Copii până la 12 ani - 1-4 mg/kg de 3 ori pe zi.

Supradozare
Depresie respiratorie, respiraţie Cheyn-Stokes, areflexie, oligurie, tahicardie, temperatură
corporală scăzută, comă. Tratament: Menţinerea tensiunii arteriale şi temperaturii corporale,
echilibrului hidro-salin, lavaj gastric, cărbune activat, vasopresoare, diureză forţată şi
alcalinizante ale urinei, hemodializă (în comă), profilaxia pneumoniei.

Efecte adverse
Depresie respiratorie severă, dependenţă psihică şi fizică de barbiturice, agranulocitoză, reacţii
alergice, afecţiuni hepatice, confuzie severă, hiporeflexie. În tratamentul de durată a copiilor
poate provoca deficienţă a vitaminei D. La întreruperea bruscă a tratamentului se pot observa
coşmaruri şi/sau insomnie.

Interacţiuni
Fenobarbitalul scade efectul multor preparate prin stimulaea metabolismului lor hepatic
(hormoni, contraceptive orale, antibiotice, anticoagulante, anticonvulsivante, antidepresive,
xantine). Potenţează efectul psiholepticelor.

Precauţii
Conducerea vehiculelor (provoacă somnolenţă), consumul de alcool. La copii, vârstnici şi grav
bolnavi poate declanşa excitaţie neobişnuită. Se recomandă întreruperea graduală a tratamentului
(de ex., trecerea de la 3 la 2 doze pe zi timp de o săptămână).

Fenobarbital (Sicomed, România). Comprimate 15 mg N 30 şi 100 mg N 10.

Sevenal (ICN Alkaloida, Ungaria). Comprimate 100 mg N 10.


Sevenaletta (ICN Alkaloida, Ungaria). Comprimate 15 mg N 30.

Tiopental
Thiopentalum natricum N01A F03
Specialităţi: Thiopental, Tiopental sodic.

Proprietăţi
Tiopentalul este un barbituric cu acţiune ultrascurtă. Induce somn şi anestezie generală, însă nu
analgezie. După anestezie lasă somnolenţă şi amnezie anterogradă.

Indicaţii
Anestezia de scurtă durată (până la 15 min) pentru proceduri, inducerea în anestezie înainte de
administrarea altor anestezice, adjuvant în anestezia regională, stările convulsive, hipertensiunea
intracraniană (cu menţinerea respiraţiei).

Contraindicaţii
Porfiria, anemia, afecţiunile hepatice sau renale, bolile cardiace, hipotensiunea sau şocul,
miastenia, bolile respiratorii şi starea de rău astmatic, sensibilitatea la barbiturice.

Posologie
Inducerea anesteziei 500-1000 mg (3-5 mg/kg) în soluţie 2,5% i.v., întreţinerea ei 50-100 mg.
Durata anesteziei este de 20-25 min. În hipertensiunea intracraniană 1,5-3,5 mg/kg. În convulsii
50-125 mg. Copii sub 15 ani, inducerea anesteziei 3-5 mg/kg, întreţinerea ei 1 mg/kg i.v.

Supradozare
Hipotensiune severă până la şoc. Tratament: Oprirea administrării, menţinerea respiraţiei sau
respiraţie asistată, oxigen, intubaţie dacă e necesar.

Efecte adverse
Reacţii alergice, aritmii, hipotensiune arterială, delir, inhibiţie respiratorie, tromboflebite, anemie
hemolitică.

Interacţiuni
Creşte efectul inhibantelor SNC, alcoolului, antihipertensivelor şi hipotensivelor, diureticelor,
fenotiazinelor, sărurilor de magneziu. Administrat concomitent cu ketamină sau diazoxid poate
provoca hipotensiune severă şi inhibiţie respiratorie. Probenecidul prelungeşte acţiunea
tiopentalului. Aminofilina îi antagonizează efectul.

Precauţii
Vârsta peste 65 ani: dozele trebuiesc reduse. Insuficienţa cardiacă severă, hipertensiunea
intracraniană, astmul bronşic, miastenia gravă şi insuficienţa endocrină (hipofizară, tiroidă,
pancreatică, suprarenală).

Thiopental (Biochemie, Austria). Pulbere parenterală 500 mg şi 1000 mg în flacoane N 1, N


10, N 25, N 50.

Thiopental (Pliva, Croaţia). Pulbere parenterală 500 mg şi 1000 mg în flacoane N 10.

Tiopental (Pliva, Croaţia). Pulbere parenterală 500 mg şi 1000 mg în flacoane N 10.


Tiopental sodic (Kievmedpreparat, Ucraina). Pulbere parenterală 500 mg şi 1000 mg în
flacoane.

Diazepam
Diazepamum N05B A01
Specialităţi: Apaurin, Calmpose, Diazepam, Diazepam-Armedica, Diazepam desitin rectal tube
5mg/10 mg, Diazepam Nycomed, Diazepeks, Diazepeks 2 mg/5 mg, Kratium, Relanium,
Seduxen.

Proprietăţi
Anxiolitic cu spectru larg de acţiune lansat pe piaţa farmaceutică în 1964. Este cel mai cunoscut
şi mai larg utilizat derivat de benzodiazepină. Se fixează pe receptorii benzodiazepinici ai
sistemului limbic, talamusului şi hipotalamusului şi creşte sensibilitatea receptorilor GABA-
ergici. În afară de acţiunea anxiolitică are efect spasmolitic, miorelaxant şi anticonvulsivant
puternic. Nu inhibă sistemul nervos autonom, este lipsit de efecte extrapiramidale, însă în doze
mari poate produce ataxie. Depăşeşte bariera placentară.

Indicaţii
Anxietatea, insomnia, stările convulsive, starea de rău epileptic, spasmele musculare.
Tratamentul simptomatic al sindromului de abstinenţă alcoolică cu agitaţie, tremor, delirium
tremens sau halucinoză iminente sau acute. Adjuvant în terapia spasmelor musculare provocate
de inflamaţiile oaselor sau articulaţiilor sau ca urmare a traumei, în atetoză, rigiditate, tetanie.

Contraindicaţii
Glaucomul cu unghi închis, miastenia, bolile pulmonare (inhibă respiraţia!), epilepsia, coma sau
şocul, insuficienţa hepatică sau renală, dependenţa de benzodiazepine, sarcina (în special în
primul trimestru), hipersensibilitatea la benzodiazepine.

Posologie
Formele perorale, adulţi, doza anxiolitică, anticonvulsivantă şi miorelaxantă este de câte 2-10 mg
de 3-4 ori pe zi. În sindromul de abstinenţă alcoolică, iniţială 10 mg de 3-4 ori pe zi, de
întreţinere câte 5 mg de 3-4 ori pe zi. Copii peste 6 luni 0,04-0,2 mg/kg de 3-4 ori pe zi.
Vârstnici câte 2-2,5 mg de 1-2 ori pe zi. Formele parenterale, adulţi, în status epilepticus, iniţială
5-10 mg i.v. care poate fi repetată la intervale de 10-15 min până la doza maximă de 30 mg. În
spasmele musculare, iniţială, 5-10 mg i.m., repetată la 3-4 ore, dacă este nevoie. În tetanus
dozele pot fi mai mari. În abstinenţa alcoolică doza hipnotică iniţială constituie 10 mg i.m.,
repetată peste 3-4 ore, dacă este nevoie. Doza amnezică (în cardioversiune, proceduri
endoscopice) 5-10 mg cu 30 min înainte de procedură. Copii, status epilepticus, 1 lună-5 ani 0,2-
0,5 mg i.v. lent fiecare 2-5 min până la doza maximă de 5 mg, peste 5 ani 1 mg i.v. fiecare 2-5
minute, maximum 10 mg. În tetanus, 1 lună-5 ani 1-2 mg fiecare 3-4 ore, peste 5 ani 5-10 mg i.v.
fiecare 3-4 ore, dacă este nevoie. Persoanele vârstnice, în aceleaşi condiţii ca adulţii dozele se
micşorează de 2 ori.

