Sunteți pe pagina 1din 28

MEDICAŢIA ANTIMICROBIANĂ ŞI ANTIPARAZITARĂ

MEDICAŢIA ANTIINFECŢIOASĂ
Asupra microorganismelor pot acţiona nespecific - antisepticele şi dezinfectantele (au acţiune şi
asupra macroorganismului) şi specific - antibioticele şi chimioterapicele.
În funcţie de agentul patogen pe care acţionează antibioticele şi chimioterapicele se clasifică în
antibacteriene, antimicotice, antiprotozoarice, antihelmintice şi antivirale.

ANTIBIOTICELE ŞI CHIMIOTERAPICELE ANTIBACTERIENE


Produc efect de tip bactericid sau bacteriostatic pe agenţii patogeni. Substanţele bactericide
produc distrugerea germenilor, necesitând astfel o participare mai redusă a mijloacelor naturale de
apărare ale organismului. Ele sunt indicate în infecţii grave, supraacute sau cînd mecanismele
imunitare sunt reduse (nou-născuţi, bătrîni, infecţii cronice) sau deprimate prin radioterapie,
corticoterapie, citotoxice. Substanţele bacteriostatice inhibă multiplicarea germenilor şi îi fac vulnerabili
la forţele de apărare ale organismului.Ele sunt indicate în infecţiile uşoare sau medii şi trebuie evitate în
situaţiile în care mijloacele de apărare ale organismului sunt deficitare.

a. ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
a.1.PENICILINELE
Sunt antibiotice obţinute prin extracţie din culturi de Penicillium (din mucegaiuri P.notatum şi P.
chrysogenum) sau prin semisinteză. Ele exercită efect bactericid, au toxicitate redusă, proprietăţi
alergizante, având o largă utlilizare terapeutică.
Benzilpenicilina (Penicilina G) este primul antibiotic introdus în terapeutică şi păstrează şi
astăzi o importanţă deosebită, cu toate progresele ulterioare ale antibioterapiei. Se utilizează sub formă
de sare de sodiu şi potasiu. Se prezintă ca o pulbere albă cristalină, foarte solubilă în apă, care se
dizolvă în momentul întrebuinţării în soluţie izotonă. Soluţia se poate păstra la frigider. Se
administrează parenteral (niciodată subcutanat, ci numai intramuscular şi intravenos - şi în perfuzii, când
este nevoie de doze mari). Absorbţia este rapidă după injectare i.m. Difuzează bine în spaţiul
extracelular, t1/2 fiind de 30-40 de minute; traversează uşor placenta, dar pătrunde greu în seroase,
l.c.r. Bariera hematoencefalică are permeabilitate mică. Se inactivează în ficat, 25-30%, iar 70% se
elimină sub formă activă. Rinichiul este principalul organ de excreţie. Secreţia tubulară activă se
realizează prin mecanisme de transport activ, iar probenecidul poate concura cu eliminarea penicilinei,
prelungindu-i activitatea în organism. Se dozează în unităţi internaţionale (U.I.). în 4-6 prize.
Activitatea antimicrobiană: este un antibiotic bactericid, care acţionează prin inhibarea sintezei
peretelui rigid al celulei bacteriene. Penicilina acţionează în cursul înmulţirii germenilor, dar nu în stare
de repaus. Spectrul antibacterian, relativ îngust cuprinde :
- coci gram-pozitiv şi negativ: Streptococi hemolitici, pneumococi, meningococi, gonococi, deşi la
cei din urmă se semnalează cazuri de rezistenţă. Stafilococii secretori de penicilinază sunt rezistenţi.
Mai puţin sensibili, necesitând concentraţii mai mari sunt enterococii (Streptococcus faecalis);
- bacili gram pozitiv: bacilul cărbunos, clostridiile (C.tetani, perfringens, botulinum);
Corynebacterium diphteriae;
- spirochete: Treponema palidum, leptospirele, Borelia
- Alţi germeni: Actinomyces israeli; Erysipelothrix; Listeria.
Bacilii gram negativ au rezistenţă naturală la benzilpenicilină !
Asocieri: se asociază cu antibiotice aminoglicozidice: streptomicină, gentamicină, kanamicină
înregistrându-se un sinergism marcat, penicilina G uşurând pătrunderea aminoglicozidului în celula
bacteriană şi acţiunea la nivel bacterian. Nu se asociază cu antibiotice bacteriostatice (tetracicline,
cloramfenicol).
Preparate retard:
Procainpenicilina este un ester al penicilinei cu procaina, insolubil în apă. Se administrează ca
suspensie pe cale i.m. Preparatul tipizat se numeşte Efitard, conţinând în proporţie de 3:1
procainpenicilină şi benzilpenicilină. Benzilpenicilina realizează concentraţia plasmatică în timp scurt,
iar procainpenicilina menţine concentraţia plasmatică eficientă 12-24 de ore. Se injectează odată - de
două ori pe zi. Se foloseşte în dermato - venerologie în tratamentul sifilisului şi gonoreei.
Benzatinpenicilina (Moldamin, Retarpen) acţionează mai lent şi mai durabil. Se foloseşte în
sifilis (se administrează la câteva zile) şi mai ales pentru profilaxia de lungă durată a recidivelor şi
complicaţiilor infecţiilor streptococice (ex. glomerulonefrită) şi pentru prevenirea recăderilor în
reumatismul poliarticular acut, adminstrându-se la intervale de 3-4 săptămâni, timp de mai mulţi ani.
Se administrează i.m. 1,2 - 2,4 milioane U.I. odată la 7 - 14 zile. Se contraindică la copiii sub 3 ani la
care masa musculară este slab dezvoltată şi prin injectare se pot produce fibroze, atrofii, cicatrizări
cheloide musculare.
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V, Ospen) este o penicilină acidorezistentă, activă pe cale
orală. Spectrul antimicrobian este identic cu al penicilinei G , însă din cauza concentraţiilor serice
relativ mici sunt indicate în infecţii uşoare cu germeni foarte sensibili (tratamentul curativ sau
profilactic al infecţiilor cu streptococ hemolitic, sinuzite, otite). Se administrează sub formă de
comprimate, în doze de 2-4 milioane U.I. pe zi, în 3-4 prize, înainte de masă cu o oră pentru o
absorbţie mai bună. Ca efecte adverse pot apare tulburări gastrointestinale (greaţă, diaree), reacţiile de
sensibilizare fiind mai rare decât la penicilinele injectabile.
Peniciline semisintetice:
Penicilinele penicilinazorezistente au spectru asemănător penicilinei G, fiind însă mai puţin
active decât aceasta pe germenii sensibili şi au avantajul că sunt rezistente la penicilinază, fiind indicate
în infecţiile cu stafilococi penicilinazosecretori. Principalele reacţii adverse sunt de natură alergică.
Oxacilina este o penicilină acido- şi penicilinazorezistentă, ce se administrează în infecţii
stafilococice (acnee, furunculoză, osteomielită, septicemii). Doza pe zi este de 2-4 g, în cazuri severe
mergând până la 6 g pe zi, administrându-se fracţionat la intervale de 4-6 ore. Asocieri favorabile sunt
cu kanamicina sau gentamicina.
Peniciline cu spectru larg - au efecte antibacteriene care se extind şi asupra unor bacili Gram
negativi.
Ampicilina este stabilă în mediu acid, putându-se administra şi oral. Nu este rezistentă la
penicilinază. Acţionează asupra germenilor sensibili la penicilina G, streptococul viridans şi enterococii
fiind chiar mai sensibili; este activă şi faţă de bacili Gram negativi ca: Haemophylus influenzae, E.coli,
Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella. Este indicată în infecţii respiratorii şi meningeale cu
Haemophylus influenzae, în tusea convulsivă, endocardite, infecţii biliare şi urinare, salmoneloză, febră
tifoidă, dizenterie. Doza uzuală la adult este de 2-4 g/zi, oral sau i.m. fracţionat la 6 ore; în infecţii
severe se administrează i.m., i.v lent sau în perfuzii 4 - 12 g/zi, în 4 prize. În meningite poate fi injectată
intrarahidian. Efectele adverse sunt de natură alergică, erupţiile cutanate fiind de 5 ori mai frecvente
decât la penicilina G, iar accidentele alergice majore au aceeaşi frecvenţă ca la penicilina G. Se poate
combina cu aminoglicozide.
Amoxicilina (Amoxil, Ospamox) este derivatul hidroxilat al ampicilinei. Are avantajul că se
absoarbe mai bine digestiv, având o biodisponibilitate de 80% (faţă de cea a ampicilinei de 50-60%)
nefiind influenţată de prezenţa alimentelor. Se elimină pe cale renală şi în forma activă. Spectrul
antimicrobian, indicaţiile, reacţiile adverse şi contraindicaţiile sunt identice cu ale ampicilinei. Doza
este de 1,5 - 3 g pe zi, în trei prize la adult.
Carbenicilina se administrează parenteral, este foarte activă faţă de bacilul piocianic
(Pseudomonas aeruginosa), Proteus indol pozitiv, Enterobacter. Doza este de 1 g odată, până la 6 - 16
g/zi.
Carindacilina (Geopen) are o stabilitate mai mare în mediul acid, administrându-se şi pe cale
orală în infecţii cu germeni Gram negativi.
Piperacilina este o penicilină cu spectru de activitate mai larg decât carbenicilina, fiind activă
pe bacilii Gram negativi, inclusiv Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Klebsiella, ca şi pe germenii
anaerobi din genul bacteroides.
Preparate combinate cu inhibitori de beta-lactamază
Amoxicilina în combinaţie cu acidul clavulanic (Augmentin, Amoxiklav) este activă în infecţii
cu germeni producători de penicilinază, având şi avantajul spectrului mai larg decât al penicilinelor.
Preparatul este indicat în infecţii ale tractului respirator superior şi inferior, infecţii ale tractului
genitourinar, infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, infecţii osteoarticulare, infecţii dentare. Ritmul
administrării este de 2-3 ori pe zi, câte un comprimat la adult şi copil peste 12 ani, iar la copii mici de 3
ori pe zi sub formă de suspensie. Există şi preparate pentru administrare intravenoasă.
Alte combinaţii: ampicilină cu sulbactam (Unasyn), piperacilină plus tazobactam (Tazocin).

