ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

Prin antibiotice s-au inteles initial substante cu efect antimicrobian, produse de un

microorganism si obtinute prin extractie naturala. Ulterior, aproape toate antibioticele sau obtinut pe cale sintetica. Antibioticele au fost grupate dupa unele asemanari in ceea
ce priveste actiunea, indicatiile, toleranta, formula chimica etc, in mai multe familii:
- betalactamine (peniciline si cefalosporine),
- aminoglicozide,
- macrolide,
- tetra-cicline,
- cloramfenicol,
- polipeptide, etc.
Dupa modul de actiune se disting antibiotice bactericide si antibiotice
bacteriostatice.
Antibioticele bactericide distrug germenii si sunt indicate in tratamentul de atac
al infectiilor acute (septicemii, pneumonii severe), cand mijloacele de aparare ale
organismului sunt depasite. Ele sunt indicate si in infectiile prelungite, cronice si
recidivante, prin cure de atac intermitente, precum si in infectiile care evolueaza pe
organisme tarate, cu mijloace slabe de aparare, precum si la bolnavii carora li se
administreaza corticoizi, citostatice sau roentgenterapie (aparare imunologica deprimata
sau inhibata complet),
Antibioticele bacteriostatice impiedica multiplicarea germenilor, iar eliminarea
lor (a germenilor) fiind realizata prin mijloacele de aparare ale organismului. Au
dezavantajul ca in administrari insuficiente sau suprimate prematur, multiplicarea
germenilor poate reincepe, putand reapare recidive. Deci trebuie adminstrate, ca durata,
o perioada suficient de lunga si in doze adecvate. Sunt indicate in infectii usoare sau
medii.
Dupa spectrul de actiune se deosebesc antibiotice cu spectrul larg
(tetraciclina, cloramfenicolul etc.) si antibiotice cu spectrul limitat (penicilina,
eritromicina etc).
Un dezavantaj deosebit al antibioticoterapiei este aparitia rezistentei microbiene.
Pentru prevenirea acesteia se recomanda :
- prescriere rationala, deci justificata,
- dozaj optim,
- evitarea tratamentelor prelungite nejustificat si de rutina,
- evitarea folosirii de asociatii de antibiotice nemotivat.
Cunoasterea sensibilitatii la antibiotice a germenului responsabil reprezinta una
din regulile de baza ale antibioterapiei. De aceea, este necesara identificarea germenului
si determinarea sensibilitatii acestuia fata de diferite antibiotice prin antibiograma.

Antibiograma nu este intotdeauna realizabila in practica, iar uneori nici nu este

necesara.
1, PENICILINELE:
Sunt antibiotice obtinute pe cale naturala sau prin semisinteza si actioneaza in
faza de multiplicare activa a germenilor. Sunt netoxice, bine tolerate, se absorb - in
marea majoritate - la nivelul tubului digestiv (deci se pot administra si pe cale orala).
Toate au o actiune bacteriostatica si bactericida si sunt active asupra germenilor grampozitivi, asupra cocilor gram-negati vi si a trepo-nemelor; sunt mai putin active asupra
germenilor gram-negativi.
a) Penicilinele naturale.
- Penicilina G (Benzilpenicilina) este inactivata de sucul gastric acid, fapt ce
determina ineficienta administrarii sale orale. Este instabila in solutie apoasa,
ceea ce face ca solutiile preparate sa fie folosite pe o perioada de cel mult 24
de ore. Se elimina foarte rapid prin urina in forma activa. Inaintea instituirii
tratamentului se face o anamneza corecta, privitoare la antecedentele alergice
sau la tratamentele anterioare cu peniciline, deoarece alergia poate aparea la
toate tipurile de penicilina. Cand apare socul anafilactic se administreaza
de urgenta : hemisuccinat de hidrocortizon, antihistaminice, oxigen.
Penicilina G este sodica sau potasica (administrarea sarii de sodiu este de 5
ori mai putin dureroasa, decat a celei de potasiu) si se prezinta in flacoane de
200 000, 400 000, 1 000 000 si 5 000 000 u.i. Principala cale de administrare
este cea i.m., in doze de 200 000 u.i. la 3 - 4 ore; in situatii deosebite - boli
grave ca endocardite, septicemii etc. -, dozele pot fi crescute la 20 - 40 mii.
u.i./zi. sau chiar mai mult, calea de administrare, in completarea celei i.m.,
fiind cea i.v (perfuzia intermitenta sau continua in solutie glucozata 5%).
- Penicilina V (fenoximetilpenicilina) este o penicilina care se administreaza
oral si are acelasi spectru de actiune. Absorbtia se face mai bine pe nemancate.
Toleranta este foarte buna. Se prezinta sub forma comprimatelor de 200 000
u.i., care se administreaza in doze cu 50% mai mari decat cele de Penicilina G
(300 000 - 400 000 u.i. la 3 - 4 ore). Sinonime penicilinei: Cliacil,
Megacilin, Egacilin tab., Novalen, Penicilina V, Ospen etc. Penicilina V
este indicata in infectiile usoare, in faringite, otite, mai ales la copii. Sunt
utilizate si profilactic.
- Procainpenicilina (Efitard, Fortpen, etc.) in amestec cu penicilina G
potasica se administreaza numai i.m. profund (calea i. v. este strict
contraindicata).
Este un preparat utilizat pe scara redusa, in special in profilaxia infectiilor
streptococice, la bolnavi cu valvulopatii sau reumatism articular acut, in
general, in infectii usoare.