Supradozare
Confuzie, hiporeflexie, bradicardie, insuficienţă respiratorie, somnolenţă severă. Tratament:
Lavaj gastric, dacă bolnavul este în conştiinţă, sau prin sondă (luând măsuri pentru prevenirea
aspiraţiei!), vasopresoare (dopamină, norepinefrină ş.a.), lichide i.v., oxigen. În sindromul de
abstinenţă la benzodiazepine de scăzut dozele gradual timp de 2 săptămâni.
Efecte adverse
Depresie, agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, anemie, intoleranţă, efecte
extrapiramidale, convulsii, hipotensiune, amnezie. În tratamentul îndelungat (peste 12
săptămâni) poate apărea toleranţa. După întreruperea bruscă a tratamentului sunt posibile efecte
rebound.

Interacţiuni
Psiholepticele şi alcoolul cresc efectele inhibante ale SNC, cimetidina, contraceptivele orale,
disulfiramul, eritromicina reţin inactivarea hepatică a diazepamului, antihipertensivele
administrate concomitent cu diazepamul pot provoca hipotensiune severă.

Precauţii
Lactaţia, vârstnicii, consumul de alcool. Tratamentul trebuie terminat cu micşorarea progresivă a
dozelor.

Apaurin (KRKA, Slovenia). Drajeuri 2 mg şi 5 mg N 30. Soluţie injectabilă 10mg/2ml în fiole


N10.

Calmpose (Ranbaxy Laboratories, India). Soluţie injectabilă 10 mg/2 ml în fiole N 6, N 10, N


25, N 50 şi N 100.

Diazepam (Pharmacia - AD, Bulgaria). Comprimate 5 mg N 20.

Diazepam-Armedica (Armedica, România). Comprimate 2 mg N 30 şi 10 mg N 25.

Diazepam Desitin rectal tube 5 mg/10 mg (Desitin Arzneimittel, Germania). Soluţie 5


mg/2,5 ml şi 10 mg/2,5 ml în tuburi rectale N 5.

Diazepam Nycomed (Nycomed Austria, Austria). Comprimate 2 mg şi 5 mg N 10. Soluţie


injectabilă 10 mg /2 ml în fiole N 5.

Diazepeks (Grindeks, Letonia). Soluţie injectabilă 10 mg/2 ml în fiole N 10.

Diazepeks 2 mg/5 mg (Grindeks, Letonia). Comprimate 2 mg şi 5 mg N 20, N 50 şi N 250.

Kratium (Medochemie, Cipru). Comprimate 2 mg, 5 mg şi 10 mg N 40 şi N100. Soluţie


injectabilă 10 mg / 2ml în fiole N 10, N 50 şi N 100.

Relanium (Polfa Warszawa, Polonia). Soluţie injectabilă 10 mg/2 ml în fiole N 5 şi N 50.

Relanium (Polfa Tarchomin, Polonia). Comprimate 5 mg N 20 şi N 500.

Seduxen (Gedeon Richter, Ungaria). Comprimate 5 mg N 20. Soluţie injectabilă 10 mg/2 ml în


fiole N 5.

Nitrazepam
Nitrazepamum N05C D02
Specialităţi: Eunoctin, Radedorm.
Proprietăţi
Benzodiazepină cu efect hipnotic puternic. Are efect miorelaxant central, anxiolitic şi
anticonvulsivant. Creşte profunzimea şi durata somnului, care survine în 20-40 min şi durează 6-
8 ore.

Indicaţii
Insomnia, stările convulsive.

Contraindicaţii
Glaucomul cu unghi închis, miastenia, bolile pulmonare (inhibă respiraţia!), epilepsia, coma sau
şocul, insuficienţa hepatică sau renală, dependenţa de benzodiazepine, sarcina (în special în
primul trimestru), lactaţia, hipersensibilitatea la benzodiazepine.

Posologie
Adulţi, ca sedativ-hipnotic, 5-10 mg înainte de culcare. Copii sub 30 kg, ca anticonvulsivant,
0,3-1 mg/kg/zi divizată în câteva prize. La necesitate doza poate fi majorată.

Supradozare
Exacerbarea efectelor adverse.

Efecte adverse
Depresie, agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, anemie, intoleranţă, efecte
extrapiramidale, convulsii, hipotensiune, amnezie.

Interacţiuni
Psiholepticele şi alcoolul cresc efectele inhibante ale SNC, cimetidina, contraceptivele orale,
disulfiramul, eritromicina reţin inactivarea hepatică a nitrazepamului, antihipertensivele
administrate concomitent cu nitrazepamul pot provoca hipotensiune severă.

Precauţii
La copii poate inhiba reflexul deglutiţiei. Pacienţii cu afecţiuni hepatice severe (icter colestatic),
insuficienţă hepatică şi/sau renală, respiratorie şi cardiacă cronică. În dependenţa de preparat
tratamentul nu trebuie sistat brusc din cauza riscului sindromului de abstinenţă cu cefalee,
nelinişte, irascibilitate, excitaţie, perspiraţie, uneori tremor, convulsii, halucinaţii. În cazuri foarte
rare psihoză acută.

Eunoctin (Gedeon Richter, Ungaria). Comprimate 10 mg N 10.

Radedorm (Arzneimittelwerk Dresden, Germania). Comprimate 5 mg N 20.

Fenitoină
Phenytoinum N03A B02
Specialităţi: Difenin, Phenhydan.

Proprietăţi
Anticonvulsivant lipsit de efect hipnotic. Stabilizează membranele, modificând fluxul ionilor de
Na+, K+ şi Ca++ prin membranele celulare. Previne generarea şi generalizarea excitaţiei în focarul
epileptogen. Manifestă şi acţiune antiaritmică.
Indicaţii
Epilepsia (grand mal, convulsii parţiale simple sau complexe), starea de rău epileptic. Aritmiile
cardiace (atriale şi ventriculare), nevralgia trigemenului.

Contraindicaţii
Blocul A-V de gradul II sau III, bradicardia sinusală şi ventriculară, diabetul zaharat, febra,
afecţiunile hepatice şi renale, lupusul eritematos, intoleranţa la preparat.