a.2.CEFALOSPORINELE
Sunt antibiotice cu structură beta - lactamică, derivaţi ai acidului 7- amino-cefalosporanic. Au
efect bactericid, acţionând ca şi penicilinele, prin inhibarea sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene.
Se pot folosi ca antibiotice de rezervă ale penicilinelor (în cazuri de rezistenţă şi alergie) şi pe de altă
parte ca medicamente ale infecţiilor Gram negative. În funcţie de proprietăţile farmacocinetice şi de
spectrul de acţiune există patru generaţii.
Generaţia I cuprinde următoarele cefalosporine: cefalotina, cefazolina, cefapirina, cefalexina, şi
acţionează asupra majorităţii cocilor Gram pozitiv, inclusiv stafilococul auriu penicilinazo-pozitiv, coci
gram negativi, unii bacili gram pozitiv şi bacili gram negativ (analog ampicilinei) dar acţionând în plus
şi pe Klebsiella.
Cefalotina, cefazolina şi cefapirina se administrează parenteral i.m şi i.v, se folosesc mai ales
în infecţii respiratorii şi urinare, dozele fiind de 0,5-1 g odată, 2-4 g/zi.
Cefalexina (Ospexin) este stabilă în mediu acid şi se administrează pe cale orală în doză de 0,5 g
de 4 ori pe zi în infecţii ale căilor respiratorii (cu Haemophylus influenzae) şi infecţii urinare.
Cefalosporinele din generaţia a II-a au spectru ceva mai larg, cuprinzând şi unele specii de
Proteus indol pozitiv, Providencia şi Bacteroides fragilis.
Cefamandolul (Mandokef) are eficacitate crescută faţă de coci şi bacili Gram negativ, în special
Haemophylus şi Proteus. T1/2 este de 1-2 ore, doza pe zi este de 3-4 g, în 4 prize la adulţi, respectiv 50-
100 mg/kgc/zi la copii.
Cefuroxima (Zinacef, Zinnat) este asemănătoare cefamandolului, se poate administra parenteral
şi oral.Cefoxitina are efect marcat pe bacili anaerobi Gram negativ - Bacteroides fragilis, folosindu-se
în peritonite, infecţii ginecologice în doză de 1 g odată de 4 ori pe zi.
Cefaclorul (Ceclor) se administrează oral în infecţii ORL, respiratorii, urinare.
Generaţia a III-a cuprinde antibiotice mai active faţă de bacilii Gram negativ, inclusiv
Pseudomonas aeruginosa, având o difuzibilitate bună în l.c.r. Trebuie folosite cu mult discernământ,
fiind antibiotice cu indicaţii restrânse şi foarte scumpe. Sunt indicate în cazuri selecţionate de
septicemie, meningite cu bacili Gram negativ, infecţii ginecologice, infecţii nosocomiale
(intraspitaliceşti).
Cefoperazona acţionează marcat asupra bacilului piocianic, se excretă masiv prin bilă şi poate fi
folosit în infecţii biliare, având un t1/2 de 2-3 ore,se administrează în doză de 1-2 g de două ori pe zi
parenteral.
Ceftriaxona (Rocephin) acţionează pe bacili Gram negativ, difuzează în l.c.r., se administrează 1
g de două ori pe zi i.m sau i.v.
Un alt reprezentant este cefotaxima folosit în infecţii grave.
Cefpiroma este activă faţă de Pseudomonas aeruginosa. Se injectează i.v., 1-2 g la 12 ore.
Generaţia a IV-a cuprinde substanţe cu spectru antibacterian larg şi probabilitatea mai mică
de rezistenţă a bacteriilor, îndeosebi a celor care secretă beta-lactamaze.
Cefepima se dă i.v la interval de 12 ore, în doză de 2 g pe zi, în infecţii foarte grave, la bolnavii
imunocompromişi.

a.3.CARBAPENEMII , MONOBACTAMII, TRIBACTAMII


CARBAPENEMII sunt antibiotice beta-lactamice, cu spectru antibacterian foarte cuprinzător, a
căror moleculă este rezistentă faţă de cele mai multe beta-lactamaze.
Imipenemul intră în compoziţia unui preparat numit Tienam, în proporţie egală alături de
cilastatină, un inhibitor al unei dipeptidaze renale care inactivează imipenemul. Se foloseşte în infecţii
nosocomiale unde sunt suspectate bacterii Gram negativ multirezistente, asociaţii de bacterii anaerobe şi
aerobe sau Pseudomonas aeruginosa. Sunt sensibili şi stafilococii rezistenţi la penicilină. Se
administrează i.m sau în perfuzie în doze de 0,5 g de 3 ori pe zi sau 1 g de 4 ori pe zi.Se poate asocia cu
aminoglicozide. Poate produce convulsii (mai ales în caz de insuficienţă renală), erupţii cutanate,
alergie.
Meropenemul are un spectru foarte larg şi se poate administra fără cilastatină. Se administrează
tot parenteral.
MONOBACTAMII - sunt activi faţă de bacilii gram negativ aerobi, inclusiv Pseudomonas.
Molecula este invulnerabilă la majoritatea betalactamazelor secretate de aceste bacterii.
Aztreonamul (Azactam) acţionează pe bacili gram negativ aerobi, inclusiv piocianic. Este
bactericid, fiind indicat în septicemii, infecţii urinare, pelvine, intraabdominale şi respiratorii cu bacili
gram negativ, fiind o alternativă a aminoglicozidelor. Nu este eficace oral, se inactivează în prezenţa
florei intestinale. Se administrează parenteral i.m. 1 g odată la interval de 12 ore, i.v. 500 mg - 1g, în
infecţii severe 2 g la 8 ore. Ca reacţii adverse produce erupţii cutanate, tulburări digestive rar alergie.
Prin folosirea abuzivă poate dezvolta tulpini rezistente de Pseudomonas aeruginosa.
TRIBACTAMII - reprezintă o a treia grupă majoră de betalactamine, având o structură chimică
alcătuită din trei nuclee condensate. Se află în curs de experimentare clinică.
Sanfetrinemul are un spectru ultralarg, fiind activ pe bacteriile gram-pozitiv şi gram-negativ
(inclusiv piocianic) aerobe şi anaerobe. Este rezistent la acţiunea beta- lactamazelor din toate clasele,
precum şi la dihidropeptidaza 1 renală. Exercită un efect bactericid rapid.

b.MACROLIDE, LINCOSAMIDE ŞI ANTIBIOTICE DE REZERVĂ CU SPECTRU


ASEMĂNĂTOR
b.1.ERITROMICINA ŞI ALTE MACROLIDE
Macrolidele cuprind în structură un inel alifatic lactonic de dimensiuni mari. Inelul lactonic
cuprinde 12-16 atomi de carbon.
Eritromicina este un compus uşor bazic, instabil la pH acid şi se foloseşte sub formă de esteri
stabili ce favorizează absorbţia din intestin sau ca bază în forme medicamentoase enterosolubile. După
absorbţie intestinală este scindată în eritromicina bază care este răspunzătoare de acţiunea terapeutică;
difuzează în ţesuturi destul de bine, nu pătrunde în l.c.r şi nici în nevrax nu atinge concentraţii eficiente.
Pentru o absorbţie intestinală mai bună se administrează înaintea meselor. Se administrează din 6 în 6
ore. Activitatea antimicrobiană: are proprietăţi bacteriostatice sau bactericide funcţie de doză. Spectrul
antimicrobian este asemănător cu al penicilinelor cu spectru larg; se poate folosi ca antibiotic de rezervă
al penicilinelor. Acţionează asupra cocilor gram pozitiv şi gram negativ , bacililor gram pozitiv (bacilul
difteric, clostridiii, bacilul antracis), Treponemei pallidum, bacililor gram negativ (Haemophyllus
influenzae, Legionella, Campylobacter, chlamydii, ricketsii şi mycoplasme). Au fost semnalate cazuri
de hepatită colestatică în cazul estolatului şi de hipoacuzie tranzitorie în cazul lactobionatului. Indicaţii:
infecţii respiratorii, urinare, biliare. În difterie reprezintă indicaţia de primă alegere pentru eradicarea
bacilului la purtători şi profilactic. Se foloseşte frecvent în pediatrie. Posologie: se poate administra pe
cale orală sub forma esterilor stabili faţă de acidul clorhidric din stomac (Eritromicina propionat,
estolat, etilsuccinat, stearat), în doze de 1-3 g pe zi, în 4 prize. Nu se administrează i.m. deoarece este
iritantă. Se administrează i.v. sub formă de Eritromicină lactobionat, în doze de 300 mg de 2-3 ori pe zi
în caz endocardită cu Streptococ viridans sau enterococ, pneumoniei cu Mycoplasma sau pneumococ,
meningită pneumococică.
Spiramicina (Rovamycine) este mai rezistentă la acidul clorhidric decât eritromicina, dar mai
puţin eficace. Se administrează în doze de 0,5 g odată.
Roxitromicina (Rulid) este stabilă la acidul clorhidric şi se absoarbe bine din intestin,
realizând concentraţii plasmatice de 4 ori mai mari decât eritromicina.Se administrează de 2 ori pe zi
la intervale de 12 ore. Este contraindicată în insuficienţa hepatică.
Claritromicina (Klacid) este un derivat de eritromicină mai activă decât aceasta faţă de
stafilococi, streptococi, Helicobacter şi mulţi anaerobi. Are o biodisponibilitate orală superioară
eritromicinei, absorbţia putând fi crescută când se administrează la mese. Se administrează de 2 ori pe zi
la mese. Este relativ mai bine suportată decât eritromicina.
Azitromicina (Sumamed, Zmax) se foloseşte într-o singură priză în doză de 250-500 mg pe zi, în
caz de pneumonie.

b.2.LINCOSAMIDE
Lincomicina este un antibiotic natural, care se absoarbe incomplet din tractul gastrointestinal,
fiind mai puţin activă şi provocând mai frecvent reacţii adverse decât clindamicina. Spectrul
antibacterian: majoritatea bacteriilor gram pozitiv, cu activitate sporită asupra stafilococului auriu şi
majoritatea anaerobilor patogeni (Clostridii, Fusobacterium fusiforme, Bacteroides fragilis). Se
caracterizează printr-o difuziune foarte bună în ţesuturi, realizând concentraţii mari intracelular
(leucocite) şi în ţesutul osos, fiind foarte utile în infecţii stafilococice grave (osteomielite). Se
administrează i.m., i.v. şi oral în 3-4 prize. Doza pe cale orală este de 0,5-1 g maxim 2 g pe zi, iar pe
cale parenterală 300 mg de 3-4 ori pe zi. Toxicitatea este relativ redusă, însă prin dismicrobism
intestinal poate favoriza suprainfecţii cu Clostridium dificile şi apariţia colitei pseudomembranoase.

