CURS 17
PROFESOR: FARM ILEANA POPESCU
5. Medicația psihotropă
Pincipalele căi
dopaminergice
din SNC
Calea mezo-
corticală
1. Antipsihotice ( neuroleptice )
Farmacoterapie. Indicații: schizofrenie; faza maniacală din cursul afecțiunilor bipolare;
stări de agitație psihomotorie; deliruri; sindroame organice cu afectare cerebrală; psihoze
halucinatorii; psihoze toxice;psihoze senile; anxietatea severă la alcoolicii cronici și la
toxicomani; nevroze.
Antipsihoticele se împart în două grupe:
a) Antipsihotice tipice (convenționale), cu următorii reprezentanți:
Clorpromazina (Plegomazin-fiole), medicament utilizat în special în psihiatrie în stări de
agitație, delir, halucinații ( manifestări întâlnite în schizofrenie, mania acută, demență
presenilă și senilă ). Se mai folosește în stări de tensiune psihică, disfuncții
neurovegetative severe, boli interne condiționate nervos. Reacții adverse: somnolență,
astenie, reacții alergice. Contraindicații: stări depresive; insuficiență hepatică sau renală;
dischinezii biliare atone; hipotensiune arterială. Administrare orală și i.m.
Proclorperazina ( Emetiral-comprimate) are efecte antipsihotice asemănător
clorpromazinei, dar este în plus antiemetic. Mai este indicat în: rău de mișcare; crize
migrenoase; sindrom vertiginos; vărsături de orice etiologie.
1. Antipsihotice ( neuroleptice )
Haloperidol ( Haldol ) poate fi administrat oral (comprimate, sol
orală în picături) sau injectabil. Indicații: stări de agitație, agresivitate,
crize maniacale, halucinații în cursul schizofreniei sau al psihozei
maniaco-depresive, precum și în anumite psihonevroze. Reacții
adverse: stări depresive; hipotensiune arterială; sindrom
parkinsonian. Contraindicații: stări de depresie.
Zuclopentixol ( Clopixol ) este antipsihotic, antihalucinator și sedativ.
Indicații: schizofrenie, delir cronic,psihoze halucinatorii. Reacții
adverse: somnolență, tulburări motorii, sindrom extrapiramidal,
hipotensiune arterială ortostatică. Se prezintă sub formă de
administrare orală ( compr film și sol orală în picături) și fiole pentru
administrare inj i.m.
1. Antipsihotice ( neuroleptice )
b) Antipsihotice atipice ; unele dintre ele au proprietatea de a acționa asupra
manifestărilor bipolare din anumite psihoze.
Manifestări bipolare = manifestări care se situează la extreme: pe de o parte
simptome negative ( adinamie, lipsă de reactivitate, pasivitate, negativism, izolare,
stare de depresie), iar pe de altă parte simptome pozitive ( crize maniacale,
agitație, furie, ostilitate, halucinații, agresivitate, logoree, reacții impulsive).
Olanzapin (Zyprexa), antagonist ai receptorilor serotoninergici și care acționează
asupra manifestărilor bipolare din schizofrenie, în special asupra manifestărilor
maniacale. Administrare orală sau parenterală în doze progresive.
Sulpirid ( Eglonyl ) este madicament dezinhibitor, slab sedativ și antidepresiv.
Indicații: stări posttraumatice cerebrale cu fenomene anxioase și depresive,
nevroze cu inhibiție; tulburări de comportament la copii. Administrare orală sau
parenterală.
1. Antipsihotice ( neuroleptice )
Risperidon ( Essens, Rispolept, Risperidonă, Rispen ) antipsihotic atipic,
antagonist al receptorilor serotoninergici și dopaminergici. Indicații: schizofrenie,
psihoză maniaco-depresivă și alte psihoze cu manifestări bipolare. Reacții
adverse: insomnii; agitație, constipație; tulburări digestive; tulburări de vedere.
Administrare orală sau i.m. în doze progresive.
Tiaprid ( Tiapridal) este blocant selectiv și exclusiv al receptorilor dopaminergici.
Indicații: psihoze însoțite de stări de agitație și agresivitate; hiperkinezii; tulburări
de comportament. Reacții adverse: astenie; somnolență; hipotensiune arterială;
stări depresive; hipertermie malignă. Administrare orală sau parenterală.
Antipsihoticele, mai ales cele atipice, produc reacții adverse uneori foarte grave :
cardiace, hematologice și neurologice, principala fiind apariția unui sindrom
extrapiramidal care îmbracă uneori aspect parkinsonian. De aceea persoanele sub
tratament trebuie tot timpul monitorizate.