Posologie
Anticonvulsivantă 500-1000 mg divizată în 4-6 prize, mărind-o gradual până la cea optimă. Doza
de întreţinere este de 2 g/zi, maximă 3 g/zi. Copii, iniţială 750 mg/zi mărind-o treptat până la cea
optimă. Antinevralgică 200-600 mg/zi în câteva prize. Antiaritmică 50-100 mg i.v. (formele
injectabile) la fiecare 10-15 min până la stoparea aritmiei, însă nu mai mult de 15 mg/kg cu
viteza de 50 mg/min. În starea de rău epileptic (status epilepticus) 15-20 mg i.v. cu viteza de 50
mg/min.

Supradozare
Depresie respiratorie, hipotensiune arterială. Tratament: Vomă indusă sau spălătură gastrică,
cărbune activat, oxigen, vasopresoare, respiraţie asistată.

Efecte adverse
Confuzie, ataxie, hiperplazie gingivală, lupus eritematos, hipersensibilitate la preparat, sindrom
Stevens-Johnson, agranulocitoză, hepatită, infiltrate pulmonare, disbalanţă dintre vitamina D şi
ionii de calciu (fracturi ş.a.), polinevrite periferice.

Interacţiuni
Fenitoina scade efectul corticoizilor, anticonvulsivantelor, contraceptivelor, doxixiclinei,
ciclosporinei, digitalicelor, levodopei, estrogenilor, furosemidului, mexiletinei, chinidinei,
antidiabeticelor, vitaminei D. Creşte efectul alcoolului, psiholepticelor, amiodaronului, beta-
blocantelor. Anticoagulantele, cimetidina, disulfiramul, isoniazida, salicilaţii, sulfamidele cresc
efectele (inclusiv adverse) ale fenitoinei. Dopamina poate provoca hipotensiune.

Precauţii
Sarcina, perioada expulsiei (riscul hemoragiilor la nou-născuţi). A se abţine de la băuturile
alcoolice.

Difenin (Uzina de vitamine din Kiev, Ucraina). Comprimate 117 mg N 10.

Difenin (Uzina chimico-farmaceutică din Lugansc, Ucraina). Comprimate 117 mg N 10.

Phenhydan (Desitin Arzneimittel GmbH, Germania). Soluţie injectabilă 250 mg/5 ml în fiole
N 5 şi 750 mg/50 ml în fiole N 5.

Levodopa
Levodopum N04B A01
Proprietăţi
Levodopa este isomerul levogir al dioxifenilalaninei (dopa) care pătrunde liber în encefal unde se
transformă în dopamină sub influenţa dopa-decarboxilazei. Dopamina este necesară pentru
transmisiunea impulsurilor nervoase în sistemul extrapiramidal. Insuficienţa dopaminei stă la
baza bolii Parkinson. Cea mai mare parte a dozei de levodopa este transformată în dopamină în
ţesuturile periferice în care dopa-decarboxilaza este prezentă şi pentru encefal rămâne dor o mică
parte de preparat. În scopul păstrării întregii doze de levodopa pentru encefal se administrează
concomitent un inhibitor periferic al dopa-decarboxilazei, carbidopa (Nakom) sau benserazid
(Madopar). Dozele Levodopei pot fi micşorate în acest caz de la 8 g/zi până la mai puţin de 1
g/zi.

Indicaţii
Boala Parkinson (paralysis agitans), parkinsonismul postencefalitic sau simptomatic (după
intoxicaţii cu monoxid de carbon sau mangan).

Contraindicaţii
Astmul bronşic, emfizemul pulmonar şi alte boli pulmonare severe, insuficienţa cardio-vasculară
severă, stările convulsive în antecedente, diabetul zaharat şi alte boli endocrine, glaucomul cu
unghi deschis şi închis, ulcerul gastric în antecedente, stările psihotice, insuficienţa hepatică sau
renală, intoleranţa la preparat.

Posologie
Câte 2-4 g de 2-4 ori pe zi, mărind doza fiecare 3-7 zile până la cea optimă. Doza maximă este
de 8 g/zi.

Supradozare
Depresie psihică, mişcări coreiforme, aritmii cardiace. Tratament: spălătură gastrică,
antiaritmice, piridoxină p.o. 10-25 mg.

Efecte adverse
Confuzie, depresie psihică, agresivitate, mişcări necontrolate ale corpului, în special ale capului,
feţii, limbii, aritmii, hipotensiune ortostatică, ulcer duodenal, anemie hemoltică, anorexie,
uscăciuea gurii, cefalee, insomnie, coşmaruri, oboseală neobişnuită.

Interacţiuni
Carbidopa şi benserazidul (inhibitori ai dopa-decarboxilazei periferice) cresc efectele levodopei
şi permit micşorarea dozelor acesteia. Alte antiparkinsoniene (amantadina, bromcriptina,
biperidenul, ciclodolul, selegilina) cresc eficacitatea levodopei. Neurolepticele (antipsihoticele),
alcaloizii de Rauwolfia şi piridoxina scad efectele levodopei.

Precauţii
A se ridica dimineaţa din pat treptat (risc de hipotensiune ortostatică). Levodopa inhibă secreţia
laptelui.

Notă: Levodopa intră în componenţa preparatelor Madopar şi Nakom.

Zopiclon
Zopiclonum N05C F01
Specialităţi: Imovane.

Proprietăţi
Zopiclonul este un hipnotic din grupul ciclopirolonelor. Acţiunea lui se caracterizează prin
adormire rapidă, reducerea numărului trezirilor nocturne şi identicitatea somnului indus de
zopiclon, după structura fazică, cu somnul fiziologic. Are afinitate mare pentru siturile de fixare
pe complexul receptiv GABA din sistemul nervos central.

Indicaţii
Tratamentul de scurtă durată (până la 4 săptămâni) a insomniilor de orice formă: adormire
dificilă, treziri nocturne, trezire prematură, tulburări secundare ale somnului în afecţiunile
psihice.

Contraindicaţii
Insuficienţa respiratorie severă, vârsta sub 15 ani, sarcina, lactaţia, hipersensibilitatea la preparat.

Posologie
7,5 mg la culcare. În insomnia severă sau rebelă 15 mg. Pentru vârstnici şi pacienţii cu
insuficienţă hepatică - 3,75 mg. În funcţie de toleranţă şi efect doza poate fi ulterior mărită.

Supradozare
În câteva cazuri descrise de supradozaj nu s-au semnalat efecte serioase sau de durată,
simptomele au fost reversibile.

Efecte adverse
Gust metalic sau amărui, foarte rar greaţă, vărsături. Irascibilitate, indispoziţie, confuzie mintală.
Urticarie, erupţii cutanate. Somnolenţă după trezire, rar ameţeli, ataxie.

Interacţiuni
Psiholepticele şi alcoolul intensifică acţiunea deprimantă a preparatului. Zopiclonul scade efectul
antidepresivelor triciclice.

Precauţii
Nu se recomandă cure de tratament mai lungi de 4 săptămâni. Întreruperea bruscă a tratamentului
nu este urmată de sindrom rebond. Conducerea vehiculelor şi lucrul care solicită atenţie şi
vigilenţă (zopiclonul provoacă somnolenţă, reacţie întârziată).

Imovane (Rhone-Poulenc Rorer, Franţa, SUA). Comprimate filmate 7,5 mg N 5 şi N 20.

Lamotrigin
Lamotriginum N03A X09
Specialităţi: Lamictal.

