Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Baze fiziopatologice
Somnul fiziologic
stare de repaus a organismului, care alterneaz periodic cu starea de veghe,
constituind bioritmul veghe - somn, nictemeral (circadian)
rol fiziologic:
- meninerea echilibrului psiho-fiziologic i sntii;
- procesul de cretere la copii;
- activitatea normal din starea de veghe.
Caracteristicile somnului
pierderea cunotinei, cu posibilitate de revenire sub aciunea unor stimuli de o anumit
intensitate (corelat cu profunzimea somnului) fie interni (comaruri, dureri), fie externi
(zgomote, ceas, etc.);
abolirea motilitii voluntare;
funciile fiziologice (respiraie, TA, activitate cardiac, termoreglare) la nivel bazal;
predominan a tonusului PS bradicardie;
modificare a echilibrului acido-bazic, cu acidoz;
metabolism bazal diminuat;
Ciclul somnului
Stadiul I
Reparaii n
temperaturii i a
organism
tensiunii arteriale
Tipuri de hiposomnii
I. Dup momentul manifestrii:
- hiposomnie iniial, cu dificultate de adormire (n excitaii
emoionale sau anxietate);
- hiposomnie intermitent, cu somn discontinuu (n stri depresive);
- hiposomnie terminal, cu trezire precoce (la vrstnici);
- hiposomnie de noapte, cu inversarea ritmului normal veghe - somn,
zi - noapte.
Tipuri de hiposomnii - cont.
II. Dup etiologie:
- psihogen (n emoii mari prelungite sau anxietate nevrotic);
- psihotic (n psihoze);
- neurologic (n traumatisme sau tumori cerebrale);
- simptomatic (n boli nsoite de simptome ca durere, tuse, diaree,
poliurie);
- toxic (n exces de excitante SNC, ca amfetaminice, cafeina, teofilina, unele
antidepresive).
Nitrazepam
Grup 3
(7-nitro-1,4-bzd) Flunitrazepam
1. Benzodiazepine
Midazolam
Alte grupuri (Dormicum)
Cinolazepam
Zopiclona
2. Ciclopirolone (Imovane)
(Gerodorm)
Zolpidem
3. Imidazopiridine (Stilnox)
Zaleplona
4. Pirazolopirimidine (Sonata)
Hipnotice clasificare dup criteriul
fdin./fter. i structura chimic
II. Hipnocoercitive
Sedative
- barbiturice hipnotice n
Ciclobarbital doze mici
- bromuri
1. Barbiturice Amobarbital (n - sedative vegetale
asocierea (Valeriana, Passiflora,
Distonocalm) Crataegus)
Receptorii GABA-A sunt alctuii din 5 subuniti proteice, cel mai frecvent 2
(cu subunitile 1, 2... 6), 2 , 1 .
Benzodiazepinele i celelalte hipnoinductoare se leag de receptorii GABA-A care
conin subunitile 1, 2, 3, 5.
14
Mecanisme de aciune
Benzodiazepinele acioneaz pe situsul specific frecvena de deschidere a
canalului de Cl- ; favorizeaz i fixarea mediatorului GABA pe situsul specific.
Activarea receptorului GABA-A influx de ioni clorur n interiorul celulei, cu
hiperpolarizare i deprimare neuronal
Componenta Componenta
presinaptic postsinaptic
(hiperpolarizare PPSI)
+ + + + + + (repaus)
++++++
GABA -------- 3
-------
1 R. GABA-A
GABA
2
Cl-
Mecanisme de aciune
n funcie de tipul de subunitate coninut, la stimularea receptorilor
GABA-A se obin urmtoarele efecte:
- dac prezint subunit. 1: efect hipnotic;
- 2 i 3: efect anxiolitic, tranchilizant;
- 5: efect de tip ataxie (incoordonare motorie datorat miorelaxrii
dificultate n micare), amnezie.
Precauii i contraindicaii
Precauii - din cauza somnolenei incipiente i reziduale:
oferi + alte activiti cu atenie sporit
vrstnici !!!
Benzodiazepine:
Nitrazepamul i flunitrazepamul se biotransform prin reducerea
grupei NO2, urmat de acetilare (! la acetilatorii rapizi/leni cu
posibilitatea apariiei reaciilor de subdozare/supradozare).
Nitrazepamul are t relativ lung, cu o durat a somnului indus
de 6-8 h. Se administreaz seara la culcare 5-10 mg la aduli; la
vrstnici se scad dozele la jumtate.
Flunitrazepamul are un potenial mai mare de abuz.
ZOPICLONA:
- are t relativ scurt (~5 h) i poate produce somnolen diurn (mai intens n
special la vrstnici), obinuin, farmacodependen fizic cu sindrom de
abstinen.
Fgraf: 7,5 mg seara la culcare;
3,75 mg la vrstnici i n IH.
ZOLPIDEM:
- Prezint ca RA mai important somnolena diurn, dar nu produce obinuin,
dependen fizic sau miorelaxare;
- Are IT mare (nu s-a atins DL1 nici la 400mg);
- t scurt (2h) folosit n hiposomnii incipiente;
Fgraf: 10 mg seara la culcare;
5 mg la vrstnici i n insuf. hepatic.
Hipnocoercitive - barbiturice
H O 2
O C forma ceto
N
3 4
R5a
O 2 5
1 6
R5b
N 2
O HO C forma enol
H
+ - 2
Na O C barbiturat sodic
CH3
Amobarbital CH2 CH2 CH
C2H5 30 min. 6 ore
CH3
Barbiturice - farmacoterapie
Grupurile 2 i 3 se folosesc ca hipnotice.
Grupul 1 se folosete ca anestezic general.
Grupul 4 nu se mai folosete ca hipnotic din cauza somnolenei reziduale dat
de durata lung a efectului se folosete ca sedativ n doze mici, subhipnotice
(20 mg), ca anticonvulsivant i la nou-nscui pentru icterul nuclear.
Barbiturice
Interaciuni:
- Sunt inductori enzimatici puternici: pot efectul medicamentelor admin. n
asociere cu ele (inducie ncruciat): anticoagulante orale, teofilin,
contraceptive orale.
- Inhibitorii enzimatici pot biotransformarea barbituricelor, cu apariia
riscului de supradozare cu barbiturice.
Contraindicaii:
- Este contraindicat absolut asocierea cu alte deprimante SNC i cu alcool,
datorit potenrii efectului de deprimare a SNC-ului com, moarte.
Alte hipnotice - melatonina
Este un hormon natural, secretat i de glanda pineal. Secreia sa crete
odat cu lsarea ntunericului, e maxim ntre orele 2-4 i scade spre
diminea.
Activarea receptorilor melatoninergici MT1, MT2, MT3 are efect de
inducere a somnului i n controlul ritmului circadian.
Se utilizeaz n controlul insomniei primare la pacieni cu vrsta peste 55
ani (trat. pe termen scurt) i pentru tratarea tulburrilor de somn de
scurt durat datorate schimbrii fusului orar.
Agonitii melatoninergici:
RAMELTEON
Agoniti MT1, MT2
TASIMELTEON
Bibliografie