Curs nr 11

ANTICONVULSIVANTE(ANTIEPILEPTICE)

CONVULSII Sunt contractii violente si repetate ale muschilor striati, localizate sau generalizate ,provocate de descarcari anormale si necontrolate ale unui numar mare de impulsuri din neuronii cerebrali.Accesul convulsiv reprezinta o reactie a creerului supus unor impulsuri ce depasesc ca intensitate pragul convulsivant. Epilepsia este un sindrom caracterizat prin episoade convulsive repetate. Epilepsia poate fi primara,idiopatica(boala epileptica) Secundara consecinta unor traumatisme, tumori. Starea de rau epileptic(status epilepticus) reprezinta atacuri de mare rau .>de 30 de min. Marele rau (grand mal) = spasme maximale ale musculaturii ,pierderea cunostintei, convulsii clonice generalizate Micul rau sau pettite mal se caracterizeaza prin pierderea de cunostinta pentru o scurta perioada, cu sau fara activitate motorie, Antiepilepticele diminua convulsiile de diferite etiologii si reduc numarul si intensitatea atacurilor convulsive. ANTIEPILEPTICE---Fenobarbitalul cu reala potenta hipnotica este cunocut ca un eficient anticonvulsivant Se administreaza in starea de rau epileptic, in grand mal.Este de preferat la copii in locul fenitoinei care dezvolta reactii secundare. Nu se asociaza cu medicamente inhibitoare ale enzimelor microzomale hepatice care intervin in metabolismul fenobarbitalului (pericol de supradozare) cum ar fi :cimetidina, disulfiran,paracetamol, cloramfenicol. Intreruperea tratamentului se face treptat pentru ca exista pericolul aparitiei sindromului de sevraj T este foarte mare 99 de ore datorita reabsorbtiei tubulare din urina acida FENITOINA este un medicament indicat in marele rau epileptic,in aritmii cardiace Are un potential farmacotoxicologic ridicatSe prezinta sub forma de comprimate 100mg/cp Efectele secundare sunt din cele mai neplacute ;tulburari nervoase, tulburari de vedere, manifestari cutanate, fenomene lupice, hiperplazie gingivala, anemie. CARBAMAZEPINA IND> epilepsie, nevralgie de trigemen, Manifesta fenomene hepatotoxice,efecte teratogeneSe administreaza sub forma de comprimate in 2-3 prize/zi ACID VALPROIC se foloseste in toate formele de epilepsie atat la copii cat si la adultiCa efecte secundare le enumeram pe cele hepatice, hirsutism, crestere in greutate,tulburari menstruale. Forme farmaceutice ;Convulex 150mg, 300mg, 500mg. Depakine cp 200mg,300mg, si sirop Orfiril sirop si comp. Lamotrigin sau Lamictal de 25mg, 50mg, 100mg. Gabapentin sau Gabaran sau Gabagama

Pregabalin sau Lyrica de 150mg sau 300mg.Lyrica este indicata si in neuropatii

MYORELAXANTE CENTRALE
Miorelaxante centrale diminua hipertonia ,contractura si spasmul muschilor striati actionand la nivelul SNC Actiunea farmac. Este :miorelaxanta,sedativa, si in mod indirect analgezica. R.A somnolenta, scaderea capacitatilor motorii Farmacoterapie Miorelaxantele se administreaza in asociere cu analgezicele in stari spastice dureroase ale muschilor striati,ca miorelaxante in chirurgie , in ortopedie TETRAZEPAM Este un derivat de benzodiazepina la fel ca si diazepamul Actiunea sa cea mai potenta este cea miorelaxanta. Ca efecte secundare :somnolenta, hipotonie musculara,Nu se asociaza cu alcoolul, nu se adm. in miastenia gravis. CLORZOXAZONA Miorelaxant, antiinflamator, eficient in stari spastice ale muschilor striati,artrite,lombago,rupturi musculare, traumatisme Efectele secundare cele mai frecvente sunt : somnolenta ,greata , voma, stari de betie. BACLOFEN LIORESAL Are actiune miorelaxanta si analgezica Medicamentul se administreaza in timpul mesei sau imediat dupa masa Este foarte eficient in coreea Huntington. TOLPERISON (MYDOCALM) comprimate de 50mg/cp si 150mg/cp este indicat in contracturi ale musculaturii striate .Tratamentul poate incepe cu 50mg de 3x/zi s ipoate fi ncrescut treptat Administrarea de 150mg de 3x/zi are efecte decontracturante deosebite fara a implica efecte gastrice neplacute. ANTIPARKINSONIENE Dezechilibrul functional al celor doua sisteme dopaminergic si colinergic provoaca tulburari motorii. Hiperfunctia dopaminergica si hipofunctia coliunergica determina boala numita coreea Hguntington a carui tratament consta in folosirea neurolepticelor si a anticolinesterazicelor centrale Hipofunctia dopaminergica si hiperfunctia colinergica determina boala Parkinson.Boala Parkinson si coreea Hungtington sunt boli neurodegenerative ale SNC SINDROMUL PARKINSON se manifesta prin a)tremor al extremitatilor b)hipertonie pana la instalarea rigiditatii c)hipochinezie d)tulburari de echilibru In boala Parkinson intalnim o distrugere a neuronilor dopaminergici urmata de reducerea nivelului de dopamina.Hipoactivitatea dopaminergica este responsabila de hipochinezie iar hiperactivitatea colinergica este responsabila de tremor si rigiditate Medicamentele antiparchinsoniene amelioreaza simtomele clinice ale bolii. Parkinsonul este o boala cronica ce trebuie tratata toata viata ,asocierea medicamentelor de catre specialist ducand la obtinerea unor rezultate benefice bolnavului