Proprietăţi
Anticonvulsivant prin blocajul canalelor de sodiu voltaj-dependente presinaptice neuronale în
faza inactivării lente şi a eliminării excesive a glutamatului (aminoacid care joacă un rol crucial
în declanşarea puseului convulsiv).

Indicaţii
Epilepsia. Adulţi: monoterapia sau tratamentul adjuvant al crizeloe parţiale sau generalizate,
inclusiv clonico-tonice, şi a celor asociate cu sindromul Lennox-Gastaud. Copii: terapia
adjuvantă a crizelor parţiale sau generalizate, inclusiv clonico-tonice şi în sindromul Lennox-
Gastaud.
Contraindicaţii
Hipersensibilitatea la preparat.

Posologie
Adulţi şi copii peste 12 ani care nu au primit acid valproic, în monoterapie 25 mg o dată pe zi
timp de 2 săptămâni, apoi 50 mg o dată pe zi timp de 2 săptămâni şi mai departe doza se
suplimentează cu 50-100 mg fiecare 1-2 săptămâni până la efectul optim. Doza de întreţinere
100-200 mg/zi divizată în 2 prize. Pentru unii pacienţi 500 mg/zi. Pentru pacienţii care primesc
acid valproic, iniţială 25 mg peste o zi timp de 2 săptămâni, apoi se creşte cu 25 mg/zi
următoarele 2 săptămâni şi mai departe cu maximum 25-50 mg/zi la fiecxare 1-2 săptămâni până
la efectul terapeutic optim. Doza de întreţinere 100-200 mg/zi în 1 sau 2 prize. Pentru pacienţii
care se tratează cu antepileptice inductoare ale enzimelor hepatice, cu excepţia acidului valproic,
iniţială 50 mg/zi timp de 2 săptămâni, apoi 100 mg/zi divizate în 2 prize alte 2 săptămâni după
care doza se măreşte cu maximum 100 mg/zi fiecare 1-2 săptămâni până la efectul optim. Doza
de întreţinere 200-400 mg/zi în 2 prize. Pentru unii pacienţi 700 mg/zi până la efectul optim.
Pentru pacienţii care primesc alte antiepileptice se recomandă doza ca pentru cei care primesc
acid valproic.

Pentru copiii de 2-12 ani care primesc acid valproic cu sau fără alte antiepileptice, iniţială 0,2
mg/kg/zi timp de 2 săptămâni, apoi 0,5 mg/kg/zi alte 2 săptămâni. Mai departe doza se
majorează cu 0,5-1 mg/kg/zi fiecare 1-2 săptămâni până la efectul optim. Doza de întreţinere 1-5
mg/kg/zi în 1 sau 2 prize. Doza maximă 200 mg/zi. Pentru pacienţii care se tratează cu
antepileptice inductoare ale enzimelor hepatice, cu excepţia acidului valproic, iniţială 2 mg/kg/zi
în 2 prize timp de 2 săptămâni, apoi se majorează cu 5 mg/kg/zi timp de alte 2 săptămâni şi mai
departe cu 2-3 mg/kg/zi la fiecare 1-2 săptămâni până la efectul optim. Doza medie de întreţinere
5-15 mg/kg/zi în 2 prize. Doza maximă 400 mg/zi. Pentru pacienţii care primesc alte
antiepileptice se recomandă doza ca pentru cei care primesc acid valproic. Pentru atingerea
efectului optim se recomandă controlul masei corporale a copilului şi ajustarea dozelor. Dacă în
doza calculată intră o bucată de comprimat, se dă doza cu comprimate întregi fără această bucată.
Dacă doza calculată este sub 2,5 mg, preparatul nu se administrează.

Supradozare
Ataxie, nistagmus, ameţeli, somnolenţă, cefalee, vomă. Tratament: Lavaj gastric, cărbune
activat, terapie simptomatică.

Efecte adverse
Cefalee, astenie, erupţii cutanate, greaţă, ameţeli, somnolenţă, insomnie. Rar sindrom Stevens-
Johnson sau Lyell cu risc fatal.

Interacţiuni
Anticonvulsivantele care induc enzimele hepatice (fenitoina, fenobarbitalul, carbamazepina,
primidonul) cresc metabolizarea hepatică a lamitriginului şi-i scad eficacitatea. Acidul valproic
şi preparatele lui reduc metabolizarea hepatică a lamotriginului şi-i cresc efectul. Lamitriginul nu
influenţează acţiunea contraceptivelor orale.

Precauţii
Insuficienţa hepatică. La apariţia erupţiilor cutanate, dacă ele sunt provocate de lamitrigin,
tratamentul cu acest preparat se întrerupe. Sistarea bruscă a tratamentului poate declanşa
convulsii (efect rebound). Se recomandă micşorarea graduală a dozelor timp de 2 săptămâni.

Lamictal (Glaxo Wellcome, Marea Britanie). Comprimate 25 mg, 50 mg şi 100 mg N 30.


Selegilină
Selegilinum N04B D01
Specialităţi: Cognitiv, Jumex.

Proprietăţi
Blochează selectiv MAO-B din sistemul nervos central unde aceasta inactivează dopamina şi alte
catecolamine. În rezultat, dopamina se acumulează în neuronii dopaminergici nigro-striatali. Nu
influenţează activitatea MAO-A din mucoasa intestinală şi inactivarea tiraminei alimentare.
Reduce tremorul, akinezia, sialorea, ameliorează abilitatea de a vorbi, de a se îmbrăca şi a merge.
Sunt indicaţii că selegilina captează radicalii liberi formaţi în procesul oxidării dopa în neuronii
nigrali şi încetineşte evoluţia bolii Parkinson.

Indicaţii
Boala Parkinson (adjuvant la tratamentul cu levodopa sau combinaţiile acesteia cu carbidopa sau
benserazid), parkinsonismul simptomatic, boala Alzheimer.

Contraindicaţii
Ulcerul peptic evolutiv sau în antecedente, hipersensibilitatea la Selegilină, psihozele severe şi
demenţa profundă, diskinezia tardivă.

Posologie
5 mg dimineaţa până la 5 mg dimineaţa şi seara (la dejun şi cină).

Supradozare
Excitaţie a SNC, hipotensiune sau colaps, inhibiţie respiratorie, hiperpirexie. Tratament:
Spălătură gastrică, cărbune activat, diazepam i.v. lent, lichide i.v., respiraţie asistată, oxigen,
antipiretice sau învelirea bolnavului cu cearşaf umed, menţinerea balanţei hidro-electrolitice.

Efecte adverse
Diskinezii, depresie, crize de angină pectorală, aritmii, bradicardie sinusală, astm, edeme
periferice, efecte extrapiramidale (dificultăţi ale vorbirii ş.a.), hemoragii gastro-intestinale,
cefalee severă, halucinaţii, diskinezie tardivă (mişcări necontrolate ale limbii, obrajilor, mâinilor,
picioarelor etc.), opistotonus, trism, uscăciunea gurii, insomnie, greaţă, vărsături, irascibilitate.

Interacţiuni
IMAO pot provoca hipertensiune arterială severă, excitaţie. Fluoxetina provoacă sindromul
serotoninic: confuzie, hipomanie, nelinişte, hiperreflexie, mioclonus, diaforeză, tremor, diaree,
febră.