1. Antipsihotice ( neuroleptice )
Litiul- este utilizat sub formă de carbonat de litiu în tratarea
episoadelor acute hipomaniacale și maniacale, în tratamentele pe
termen lung ale afecțiunilor bipolare , în episoadele maniacale
recurente și pentru stabilirea stărilor fluctuante din tulburările
afective ciclice. Dat fiind potențialul său toxic, litiul este contraindicat
la bătrâni, la bolnavii cardiaci și renali, la persoane suferinde de boli
vasculare, afecțiuni tiroidiene, epilepsie sau cu sechele cerebrale.
2. Anxiolitice ( tranchilizante )
Aceste medicamente reduc starea de tensiune psihică, teama, neliniștea și
reacțiile psihomotorii; dau echilibru și induc o stare de calm, chiar de indiferență,
fără să provoace- în general- o stare de somnolență.
Diazepam , este un derivat benzodiazepinic cu largă utilizare în psihiatrie. Ca
tranchilizant este indicat în stări anxioase, nevroze, tulburări vegetative care apar
în cursul bolilor cardiace sau digestive. Ca anticonvulsivant : în starea de rău
epileptic, crize convulsive generalizate, eclampsie. Administrare: oral, inj.i.v. în
urgențe, intrarectal ( Diazepam Desitin, pompițe de unică folosință).
Alprazolam (Xanax), bezodiazepină cu efect mai rapid și durată de acțiune mai
scurtă decât diazepamul. Indicații: depresie anxioasă; atacuri de panică;
sindromul de intestin iritabil. Administrare orală.
Medazepam ( Rudotel ) este tot o benzodiazepină. Indicații: modificări ale stării
psihice induse de boli interne, în tulburări neurovegetative, în sindromul de
abstinență la alcoolici. Administrare orală.
2. Anxiolitice ( tranchilizante )
Hidroxizin, derivat de difenilmetan cu acțiune tranchilizantă și de
relaxare a musculaturii. Reacții adverse: cefalee, somnolență,astenie;
greață; hipotensiune arterială;fenomene alergice. Administrare orală.
Meprobamat , face parte ca structură chimică din grupa carbamați și
are indicații de utilizare ca și hidroxizinul. Reacții adverse:
somnolență, amețeli; greață, vărsături, diaree; fenomene alergice.
Administrare orală.
3. Hipnotice și sedative
Bazele fiziopatologice
Somnul fiziologic
- stare de repaus a organismului, care alternează periodic cu starea de
veghe, constituind bioritmul veghe - somn, nictemeral (circadian)
- rol fiziologic:
• menţinerea echilibrului psiho-fiziologic şi sănătăţii;
• procesul de creştere la copii;
• activitatea normală din starea de veghe.
3. Hipnotice și sedative
Caracteristicile somnului
- pierderea cunoştinţei, cu posibilitate de revenire sub acţiunea unor
stimuli de o anumită intensitate (corelată cu profunzimea somnului) –
fie interni (coşmaruri, dureri), fie externi (zgomote, ceas, etc.);
- abolirea motilităţii voluntare;
- funcţiile fiziologice (respiraţie, TA, activitate cardiacă, termoreglare) –
la nivel bazal; predominanţă a tonusului PS – bradicardie;
- modificare a echilibrului acido-bazic, cu acidoză;
- metabolism bazal diminuat;
3. Hipnotice și sedative
Hiposomnia
- antrenează indispoziţie, oboseală, ineficacitate în activitate
(randament scăzut şi erori repetate)
- poate să apară:
• rar şi pentru scurtă durată, la oameni sănătoşi, datorită unor factori externi,
temporari;
• frecvent, în boli psihiatrice (schizofrenie, stări depresive) şi medicale (însoţite
de durere, etc).
3. Hipnotice și sedative
Tipuri de hiposomnii
a) După momentul manifestării:
- hiposomnie iniţială, cu dificultate de adormire (în excitaţii emoţionale sau
anxietate);
- hiposomnie intermitentă, cu somn discontinuu (în stări depresive);
- hiposomnie terminală, cu trezire precoce (la vârstnici);
- hiposomnie de noapte, cu inversarea ritmului normal veghe - somn, zi -
noapte.
3. Hipnotice și sedative
b) După etiologie:
- psihogenă (în emoţii mari prelungite sau anxietate nevrotică);
- psihotică (în psihoze);
- neurologică (în traumatisme sau tumori cerebrale);
- simptomatică (în boli însoţite de simptome ca durere, tuse, diaree, poliurie);
- toxică (în exces de excitante SNC, ca amfetaminice, cafeina, teofilina, unele
antidepresive).