Farmacoterapie LEVODOPA si combinatii NAKOM 250mg/25mg(levodopa si carbidopa) Alte denumiri comerciale ISICOM, ZIMOX LEVODOPA_BENSERAZIDUM sau MADOPAR AMANTADINA sau VIREGIT BROMCRIPTIN este un medicament ce se administreaza in debutul bolii pentru a intarzia adm. de levodopa Acest produs este eficient si in hiperprolactinemie (ablactare) REQUIP 0,25,mg,1mg,2mg,5mg/cp Stimuleaza receptorii dopaminici Doza poate fi crescuta pana la 5mg/zi sau mai mult MIRAPEXIN agonist al dopaminei se adm in parkinson ca monoterapie sau asociat cu levodopa.Formele moderne sunt cele retard cu adm. one day Alti compusi : ENTACAPONUM sau Comtam este un inhibitor al COMT(catecol O metiltransferaza enziuma responsabila de metabolizarea dopaminei si a levodopei. STALEVO este o combinatie de levodopa carbidopa si entacaponum MEDICATIA TULBURARILOR DEGENERATIVE ALE S.N.C BOALA ALZHEIMER Bolile degenerative ale SNC au ca fenomen comun degenerescenta neuronala in anumite teritorii din SNC Boala Alzheimer este o boala cronica progresiva ce se caracterizeaza printr-o distrugere ireversibila a neuronilor in special din cortex cu pierderea treptata a memoriei de scurta dura ta apoi urmata de pierderea memoriei de lunga duratsa., a abilitatilor cognitive, a limbajului, Boala afecteaza peste 20 de milioane de oameni din intreaga lume incidenta cea mai mare situindu-se in jurul varstei de 65 de ani in procent de 65% si crescand la 8% in jurul varstei de 85 de ani.Diagnosticarea se face excluzand alte cauze de dementa dar cel mai precis diagnostic se face dupa autopsie pe baza semnelor patologice specifice :pierderi neuronale :si prin prezenta placilor de beta amiloid extracelulare. _ Beta amiloidul este un polipeptid de mici dimensiuni cu importanta patogenica in declansarea dementei deoarece poate forma filamente insolubile toxice care se acumuleaza in placi senile izolate in creerul celor afectati de boala Medicatia in tratarea acestei afectiuni are la baza intentia de a stopa evolutia bolii de a corectamanifestarile comportamentale si de va creste functia colinergica. Prin stimularea sintezei de acetilcoliuna sau inhibarea de acetilcolinesteraza RIVAXTIMINA sau Exelon este un inhibitor de acetilcolinesteraza cerbrala (enzima ce inhiba secretia de acetilcolina care se gasesta in concentratie mica in aceasta afectiune Doza de inceput este de 1,5mg de 2x/zi 1-2 saptamani dupa care se crest la 3-6mg/zi doza de intretinere Pentru cresterea compliantei bolnavului acum se folosesc patchurile cu cedatre transdermica ce asigura o concentratie constanta de substanta pe parcursul celor 24 de ore. DONEPEZIL sau ARICEPT de 5mg/cp sau 10mg/cpeste tot un inhibitor de acetilcolinesteraza recomandat in formele usoare de dementaAdmistrarea consta in 5mg/zi timp de 30 de zile urmat de 10mg/zi tratament de intretinere Ariceptul este mai putin hepatotoxic decat exelonul dar are aceleasi efecte secundare colinergice :voma, greata insomnii,dar de mai mica intensitate

Pentru inbunatatirea starii de sanatate acesta afectiune beneficiaza si de tratament de stimulatoare a functiei cognitive : Pramistar, Gingo-Biloba,Cerebrolizin Melatonina studiata ca inductor al somnului se presupune ca ar avea un rol benefic in ameliorarea starii de sanatate a acestor bolnavi tocmai datorita proprietatilor antioxidante Un rol deosebit il au alfa tocoferolii sau Vitamina E care indeparteaza radicalii liberi din organusm Utimile cercetari au demonstrat ca utilizarea statinelor reprezinta o prioritate pentru cercetatorii maladiei Alzheimer Reducerea concentratiei de grasimi din sange poate reprezenta un pas mare in prevenirea instalarii aceste maladii.deoarece se presupune ca este o stransa legatura intre dislipidemii si formarea Beta amiloidului cerebral factor important in patogenia bolii