Precauţii
Igiena riguroasă a cavităţii bucale: selegilina inhibă salivaţia, contribuind la formarea cariilor
dentare, apariţia periodontitelor, candidozelor. A se evita consumul alimentelor care conţin
tiramină (brânzeturi, drojdii, fasole, produse afumate sau murate, mezeluri şi alte produse
fermentate, carne de pasăre, vin, bere, lichioruri): pot provoca crize hipertensive. Acestea se
combat cu nifedipină sau alte antihipertensive.

Cognitiv (Ebewe Pharmaceuticals, Austria). Comprimate filmate 5 mg şi 10 mg N 50 şi N 100.

Jumex (Sanofi-Chinoin, Ungaria). Comprimate 10 mg N 30.


Amantadină
Amantadinum N04B B01
Specialităţi: Midantan.

Proprietăţi
Mecanismul acţiunii antivirale constă în inhibiţia eliminării acizilor nucleici virali din celula
atacată interferând cu funcţia unui domen transmembranar al proteinei virale M2. Inhibă
deasemenea asamblarea virionilor în cursul replicării lor. Este activă numai faţă de virusul gripei
de tip A, însă nu şi B. Acţiunea antiparkinsoniană, decoperită în 1969, se datoreşte inhibării
recaptării dopaminei de către terminaţiunile dopaminergice din corpul striat, acumulării ei în
fantele sinaptice şi ameliorării transmisiunii impulsului nervos în sistemul extrapiramidal.
Efectul antiparkinsonian descreşte în câteva luni şi preparatul trebuie înlocuit cu alt medicament.

Indicaţii
Profilaxia gripei A, tratamentul bolii Parkinson.

Contraindicaţii
Insuficienţa cardiacă congestivă, epilepsia sau afecţiunile convulsive, psihozele sau
psihonevrozele severe, insuficienţa renală, hipersensibilitatea la preparat.

Posologie
Antivirală adulţi 200 mg o dată pe zi sau câte 100 mg de 2 ori pe zi. Copii 1-9 ani câte 1,5-3
mg/kg de 3 ori pe zi, 9-12 ani câte 100 mg de 2 ori pe zi. Vârstnici (peste 65 ani): antivirală 100
mg o dată pe zi.În parkinsonism iniţială 100 mg o dată pe zi, întreţinere - se creşte gradual până
la 100 mg de 2-3 ori pe zi.

Supradozare
Aritmii cardiace, edem pulmonar, stare de rău epileptic, psihoză acută. Tratament: lavaj gastric
(dacă intoxicaţia este recentă), cărbune activat, terapie simptomatică.

Efecte adverse
Greaţă, vomă, constipaţie, efecte anticolinergice (uscăciunea gurii, tulburări vizuale, confuzie,
dificultăţi de urinare, halucinaţii), depresie psihică, convulsii, insuficienţă cardiacă congestivă,
erupţii cutanate, depozite corneene (scăderea vederii).

Interacţiuni
Anticolinergicele, antidepresivele triciclice, antiparkinsonienele, antihistaminicele, fenotiazinele
cresc efectele adverse (confuzie, halucinaţii, coşmaruri). Amantadina creşte efectele
farmacologice ale levodopei şi compoziţiei acesteia cu carbidopa. Psihoanalepticele cresc riscul
convulsiilor, aritmiilor cardiace, insomniei, irascibilităţii, nervozităţii. Hidroclorotiazida şi
triamterenul sau combinaţiile lor reduc excreţia urinară a amantadinei, mărindu-i toxicitatea.

Precauţii
Insuficienţa renală (dacă e nevoie de Amantadină doza se ajustează după clearance-ul
creatininei).

Midantan (UPM din Borisov, Belarusi). Comprimate filmate 100 mg N 100.


ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum). 1-Фенил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1-
гидрохлорид.
Синонимы: Паркинсан, Паркопан, Ромпаркин, Anti-Sраs, Аntitrem, Aparkan, Artane,
Benzhexol hydrochoride, Pacitane, Parkan, Parkinsan, Parkopan, Peragit, Pipanol, Romparkin,
Tremin, Trihetphenidili hydrochloridum, Trihexyphenidyl hydrochloride, Triphenidyl, Trixyl и
др.
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в
спирте.
Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов,
применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное центральное н-
холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие.
У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам,
уменышает тремор; в меньшей мере влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с
холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей степени
потоотделение и сальность кожи.
Применяют циклидол при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызванных
нейролептическими препаратами, болезни Паркинсона, болезни Литтля, спастических
параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев
понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.
Принимают внутрь (во время или после еды) в таблетках начиная с 0, 0005 - 0, 001 г (0,
5 - 1 мг) в день; в последующем прибавляют по 1 - 2 мг в день до суточной дозы 0, 005 - 0,
006 - 0, 01 г (5 - 6 - 10 мг) в день (в 1 - 2 - 3 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 01 г, суточная 0, 02 г.
При применении препарата могут возникнуть побочные явления, связанные с его
холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение
пульса, головокружение. При уменьшении дозы или при отмене препарата побочные
явления проходят.
При передозировке возможны нарушения функции ЦНС (психическое и двигательное
возбуждение, галлюцинаторные явления и др.), свойственные действию больших доз
холинолитических препаратов.
Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме),
задержке мочеиспускания, фибрилляции предсердий.
Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном
атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0, 001; 0, 002; 0, 005 г в упаковке по 50 штук.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.

Oxazepam
Oxazepamum N05B A04
Specialităţi: Nozepams, Oxazepam-Armedica, Tazepam.

Proprietăţi
Oxazepamul este primul compus al unei serii noi, 3-hidroxibenzodiazepinone. Se deosebeşte de
alte anxiolitice printr-o acţiune mai promptă, mai amplă şi mai flexibilă în controlul tulburărilor
emoţionale asociate cu anxietate, tensiune, agitaţie, irascibilitate, unele forme de depresie. Are
marjă de siguranţă mult mai mare decât clordiazepoxidul sau diazepamul.
Indicaţii
Tratamentul anxietăţii sau curele de scurtă durată a simptomelor de anxietate (anxietatea şi
tensiunea provocate de stresurile zilnice nu necesită tratament cu anxiolitice). Anxietatea
asociată cu depresia. Anxietatea, tensiunea, agitaţia şi irascibilitatea pacienţilor vârstnici.
Tremorul, ebrietatea sau anxietatea provocate de abstinenţa alcoolică.

Contraindicaţii
Hipersensibilitatea la oxazepam. Oxazepamul nu este indicat în psihoze. Vârsta sub 6 ani.

Posologie
Adulţi şi copii peste 12 ani - în anxietatea medie sau moderată, irascibilitate, agitaţie câte 10-15
mg de 3-4 ori pe zi; în anxietatea severă, agitaţia sau anxietatea asociată cu depresie câte 15-30
mg de 3-4 ori pe zi; în anxietatea, tensiunea, irascibilitatea şi agitaţia vârstnicilor, iniţială câte 10
mg de 3 ori pe zi, apoi se creşte atent până la 15 mg de 3-4 ori pe zi; în ebrietatea acută, tremorul
sau anxietatea asociate cu sindromul de abstinenţă al alcoolicilor câte 15-30 mg de 3-4 ori pe zi.
Dozele pentru copiii de 6-12 ani nu au fost precizate.

