Medicatia sistemului nervos central

Clasificarea ATC
1.

2.
3. 4. 5.

Anestezice Analgezice Antiepileptice Antiparkinsoniene Psiholeptice (aciune deprimant)

1.
2. 3.

Hipnotice i sedative Anxiolitice Neuroleptice (antipsihotice)

(aciune stimulant)

6.

Psihoanaleptice
1.
2. 3.

Antidepresive Psihostimulante i neurotrope Medicaia demenei

SEDATIVE SI HIPNOTICE

SEDATIVE SI HIPNOTICE

Sunt substante care deprima neselectiv SNC. In functie de doza produc: sedare - la doza mici somn la doze mari narcoza la doze foarte mari Sedative = medicamente care scad hiperexcitabilitatea si reduc la normal a tonusul psihovegetativ Hipnotice = medicamente care induc sau prelungesc somnul Anxietatea = teama fara motiv Fobia = teama fata de ceva real, care in mod normal nu determina teama

Anxiolitice = medicamente care inlatura teama (tranchilizante)

SEDATIVE

au actiune minima pe SNC putin utilizate exemple:

bromuri de calciu, sodiu, potasiu, strontiu

efect lent eliminare lenta risc toxic prin acumulare (eruptii, tulb.digestive, conjunctivite)

preparate vegetale:Valeriana, Passiflora, Crategus

efect indoelnic, mai mult placebo prin miros, gust, aspect Extraveral = Valeriana 80mg + fenobarbital 20mg

HIPNOTICE

induc sau prelungesc somnul scad numarul de treziri peste noapte produc un somn asemanator cu somnul fiziologic

I.

Somnul fiziologic:

II.

somn cu unde lente somnul de refacere scaderea functiilor bazale vise care nu se tin minte somn cu unde rapide (REM = rapid eye movement) = somn paradoxal linistire, antistress, stabilizator vise care se tin minte

HIPNOTICE

Diferenta somnul indus de hipnotice vs. somn fiziologic

scade durata si numarul perioadelor de somn rapid

(normal = 10-30min x 3-5)

(normal = 90min x 4-6)

creste durata somnului lent

HIPNOTICE

Mecanism de actiune:

din punct de vedere fiziologic - inhiba SRAA=> scade vigilenta corticala din punct de vedere biochimic - modificari ale transmisiei sinaptice dependente de noradrenalina, 5-HT, GABA
sedare efect anticonvulsivant somn narcoza

Efecte farmacologice:

HIPNOTICE

Reactii adverse:
1. diminuarea performantelor motorii 2. efect aditiv la bauturile alcoolice 3. buimaceala la trezire prin scaderea somnului REM = datorie de somn paradoxal 4. excitatie prin dezinhibitie poate precede somnul 5. dependenta

HIPNOTICE

Clasificare in functie de durata somnului:

scurta medie 2 6 ore lunga > 8 ore

Clasificarea hipnoticelor dupa structura :

hipnotice barbiturice hipnotice nebarbiturice

Hipnotice barbiturice

Hipnotice barbiturice

deprima neselectiv SRAA scoarta, sist. limbic, talamus, hipotalamus

Mecanism de actiune
1. faciliteaza si prelungesc efectele GABA - se fixeaza pe receptorii GABA pe alt situs decit cel pentru GABA sau benzodiazepine => deschidere canale Cl => hiperpolarizare => inhibitie 2. activare directa a canalelor de Cl la doze mari 3. scaderea actiuni glutamatului care determina depolarizare si excitatie

Facilitarea actiunii receptorilor GABA

Receptorii GABA

sunt receptori canale ionice continuti in proteine

complexele cu medicamentele => dechiderea canalelor

2 tipuri de receptori GABA:

GABA A i GABA B

- stimularea receptorilor GABA A => deschiderea canalelor de Cl- => intrarea in celula a Cl- => hiperpolarizare

- stimularea receptorilor GABA B => deschiderea canalelor de K+ => iesire din celula a K+ => hiperpolarizare

Hipnotice barbiturice

Efecte farmacologice in functie de doza:

sedativ 30-40mg anticonvulsivant 50-60mg hipnotic 100-200 narcotic lunga - Fenobarbital > 8 ore medie - Ciclobarbital, Amobarbital scurta - Pentobarbital, Tiopental

Clasificare in functie de durata somnului:

Hipnotice barbiturice

Farmacocinetica

absorbtie buna metabolizarea se face in ficat = inductoare enzimztice eliminare renala pH alcalin mareste eliminarea T/2

fenobarbital = 1-6 zile durata scurta si medie =14-42 ore

Indicatii:

hipnotice sedative anticonvulsivante (in epilepsie, tetanos)

Hipnotice barbiturice

Reactii adverse

somnolenta confuzie (la batrani) dereglarea somnului fiziologic atentie la bolnavi cu porfirie Dependenta
psihica fizica (sindrom de abstinenta = tremor, convulsii, delir) toleranta

apare dupa 1-2 saptamini este incrucisata

Hipnotice barbiturice

Intoxicatia acuta cu barbiturice

apare la doze de 20x mai mari ca cele terapeutice DL =3-10g

Tratamentul intoxicatiei:

voma + spalatura gastrica administrare de purgative osmotice sustinerea respiratiei, circulatiei alcalizarea urinii diuretice osmotice dializa peritoneala sau hemodializa

Hipnotice barbiturice

Fenobarbital

actiunea se instaleaza dupa o ora si dureaza 8 ore convulsii - injectabil im

comprimate - 100 mg comprimate 15 mg la copii

Ciclobarbital

are actiune 3-5 ORE pentru inducerea somnului

comprimate 200 mg

Amobarbital (Dormital, Amital)

are actiune 4-6 ore pentru inducerea somnului

comprimate 100 mg

Hipnotice nebarbiturice

Benzodiazepine

Nitrazepam cp. 2,5 mg

are actiune hipnotica, relaxanta musculara nu determina inductie enzimatica are toxicitate redusa

Midazolam (Dormicum) Flurazepam Temazepam Triazolam

Hipnotice nebarbiturice

Zopiclona (Imovane)- comprimate 7,5 mg

are actiune pe receptorul GABA produce efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

Zolpidem (Stilnox) - comprimate 5 si 10mg

are actiune pe receptorul GABA nu modifica stadiile somnului nu are efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

Glutetimida

sedativ 250 mg are actiune slaba

Cloralhidratul Bromizoval