b.3.ANTIBIOTIC ANTISTAFILOCOCIC DE REZERVĂ


VANCOMICINA este un antibiotic de rezervă, bactericid care se administrează intravenos
pentru acţiunea sistemică.Este utilizată în infecţii cu stafilococi rezistenţi la peniciline, oxacilină, în
infecţii grave cu germeni gram pozitiv. Este un antibiotic destul de toxic (ototoxic), poate elibera
histamină din ţesuturi, producând hipotensiune arterială.
c.AMINOGLICOZIDE
Sunt antibiotice bactericide. Există 3 generaţii de aminoglicozide, care diferă prin spectrul
antibacterian, rezistenţa bacteriană şi toxicitate. Prima generaţie cuprinde streptomicina, kanamicina şi
neomicina. Generaţia a 2-a cuprinde gentamicina, tobramicina, larg folosite în infecţii cu germeni
Gram negativ. Din generaţia a 3-a fac parte amikacina şi netilmicina, pentru care rezistenţa
microbiană este mai puţin importantă şi toxicitatea mai mică.
Pot fi însă folosite în infecţii intestinale. Pentru efecte sistemice se administrează parenteral, i.m
sau i.v. Difuzează numai în lichidul extracelular, nu intră în celule, nici la nivelul l.c.r. sau S.N.C. În
meningite administrarea se face intrarahidian.
Spectrul de acţiune este relativ larg; acoperă germenii sensibili la peniciline şi bacilii Gram
negativi. Astfel acţionează pe streptococi (hemolitic şi viridans), enterococi, stafilococi, Neisseria
(gonoreae, meningitidis), bacili Gram negativi: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophylus
influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, Pasteurella, Mycobacterium tuberculosis, Salmonella,
Shigella.
Toxicitatea aminoglicozidelor este considerabilă, fiind legată în special de neuro- şi
nefrotoxicitate. Neurotoxicitatea se manifestă prin lezarea perechii VIII de nervi cranieni şi apariţia de
leziuni cohleare şi vestibulare; agresiunea se exercită asupra epiteliului nervos cohlear şi vestibular, cu
degenerarea terminaţiilor nervoase din urechea internă. Ototoxicitatea este ireversibilă, ducând la
surditate. Leziunile vestibulare se manifestă prin greţuri, ataxie, nistagmus; pot fi însă compensate.
Fenomenele nefrotoxice se datoresc acumulării aminoglicozidelor în corticala renală. Datorită toxicităţii
asemănătoare a acestor antibiotice nu se combină niciodată între ele. De asemenea se evită asocierea lor
cu alte medicamente nefrotoxice (vancomicină, amfotericină B, ciclosporină, cisplatină, etc). Un alt
efect advers important al aminoglicozidelor este efectul pseudocurarizant cu blocarea transmisiei neuro-
musculare (inhibarea eliberării acetilcolinei din terminaţiile presinaptice). Asocierea medicamentelor
curarizante (în intervenţii chirurgicale), miastenia gravis, hipocalcemia accentuează riscul apariţiei
acestui efect.
Streptomicina se foloseşte azi mai mult ca antituberculos în asociere cu tuberculostatice; se
poate combina cu penicilina în infecţii penicilino-rezistente. Se mai poate utiliza în bruceloză, pestă,
tularemie (în combinaţie cu tetraciclina). Se administrează i.m., în doză de 1 g pe zi, în 2 prize (la 12
ore). Se contraindică la gravide datorită efectelor fetotoxice (lezarea perechii VIII de nervi cranieni).
Efectele asupra fătului în perioada perinatală sunt identice cu cele provocate la organismul adult
(ototoxicitatea).
Kanamicina este mai toxică decât streptomicina, se administrează mai rar pe cale sistemică.
Este indicată în caz de rezistenţă la streptomicină, în infecţii grave cu germeni gram negativi. În infecţii
stafilococice se asociază cu oxacilina. Se poate administra uneori oral la copii în enterocolite. Se poate
aplica şi local sub formă de unguente.
Gentamicina este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorită activităţii antimicrobiene
intense şi toxicităţii ceva mai reduse decât a kanamicinei. Acţionează pe Klebsiella, Haemophillus,
Enterobacter. Este indicată în infecţii grave cu germeni rezistenţi la alte antibiotice - meningite,
endocardita, infecţii respiratorii, urinare, hepatobiliare, arsuri întinse infectate. În infecţii urinare se
foloseşte ca atare sau în asociere cu alte antibiotice. Oto- şi nefrotoxicitatea sunt prezente, fiind
favorizate de concentraţii mari, tratamente prelungite. Alte reacţii adverse: erupţii cutanate, purpură,
febră, bloc neuromuscular. Posologia: 80-240 mg pe zi i.m în 2-3 prize, la copii 2-5 mg/kgc/zi i.m.
Tobramicina (Brulamycin) are acelaşi spectru de activitate şi aceleaşi indicaţii terapeutice ca şi
gentamicina, fiind mai activă pe tulpinile de Pseudomonas şi ceva mai puţin nefrotoxică.
Amikacina (Pierami), un derivat semisintetic, are caracteristici farmacocinetice asemănătoare cu
kanamicina, este mai activă pe piocianic decât tobramicina. Se foloseşte ca antibiotic de rezervă în caz
de rezistenţă la gentamicină şi tobramicină, iar potenţialul ei de a dezvolta rezistenţă este mic. Doza la
adult este de 15 mg/kgc/zi în 2-3 prize.
Neomicina (Negamicin) nu este utilizată sistemic datorită toxicităţii. Se administrează oral în
enterocolite, înaintea intervenţiilor chirurgicale pe colon pentru sterilizare, insuficienţă hepatică pentru
reducerea florei intestinale, scăzând formarea de amine biogene previne autoitoxicaţia amoniacală. În
tratamente prelungite se pot produce tulburări ale florei intestinale cu manifestări clinice de malabsorbţie
prin acţiune asupra mucoasei. Doza este de 1 g odată de 4 ori pe zi. Local se asociază cu bacitracina
(Negamicin B şi Neobasept) sau polimixina B.

d.ANTIBIOTICECUSPECTRULARG
Această clasă de antibiotice cuprinde tetraciclinele şi cloramfenicolul, având efect bacteriostatic.
d.1.TETRACILCLINELE
Tetraciclinele au un nucleu de bază format din 4 cicluri condensate liniar. Se cunosc 3 derivaţi
naturali: clortetraciclina, oxitetraciclina şi tetraciclina. Există şi o serie de derivaţi semisintetici ca
rolitetraciclina, doxiciclina, minociclina, etc.
Tetraciclina este un compus stabil, de culoare galbenă. Se absoarbe incomplet din tubul
digestiv. Absorbţia este scăzută prin complexare cu anumiţi ioni bivalenţi (Ca, Mg) şi trivalenţi (Fe, Al),
formându-se chelaţi neresorbabili. Din acest motiv nu se asociază cu lapte şi produse lactate,
medicamente antiacide conţinând aceste metale, preparate cu fier. Distribuţia este bună, se leagă de
proteinele plasmatice 30%, se leagă de proteinele tisulare, pătrunde intracelular, iar în l.c.r. ajunge în
concentraţii de 10-20%. Datorită proprietăţii de a forma chelaţi se poate depune în oase, smalţul dentar.
Are efect bacteriostatic. Spectrul este foarte larg cuprinzând coci: streptococul hemolitic, pneumococ,
neisserii, stafilococi, bacili gram pozitiv, gram negativ: Haemophyllus (influenzae, pertussis, ducrey);
Brucella; Pasteurella (pestis, tularensis); vibrionul holeric; E.coli, ricketsii; mycoplasme (pneumoniae),
Chlamydia trachomatis; spirochete (Treponema pallidum, Leptospira, Borellia); protozoare (Entamoeba
hystolitica, Trichomonas vaginalis), oxiuri. Este indicată în infecţii puţin sensibile sau insensibile la alte
antibiotice: tifosul exantematic, holeră, psitacoză, pneumonie cu micoplasme, trahom, pestă,
leptospiroză. Se asociază cu streptomicina în bruceloză, pestă şi cu sulfamide în trahom. Se mai
utilizează în bronhopneumopatia obstructivă cronică, infecţii urinare, biliare şi enterale rezistente la alte
antibiotice. Efecte adverse: pirozis, greaţă, diaree, anorexie, colici. Modifică flora intestinală crescând
numărul microorganismelor rezistente la antibiotic (levuri, stafilococi) adică determină disbioza
(dismicrobismul), putând produce suprainfecţii, mai ales cu Candida albicans şi fenomene de
hipovitaminoză K şi complex B. Dismicrobismul se poate localiza de asemenea, la nivelul mucoasei
bucale, genitale, respiratorii. În vederea refacerii florei intestinale se recomandă administrarea
preparatelor de bacili lactici şi consumul de iaurt timp de câteva săptămâni după medicaţia cu
tetraciclină. În cursul tratamentului se dau vitamine din complexul B, respectiv vitamina K în caz de
operaţii; combaterea suprainfecţiilor se face cu saprosan, nistatină, antibiotice antistafilococice.
Tetraciclina, depunându-se în oasele şi dinţii fătului şi copilului mic poate cauza tulburări de creştere,
de dezvoltare a oaselor şi dinţilor, colorarea brună şi hipoplazia smalţului. Pentru a evita aceste tulburări
se contraindică din a 4-a lună de graviditate, iar până la vârsta de 8 ani nu trebuie folosit decât în caz
de indicaţie vitală. La gravide nu se foloseşte deoarece induce leziuni hepatice. Preparatele cu termen
de valabilitate depăşit sunt nefrotoxice. La unii bolnavi induce fotosensibilizare, care impune evitarea
expunerii bolnavilor la soare. Posologia: se administrează oral în doze de 1-2 g/zi la adulţi, respectiv 25-
50 mg/kgc/zi la copii, fracţionat la 6 ore (după mese). Local se aplică sub formă de unguent 3%.
Uneori poate apare sensibilizare la aplicarea locală.
Doxiciclina (Vibramycin) un derivat semisintetic, este mai avantajoasă decât tetraciclina, fiind
mai liposolubilă, prezintă o absorbţie intestinală mai rapidă şi completă, mai puţin influenţată de
alimente, în special de lapte şi eliminare considerabil mai lentă. Acţiunea asupra germenilor este mai
intensă, pătrunde mai activ în celule, realizează concentraţii mari în ţesutul şi secreţiile bronşice. Se
utilizează mai ales în episoadele acute ale bronşitelor cronice şi în pneumoniile atipice. Se
administrează oral, 100 mg la 12 ore în prima zi (4 mg/kgc/zi la copii), apoi 100 mg odată pe zi (2
mg/kgc/zi la copii).
d.2.CLORAMFENICOLUL este un antibiotic cu spectru larg obţinut în prezent prin
sinteză. Cu toate că prezintă multe aspecte utile terapeutice, este considerat un antibiotic de rezervă
datorită toxicităţii sale mari. Caracteristicile farmacocinetice sunt foarte avantajoase. Spectrul de
activitate: majoritatea bacteriilor gram pozitiv şi negativ, ricketsii, chlamydii, spirochete, mycoplasme,
şi majoritatea germenilor anaerobi - clostridii, Bacteroides. Se utilizează în infecţii intestinale, fiind un
antibiotic de elecţie în febra tifoidă, în alte salmoneloze, infecţii urinare recidivante cu germeni
rezistenţi la alte antibiotice, infecţii ale meningelui, abces cerebral, infecţii cu anaerobi gram negativ,
ricketsioze, etc. Se foloseşte limitat datorită toxicităţii. Reacţia adversă cea mai gravă este inhibarea
hematopoezei. Aceasta poate fi de natură toxică, fiind datorată unei inhibări a încorporării fierului în
eritrocite, apare în cursul administrării, este dependentă de doză şi este de regulă reversibilă la
încetarea tratamentului. De aceea, doza totală pe cură este limitată la 25 g la adult şi 700 mg/kgc la
copii. După 5-6 zile de tratament se face o hemogramă. Mult mai periculoasă este inhibiţia medulară
marcată, de obicei ireversibilă, care apare după un timp de latenţă de câteva săptămâni sau luni de la
încetarea tratamentului şi poate îmbrăca diferite forme: anemie aplastică, leucopenie, trombocitopenie
sau pancitopenie. Mai grave sunt tulburările produse prin dismicrobism - candidoza localizată sau
generalizată. La nou născuţi apare un accident toxic grav, cunoscut sub numele de "sindrom cenuşiu". El
se datorează insuficienţei hepatice funcţionale care duce la metabolizarea deficitară a cloramfenicolului,
cu acumulare de metaboliţi toxici şi se manifestă prin hipotermie, hipotonie musculară, tulburări ale
circulaţiei periferice, colaps, tulburări respiratorii, tulburări digestive, colorarea în cenuşiu a
tegumentului. Moartea poate surveni în decurs de 24 de ore de la apariţia primelor simptome dacă
tratamentul nu se întrerupe imediat. Cloramfenicolul are şi un efect inhibitor enzimatic. Se
administrează obişnuit oral, în doză de 1,5-3 g pe zi, fracţionat la 6 ore pentru adult şi 10-60 mg/kgc/zi
la copii. Este contraindicat la nou-născut, prematuri, în insuficienţa hepatică, discrazii sangvine, în
asociere cu substanţe medulo- sau hepatotoxice, la gravide. Preparatul injectabil se administrează i.m
sau i.v în infecţii severe când administrarea orală nu este posibilă (stări comatoase, vărsături
incoercibile). Există şi preparat pentru administrare locală - colir 1%.