Supradozare
Cazuri de supradozare nu s-au semnalat.

Efecte adverse
Somnolenţă primele zile ale tratamentului. Dacă persistă se reduc dozele. În unele cazuri ameţeli,
vertij, cefalee. La pacienţii psihiatrici pot apare reacţii paradoxale de excitaţie, în primele 2
săptămâni de tratament. Erupţii cutanate morbiliforme, urticariene sau maculo-papulare. Greaţă,
vărsături, tulburări verbale, edeme, letargie, tremor, scăderea libido-ului. Leucopenie, afecţiuni
hepatice. Ataxie.

Interacţiuni
Creşte efectele depimantelor sistemului nervos central şi alcoolului.

Precauţii
Conducerea vehiculelor şi lucrul care solicită atenţie şi vigilenţă (somnolenţă). În încetarea
abruptă a tratamentului (îndelungat sau în doze mari) cu oxazepam pot apare efecte rebound
(convulsii, tremor, crampe abdominale şi musculare, vărsături, sudoraţie). În asemenea cazuri
tratamentul se va sista reducând dozele gradual. În cazurile mai uşoare se observă disforie şi
insomnie. Pacienţii predispuşi la dependenţă (toxicomani, alcoolici) pot deveni dependenţi
(psihic şi fizic) de oxazepam. Benzodiazepinele pot provoca malformaţiuni, din care cauză
femeilor de vârstă reproductivă oxazepamul se va prescrie numai dacă nu sunt sau nu
intenţionează să devină gravide.

Nozepams (Olaines, Letonia). Comprimate 10 mg N 50.

Oxazepam-Armedica (Armedica, România). Comprimate 10 mg N 20

Tazepam (Polfa Tarchomin, Polonia). Comprimate filmate 10 mg N 25.

Carbamazepină
Carbamazepinum N03A F01
Specialităţi: Azepal, Carbamazepin, Carbamazepine, Epileptisin, Finlepsin, Finlepsin 200/400
retard, Karbamazepin Nycomed, Karbapin, Taver, Timonil, Timonil Retard, Zagretol.

Proprietăţi
Carbamazepina este un anticonvulsivant activ în convulsiile psihomotorii şi de tip grand mal,
analgezic în nevralgia nervului trigemen. Are efecte moderate antimanice şi antidepresive. În
diabetul insipid normalizează echilibrul hidric prin stimularea secreţiei hormonului antidiuretic şi
acţiunii directe asupra tubilor renali. Mecanismul acţiunii anticonvulsivante constă în blocarea
canalelor sodice neuronale, stabilizarea membranară, încetinirea propagării excitaţiei, inhibiţia
metabolismului catecolaminelor şi eliberării glutamatului. Inhibă transmisiunea neuro-
musculară.

Indicaţii
Epilepsia (convulsii parţiale, generalizate şi mixte), nevralgia trigemenului, neuropatia periferică
diabetică, perioada posttraumatică, postherpetică. Sindromul maniaco-depresiv în intoleranţa la
litiu sau neuroleptice, diabetul insipid (concomitent cu clofibrat sau clorpropamidă), sindromul
de abstinenţă alcoolică, tulburările psihotice. Accesele neepileptice în scleroza multiplă,
psihozele endogene.

Contraindicaţii
Absenţele (petit mal), convulsiile atonice sau mioclonice, blocul A-V, mielodepresia,
alcoolismul, diabetul zaharat, glaucomul, insuficienţa hepatică sau renală, hipersensibilitatea la
preparat.

Posologie
Antiepileptică, iniţială câte 50 mg de 4 ori pe zi, de întreţinere se măreşte săptămânal cu 100 mg
până la cea optimă, de obicei 800-1200 mg/zi. Antineuralgică, iniţială câte 50 mg de 4 ori pe zi,
de întreţinere 400-800 mg/zi. Antidiuretică 300-600 mg/zi. Antipsihotică 200-400 mg/zi divizată
în câteva prize. Maximă 1600 mg/zi.

Supradozare
Anurie, tahicardie, hiper- sau hipotensiune, ataxie, tremor, depresie respiratorie, opistotonus.
Tratament: Spălătură gastrică, respiraţie artificială, substituenţi de plasmă, vasopresoare (în
hipotensiune), diazepam (în convulsii), diureză forţată sau hemodializă (în intoxicaţiile severe),
terapie simptomatică.

Efecte adverse
Reacţii alergice, sindrom Stevens-Johnson (necroliză toxică epidermică), greaţă, vărsături, diaree
severă, hiponatriemie, sindrom lupoid, bloc A-V, pancitopenie, aritmii, hepatotoxicitate şi
nefrotoxicitate, neuropatie periferică.

Interacţiuni
Carbamazepina scade eficienţa corticoizilor, xantinelor, anticoagulantelor, anticonvulsivantelor,
contraceptivelor, estrogenilor. Creşte efectul antidiuretic al clorpropamidei, vasopresinei,
desmopresinei, lipresinei. Inhibitorii de MAO (inclusiv Furazolidonul, Procarbazina) cresc riscul
crizelor hipertensive.

Precauţii
Conducerea vehiculelor (somnolenţă, incoordonare). A nu consuma alcool şi alte depresive ale
SNC.

Azepal (ICN Alkaloida, Ungaria). Comprimate 200 mg N 50.


Carbamazepin (Zdorovia, Ucraina). Comprimate 200 mg N 20, N 30 şi N 50.

Carbamazepine (Life Pharma, Italia). Comprimate 200 mg.

Epileptisin (Pharmacia - AD, Bulgaria). Comprimate 200 mg N 50.

Finlepsin (Arzneimittelwerk Dresden, Germania). Comprimate 200 mg N 50.

Finlepsin 200/400 retard (Arzneimittelwerk Dresden GmbH, Germania). Comprimate retard


200 mg N 50, N 100 şi N 200.

Karbamazepin Nycomed (Nycomed Danmark, Danemarca). Comprimate 100 mg şi 200 mg


N50.

Karbapin (Hemofarm, Iugoslavia). Comprimate 200 mg N 50.

Taver (Medochemie, Cipru). Comprimate 200 mg N 50.

Timonil (Desitin Arzneimittel, Germania). Comprimate 200 mg N 50, N 100 şi N 200.

Timonil Retard (Desitin Arzneimittel, Germania). Comprimate retard 150 mg, 300 mg şi 600
mg N 50, N 100 şi N 200.

Zagretol (Pliva, Croaţia). Comprimate 200 mg N 50.

Acid valproic
Acidum valproicum N03A G01
Specialităţi: Convulsofin, Depakine, Depakine crono, Depakine syrup, Dipromal, Orfiril
150/300/600, Orfiril 300 retard, Orfiril syrup.

Proprietăţi
Acidul valproic inhibă enzima GABA-transferaza, creând condiţii pentru acumularea GABA în
structurile centrale. S-a constatat că în epilepsie concentraţia acestui neurotransmiţător în encefal
şi în lichidul cefalo-rahidian este scăzută.

Indicaţii
Epilepsia, toate formele (grand mal, petit mal, mioclonică, tonico-clonică, bipolară). Sindromul
convulsiv în bolile organice ale creierului. Modificările comportamentului asociate cu epilepsia.
Convulsiile febrile la copii. Ticul infantil.

