Intoxicația acută

cu benzodiazepine
BUTNARIU DIANA-IULIANA
GRUPA 48, SERIA D, MG
Benzodiazepinele

 Compuși cu nucleu benzodiazepinic, cu efecte anxiolitice,

sedative, hipnotice, miorelaxante și anticonvulsivante;
 Acționează ca agoniști neselectivi ai segmentelor benzodiazepinice
BZD1 și BZD2 ale receptorilor GABA A;
Efecte farmacodinamice

 La nivelul SNC: influențarea somnului fără somnolență la trezire,

creștere timp de reacție la stimuli exogeni, de unde rezultă
incoordonarea motorie;
 La nivel respirator: scădere frecvență respiratorie, fără influențarea
sensibilității centrilor respiratorii la variațiile de concentrație ale
CO2, acidoză respiratorie;
 La nivel cardiovascular: scădere forță contracție ventricul stâng,
scădere debit cardiac, în doze mari are loc deprimarea activității
centrului vasomotor, rezultând vasodilatație, hipotensiune arterial,
creștere rezistență periferică și frecvență cardiacă; sunt
nesemnificative la triazolbenzodiazepine, indiferent de doză;
 La nivel digestiv: scădere motilitate gastrointestinală;
Particularități farmacocinetice

 Absorbite bine la nivel intestinal, în funcție de calitatea substanței și

forma farmacocinetică;
 Sub forma injectabilă intramusculară, absorbția este lentă și inegală;
sub forma injectabilă intravenoasă, realizează concentrații
plasmatice mari, ce pot fi utilizate în scop anestezic;
 Absorția rectală este foarte rapidă la copii mici;
 Circulă legate în proporție de 85-90% de proteinele plasmatice,
difuzează bine în creier, traversează bariera placentară și se elimină
în lapte;
 Metabolizate intens în ficat, prezintă circuit enterohepatic și sunt
supuse efectului primului pasaj hepatic;
 Folosirea repetată în scop anxiolitic, sedativ sau hipnotic produce toleranță și
dependență, care poate fi încrucișată pentru toți compușii acestei clase;
dependența este considerată un dezavantaj important al tratamentului
îndelungat;
 Sindromul de abstinență începe după 2-3 zile de la oprirea tratamentului, pentru
compușii cu timp de înjumătățire lung – ex: Diazepam ;
Sindromul de abstinență

Se manifestă prin:
 Anxietate, agitație, tulburări de somn, iritabilitate;
 Cefalee, tremor, tresături musculare;
 Mialgii, sudorație, diaree;
 Stări confuzionale;
 Delir, manifestări psihotice;
 Convulsii
Diagnosticul este dificil pentru că o în mare simptomele caracterizează
însăși afecțiunea tratată.
Intoxicația acută cu
benzodiazepine
Se manifestă prin următoarele simptome:
 Deprimare nervoasă central moderată;
 Vorbire greoaie, ataxie;
 Stupoare;
 Comă;
Nu este necesară asistarea respiratorie, în mod obișnuit, pentru că
pacientul prezintă amnezie la trezire, refacerea se realizează după 2-3
zile, iar cazurile severe apar la persoanele cu afecțiuni pulmonare,
cardiace, hepatice, ca și atunci când se ingeră băuturi alcoolice sau
se asociază cu barbiturice sau alte deprimante centrale. Atunci poate
apărea comă profundă, deprimare respiratorie gravă, colaps.
Tratamentul intoxicației acute

 FLUMAZENIL este antidotul specific, fiind o substanță cu structură

imidazobenzodiazepinică, care acționează ca antagonist
competitive pe segmental benzodiazepinic al receptorului GABA A;
 Timpul de înjumătățire este de 30 de minute, efectul fiind de 30-60
de minute; în intoxicațiile acute se injectează intravenous, în mod
repetat, la intervale de 1 minut, până la doza de 3-5 mg;
 Dacă apar fenomene de excitație, se injectează lent intravenous
diazepam sau midazolam, iar pentru înlăturarea sedării
benzodiazepinice din cadrul anesteziei generale echilibrate, se
injectează intravenous flumazenil;
 Administrarea în dependențe cu benzodiazepine, Flumazenil poate
declanșa fenomen de abstinență, chiar convulsii;