e.ANTIBIOTICEPOLIPEPTIDICE
Sunt un grup de antibiotice înrudite structural, elaborate prin sinteză bacteriană. Sunt neuro- şi
nefrotoxice, unii compuşi fiind contraindicaţi pentru administrare sistemică.
Bacitracina are acţiune bactericidă pe majoritatea germenilor gram pozitiv (inclusiv stafilococi
penicilinazo-rezistenţi), coci gram negativ. Nefrotoxicitatea mare împiedică utilizarea pe cale sistemică.
Este indicată în aplicaţii locale, singură sau asociată, sub formă de unguent, soluţii, colire în plăgi
traumatice şi chirurgicale infectate, eczeme, ulcere cutanate infectate, conjunctivită. Se asociază cu
neomicină în preparatul Negamicin B unguent şi Neobasept pulbere.
Polimixinele sunt mai multe dintre care mai importante sunt Polimixina B şi E.
Polimixina B are acţiune bactericidă faţă de majoritatea bacililor Gram negativ: Salmonella,
Shigella, Pasteurela, Klebsiella şi multe tulpini de Pseudomonas, cu excepţia Proteusului. Se foloseşte
local în infecţii ale pielii şi mucoaselor .
Polimixina E sau Colistin (Colimicin) se absoarbe foarte puţin din tubul digestiv, fiind un
compus bazic. Se administrează oral numai în infecţii intestinale, iar pentru efecte sistemice se
administrează i.m. sau i.v. Se elimină pe cale renală fiind eficace în infecţiile urinare. Nu pătrunde în
l.c.r. nici la administrare parenterală, de aceea în meningite se dă intrarahidian. Nu se asociază cu alte
medicamente nefrotoxice, de exemplu cu aminoglicozidele. Nu se asociază cu curarizantele, deoarece
interferă cu transmisia neuromusculară şi acest efect advers nu poate fi combătut cu neostigmină, ci
doar cu ioni de calciu. Se foloseşte pe cale orală sub formă sulfat în infecţii intestinale, enterocolite,
dizenterie în doză de 6-8 milioane U.I. pe zi la adult, 100.000 U.I. /kgc/zi la copil, iar pe cale parenterală
sub forma metilsulfat în doză de 3-4 milioane U.I. pe zi la adult şi 50.000 U.I./kgc/zi la copii

f.MEDICAŢIAANTITUBERCULOASĂ
Medicaţia antituberculoasă cuprinde chimioterapice de sinteză şi antibiotice. Datorită
particularităţilor mycobacteriilor - ritm de multiplicare lent, localizare intracelulară şi în leziuni greu
accesibile, posibilitatea prezentării sub forme atipice şi capacitatea de a dezvolta rapid rezistenţă,
tratamentul trebuie să asocieze mai multe chimioterapice - polichimioterapie, să se facă sub
supraveghere strictă medicală şi să fie îndelungat (de la 6 luni la 2 ani). Tratamentul tuberculozei este
reglementat de Programul naţional antituberculos, care prevede o serie de măsuri menite să reducă
incidenţa bolii: medicaţie şi servicii medicale gratuite, continuarea activităţii profesionale în cazul
formelor necontagioase de boală (sub tratament antituberculos), reintegrarea socio-profesională a
bolnavului când nu mai este contagios. Medicamentele folosite în tratamentul tuberculozei sunt
clasificate în două grupe mari: antituberculoase majore, primare sau de primă alegere şi
antituberculoasele minore, de rezervă sau de releu, mai puţin eficiente şi mai toxice, utile la bolnavi cu
intoleranţă la medicamentele majore sau în situaţii de rezistenţă a germenilor la acestea. Majoritatea
schemelor terapeutice prevăd administrarea zilnică a medicaţiei în primele 2-3 luni, urmată în
următoarele 4 sau 6 luni, de administrare intermitentă (de 3 ori pe săptămână) a două sau trei
chimioterapice. Polichimioterapia are rolul de a eradica infecţia şi mutanţii rezistenţi, face ca rezistenţa
să apară mai târziu, iar sinergismul permite utilizarea unor doze mai mici cu incidenţă mai redusă a
reacţiilor adverse. Reacţiile adverse considerabile şi tratamentul îndelungat impune grijă în alegerea
medicamentelor şi supravegherea continuă a bolnavilor.

Antibiotice antituberculoase
Streptomicina se foloseşte la începutul tratamentului asociat cu 1-2 medicamente. Posologia şi
efectele adverse au fost descrise la capitolul "Aminoglicozide".
Rifampicina (Sinerdol) este un antibiotic bactericid semisintetic, colorat în roşu, se absoarbe
bine din tubul digestiv, difuzează bine în ţesuturi, chiar şi în l.c.r. Se elimină mai ales biliar şi renal. Este
un compus colorat în roşu şi poate colora secreţiile (salivă, spută, secreţii lacrimale şi sudorale) şi urina
în roşu-portocaliu. Acţiunea nu este selectivă asupra bacilului Koch, mai acţionând pe micobacterii
atipice, stafilococi rezistenţi la alte antibiotice, Neisseria, bacili gram-negativ: E.coli, Klebsiella,
Proteus. Dar importanţa în tratamentul tuberculozei este aşa de marcată încât nu se prea foloseşte în alte
infecţii. În tratamentul tuberculozei se administrează oral în doză de 10mg/kgc/zi zilnic sau 3 zile pe
săptămînă. Efectele adverse: acuze gastrice, greaţă, vomă, diaree, afectarea toxică a ficatului, icter,
tulburări hematopoetice, accidente alergice. Cea mai gravă manifestare este insuficienţa renală acută cu
anurie, care necesită dializă, un accident cu caracter imunoalergic, care apare de obicei la reluarea
tratamentului. Este contraindicată la gravide.
Rifabutinul este un derivat al rifampicinei, care acţionează mai ales asupra micobacteriilor
atipice, fiind utilă în unele forme de tuberculoză rezistente la rifampicină.
Cicloserina (Tebemicin) este un antibiotic sintetic de releu. Nu este selectiv, acţionează şi pe alţi
germeni gram negativ, putându-se folosi uneori în infecţiile urinare. Are efecte adverse la nivel SNC:
cefalee, creşterea excitabilităţii, fenomene psihice. Se administrează oral în doză de 0,5 - 1 g/zi.
Viomicina şi capreomicina sunt 2 antibiotice polipeptidice care se folosesc rar din cauza
toxicităţii.

Chimioterapice antituberculoase
Izoniazida sau hidrazida acidului izonicotinic (HIN) este principalul antituberculos datorită
activităţii intense, caracteristicilor farmacocinetice favorabile şi efectelor adverse reduse. Este o
substanţă sintetică cunoscută din 1912 şi introdusă ca antituberculos din 1952. Acţionează selectiv pe
micobacterii, bactericid numai asupra germenilor în faza de multiplicare, bacteriostatic asupra bacililor
în repaus. Se absoarbe bine din intestin, se leagă de proteinele plasmatice 50%, difuzează bine în
ţesuturi, determinând concentraţii active în în l.c.r., lichid pleural şi ascitic. Pătrunde intracelular şi în
materialul cazeos. Metabolizarea hepatică constă în acetilare, care prezintă variaţii importante
determinate genetic. Acetilatorii lenţi prezintă un risc de acumulare în prezenţa insuficienţei renale.
Principala complicaţie a tratamentului constă în afectarea toxică a ficatului, mai frecventă la cei cu
leziuni hepatice preexistente şi la vârstnici. Asocierea cu rifampicina creşte riscul hepatotoxicităţii.
Folosirea izoniazidei în tratamentul tuberculozei nu se datoreşte numai efectului etiotrop adupra
bacilului Koch, dar şi unor efect organotrope. Astfel, creşte pofta de mâncare şi favorizează creşterea în
greutate, efect benefic la aceşti bolnavi. Efectul nedorit al acţiunii central- excitante este apariţia
insomniei, creşterea excitabilităţii motorii, în supradozare putând apare convulsii epileptiforme. La
nivelul sistemului nervos periferic produce polinevrite, datorită unei carenţe de vitamină B6 prin
creşterea eliminării urinare a piridoxinei. De aceea se suplimentează tratamentul cu piridoxină. Mai
poate da hipotensiune arterială, constipaţie, îngreunarea micţiunii. Este folosită în toate formele de
tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară, cât şi profilactic la pacienţii cu risc crescut. Se administrează
oral în doză de 5 mg/kgc/zi în tratament continuu şi 10 mg/kgc/zi în tratament intermitent. La contacţi se
practică chimioprofilaxia. Există şi preparat injectabil, care se poate administra în perfuzii, în leziuni
tuberculoase, în fistule.
Etambutolul este un compus de sinteză cu efect bacteriostatic. Se absoarbe bine digestiv, de
aceea se administrează oral, difuzează bine în ţesuturi. Prezintă acţiune toxică electivă asupra bacilului
Koch şi asupra unor micobacterii atipice. Nu este activ asupra altor specii bacteriene. Este bine tolerat,
dar poate produce tulburări de vedere datorită nevritei optice retrobulbare, manifestată prin scotom
central, îngustarea câmpurilor vizuale. Profilaxia tulburărilor vizuale se face prin control oftalmologic
înainte de începerea tratamentului şi în cursul tratamentului. Mai poate produce anorexie, tulburări
digestive, cefalee, parestezii ale extremităţilor. Doza este de 20 mg/kgc/zi în priză unică în schema
continuă.
Pirazinamida este un antituberculos major, cu efect bactericid, realizând sterilizarea leziunilor
tuberculoase. Se absoarbe bine oral, pătrunde şi în l.c.r. Efectele adverse sunt frecvente, cel mai
important fiind hepatotoxicitatea; mai produce acuze digestive, reacţii alergice cutanate,
fotosensibilizare, creşterea acidului uric în sânge. Se contraindică în sarcină, gută, diabet. Doza este de
30 mg/kgc/zi.
Etionamida este tot un antituberculos minor. Provoacă frecvent tulburări digestive; poate afecta
toxic ficatul; uneori produce tulburări psihice şi neurologice, reacţii alergice, ginecomastie. Doza este
de 15-30 mg/kgc/zi.
PAS (acid p-aminosalicilic) a fost primul medicament introdus în tratamentul tuberculozei. Este
bacteriostatic, are activitate mai slabă, folosindu-se mai rar. Doza este de 10 g pe zi. Produce tulburări
gastrointestinale, greaţă, dureri, diaree, hepatită. Se foloseşte în perfuzie în asociere cu alte
medicamente sau local în leziuni.
Există câteva preparate combinate, conţinând asocieri de antituberculoase: Myrin comprimate cu
etambutol, izoniazidă, rifampicină, Rifater drajeuri cu rifampicină, izoniazidă, pirazinamidă, Oboliz
comprimate cu rifampicină şi izoniazidă.