3. Hipnotice și sedative
c) După durată:
- pasageră, ocazională la oameni normali (de cauze externe, ca zgomot,
serviciu în schimburi);
- de durată scurtă, de câteva săptămâni (în suferinţe diverse, tensiune
psihică temporară);
- cronică, extinsă pe luni sau ani (în durere cronică, nevroză cronică,
stări depresive, toleranţă şi dependenţă de hipnotice).
3. Hipnotice și sedative
Principii de tratament ale hiposomniei
- tratamentul cauzelor (anxietate, depresie, durere, etc);
- măsuri igieno - dietetice de viaţă;
- psihoterapie;
- sedative;
- hipnotice, numai în insuccesul celorlalte măsuri terapeutice
3. Hipnotice și sedative
Hipnoticele – la doze terapeutice induc un somn hipnotic (somn
asemănător celui fiziologic) → indicate în hiposomnii.
Sedativele – antrenează o stare de liniște prin scăderea excitabilității
crescute a SNC → indicate în stări de hiperexcitabilitate.
Farmacocinetică
Proprietatea fizico-chimică comună: lipofilia crescută - în consecință:
- Traversează bariera hemato-encefalică rapid, cu efect destul de rapid și
apoi se redistribuie în țes. adipos, cu posibilă acumulare la acest nivel.
În cazul dozelor mari și la administrare prelungită – risc crescut de apariție a
reacțiilor adverse .
- Traversează placenta → posibile RA în embriogeneză - cu malformații
(benzodiazepine, barbiturice), în fetogeneză – cu ef. toxice asupra fătului.
3. Hipnotice și sedative
Fenobarbital ( comprimate și fiole inj i.m.) cu largă utilizare. Indicat ca:
anticonvulsivant ( injectabil în doze relativ mari); antiepileptic de ordinul II în
crizele parțiale și de ordinul III în crizele de mare rău epileptic, în cure lungi (ani)
pe cale orală; în scop sedativ și hipnotic în doze mai mici. Reacții adverse: erupții
alergice; somnolență. Contraindicații: insuficiență hepatică și renală.
Combinații: Extraveral: fenobarbital+extract de valeriană.
Nitrazepam, comprimate- derivat de benzodiazepină, utilizat mai mult ca
antiepileptic de ordinul II.
Midazolam (Dormicum), compr și fiole pentru inj i.m. și i.v. , tot derivat de
benzodiazepină, folosit oral ca hipnotic , iar injectabil în preanestezie și în inducția
anesteziei.
Zolpidem (Hypnogen, Ladinox)- se administrează pe cale orală în insomnii de
toate tipurile. Reacții adverse: somnolență, amețeli, tulburări de echilibru, ataxie,
confuzie.
B. Medicamente psihoanaleptice
Analeptic = medicament care restabilește forța activității și stimulează anumite
funcții. Substanțele din această grupă au o acțiune tonifiantă asupra funcțiilor
psihice, uneori ușor euforizantă.
1. Medicamente antidepresive
Sunt indicate în stări în care dispoziția bazală este scăzută, persoanele afectate
prezentând o diminuare a reactivității, a inițiativei, a capacității de muncă, a
gustului pentru activități recreative, a sentimentelor pozitive și totodată o înclinare
către pesimism, gânduri întunecate atât pentru prezent, cât și pentru viitor. Se pot
asocia cu agitație, anxietate, atacuri de panică și foarte frecvent anorexie
psihogenă.
Medicația antidepresivă ține seama de mecanismele intime de producere a
depresiei și anume de deficitul neurotransmițătorilor de la nivelul unor centrii
nervoși. Se deosebesc ,astfel, stări depresive apărute prin deficit de noradrenalină,
de serotonină ( 5-hidroxitriptamină ), de dopamină, precum și prin deficit combinat
al tuturor acestor mediatori.
1. Medicamente antidepresive
Tulburările de dispoziţie (Depresia şi mania)
- se referă la starea emoţională de fond a individului, deosebindu-se de stările
emoţionale de scurtă durată (stări afective – ex. bucurie, surpriză, frică, tristeţe.)
- dacă stările emoţionale – de ex. tristeţea – devin predominante şi greu de
controlat – indivizii pot fi diagnosticaţi cu o tulburare de dispoziţie numită depresie.
Tulburări de dispoziţie - tipuri: 2 mari categorii:
tulburări depresive majore (unipolare) = depresie majoră – constă în episoade de depresie;