AN II. CURS 1.

MEDICAŢIA SNC

Clasif med care act la niv SNC:

a) Functie de sensul actiunii:

I. Inhibitoare sau deprimante SNC: AG, hipnotice si sedative, tranchilizante;
II. Stimulatoare ale SNC: excitante SNC
III. Modulatoare ale metab. neuronilor: neurotonice
b) Functie de specificitate (selectivitate)
I. Medicatie nespecifica care nu actioneaza la nivelul unei anumite transmisii sinaptice
(AG);
II. Medicatie specifica, care act printr-un mecanism specific la niv. Unei transmisii
sinaptice (med.adrenergica, colinergica, dopaminergica, serotoninergica);
c) Dupa functiile SNC asupra carora act. med.:
I. Med. care act. asupra tonusului psihic si asupra starii timice (afective) si a dispozitiei
(med. Psihotrope : tranchilizante, antipsihotice, antidepresive);
II. Med. Care act asupra memoriei si asupra unor procese psihice (med antialtzheimer);
III. Med care act asupra funct motorii (anticonvulsivante, miorelaxante, medicaţia unor
boli neurodegenerative: b. Parkinson, scleroza laterală amiotrofică);
IV. Med care act asupra proceselor durerii si sensibilităţii dureroase: analgezice
morfinomimetice şi antipiretice;
V. Med care act asupra metabolismului neuronal (neurotonice).

Hipnotice şi sedative

Hipnotice= med care la doze terapeutice antreneaza somn hipnotic (somn asemanator
somnului fiziolologic).

Sedative= med care antreneaza o stare de liniste prin reducerea excitabilitatii crescute a SNC.

Clasificare hipnotice Dupa criteriul Fdin si Fter si struct ch:

 1. Hipnoinductoare (hipnogene)- fav instalarea somnului numai in hiposomnii:
benzodiazepine-NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM (Rohypnol), MIDAZOLAM
(Dormicum), CINOLAZEPAM (Gerodorm); imidazopiridine- ZOLPIDEM (Stilnox),
ciclopirolone-ZOPICLONA(Imovane).
2. Hipnocoercitive- med care forteaza instalarea somnului chiar in absenta hiposomniei:
barbiturice- CICLOBARBITAL, AMOBARBITAL (comp al Distonocalmului),
GLUTETIMIDA; FENOBARBITAL- nu se fol ca hipnotic (100 mg) dat duratei lungi
apare somnolenta dupa trezire, dar se fol ca sedativ la dz mici, subhipnotice (15 mg).

Clasificare sedative

1. Barbiturice la doze ↓
2. Bromuri
3. Sedative vegetale (valeriana, passiflora)

Fcin

Lipofilie inalta →travers usor bariera H-E si se distribuie bifazic →la tratam indelungate in dz
mari exista risc de acumulare cu RA; travers usor placenta→RA la fat.

Fdin

Hipnoind- deprima selectiv SNC prin act asupra receptorilor GABA-A; nu exista rel gradata
intre dz si efect; produc sedare si somn hipnotic; nu produc letalitate si coma; nu reduc somnul
REM (somn paradoxal- act ca stabilizator psihic); obisnuinta produsa este redusa, absenta la
ZOLPIDEM (med de electie in hiposomnii).

Hipnocoerc- deprimare SNC relativ specifica la dz mici spre medii asupra recept GABA, dar la
dz mari act devine nespecifica si se extinde deprimand mai multe segmente SNC; rel doza –efect
este gradata; reduc durata somnului REM ducand la dezechilibre psihice→agitatie nervoasa;
produc somnolenta incipienta si reziduala; produc obisnuinta intensa cu tendinta la cresterea dz;
produc Fdep fizica intensa manif prin sindrom de abstinenta puternic→excitatie SNC pana la
convulsii; tratam tb facut pe termen scurt.
 Tranchilizante (anxiolitice)

=med care infl tonusul neuropsihic in sens inhibitor, deprimant, psiholeptic si combat
anxietatea (teama) care se dat unei hipofunctii GABA-ergice + Hfunct adrenergica si
serotoninergica.

Clasificare dupa mec de act:

1. Agonisti ai situsurilor rec GABA cu ↑ transmisiei gabaergice: benzodiazepine-

DIAZEPAM, BROMAZEPAM (Calmepam), MEDAZEPAM (Rudotel, Ansilan),
OXAZEPAM, LORAZEPAM (Anxiar), NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM,
ALPRAZOLAM (Xanax), MIDAZOLAM, TOFISOPAM (Grandaxin);
2. Agonisti ai rec 5HT presinaptici cu ↑ recaptarii din fanta a serotoninei: BUSPIRONA
3. Tranchilizante clasice, nu act selectiv dar se folosesc dat raportului beneficiu-cost
favorabil: MEPROBAMAT, HIDROXIZINA
4. Simpatolitice centrale (nu sunt tranchilizante propriu-zise): PROPRANOLOL,
CLONIDINA