- Benzatinpenicilina (Moldamin, Letospen, Retaspen, Bicillin, Dibecyline,

Extencilina, Tardicilina) este o penicilina-depozit, cu resorbtie lenta si
actiune prelungita. Este intrebuintata in profilaxia reumatismului articular
acut, profilaxia si tratamentul luesului. Se administreaza in faringita
streptococica si in scarlatina, i.m. 1.200.000 U.I., intr-o singura injectie, iar in
profilaxia reumatismului articular acut 1.200.000 U.I. o data pe saptamana.
Moldaminul se prezinta sub forma de sol. injectabila, 600.000-1.200.00 U.I.,
i.m., profund, lent.
b) Penicilinele semisintetice.
- Ampicilina (aminobenzilpenicilina) este o penicilina semisintetica, cu spectru
larg, rezistenta la acizii din sucul gastric, dar inactiva asupra stafilococilor
secretori de penicilinaza (beta-lactamaza). Se absoarbe bine oral si parenteral
si are toleranta buna. Pot aparea tulburari digestive, urinare si frecvent,
fenomene alergice. Este activa asupra germenilor gram-pozitivi, dar si asupra
unor germeni gram-negativi (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella.
Klebsiella. Haemophilus, Bordeteh a pertussis). Se prezinta sub forma de
capsule operculate (0,250 g/capsula) pentru administrarea orala (2-6 g/zi) si
flacoane (0,250 g/flacon) pentru administrarea parenterala (2-6 g/zi).
- Amoxicilina (Amopen, Amoclen, Amoxil, Amoxypen, Moxilen etc.) este
tot o penicilina semisintetica, cu spectru antimicrobian asemanator
ampicilinei, dar cu potenta superioara. Asociatia amoxicilina-clavulanat de
potasiu este Augumentinul (Amoklavin).
2. CEFALOSPORINELE :
Sunt antibiotice obtinute pe cale naturala sau prin semisinteza si actioneaza in
faza de multiplicare activa a germenilor. Sunt netoxice, bine tolerate, se absorb - in
marea majoritate - la nivelul tubului digestiv (deci se pot administra si pe cale orala).
Toate au o actiune bacteriostatica si bactericida si sunt active asupra germenilor grampozitivi, asupra cocilor gram-negativi si a treponemelor; sunt mai putin active asupra
germenilor gram-negativi.
- Cefalexina
- Cefazolina
- Cefuroxina
- Cefoxitina
- Ceftazidine
- Cefotaxima
3. AMINOGLICOZIDE :

Sunt antibiotice bactericide, mai active la un pH de 7 - 8 si mai putin active in

mediul acid. Actioneaza in special asupra germenilor gram-negativi (unele si fata de
bacilul Koch) si mai putin asupra celor gram-pozitivi. Rezistenta poate aparea dintr-o
data. Sunt sinergice (aditive) cu penicilinele. Administrate oral actioneaza numai asupra
tubului digestiv, deoarece absorbtia din intestin este foarte redusa. Parenteral realizeaza
niveluri mari, uneori periculoase. De aceea se recomanda ca doza zilnica sa fie divizata
in 2 - 4 prize. Aminoglicozidele sunt neurotoxice, nefrotoxice, ototoxice. Nu se asociaza
intre ele, deoarece isi insumeaza efectele toxice. Utilizarea clinica este restransa, desi
actioneaza asupra stafilococilor rezistenti la penicilina si asupra germenilor gramnegativi.
- Streptomicina,
- Kanamicina,
- Gentamicina,
- Tobramicina, etc.
4. MACROLIDE :
Sunt antibiotice bacteriostatice si uneori bactericide, Se administreaza de obicei
pe cale orala. Rezistenta apare in trepte -intermediar intre penicilina si streptomicina ceea ce contraindica tratamentele care se prelungesc peste 10 -12 zile, daca nu se
recurge la asocieri de antibiotice. Prezinta pericolul determinarii unei rezistente
incrucisate, dar sunt mai putin toxice si alergizante decat celelalte antibiotice.
- Eritromicina, principalul macrolid, se prezinta sub forma de drajeuri
enterosolubile (0,100 g sau -0,200 g/drajeu), care se administreaza oral, in doze
de 2-4 g/zi, in 4 - 6 prize. Spectrul de activitate este asemnator celui al penicilinei
G, Este bine tolerata, dar uneori apar tulburari digestive (greturi, varsaturi sau
diaree). Se administreaza in infectii cu stafilococi rezistenti la penicilina
(septicemii, osteo-mielite, enterocolite, infectii cutanate), in difterie, infectii
biliare,, dar si in infectii cu germeni sensibili la penicilina, la bolnavii alergici la
aceasta. Este contraindicata la bolnavii sensibilizati si la cei cu insuficienta
hepatica.
- Roxitromicina,
- Spiramicina (Rovamycin)
- Clidamicina
- Vancomicina si teicoplamina au spectru ingust si indicatii limitate (infectii cu
germeni rezistenti, bolnavi cu alergie la penicilina si cefalosporine).
Mai exista o subgrupa cu nucleu chimic complex, dar cu actiune asemanatoare:
sinergistinele, lincomicinele si rifampicinele (rifampicina, cu administrarea exclusiv
parenterala, si rifampicina cu administrare exclusiv orala). Acestea din urma sunt
tuberculostatice puternice, bacteriostatice si bactericide, dar cu actiune si asupra altor
germeni, in special asupra stafilococului. Rezistenta apare repede. Asocierea
rifampicinei cu penicilina sau cu cefalosporin, sau cu acid nalidixic este antagonista.
Asocierea cu tetraciclinele, polimixinele sau cu nitrofuranii poate fi sinergica.