g.SULFAMIDELEANTIBACTERIENE
Sulfamidele au fost primele chimioterapice antibacteriene introduse în terapie (din 1935). Au
drept nucleu de bază para- aminobenzensulfonamida. Efectul sulfamidelor este bacteriostatic,
interferând cu sinteza bacteriană de acid folic datorită analogiei structurale cu acidul paraaminobenzoic
(PABA). Acţiunea lor antibacteriană este inhibată în prezenţa puroiului şi a ţesuturilor, datorită prezenţei
unei cantităţi mari de nucleotizi purinici şi pirimidinici. Spectrul antibacterian cuprinde majoritatea
germenilor gram pozitiv şi mulţi germeni gram negativ, actinomicete, chlamidii, fungi, unele protozoare
(Toxoplasma). În tratamentul malariei se pot asocia cu pirimetamina. Se utilizează terapeutic mai ales în
infecţii urinare, nocardioză, trahom, limfogranulomatoză veneriană, meningite cu germeni sensibili,
toxoplasmoză.
Din punct de vedere farmacocinetic majoritatea se absorb bine digestiv (cu excepţia
preparatelor cu acţiune intestinală). Se distribuie în lichidele organismului, unele pătrund intracelular,
străbat batriera hematoencefalică, de aceea se pot utiliza în meningite. Se leagă reversibil şi în diverse
grade de proteinele plasmatice. Se metabolizează prin acetilare, compuşii rezultaţi neavând efect
antibacterian. Excreţia se face pe cale renală prin filtrare şi secreţie, se concentrează în urină.
Solubilitatea lor la pH acid sau neutru este mică. De aceea, în aceste condiţii poate apare precipitarea
cristalelor de sulfamide în tubii renali, cu apariţia de leziuni, cristalurie. Pentru a preveni această
complicaţie se recomandă un aport mărit de lichide pentru a asigura o diureză de 1200-1500 ml/zi,
eventual alcalinizarea urinii, care permite dizolvarea sulfamidelor.
Efectele adverse: tulburări gastrointestinale (greaţă, vărsături, diaree); reacţii de
hipersensibilizare alergică (erupţii cutanate, fotosensibilizare, şoc anafilactic, edem angioneurotic,
sindrom Stevens Johnson, sindrom Lyell); leziuni renale (cristalurie, oligurie, anurie); reacţii
hematologice (agranulocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică); icter nuclear la nou născuţi prin
deplasarea bilirubinei de pe albumina plasmatică şi pătrunderea acesteia în SNC (de aceea se evită
perinatal, mai ales cele cu legare masivă de proteinele plasmatice); efecte neurologice (nevrite periferice,
insomnie, cefalee).
I. Sulfamide cu acţiune sistemică şi durată scurtă:
Sulfafurazol (Neoxazol) are o absorbţie digestivă bună, difuzează în toate ţesuturile, se elimină
renal. Este indicat în infecţii urinare sau sistemice - meningite cu germeni sensibili. Se administrează
oral, la început 2 g odată, apoi 1 g din 6 în 6 ore. Există şi preparat injectabil intramuscular.
Sulfadiazina pătrunde bine în l.c.r. Se foloseşte în meningite.
II. Sulfamide cu acţiune sistemică de durată medie: au t1/2 mai lung datorită reabsorbţiei şi
redifuziunii la nivelul tubilor renali şi legării mai pronunţate de proteinele plasmatice.
Sulfametoxazol are t1/2 de cca 12 ore. Este ultilizat în combinaţie cu trimetoprimul în
preparatul compus Cotrimoxazol.
III. Sulfamide cu acţiune cu acţiune sistemică şi eliminare lentă:
Sulfametoxipiridazina (Sulfametin) are t1/2 de 35 de ore, acţiune de lungă durată, se
administrează într-o singură priză pe zi. În prima zi se dă 1 g, apoi 0,5 g pe zi, în priză unică. Se indică
pentru consolidarea rezultatelor unui tratament cu antibiotice (în infecţii respiratorii, urinare, biliare, în
sfera O.R.L.) Reacţiile alergice, dacă apar au o durată lungă.
Sulfadoxina se foloseşte în tratamentul malariei.
IV. Sulfamide cu acţiune intestinală - deoarece se absorb foarte puţin din intestin acţionează
local şi se utilizează în infecţii intestinale, în enterocolite.
Salazosulfapiridina sau sulfasalazina (Salazopirina) se foloseşte în colita ulceroasă,
rectocolita ulcerohemoragică, acţionând prin efect antibacterian, dar şi antiinflamator prin acidul 5'-
aminosalicilic, care se eliberează din compusul respectiv în colon. Acest preparat se mai foloseşte şi în
tratamentul poliartritei reumatoide. Doza este de 4-6 g pe zi.
V. Sulfamide utilizate local
Sulfacetamida sub formă de sare sodică, este hidrosolubilă la pH neutru şi se foloseşte ca
soluţie 10-30 % în conjunctivite şi infecţii oculare cu germeni sensibili.
Sulfadiazina argentică este utilizată sub formă de cremă 1% pentru profilaxia şi tratamentul
infecţiilor plăgilor, acţionând atât prin sulfamidă cât şi prin argintul pe care-l eliberează lent.
Mafenidul (Sulfamylon) are un spectru antibacterian asemănător sulfamidelor şi în plus mai
cuprinde germeni anaerobi, fiind singurul preparat a cărui acţiune nu este inhibată în prezenţa puroiului.
Se utilizează sub formă de colir 5% şi cremă 10% pentru profilaxia infectării arsurilor, în infecţii
chirurgicale cu anaerobi gram pozitiv.
VI. Preparate compuse cu trimetoprim
Trimetoprimul este un chimioterapic bacteriostatic care are spectru de activitate antibacteriană
similar cu sulfamidele. Asocierea cu sulfamidele realizează inhibiţia secvenţială a aceluiaşi proces
metabolic microbian, sulfamidele inhibând sinteza acidului folic, iar trimetoprimul activarea acidului
folic, efectul combinaţiei fiind bactericid, iar spectrul mai larg decât pentru fiecare componentă în parte.
Preparatul cotrimoxazol (Biseptol, Septrin, Bactrin, Tagremin) se prezintă sub formă de comprimate
conţinând în proporţie de 5:1 o sulfamidă cu acţiune de durată medie - sulfametoxazolul şi trimetoprim
(400 mg sulfametoxazol şi 80 mg de trimetoprim). Posologia: la începutul tratamentului se pot
administra de 2 ori câte 3 comprimate pe zi, apoi de 2 ori 1-2 comprimate pe zi. La copii doza este de
1/4 din doza adultului. Este indicat în special în infecţii respiratorii şi urinare, infecţii biliare, enterite.
Este contraindicat în graviditate, la nou-născut, bolnavi cu anemie megaloblastică, la bolnavii
alergici.
Alte preparate compuse cu trimetoprim sunt: Berlocombin (sulfamerazin + trimetoprim)
suspensie orală şi Linarprim (sulfametrol + trimetoprim) comprimate, suspensie orală, soluţie
perfuzabilă.

h.CHINOLONELE ANTIBACTERIENE,ANTISEPTICELE URINARE ŞI


INTESTINALE
h.1.CHINOLONELE - sunt derivaţi de chinoleină, medicamente care acţionează prin
inhibiţia ADN-girazei, o topoizomerază care modifică structura spaţială a catenei de ADN prin răsucirea
acesteia. Astfel, chinolonele inhibă această modificare indispensabilă pentru transcripţie şi repararea
ADN, procesele vitale sunt inhibate şi astfel efectul este bactericid. Celulele organismului gazdă sunt
mai puţin sensibile, microorganismele prezentând selectivitate mare. Derivaţii de chinolonă se împart în
două categorii:
a) Acidul nalidixic şi alte chinolone;
b) Fluorochinolonele.
Acidul nalidixic (Negram) este activ mai ales faţă de germenii gram negativ, exceptând
Pseudomonas. Se absoarbe bine din tubul digestiv, se leagă în măsură mare de proteinele plasmatice,
nu difuzează în ţesuturi. Se elimină repede pe cale urinară, 50% sub formă activă şi se concentrează în
urină, fiind eficace în infecţii urinare: cistite, pielite, cistopielite. Rezistenţa apare repede, de aceea este
nevoie ca după administrare îndelungată să se testeze sensibilitatea prin uroculturi. Se foloseşte în
infecţii urinare acute şi recurente, necomplicate cu organisme coliforme, administrându-se în cazuri
acute în doze de 1 g odată de 4 ori pe zi timp de o săptămână. În infecţii subacute se dă de 2 ori câte 1
g pe zi, iar în cele cronice de 2 ori 0,5 g pe zi, pentru o perioadă mai lungă. Poate produce tulburări
digestive, reacţii alergice, tulburări neurologice, insomnie, tulburări de vedere, reacţii psihotice, tendinţă
la convulsii (la epileptici). Este contraindicat la psihotici, la epileptici, în primul trimestru de sarcină, în
cursul alăptării, la copii mici şi la cei cu deficit de glucozo-6-fosfat- dehidrogenază.
Fluorochinolonele sau chinolonele din a II-a generaţie sau floxacinele au proprietăţi
farmacologice favorabile. Acţionează tot prin inhibiţia ADN-girazei, având efect bactericid. Spectrul
este mai larg, acţionând pe E.coli, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Shigella, Salmonella,
Haemophyllus, Legionella, Helicobacter pylori (agentul etiologic al ulcerului), Chlamidii, Mycoplasme,
Ricketsii, Pseudomonas, dar şi pe germeni gram pozitiv: stafilococ şi gonococ. Unele sunt active şi pe
bacilul Koch şi alte micobacterii. Din punct de vedere farmacocinetic au biodisponibilitate bună, se
distribuie larg în organism, pătrund în toate ţesuturile, realizând concentraţii mari în ţesuturi chiar şi
intracelular, respectiv în diferite secreţii. Prezintă avantajul că traversează bariera hematoencefalică,
realizând concentraţii bune în l.c.r., fiind utile în meningite Realizează concentraţii mai mari decât cele
plasmatice în rinichi, prostată, plămâni, bilă, oase. Acest fapt explică utilitatea în infecţii sistemice:
infecţii respiratorii, osteomielită, infecţii chirurgicale, infecţii urinare şi intestinale. Ofloxacina şi
ciprofloxacina se pot folosi şi în tuberculoza pulmonară. Efecte adverse: tulburări gastrice; creşterea
excitabilităţii SNC cu halucinaţii, delir, convulsii; reacţii alergice cutanate, fotosensibilizare; eroziuni şi
leziuni la nivelul cartilajelor de creştere. Sunt contraindicate în graviditate, la epileptici, la sugari şi copii
mici, la cei cu deficit de glucozo-6- fosfat-dehidrogenază.
Norfloxacina (Nolicin) se utilizează în infecţii urinare: cistite, pielonefrite în doză de 0,4 g de 2
ori pe zi.
Pefloxacina este un derivat asemănător, dă concentraţii mari în ţesuturi şi secreţii, pătrunde în
spaţiul intracelular şi în l.c.r. Se foloseşte în infecţii respiratorii, urinare, abdominale în doză de 0,4 g de
2 ori pe zi.
Ciprofloxacina (Ciprinol, Cuminol) se administrează în doză de 0,5 g de 2 ori pe zi în infecţii
urinare, intestinale şi sistemice. Nu realizează concentraţii eficale în l.c.r. Are efect remanent în ţesuturi.
Dozele 0,25-0,75 g de 2 ori pe zi, oral sau injectabil.
Ofloxacina (Tarivid) are o biodisponibilitate de cca 100%, se metabolizează puţin în organism,
se elimină ca atare pe cale renală. Se administrează în infecţii cu diferite localizări în doză de 0,2 g de 2
ori pe zi.
Alţi reprezentanţi asemănători: lomefloxacina, grepafloxacina, trovafloxacina, moxifloxacina,
gatifloxacina.

h.2.ALTE ANTISEPTICE ŞI CHIMIOTERAPICE URINARE ŞI INTESTINALE


ANTISEPTICE URINARE
Derivaţii de nitrofuran sunt situaţi la limita dintre chimioterapice şi antibiotice şi se utilizează
ca antiseptice urinare sau intestinale. Au efect bacteriostatic, care la concentraţii mari devine bactericid.
Nitrofurantoina are absorbţie digestivă bună, nu difuzează în ţesuturi, se elimină în mare parte sub
formă neschimbată prin rinichi, realizând concentraţii urinare suficiente. Se indică în cistite, pielite,
cistopielite. Rezistenţa la nitrofurantoin este mai rară. Spectrul de acţiune include: bacili Gram negativ
(E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter); coci (stafilococi, enterococi); Trichomonas vaginalis. Se
administrează oral în doze de 100 mg odată, de 3-4 ori pe zi, timp de 1-2 săptămâni. Poate produce
efecte adverse gastrice (greaţă, vomă, anorexie, colici, diaree), accidente hemolitice (la cei cu deficit de
glucozo-6-fosfat-dehidrogenază), neurotoxice şi poate induce fibroză pulmonară, când eliminarea prin
rinichi este scăzută. Nu se administrează în sarcină, alăptare, la nou-născut.
Metenamina este un compus solid, inactivă ca atare, dar hidrolizată la pH acid, formând
formaldehidă acidă. Administrată oral se absoarbe bine digestiv. Se elimină nemodificată prin urină.
În condiţiile unui pH urinar acid (pH 5-6) se scindează şi eliberează formaldehidă, substanţa
responsabilă de efectul antiseptic urinar. Este indicată pentru tratamentul cronic supresiv al infecţiilor
tractului urinar (cu condiţia ca pH-ul urinii să fie de 5,5 sau mai mic). Are acţiune iritantă pe mucoase;
nu se foloseşte în infecţii acute. Doza uzuală la adult este de 0,5-1 g de 3-4 ori pe zi.
Albastrul de metilen este un colorant cu efect antiseptic. După administrare orală se elimină
urinar, nemodificat, activ. Doza este de 0,1-0,3 g, sub formă de caşete.
Terizidona în asociere cu un colorant, fenazopiridina, care colorează urina în roşu, intră în
compoziţia preparatului Urovalidin, cu efect antiseptic urinar.