Contraindicaţii
Bolile hepatice, insuficienţa hepatică sau pancreatică, diateza hemoragică, bolile organice ale
S.N.C., intoleranţa la acidul valproic.

Posologie
Adulţi, iniţială 5-15 mg/kg/zi, apoi se măreşte săptămânal cu 5-10 mg/kg/zi până la cea optimă,
de întreţinere egală cu 20-30 mg/kg/zi (doza maximă este de 50 mg/kg/zi). Doza zilnică se divide
în 2-3 prize. Preparatul se ia în timpul meselor. Copii, iniţială 15-45 mg/kg/zi, doza de întreţinere
se stabileşte mărind-o pe cea iniţială cu 5-10 mg/kg/zi săptămânal până la doza optimă. Pentru
copiii sub 1 an doza se divide în 2 prize, iar peste 1 an în 3 prize. Depakine chrono - adulţi şi
copii cu masa corporală peste 17 kg câte 20-30 mg/kg în 1 sau divizată în 2 prize.

Supradozare
Hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, inhibiţia respiraţiei, comă. Tratament: Lavaj gastric,
diureză osmotică, monitorizarea funcţiilor respiratorii şi cardiovasculare. În cazurile grave
hemodializă sau dializă peritoneală, transfuzie sanguină de schimb.

Efecte adverse
Hepatotoxicitate, diplopie, nistagmus, pancreatită, trobocitopenie, dureri abdominale, diaree,
căderea părului (alopecie), greaţă, vomă, indigestie, irascibilitate.

Interacţiuni
Creşte efectul inhibantelor S.N.C., anticoagulantelor, hepatotoxicelor, antiagregantelor.
Inductorii enzimelor hepatice (fenobarbitalul, fenitoina, carbamazepina ş.a.) grăbesc inactivarea
hepatică a acidului valproic şi-i reduc eficacitatea.

Precauţii
Se recomandă respectarea riguroasă a igienii cavităţii bucale. Manipulaţiile stomatologice trebuie
evitate până la normalizarea hemogramei. Pacientelor de vârstă reproductivă li se recomandă
tratament în doza minimă efectivă divizată în mai multe prize pe zi.

Convulsofin (Arzneimittelwerk Dresden, Germania). Comprimate 300 mg 100.

Depakine (Sanofi-Winthrop, Franţa). Drajeuri enterosolubile 300 mg N 100. Pulbere


parenterală 400 mg în flacoane N 4 în complet cu solvent în fiole a 4 ml N 4.

Depakine syrup (Sanofi-Winthrop, Franţa). Sirop 5,764% (288 mg/5 ml) în flacoane a 150 ml
în complet cu linguriţă dozatoare (100 şi 200 mg valproat de sodiu).

Depakine chrono (Sanofi Winthrop, Franţa). Comprimate filmate secabile retard 300 mg N
100. Compoziţie: Acidum valproicum 199,8 mg, Natrii vaproas 87 mg.

Dipromal (Polfa Rzeszow, Polonia). Comprimate filmate 200 mg N 20.

Orfiril 150/300 (Desitin Arzneimittel, Germania). Comprimate enterosolubile 150 mg N 50 şi


N 100.

Orfiril 600 (Desitin Arzneimittel, Germania). Comprimate enterosolubile 600 mg N 50.

Orfiril 300 retard (Desitin Arzneimittel, Germania). Comprimate enterosolubile 300 mg N


100.

Orfiril syrup (Desitin Arzneimittel, Germania). Sirop 300mg/5ml 250 ml în flacoane.

ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximidum). 3-Этил-3-метилпирролидин-2, 5-дион, или a -этил- a


-метилсукцинимид.
Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid,
Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontin и др.
Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при
малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько
менее токсичен, чем триметин.
Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0, 25 г,
для детей старшего возраста и взрослых - 0, 25 - 0, 5 г в день с постепенным повышением
дозы для взрослых до 0, 75 - 1 г в день (в 3 - 4 приема).
Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва
(см.Карбамазепин), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе
0, 25 г, постепенно увеличивая дозу до 0, 5 - 1 г в сутки. Поддерживающая доза 0, 25 г в
сутки.
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях -
головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия. Могут возникнуть явления
паркинсонизма. Не исключена возможность появления нейтропении, агранулоцитоза,
альбуминурии.
В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.
Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов
эпилепсии.
Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин.
Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.
Формы выпуска: под названием "Суксилеп" выпускается в капсулах по 0, 25 г (в
упаковке по 100 и 150 штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г
глицерина и 25 мл водно- спиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15 капель раствора
содержат 0, 25 г этосуксимида.
Хранение: список Б.

Bromocriptină
Bromocriptinum G02C B01, N04B C01
Specialităţi: Bromergon, Bromocriptin Richter, Parlodel, Serocriptine, Serocryptin.

Proprietăţi
Derivat al alcaloizilor de ergot cu acţiune dopaminomimetică. Stimulează receptorii
dopaminergici postsinaptici. Inhibă secreţia prolactinei în adenohipofiză, ceeace conduce la
ameliorarea stării pacientelor cu tulburări ale ciclului menstrual şi sterilitate provocate de
hiperprolactinemie, previne sau întrerupe lactaţia fiziologică. Scade secreţia hormonului de
creştere în acromegalie. Are efecte benefice în parkinsonism prin stimularea receptorilor
dopaminergici din corpus striatum.

Indicaţii
Prolactinomele, amenorea, galactorea, sterilitatea feminină şi masculină, parkinsonismul (ca
adjuvant la levodopa şi combinaţiile acesteia cu carbidopa sau benserazid), acromegalia,
sindromul neuroleptic malign.

Contraindicaţii
Hipertensiunea arterială, insuficienţa hepatică, tulburările psihice, hipersensibilitatea la preparat.

Posologie
În infertilitate şi amenoree, iniţială 1,24-2,5 mg o dată pe zi, de întreţinere 2,5 mg de 2-3 ori pe
zi. În parkinsonism,iniţială 1,25-2,5 mg/zi, de întreţinere 2,5-100 mg7zi divizată în câteva prize.
În acromegalie, iniţială 1,25-2,5 mg/zi, de întreţinere 10-30 (până la 100) mg/zi încâteva prize. În
sindromul neuroleptic malign, iniţială 5 mg/zi, de întreţinere se măreşte treptat până la cea
optimă.

Supradozare
Cazuri de supradozaj nu au fost semnalate.

Efecte adverse
Confuzie, diskinezie, halucinaţii, infarct miocardic, convulsii, ulcer gastric, hemoragii gastro-
intestinale, hipotensiune arterială, greaţă, vărsături, constipaţie sau diaree, anorexie, somnolenţă,
depresie psihică, congestie nazală.

Interacţiuni
Contraceptivele orale, estrogenii, progestogenii pot cauza amenoree şi/sau galactoree.
Neurolepticele scad efectele bromocriptinei. Hipotensivele cresc riscul hipotensiunii severe.

Precauţii
Conducerea vehiculelor şi lucrul care solicită atenţie (preparatul provoacă somnolenţă).

Bromergon (Lek, Slovenia). Comprimate 2,5 mg şi 10 mg N 30.