5, TETRACICLINE:
Familia tetraciclinelor cuprinde tetracicline naturale (de extractie) si tetracicline
de sinteza, Tetraciclinele sunt rareori folosite ca antibiotice de prima alegere, din cauza
rezistentei bacteriene frecvente si a reactiilor adverse. Sunt antibiotice cu actiune
aproape exclusiv bacteriostatica, cu spectru larg. Toate sunt active asupra germenilor
gram-pozitivi si gram-negativi (cu exceptia proteuslui si piocianicului), asupra
germenilor anaerobi, spirochetelor, leptospirelor, rickettsiilor, bedsoniilor,
micoplasmelor. Absorbtia digestiva este buna, mai ales pe nemancate. Administrarea i.v.
realizeaza concentratii sanguine mari, uneori periculoase, mai ales in boli hepato-biliare.
Toate tetraciclinele pot genera reactii adverse (fenomene toxice si alergice). Pot produce
tulburari digestive de iritatie, fenomene de dismicrobism, carente, enterocolita acuta
stafilococica. Sunt contraindicate la gravide. Preparatele vechi sunt nefrotoxice. Fiind
numai bacteriostatice, au indicatii relativ restranse. in general, exista cinci indicatii
majore: pneumopatii acute, infectii rickettisene acute, infectii ale cailor biliare,
dizenteria bacilara si bruceloza acuta.
- Tetraciclina se prezinta sub forma de capsule (0,250 g) si sub forma de
capsule operculate (0,125 g si 0,250 g/capsula) si se administreaza in doze de
2 - 4 g/zi, in 4 prize, la intervale egale.
- Doxicilina (Vibramycin) - sub forma de capsule de 0,100 g si administrata
cate o capsula/zi, timp de 7 -10 zile
6. SULFAMIDE :
Sulfamidele sunt chimioterapice cu actiune bacteriostatica, Au un spectru de
actiune larg: coci gram-pozitivi (streptococ, pneumococ), coci gram-negativi
(meningococ, gonococ), bacili gram-negativi (dizenteriei, salmonele, coli). Exista
rezistenta incrucisata intre diferitele sulfamide, dar nu si fata de alte antibiotice.
Toleranta digestiva si i.m. este mediocra, dar cea i.v. este relativ buna. Administrarea
intrarahidiana este inutila si contraindicata. Absorbtia digestiva este buna, cu exceptia
sulfamidelor neresorbabile (sulfaguanidina, formosulfatiazol). Sunt indicate in infectii
urinare, respiratorii, digestive, meningite. Sulfamidele se pot asocia cu antibioticele
(penicilina). Sunt contraindicate in insuficientele acute hepatica sau renala, leucopenie,
in cazul sensibilizarii la sulfamide.
- Sulfofurazolul (Neoxazol, Gantrisin), cu utilizare redusa. Este depasit
terapeutic,
- Sulfametoxidiazina (Sulfametin, Bayrena, Dulana, Durenat), 1 g, initial,
apoi 500 mg odata pe zi. Activ in infectii respiratorii, O.R.L., biliare si urinare;
- Salazopirina este o asociatie de sulfamide, utilizata in colita ulceroasa.
7, TUBERCULOSTATICE :
Sub aceasta denumire sunt cunoscute antibioticele si chimioterapicele active in
tratamentul si profilaxia tuberculozei. In functie de efectul lor terapeutic, se grupeaza in:
a) majore (izoniazida, rifampicina, streptomicina, etambutolul);

b) minore (PAS (acidul para-aminosalicilic). pirazinamida, morfazinamida);

c) de rezerva (cicloserina, vincomicina).
Se folosesc asocierile a cate 2-3 tuberculostatice, pentru intarzierea instalar
rezistentei si asigurarea unui tratament activ. In formele acute, in cazul prezente
bacilului Koch la examenul direct de sputa, se asociaza izoniazida cu rifampicin (900
mg/zi). Cand bacilul Koch este prezent numai in culturi, se asociaza izoniazida cu
streptomicina 1 g si etambutol. In formele cronice se administreaza izoniazida +
streptomicina.