ANTISEPTICE INTESTINALE
Furazolidonul este un derivat de nitrofuran, care se administrează oral, fiind indicat în afecţiuni
digestive cu germeni sensibili (gram-negativ, Shigella), boala diareică acută a sugarului, colită
ulceroasă, giardioză. Doza la adult este de 100 mg odată, de 4 ori pe zi, iar la copil 5 mg/kgc/zi.
Efectele adverse sunt asemănătoare cu cele ale nitrofurantoinei, iar în cazul asocierii cu alcoolul dă
reacţii de tip disulfiram (intoleranţă la alcool, prin acumulare de acetaldehidă în organism).
Nifuroxazid (Antinal, Ercefuryl) este un derivat de nitrofuran, care nu se absoarbe din intestin.
Este un antiseptic intestinal, activ pe majoritatea germenilor implicaţi în infecţii intestinale (E.coli,
Salmonella, Shigella, Proteus). Este indicat în diarei acute presupuse de cauză bacteriană. Poate produce
reacţii alergice cutanate, tulburări digestive. Este contraindicat la nou-născuţi; interacţionează cu
alcoolul; de evitat în sarcină. Doza la adulţi este de 800 mg pe zi, în 2-4 prize zilnice. Durata
tratamentului este în medie de 7 zile; se va face rehidratarea bolnavilor după necesităţi.
Clorquinaldolul (Saprosan) exercită efect bactericid, antifungic şi are şi acţiune
antiprotozoarică. Se administrează oral sub formă de drajeuri în tratamentul enterocolitelor banale,
estivale, infecţiilor intestinale micotice, amoebiene. Este un eubiotic intestinal - nu distruge flora
microbiană saprofită. Doza la adult este de 100-200 mg odată, de 3-4 ori pe zi, iar la copil 10
mg/kgc/zi. Este bine tolerat, dar nu se administrează mai mult de 3 săptămâni deoarece devine
neurotoxic şi produce neuropatie mielooptică subacută. Se poate folosi şi în aplicaţii locale (este
keratoplastic) sub formă de pulbere 3% pe plăgi infectate, eczeme infectate, foliculită, furunculoză,
micoze cutanate, leziuni de decubit.
Tiliquinol şi tilbroquinol intră în preparatul Intetrix cu acţiune antibacteriană pe majoritatea
germenilor gram-pozitiv şi negativ, implicaţi în infecţii intestinale; au şi efect antifungic, îndeosebi pe
Candida albicans, amoebicid, precum şi activitate asupra vibrionului holeric. Se indică în diarei acute
infecţioase, amoebiază intestinală. În cursul tratamentului se asociază cu rehidratare, durata acestuia
fiind limitată la 4 săptămâni. Se administrează oral 4-6 capsule pe zi.

ANTIMICOTICELE (ANTIFUNGICELE)
Sunt substanţe active faţă de diferite ciuperci patogene, putând avea efect fungistatic sau
fungicid. În unele micoze locale pot fi folosite unele antiseptice care acţionează numai local (iodul,
acidul salicilic, resorcinolul, dequaliniul, violetul de genţiană). Antimicoticele propriu-zise sunt
medicamente care acţionează selectiv.
AZOLII
Clotrimazol (Canesten) se găseşte sub formă de cremă, soluţie pentru uz extern - 1%,
comprimate vaginale - 0,1g, ovule. Se aplică pe tegumente, mucoase, eventual pe plăgi. Este un fungicid
cu spectru larg de acţiune: Candida albicans (care apare la imunodeprimaţi, diabetici); dermatofiţi, are şi
acţiune antibacteriană faţă de cocii piogeni.
Miconazol (Micotop) se foloseşte predominent local sub formă de soluţie, cremă 2% şi ovule.
Spectrul de acţiune este asemănător clotrimazolului.
Ketoconazol (Nizoral) se găseşte sub formă de comprimate de 200 mg, ovule, cremă şi şampon -
2%. Se foloseşte sistemic şi local. Are un spectru de acţiune larg, putând fi folosit în infecţii micotice
profunde. Se foloseşte în candidoze generalizate, infecţii cu dermatofiţi. Se absoarbe bine din tubul
digestiv mai ales când secreţia de acid clorhidric este abundentă. În hipoclorhidrie şi în combinaţii cu
antiacide absorbţia este scăzută. Se administrează oral, după mâncare, în doză de 200 mg odată, de 2 ori
pe zi, la începutul tratamentului, apoi într-o singură priză pe zi. Ca reacţii adverse se înregistrează
ginecomastie, afectare hepatică, tulburări gastro-intestinale, erupţii cutanate şi prurit.
Fluconazol (Diflucan) se prezintă sub formă de capsule de 50 mg, 100 mg, 150 mg şi 200
mg, pulbere pentru suspensie orală, soluţie intravenoasă 2‰. Se foloseşte în criptococoze (inclusiv
meningita criptococică), mai ales la pacienţi cu SIDA, candidoze sistemice, candidoze ale
mucoaselor, dermatomicoze.
ANTIBIOTICELE POLIENICE au o structură macrociclică, cu numeroase duble legături conjugate.
Nistatina (Stamicin) se găseşte sub formă de pulbere pentru suspensie orală, suspensie pentru uz
intern, drajeuri cu 500.000 UI, unguente, ovule şi supozitoare cu 100.000 UI/gram. Se foloseşte în
special local deoarece se absoarbe în mică măsură digestiv. Se foloseşte în micoze cutanate, orale, ale
căilor respiratorii, intestinale, vaginale.
Amfotericina (Amfotericin B) poate fi administrată parenteral sub formă de injecţie intravenoasă
foarte lentă sau perfuzie. Este activă în micoze viscerale grave - candidoză viscerală, infecţii cu
Aspergillus. Efectele adverse sunt frecvente şi grave: insuficienţă renală, hepatică, central nervoasă,
anemie, trombocitopenie, leucopenie, hipokaliemie, aritmii cardiace. Se impune urmărirea atentă a
bolnavului, iar tratamentul se face obligatoriu în spital sub supraveghere medicală.
ALTE ANTIBIOTICE – Griseofulvina este puţin solubilă, absorbindu-se digestiv lent şi incomplet. În
organism se distribuie în ţesuturi; prezintă o acumulare în tegumente, în celulele aflate în curs de
keratinizare. Este indicată în micoze ale pielii capului, onicomicoze, epidermofiţii. Se administrează
timp îndelungat: în micoze cutanate 2-6 săptămâni; în micoze ale unghiilor de la mâini: 2-3 luni; în
micoze ale unghiilor de la picioare: 4-6 luni. Este contraindicată la gravide.
ANTIMETABOLIŢI – Flucitozina (Ancotil) în celula fungică se transformă în 5-fluor-uracil, care
este un antimetabolit citostatic ce se transformă în nucleotidul corespunzător şi inhibă sinteza de
timidilat, respectiv de ADN. Se administrează oral, iar în forme grave injectabil, intravenos, bolus şi
perfuzie. Se poate aplica şi local, în micoze cutanate. Ca reacţii adverse în doze mari este hepatotoxică,
deprimă măduva hematopoetică iar în administrare orală produce greţuri, vomă, diaree. Este absolut
contraindicată în graviditate.

ALTE STRUCTURI
Natamicina (Pimafucin) comprimate pentru supt, ovule, cremă. Se absoarbe puţin din tubul
digestiv fiind folosită local.
Tolnaftat (Miconaft) este un antifungic activ faţă de dermatofiţi şi pitiriazis versicolor. Se
administrează topic în unguente, soluţie şi pudră 1%. Se aplică de 2-3 ori pe zi.
Ciclopirox (Batrafen) este un antifungic local, cu spectru larg, activ faţă de dermatofiţi,
Candida. Se aplică local, de 2 ori pe zi, ca soluţie sau cremă 1%; se găseşte şi sub formă de lac de unghii
8%.
Naftifin (Exoderil) este o alil-amină de sinteză, foarte activă faţă de dermatofiţi, mai puţin faţă
de Candida. Se administrează sub formă de cremă şi soluţie externă 1%, câte 2 aplicaţii pe zi.
Terbinafin (Lamisil) administrat oral, se concentrează în piele (şi în sebum) şi unghii, la niveluri
care asigură acţiunea fungicidă. Se indică în infecţii fungice ale pielii şi unghiilor produse de
dermatofiţi, în candidoze. Se găseşte sub formă de comprimate şi cremă 1%. În general este bine
tolerat, poate produce însă simptome gastro-intestinale, reacţii cutanate. Se evită administrarea la
gravide şi la femeile care alăptează.

ANTIPROTOZOARICELE
ANTIMALARICELE
Antimalaricele acţionează asupra agenţilor patogeni ai malariei: Plasmodium vivax,
Pl.falciparum, Pl.malariae, Pl. ovale. Deşi paludismul a fost eradicat în ţara noastră, aceste medicamente
au importanţă pentru întreţinerea eradicării malariei, prin combaterea infecţiilor de "import", precum şi
în terapia altor parazitoze; unele sunt folosite în colagenoze şi poliartrita reumatoidă. În funcţie de faza
de dezvoltare a plasmodiului asupra căreia acţionează, antimalaricele pot avea următoarele efecte
principale:
- schizontocid hematic - omoară formele asexuate intraeritrocitare, suprimând accesele de febră provocate
de acestea. Astfel ele combat sau previn manifestarea clinică a bolii (terapie şi profilaxie supresivă).
- schizontocid tisular - acţionează asupra fazei de dezvoltare exoeritrocitară a plasmodiilor, care are
loc în special în ficat. Ele realizează profilaxia cauzală a bolii.
- gametocid - distrug formele sexuate ale plasmodiului sau inhibă dezvoltarea ulterioară a gametociţilor
în ţânţari. Astfel ele împiedică răspândirea bolii, realizând profilaxia epidemiologică.
Clorochina este un derivat de 4-aminochinolină. Are efect schizontocid hematic, acţionând pe
toate cele 4 specii de Plasmodium. În unele regiuni s-au dezvoltat tulpini rezistente la clorochină. Are
efect şi pe Entamoeba histolytica. Substanţa se acumulează în concentraţii mari în eritrocitele parazitate,
ceea ce explică selectivitatea de acţiune. În afara acţiunii antimalarice, clorochina are după administrare
îndelungată proprietăţi antiinflamatorii, reprezentând una din modalităţile de tratament de fond al
poliartritei reumatoide. T1/2 este de 41 de zile, având tendinţă mare de acumulare. Tratamentul
antimalaric este suficient să se administreze 3 zile: 600 de mg iniţial, alte 300 mg după 6 ore, apoi câte
300 mg/zi următoarele 2 zile. Pentru profilaxia supresivă se recomandă admnistrarea orală de 300 mg
clorochină bază o dată pe săptămână, în timpul sejurului în zona endemică şi 4-8 săptămâni după
plecare. Efectele adverse: tulburări gastrointestinale, erupţii cutanate depigmentate, prurit, depunere de
pigmenţi la periferia corneei şi retinei, fenomene neuropsihice (ameţeli, cefalee, dezorientare), afectarea
hematopoezei la cei cu deficit de glucozo-6- fosfat-dehidrogenază. Este contraindicată în graviditate.
Hidroxiclorochina este foarte asemănătoare clorochinei. Se foloseşte mai mult ca antiinflamator
în tratamentul de fond al poliartritei reumatoide.
Meflochina (Lariam) compus de sinteză, înrudit chimic cu chinina. Are efect schizontocid
hematic, fiind eficace faţă de Pl.falciparum polifarmacorezistent. Se leagă puternic de proteinele
plasmatice, are T 1/2 de cca 20 de zile. Se administrează oral, curativ o doză unică de 750 mg sau 1 g,
iar profilactic 250 mg odată pe săptămână.
Primachina este un derivat 8-aminochinolinic, cu acţiune exoeritrocitară, gametocidă. Este
folosit pentru completarea curei cu medicaţie schizontocidă hematică. Doza este de 15 mg pe zi, oral,
timp de 14 zile. Ca efecte adverse au fost semnalate: methemoglobinemie, hemoliză (la cei cu deficit de
G-6-fosfat-dehidrogenază).
Chinina este antimalaric cu acţiune schizontocidă hematică; nu afectează formele
exoeritrocitare. Este gametocid pentru Pl.vivax şi Pl.malariae. În afară de acţiunea antimalarică, chinina
are şi alte efecte:efect antimiotonic (micşorează excitabilitatea plăcii terminale motorii şi prelungeşte
perioada refractară a muşchilor striaţi, fiind utilă în miotonia congenitală şi în crampe nocturne); la
nivelul uterului, în doze mici stimulează contracţiile şi în doze mari le deprimă; aplicată local are efect
anestezic, la concentraţii mari este iritantă şi produce inflamaţie; irită mucoasa gastrică şi datorită
gustului amar poate fi folosit ca tonic amar, crescând pofta de mâncare; are acţiune analgetică şi
antipiretică slabe; la doze mari deprimă inima şi scade presiunea arterială; are efect teratogen, fiind
contraindicată în graviditate. Ca antimalaric se foloseşte în doză de 20 mg /kgc/zi pe cale orală sau 600
mg la interval de 8 ore, timp de o săptămână. Ca reacţii adverse este important un sindrom toxic, care
apare în condiţii de supradozare dar şi la doze terapeutice la indivizii cu idiosincrazie: cinconismul. Se
manifestă prin tulburări de auz (vâjâituri, hipoacuzie), tulburări de vedere, cardiovasculare (hipotensiune
arterială, colaps), digestive (greaţă, vomă, diaree). La pacienţii cu deficit de G-6-fosfat- dehidrogenază
produce anemie hemolitică. Este contraindicată la bolnavii cu hipersensibilitate idiosincrazică, alergici,
cu deficit de G-6-fosfat dehidrogenază, cu nevrită optică.
Mepacrina este un compus de culoare galbenă. Este schizontocid hematic, dar se foloseşte şi în
alte scopuri: lambliază, teniază. Se dă în doză de 100 mg de 3 ori pe zi, pe cale orală. Efecte adverse:
tulburări gastrointestinale, tulburări neuropsihice - dezorientare, discrazii sangvine.
Pirimetamina (Daraprim) asemănătoare cu trimetoprimul, este un inhibitor al
dihidrofolatreductazei la nivelul paraziţilor, inhibând sinteza de acid folic. Este şi schizontocid
intraeritrocitar şi exoeritrocitar. Împiedică dezvoltarea gameţilor la ţânţari, putând fi folosit pentru
profilaxie. Se distribuie în toate ţesuturile şi în SNC, având cumulare renală, pulmonară, hepatică,
splenică. Asociaţia pirimetamină-sulfadoxină (Fansidar) este folosită pentru cazuri rezistente la
pirimetamină. Se mai foloseşte în asociere cu sulfametin în tratamentul toxoplasmozei. Se
administrează oral în doză de 25 mg odată , de 2-3 ori pe zi în scop curativ şi 25 mg odată pe
săptămână în scop profilactic. Este contraindicată în graviditate şi la pacienţii cu anemie
megaloblastică.
Proguanilul (Paludrine) este un pro-drug, care în organism se transformă în cloguanil,
responsabil de efectul terapeutic. Se foloseşte pentru profilaxia malariei cu Pl.falciparum. Se
administrează oral 200 mg zilnic, cu două luni înainte de expunere şi la două luni după părăsirea zonei
cu malarie. Este în general bine tolerat.