Bromocriptin Richter (Gedeon Richter, Ungaria). Comprimate 2,5 mg N 30.

Parlodel (Sandoz Pharma, Elveţia). Comprimate 2,5 mg N 30.

Serocriptine (Ares-Serono Group, Italia). Comprimate 10 mg şi 25 mg N 30.

Serocyptin (Industria Farmaceutica, Italia). Comprimate 2,5 mg N 30.

БАКЛОФЕН (Baclofen)*. 4-Амино-3- (пара-хлорфенил) -масляная кислота


Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin.
По структуре баклофен сходен с производными g - аминомасляной кислоты
аминолоном и фенибутом (см.) От последнего отличается наличием атома хлора в пара-
положении фенильного ядра.
Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных
препаратов (см.). Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его
фармакологической активности - антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и
висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение, клонус. Оказывает также
аналгезирующее действие.
Применяют баклофен для уменьшения спастичности при рассеянном склерозе и других
видах спастичности (главным образом спинального происхождения), но не при мышечной
ригидности у больных паркинсонизмом.
Назначают баклофен внутрь (во время еды), начиная с 5 мг 3 раза в день, затем дозу
повышают (через каждые 3 дня на 5 мг 3 раза в день) до максимальной суточной дозы 60 -
75 мг. Отменять препарат следует постепенно.
При приеме баклофена возможны тошнота, рвота, головокружение. Подобно другим
мышечным релаксантам, он может нарушить способность к нормальной ходь бе.
Противопоказания: психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона. Осторожность нужна при
нарушениях функции почек.
Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б.
Disulfiram
Disulfiram V03A A01
Specialităţi: Antalcol, Esperal, Teturam.

Proprietăţi
Blochează metabolismul alcoolului etilic prin inhibiţia aldehidoxidazei
(acetaldehiddehidrogenaza), ceea ce conduce la acumularea aldehidei acetice, produsului
intermediar al metabolismului alcoolului etilic în organismul bolnavului care a consumat
concomitent sau succesiv alcool. În anumite concentraţii aldehida acetică, foarte toxică,
provoacă reacţia teturam-alcoolică (colaps, tulburări ale ritmului cardiac, crize anginale, eventual
infarct miocardic, edem encefalic, hemoragii intracraniene), neplăcută pentru bolnavi, cu care se
asociază dezgustul pentru băuturile alcoolice.

Indicaţii
Alcoolismul cronic în cazul când alte metode de tratament (psihoterpie, vitaminoterapie,
psihotrope ş.a.) rămân ineficiente şi dacă bolnavul îşi dă consimţământul.

Contraindicaţii
Bolile endocrine, cardioscleroza severă, ateroscleroza vaselor encefalice, stările de pre- şi
postinfarct, hipertensiunea arterială, tuberculoza pulmonară, astmul bronşic, emfizemul
pulmonar, insuficienţa hepatică sau renală, psihozele, epilepsia, polinevritele, neoplaziile,
sarcina, hipersensibilitatea la preparat.

Posologie
Câte 500 mg de 2 ori pe zi primele 3 zile, apoi câte 250 mg de 2 ori pe zi următoarele 3 zile şi
câte 150 mg de 2 ori pe zi încă 24 zile. Doza de întreţinere - 50-150 mg o dată pe zi timp de
câteva luni. În cazurile grave 1-3 ani cu unele întreruperi. A treia zi de la începutul tratamentului
bolnavului i se oferă 30-50 ml rachiu după dejun. Dacă reacţia e slabă doza rachiului se măreşte
până la 80 ml (zilele 5-7-11 şi 13). 2-6 probe sunt suficiente pentru apariţia reacţiei de dezgust.
Se recomandă concomitent şi alte metode de tratament.

Asistenţa în reacţiile grave: În caz de colaps, insuficienţă coronariană şi cardiacă, apnee-


respiraţie asistată, antihipotensive, tratament simptomatic.

Supradozare
Doza letală pentru om este de 30 g. Este foarte periculoasă asocierea disulfiramului cu alcool
etilic. Terapia este simptomatică.

Efecte adverse
Greţuri, vărsături, dureri în regiunea inimii, somnolenţă, oboseală, prurit, exanteme, psihoze
acute, halucinoză alcoolică, hepatită, tromboza vaseleor cerebrale, nevrite, polinevrite.

Interacţiuni
Alcoolii. Metabolismul lor este stopat la stadiul formării aldehidelor respective: alcoolul metilic -
aldehida formică ş.a.m.d. Creşte efectul anticoagulantelor indirecte şi riscul hemoragiilor. Inhibă
enzimele hepatice şi creşte efectele altor preparate administrate în acelaşi timp. Nu se recomandă
utilizarea concomitentă a fenitoinei, isoniazidei sau metronidazolului.
Precauţii
Vârsta peste 60 ani, endarterita, ulcerul gastro-duodenal evolutiv, ictusul encefalic în
antecedente.

Antalcol (Sintofarm, România). Comprimate 500 mg N 50.

Antalcol (Armedica, România). Comprimate 500mg N50.

Esperal (Sanofi-Winthrop, Franţa). Comprimate implantabile 500 mg N 10.

Teturam (Uzina Chimico-Farmaceutică Borşceagovsc, Ucraina). Comprimate 150 mg N 10.

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ (Spiritus aethylicus).


Синонимы: Винный спирт, Spiritus vini.
По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится к наркотическим
веществам жирного ряда. Наиболее чувствительны к спирту этиловому (алкоголю) клетки
ЦНС, особенно клетки коры большого мозга, воздействуя на которые, он вызывает
характерное алкогольное возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения.
Затем наступают также ослабление процессов возбуждения в коре, угнетение спинного и
продолговатого мозга с подавлением деятельности дыхательного центра. Употребление
алкоголя в больших дозах внутрь приводит к нарушению основных жизненно важных
функций организма.
В медицинской практике спирт этиловый применяют преимущественно как наружное
антисептическое и раздражающее средство для обтираний, компрессов и т. п.
Внутривенно ранее вводили при гангрене и абсцессе легкого в виде 20 33 % раствора в
стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или в стерильной воде для инъекций.
В виде 33 % раствора на 5 % растворе глюкозы иногда используют при проведении
комбинированной внутривенной общей анестезии ("этаноловый наркоз").
Спирт этиловый широко применяют в различных разведениях для изготовления
настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного применения.

Спирт этиловый 95 %. Смесь спирта с водой, содержащая 95 - 96 % по объему


этилового спирта. Прозрачная бесцветная летучая легковоспламеняющаяся жидкость,
обладающая характерным спиртовым запахом и жгучая на вкус. Горит синеватым
пламенем. Смешивается в любых соотношениях с водой, эфиром, хлороформом.
Плотность 0, 812 - 0, 808. Температура кипения 78 С.

Спирт этиловый 90 % . Смесь спирта этилового 95 % (92, 7 части) и воды (7, 3 части).

Спирт этиловый 70 % . Смесь спирта этилового 95 % (67, 5 части) и воды (32, 5 части).

Спирт этиловый 40 % . Смесь спирта этилового 95 % (36 частей) и воды (64 части).
Все лекарственные формы, содержащие этиловый спирт, отпускаются исключительно
по рецепту врача.