Fcin

- Subst lipofile→ trec bar H-E, apoi se redistribuie si se stocheaza in tes adipos→ pericol
de acumulare cu supradoza relativa;
- Difuzeaza prin placenta la fat→posibil ef teratogen;
- Bariera sange-lapte→RA la sugar
- Legare de pp in % mare

Fdin benzodiazepine:

Activarea situsurilor BZD-1→ef sedativ, hipnotic, anticonvulsivant

BZD-2→ef anxiolitic, miorelaxant

Reprezentanti

DIAZEPAM

- Are toate act BZD

 - Se utiliz ca anxiolitic, miorelaxant, anticonvulsivant
- Dz= 10 mg de 2-3 x/zi la ad
- Ca hipnotic dz=5-20 mg seara la culcare

MEDAZEPAM

- tranchilizant de zi, toate celelalte act f reduse

- dz=10mg de 2-3x/zi

BROMAZEPAM

- Poate produce somnolenta

- Potenta mai mare
- Dz=1.5-3 mg/3x/zi

ALPRAZOLAM

- Eficacitate anxiolitica f mare in atacuri de panica

- Are si efect antidepresiv→ de electie in depresii anxioase, dz mai mici= 0.25-0.5
mg/3x/zi
- ! toxicitate mare in atac de panica+depresie cand se adm dz pana la 10 mg/zi

BUSPIRONA

- Dat mec indirect nu se fol in stari anxioase ac ci doar in anxietate cronica, avand doar act
anxiolitica

HIDROXIZINA

- Act antispastica prin mec PSL si musculotrop

- Act antiemetica prin blocarea rec H1 si 5-HT
- Se util in simptomatologie digestiva

MEPROBAMAT

- Ef miorelaxant intens
Neuroleptice (antipsihotice)

- Fac parte din grupa psiholeptice, alaturi de tranchilizante (sunt denumite si tranchilizante
majore). Efectul neuroleptic se manifesta prin 3 tipuri de actiuni:
1. Act psiho-fiziologice =act tranchilizanta majora, in dz mici
2. Act antipsihotica= pt tratarea psihozelor, in dz mari
3. Act neurologice= ef adv nedorite

Tipuri de psihoze: schizofrenia, tulb paranoide, tulb schizofreniforme, psihozele varstelor

inaintate, tulb psihotice reactive, tulb atipice.

Simptomatologia psihozelor:

I. Simptome (+) : delir, halucinatii, tulb de gandire, compotament bizar

II. Simptome (-) : aplatizare afectiva, absenta sociabilitatii, apatie
III. Disfunctii cognitive: lipsa de atentie, memorie deficitara

Baze neurochimice

- Hfunctie dopaminergica →se asociaza cu simptomele + (floride)

- Hfunctie serotoninergica→se asoc cu simpt –

Clasif dupa mec de act si struct ch:

I. Antagonisti dopaminergici si slab serotoninergici: antipsihotice clasice (tipice):

̶ fenotiazine: CLORPROMAZINA (Plegomazin), LEVOMEPROMAZINA,
CLORPROETAZINA (Neuriplege), TIORIDAZINA, PROCLORTIAZINA
(Emetiral), FLUFENAZINA
̶ tioxantene: CLOPENTIXOL, ZUCLOPENTIXOL, FLUPENTIXOL (Fluanxol
depot)
̶ butirofenone: HALOPERIDOL, DROPERIDOL
II. Antagonisti selectivi ai rec D2 (nu blocheaza rec D1 sau 5HT)= antipsihotice
moderne (atipice): benzamide- SULPIRID (Eglonyl), AMISULPIRID(Solian),
TIAPRID (Tiapridal)
 III. Antagonisti predominanti ai 5HT dar si ai rec dopamin.
- Unii reprezentanti au afinitate si asupra altor rec ce apartin altor transmisii
- Pot bloca rec adrenergici α1, histamin H1→ef adv- α1=constipatie, uscaciunea gurii; H1=
sedare, somnolenta
- Sunt:RISPERIDONA (Rispolept), CLOZAPINA (Leponex), OLANZAPINA(zyprexa),
QUETIAPINA (Seroquel)
IV. Med ce act prin mec indirect prin despletirea depozitelor de
catecolamine(NA,ADR,DA)
- REZERPINA, la dz mari are ef neuroleptic, la dz mici are ef neurosimpatolitic

Fdin

1. Act neuroleptica
2. Act psihofiziologica utila in terapie:
- Act tranchilizanta majora→scade excitab nervoasa, anxietatea, ind in nevroze la dz mici;
- Act hipnoinductoare, la dz mari, scade agresivitatea psihomotorie, este intensa la neurol
clasice
- Act antiamfetaminica
3. Act neurologice extrapiramidale- ef nedorite de tipul tulb motorii; se manif mai ales la n
clasice si sunt: sindr de tip Parkinson, diskinezie
- Act antiemetica prin blocaj al rec D2 de la niv bulbului rah in ZCD a vomei
- Act sedativa prin blocajul rec D1 si H1
- Act vegetativolitica (inhibarea SNV)
- Act hipotermizanta prin alterarea mec termoregl din hipotalamus (↓ temp N a corpului
dar nu ↓ febra)