MEDICAŢIA ANTITRICHOMONAZICĂ, ANTIAMIBIANĂ,


ANTILAMBLIAZICĂ
Metronidazolul (Flagyl, Klion) este un chimioterapic de sinteză.
Pătrunde în celule prin difuziune şi aici este activat printr-un proces de reducere enzimatică propriu
microorganismelor anaerobe (protozoare, bacterii). Se formează compuşi intremediari reactivi labili,
care acţionează bactericid prin afectarea ADN, proteinelor şi membranelor. Lezarea ADN este
responsabilă şi de efectul mutagen. Intoxică specific unele protozoare: Entamoeba histolytica,
Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis. Acţionează bactericid faţă de bacilii gram-negativ anaerobi:
Bacteroides fragilis, Helicobacter, faţă de coci gram pozitiv anaerobi şi faţă de majoritatea clostridiilor.
Se absoarbe repede şi aproape complet din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea fiind de 99%. Se
distribuie larg în ţesuturi. Realizează niveluri active în l.c.r, creier, bilă, abcese. În tricomonaza vaginală
rezolvă majoritatea cazurilor. Doza recomandată este de 250 mg oral de 3 ori pe zi timp de 10 zile,
concomitent cu admnistrarea la femei a unui comprimat vaginal odată pe zi. În dizenteria amibiană
acută înlătură atât paraziţii din intestin cât şi pe cei din focarele extraintestinale. Se administrează oral
750 mg de 3 ori pe zi, timp de 5-10 zile. În lambliază doza este de de 250 mg de 3 ori pe zi, 10 zile.
Metronidazolul este unul dintre medicamentele de primă alegere în infecţii cu anaerobi. Se foloseşte în
asociere cu gentamicina în infecţiile intraabdominale. De asemenea, se foloseşte în abcesele cerebrale,
meningită, endocardită, infecţii ale oaselor, articulaţiilor, pielii şi ţesuturilor mai, capului şi gâtului. O
indicaţie particulară o constituie infecţiile cu Helicobacter pylori la bolnavii cu ulcer gastric sau
duodenal. Relativ frecvent apare anorexie, greaţă, un gust neplăcut metalic, mai rar vomă, diaree,
cefalee, erupţii cutanate banale. Dozele mari şi tratamentele îndelungate pot provoca tulburări
neurologice de natură toxică: slăbiciune, nevrită periferică cu parestezii, vertij, ataxie, crize epileptice.
Ocazional apare neutropenie. Ingestia pe timpul tratamentului a băuturilor alcoolice determină recţii de
tip disulfiram. Dozele foarte mari administrate timp îndelungat la animale de laborator au acţiune
cancerigenă, dar asemenea fenomene nu au fost observate în timpul utilizării clinice. Medicamentul este
contraindicat în cursul gravidităţii, alăptării, la pacienţi cu afecţiuni neurologice şi hematologice.
Tinidazolul (Fasigyn) are proprietăţi asemănătoare metronidazolului. Se absoarbe bine din
tractul gastrointestinal. Se administrează de obicei pe cale orală. În tricomonază şi giardioză este
suficientă o doză unică de 2 g. În dizenteria amibiană se administrează 2 g/zi 2-3 zile, iar în amibiaza
hepatică tratamentul se face 3-5 zile. Se poate administra şi în infecţiile cu anaerobi oral sau în cazuri
grave în perfuzie intravenoasă. Reacţiile adverse sunt similare celor de la metronidazol. Nu se
admninistrează la cei cu discrazii sangvine, în timpul sarcinii şi alăptării.
Ornidazolul (Tiberal) are acţiune pe anaerobi, Trichomonas, Giardia, Entamoeba. Se foloseşte
pe cale orală în infecţii amibiene, lambliază (de 2 ori câte un comprimat pe zi - 5-10 zile), în
tricomonază (acută doză unică de 3 comprimate seara), iar pe cale injectabilă în infecţii cu anaerobi
(septicemii, peritonite).
Emetina este un alcaloid din Ipeca, care se administrează sub formă de injecţii subcutanate în
doză de 1 mg/kgc/zi timp de 10 zile în dizenteria amibiană şi în amibiaza hepatică. Poate produce
leziuni toxice hepatice grave, afectare cardiacă - tulburări de contractilitate, ritm şi conducere, tulburări
digestive (greaţă, vomă, diaree), miopatie, astenie musculară, atingere renală.

MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
Ciclul de replicare al virusurilor este integrat în funcţiile metabolice ale celulei parazitate,
implicând participarea activă a acesteia. Replicarea se face folosind enzime ale celulei gazdă. Agenţii
care blochează replicarea virusurilor blochează de asemenea, procesele normale ale celulei gazdă, iar
limitele între dozele eficiente şi toxice sunt foarte înguste.
a. Antivirale active faţă de virusul gripal şi virusul sinciţial respirator
Amantadina (Viregyt) are acţiune antivirotică specifică asupra virusurilor gripale de tip A
(Influenza tip A), dar poate afecta şi virusul rubeolei şi unele virusuri tumorale. Acţiunea se datoreşte
inhibării pătrunderii virusului gripal în celulă. Se poate administra atât profilactic cât şi curativ. Se
administrează oral în doză de 100 mg de 2-3 ori pe zi.
Ribavirina (Virazole) inhibă replicarea virusului sinciţial respirator, a virusurilor gripale A şi B,
a virusului herpetic. Se administrează în aerosoli. Este utilizată exclusiv în infecţiile respiratorii severe
ale sugarului cu virusul sinciţial respirator (pneumonii, bronşiolite).
b. Antivirale active faţă de virusurile herpetic, varicelozosterian şi citomegalic
Aciclovir (Zovirax) este activ faţă de virusul herpetic tip I şi II şi herpes zoster. Se poate
administra local, pe cale orală sau în perfuzii intravenoase. Se găseşte sub formă de unguent oftalmic
3%, cremă sau unguent 5%, capsule sau comprimate de 200 mg, pulbere injectabilă de 250 mg, flacon
injectabil de 500 mg. Se indică în: infecţii herpetice (keratită herpetică, infecţii genitale cu Herpes
simplex, encefalite, infecţii cutanate, mucoase), profilactic la subiecţii imunodeprimaţi, Zona Zoster,
varicelă, paralizie facială periferică acută. Se contraindică în alergii, graviditate, alăptare.
Idoxuridin (IDU) se foloseşte exclusiv local datorită marii toxicităţi sistemice pentru
tratamentul topic (Hevizos unguent 0,8%) al formelor cutanate de Herpex simplex şi Zoster; herpesului
corneean, conjunctivitei şi keratoconjunctivitei herpetice (colir 0,1% - Dendrid, unguent oftalmic 0,5%).
Ganciclovir (Cymevene) este activ faţă de virusul citomegalic. Este indicat în infecţii grave cu
virus citomegalic (retinite, colite, pneumonii, encefalite), la bolnavii cu SIDA, preventiv după
transplante de organ sau grefe de măduvă. Este foarte toxic, producând neutropenie, trombocitopenie,
anemie, febră, greţuri, vărsături, diaree, psihoze. Este contraindicat în timpul sarcinii şi al alăptării.
Famciclovir (Famvir) este activ faţă de virusurile herpes simplex I şi II, virusul
varicelozosterian, faţă de herpes virusurile umane. Se administrează oral.
c. Antivirale active faţă de virusul imunodeficienţei umane Analogi nucleozidici inhibitori
ai revers transcriptazei.
Zidovudina (Retrovir, Novo AZT) este un agent antiviral foarte activ pe retrovirusuri,
inclusiv virusul imunodeficienţei umane (HIV 1 şi HIV 2); inhibă marcat replicarea HIV în limfocitele
T. Forma fosforilată a zidovudinei are mare afinitate pentru revers transcriptaza (ADN polimeraza
dependentă de ARN, care caracterizează retrovirusurile). Zidovudina este antiviroticul de primă alegere
la bolnavii cu HIV ce prezintă un număr mic de limfocite T CD4+.Se poate administra oral,
intravenos sau în perfuzie.
Didanozina (Videx) este un nucleozid purinic analog al inozinei activ faţă de HIV.
Lamivudina (Epivir) este un antiretroviral indicat în HIV în asociere cu Zidovudina.
Inhibitorii proteazei virotice - saquinavirul (Invirase) este un analog peptidic de sinteză care
inhibă activitatea HIV în celulele infectate acut sau cronic. Este indicat la bolnavii cu infecţie HIV
evolutivă.

ANTIHELMINTICELE
Sunt o grupă de chimioterapice active faţă de viermii care pot parazita intestinul omului şi alte
ţesuturi. Se clasifică în două grupe mari: active asupra cestodelor şi active asupra nematodelor. Pot
realiza următoarele efecte asupra viermilor: vermifug - paralizia musculaturii viermilor şi vermicid -
omorârea viermilor.

