ANTITUSIVE

ef lucr. Dr. farm Emil tefnescu, ef lucr. Dr. farm. Oana eremet
Facultatea de Farmacie
Bucureti
 BAZE FIZIOPATOLOGICE
- Tusea reflex respirator brusc, exploziv
expulzarea materiilor din cile respiratorii
Dup prezena / Dup consecine
absena secreiilor

Uscat Umed Util Duntoare

(neproductiv) (productiv)

- Traheobronit - Traheobronit
acut acut dup
- Pleurit primele zile
- TBC incipient - Bronit cronic
- Tusea = act reflex
Receptori - Zonele tusigene:
bifurcaia traheei, faringe, laringe

Ci aferente - fibrele senzitive ale

nervilor laringieni

Centrul nervos al tusei bulb

rahidian (medulla oblongata)
Ci eferente - fibrele motorii ale nervilor
(laringeu inferior pentru glot; frenic
pentru diafragm; intercostali pentru
muchii intercostali)

Efectorii - muchii striai

respectivi, care se contract.
 Antitusive
Acioneaz la nivelul centrului bulbar al
tusei sau la nivelul altor verigi ale arcului
reflex al tusei reduc sau opresc tusea.

Clasificare
Inhibitoarele centrului tusei
Antitusive cu aciune periferic, pe alte
verigi
ale arcului reflex
 Inhibitoarele centrului tusei
OPIOIDE
Naturale Codeina, morfina
Sintetice Dextrometorfan

NEOPIOIDE
Butamirat, levodropropizina, oxeladina,
pentoxiverina
Antitusive cu aciune periferic
Mucilaginoase sensibilitatea terminaiilor
nervoase
Antiseptice i decongestionante nazale
aciune etiotrop i patogenic
Anestezice locale (benzonatat) - iritaia
receptorilor
Expectorante - factorul iritativ local
Bronhospasmolitice - indirect iritaia
receptorilor
 Tusea principii de tratament
+Cauza cea mai frecvent infeciile vira e!
(de obicei tusea este autolimitant
tratamentele sunt puin eficiente!)
+Deoarece tusea este un reflex de aprare,
nu trebuie suprimat n infeciile
bacteriene!
De cte ori este posibil, trebuie tratat
cauza tusei: astm, rinit, sinuzit, ref ux
gastro-esofagian, adm. IEC-A.
 Tusea principii de tratament cont.
Tusea uscat inutil, duntoare trebuie
combtut
Tusea productiv, umed nu trebuie
suprimat; trebuie diminuat, cnd devine
suprtoare

Cele mai active inhibitoarele centrului tusei

Opioidele eficacitate maxim (! Pruden -
tuse cronic i indivizii predispui la
farmacodependen)
 CODEINA
Str. ch.: 3-metilmorfina
Fcin.:
Bd p.o. medie (> fa de morfin)
Biotransformare hepatic prin demetilare
(CYP2D6) > morfin (cca 10%)
Difuziune bun prin placent i prin laptele
matern > deprimare i dependen la nou -
nscut i sugar
T1/2 scurt (cca 3h)
 CODEINA
Fdin.:
Ef. antitusiv la doze mai mici dect ef.
analgezic (15 mg/120 mg)
Ef. antitusiv de cca. 3 ori mai slab dect al
morfinei
Ef. analgezic de cca. 12 ori mai slab dect
al morfinei (dozele analgezice echiactive p.o.
120 mg codein 10 mg)
Reduce secreiile bronice
 CODEINA
Ftox.:
Inhib centrul respirator bulbar (de 3 ori mai slab
comparativ cu morfina)
Grea, constipaie doze mari
presiunea intrabiliar (contract sfincterul Oddi)
Toxicomanie dup administrare prelungit

Fepid. pruden: astmatici, emfizem pulmonar,

insuficien respiratorie; insuficien hepatic; copii
sub 5 ani (epurare hepatic deficitar).
CI: copii sub 2 ani (se folosete rar,
exclusiv ca analgezic, i la copii ntre 1 -2 ani)
 CODEINA
Fter. i fgraf.:
Tuse neproductiv (antitusiv de referin) doze:
adult: 10-20 mg la 4-6 h;
copii peste 2 ani: 0,25-0,5 mg/kg la 4-6 h

Dureri uoare sau moderate doze:

adult: 30-60 mg la 4 h max. 240 mg/zi
copii peste 1 an: 3 mg/kg/zi, n mai multe prize

Diaree acut neinfecioas doze:

aduli i copii peste 12 ani: 30 mg x 3-4/zi
 DEXTROMETORFAN
Fdin.:
antitusiv cu aciune central
nu are aciune analgezic
nu deprim respiraia (la doze uzuale) i motilitatea
cililor celulelor epiteliale respiratorii

Mecanism complex - incomp et elucidat:

- agonist al eceptorilor sigma-1;

- antagonist al receptorilor NMDA;

- inhibitor al recaptrii 5-HT.

 DEXTROMETORFAN
Ftox.:
potenial crescut de abuz folosire n scopuri
recreaionale euforie, efecte disociative
asemntoare ketaminei (halucinaii, out-of-body)
dependen fizic practic absent (nu apare
abstinen), dar dependen psihic crescut.
deprim respiraia (numai la doze mari)
Fepid. CI:
- insuficien respiratorie
- insuficien hepatic
- copii sub 4 ani
Fgraf. Aduli: 10-30 mg x 3-4/zi; Dmax = 120 mg/zi
Copii: 4-6 ani: 2,5-5 mg x 3-4/zi; Dmax = 30 mg/zi
6-12 ani: 15 mg x 3-4/zi; Dmax = 60 mg/zi
Bibliografie

CristeaAN (sub redacia) -Tratatde Farmacologie, Ed. Medical, Bucureti, 2005 -

tirajprelungit2006-2015
DobrescuD., NegreS. icolab. -Memomed2016, Ed. Universitar, Bucureti, 2016
ChiriC., MarineciC.D. -Agenda Medical2016, Ed. Medical, Bucureti, 2016
KatzungB.G., TrevorA.J. (Editors) -Basic & ClinicalPharmacology, 13th Ed.,
International Ed., McGraw-Hill Education, 2015