Antihelmintice active asupra cestodelor


Niclosamida (Yomesan) este foarte activă faţă de Taenia saginata, T.solium, Diphyllobotrium
latum, Hymenolepis nana. Inhibă energogeneza în celulele parazitului, provocând moartea acestuia.
Viermii omorâţi sunt digeraţi. Însă ouăle acestora nu sunt sensibile la medicament şi pot reface
parazitul sau se pot absorbi. Nu se absoarbe din intestin. Poate produce colici abdominale, greaţă şi
vomă. Se administrează oral, într-o singură priză după micul dejun, în doză unică de 2 g (4 tablete) la
adulţi şi copii peste 6 ani, 1 g la copii de 2-6 ani şi 0,5 g la copii sub 2 ani. Apoi se administrează un
purgativ (sulfatul de magneziu) pentru eliminarea paraziţilor şi a ouălor. Sunt interzise băuturile
alcoolice.
Mepacrina (Atebrin) este azi utilizată limitat în tratamentul teniazei. Se introduce prin sondă
duodenală pentru a evita fenomenele de iritaţie gastrică. La 10 minute după administrarea ei se
introduce prin sondă un purgativ salin.Se poate asocia şi cu antivomitive în caz de greaţă şi vomă.

Antihelmintice active asupra nematodelor


Piperazina (Nematocton) este activă faţă de Ascaris lumbricoides (limbrici) şi Enterobius
vermicularis (oxiuri). Ajunsă în intestin după administrarea orală provoacă paralizia flască a viermilor.
În ascaridioză doza este de 75 mg/kgc/zi timp de 3-4 zile, iar în oxiuriază 65 mg/kgc/zi timp de o
săptămână.O cură se poate repeta după o pauză de 10 zile. Se absoarbe bine digestiv. Efecte adverse:
creşterea excitabilităţii SNC, convulsii, afectarea rinichiului, fenomene digestive, erupţii cutanate.
Levamisolul (Decaris) este activ faţă de Ascaris lumbricoides şi alte nematode. Viermii sunt
paralizaţi. În afara acţiunii antihelmintice are proprietăţi imunostimulatoare. Este utilizat în tratamentul
de fond al poliartritei reumatoide şi alte afecţiuni inflamatoare cronice, infecţii recidivante ale căilor
respiratorii, cancer colo-rectal. Administrat oral, după masa principală în doză unică de 150 mg la adult
şi 3 mg/kgc la copii vindecă ascaridioza în proporţie de cca 90%. Dacă ouăle de parazit persistă în
intestin se recomandă o a doua cură, identică. Este bine tolerat. Poate produce greaţă, vomă, şi
neutropenie în situaţiile când se foloseşte ca imunomodulator.
Pirantelul pamoat (Combantrin, Helmintox) este eficace faţă de Ascaris lumbricoides,
Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Trichiuris trichiura (tricocefal).Este vermifug. Între
pirantel şi piperazină există un antagonism reciproc, de aceea nu se asociază.
Pirviniul pamoat (Vermigal) este un colorant sub formă de suspensie 1%. Acţionează toxic
îndeosebi faţă de Enterobius vermicularis pe care îl omoară. Omoară şi ouăle. Se foloseşte şi în
strongiloidoză. Administrat oral nu se absoarbe, ceea ce explică lipsa toxicităţii sistemice. Este bine
tolerat, dar poate produce greaţă, colici abdominale. Colorează scaunele în roşu. Se administrează în
priză unică de 5 mg/kgc, care se poate repeta după 10 zile.
Mebendazolul (Vermox) are proprietăţi antihelmintice cu spectru larg. Este activ faţă de:
Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis. Omoară şi
ouăle. Poate fi activ şi faţă de unii viermi plaţi: Echinococcus granulosus, tenii. Chimioterapicul este
captat electiv de paraziţii sensibili pe care îi imobilizează şi îi omoară. Administrat oral rămâne în
majoritate în intestin. Ingestia împreună cu alimente bogate în grăsimi îi creşte absorbţia din intestin.
Este chimioterapicul de elecţie în trichocefaloză. Doza este de 100 mg de 2 ori pe zi, timp de 3 zile.
Chisturile hidatice din ficat pot regresa complet. Este lipsit de toxicitate sistemică la doze obişnuite.
Uneori apar crampe abdominale şi diaree datorită omorârii unui număr mare de paraziţi. Dozele mari pot
provoca eozinofilie, prurit cutanat, erupţii, dureri musculare. Este contraindicat în sarcină şi se
recomandă cu precauţie în insuficienţă hepatică.
Tiabendazol (Mintezol) are proprietăţi vermicide cu spectru larg: Ascaris, Enterobius,
Strongyloides, Trichiuris. Afectează şi formele larvare, migrante de Srongyloides, larvele de ascarizi.
Larvele de Trichinella sunt relativ rezistente. Mai are acţiune antiinflamatoare, analgezică,
antipiretică şi efect imunomodulator. Admnistrat oral se absoarbe repede din tubul digestiv. Se
metabolizează aproape în întregime. Principala indicaţie o constituie strongiloidoza. În trichineloză
administrarea în faza de invazie a bolii provoacă uşurare simptomatică, cu scăderea febrei şi diminuarea
eozinofiliei. Infestarea musculară este redusă. Larvele închistate sunt puţin vulnerabile. Dozele
recomandate sunt de 25 mg/kgc/zi timp de 2- 4 zile. În ascaridioză se evită deoarece favorizează
migraţia viermilor. Provoacă frecvent reacţii adverse: anorexie, greaţă, vomă, erupţii cutanate,
tulburări de vedere, leziuni hepatice. Este contraindicat la hepatici, renali, bolnavi cu hipersensibilitate.
Prudenţă când se administrează ambulator la şoferi.
Albendazolul (Zentel) este un antihelmintic cu spectru larg, activ faţă de Enterobius, Ascaris,
Trichuris, Strongyloides, Ancylostoma, putând omorî şi ouăle de Ascaris, Trichuris, Strongyloides. Se
foloseşte şi în teniază. Se absoarbe în proporţie mică, se elimină predominant prin urină. Se
administrează în doză unică de 400 mg oral, care se poate repeta după 15 zile. În boala hidatică 800
mg/zi timp de 30 de zile, repetând cura de 2-3 ori cu pauze de 2 săptămâni. Este contraindicat în
sarcină şi boli hepatice.

ANTISEPTICELE SI DEZINFECTANTELE
Antisepticele omoară sau împiedică proliferarea germenilor patogeni de pe suprafaţa mucoaselor,
tegumentului sau în interiorul unei cavităţi naturale pe când dezinfectantele distrug microbii aflaţi în
afara organismului, fiind utile pentru sterilizarea instrumentelor, produselor biologice, a cabinetelor
medicale, blocurilor operatorii, etc. Nu se pot folosi pentru infecţii sistemice, unele se inactivează în
organism iar altele sunt toxice. In anumite concentraţii pot fi iritante sau caustice pentru ţesuturi.

a.SUBSTANŢELE OXIDANTE eliberează oxigenul atomic (în stare născândă) care reacţionează
cu substanţele organice şi le descompune, realizând efectul antiseptic.
Peroxidul de hidrogen este de fapt apa oxigenată în concentraţie de 1-3 %. În ţesuturi există
o enzimă numită catalază, care descompune
H2O2 în H2O şi [O]. Oxigenul atomic eliberat în stare născândă reacţionează cu substanţele organice
pe care le descompune, având astfel efect antiseptic; acest oxigen atomic este instabil, având şi un efect
de curăţire, dezodorizant al plăgilor prin îndepărtarea substanţelor organice. Produce şi curăţirea
mecanică prin efervescenţă. Mai are efect decolorant; hemostatic, favorizând coagularea; în
concentraţii mari are efect caustic (ex. concentraţia de 35%, care apare sub denumirea de perhidrol).
Permanganatul de potasiu are efect antiseptic de lungă durată, dezodorizant, astringent, dar nu
este decolorant. Poate colora ţesăturile, iar la contactul cristalelor cu pielea apare efectul caustic. Se
foloseşte în concentraţii de 0,2-0,5 ‰. Efectul este mai intens în mediul acid, putându- se asocia cu
acidul boric.

b.HALOGENII acţionează prin eliberarea oxigenului atomic din apă (oxidanţi indirecţi) şi prin
denaturarea proteinelor. Compuşii care eliberează clor lichefiază proteinele.
Clorul intră în compoziţia compuşilor anorganici (hipocloriţii) şi organici (cloraminele).
Cloramina B reacţionează cu apa, formând treptat hipoclorit de sodiu şi clor activ. Are efect bactericid,
dezodorizant, dezinfectant şi de curăţire. Se foloseşte ca antiseptic în concentraţii de 1-5 ‰ , iar ca
dezinfectant în concentraţii de 1-3%.
Iodul este un compus liposolubil şi volatil, care pătrunde bine în ţesuturi. Are efect bactericid,
virulicid, amoebicid şi fungicid. Se utilizează sub formă de Tinctură de iod (2% I2 şi KI pentru
prevenirea formării acidului iodhidric) pentru dezinfecţia pielii. În dermatologie se poate folosi
soluţia mai diluată pentru badijonare. Pe mucoase se aplică soluţia Lugol (soluţie apoasă de I2 1% şi
KI 2%) la care se adaugă glicerină 4% pentru creşterea aderenţei. Iodoformul este un derivat organic
ce conţine iod fixat de o macromoleculă, care eliberează treptat iod elementar. Se foloseşte pentru în
stomatologie pentru tratamentul plăgilor. Are un miros pătrunzător şi persistent. Intră şi în compoziţia
preparatului Septozol, complexat cu un surfactant neionic, efectul se menţine în prezenţa produselor
biologice. Sensibilitatea la iod se manifestă prin erupţii cutanate, fenomene catarale iar în cazul
resorbţiei apar tulburări hemodinamice, colaps.
Betadine - soluţie, săpun chirurgical, unguent conţine polyvidonum. Soluţia de Betadine este un
antiseptic cu spectru larg antimicrobian recomandat pentru dezinfecţia pielii şi mucoaselor. Preparatul
conţine iodul activ ca agent antimicrobian. Săpunul chirurgical este recomandat atât în asepsia
preoperatorie a mâinilor, cât şi pentru igiena curentă a personalului medical. Unguentul de Betadine este
un preparat cu larg spectru antimicrobian.

c. COMPUŞII DE METALE GRELE acţioneză prin denaturarea proteinelor. Intensitatea


efectului scade în următoare ordine: cei mai activi sunt compuşii de Hg, apoi cei de Ag, cei de Zn, cei de
Cu, cei de Al, cei de Pb.
Compuşii de Hg sunt compuşi anorganici cu toxicitate mare, ducând la intoxicaţii grave care în
forma acută se manifestă prin fenomene degenerative renale şi intestinale (diaree apoasă). În
intoxicaţia subacută apar stomatite caracteristice. În intoxicaţia cronică se produc leziuni SNC. Oxidul
galben de Hg se foloseşte ca unguent în concentraţie de 1-2%, în oftalmologie, dermatologie. Pătrunde
bine în ţesutul cutanat. Cloramidura de Hg se foloseşte în dermatologie în concentraţii de 1-5%.
Oxicianura de Hg se poate folosi pentru dezinfecţia materialelor din gumă, a aparaturii de laborator.
Derivaţii organo-mercurici au o toxicitate mai redusă şi o activitate mai intensă decât a compuşilor
anorganici. Unul dintre preparatele organo-mercurice este fenilmercuriboratul (Fenosept). Este
bacteriostatic. Efectul local nu este caustic. În soluţie apoasă are efect antiseptic şi dezinfectant. Pe
mucoase se aplică în concentraţie de 0,01‰.
Argintul şi derivaţii săi sunt substanţe cu efect astringent, antiseptic şi bactericid. Nitratul de
argint se foloseşte sub formă de soluţie apoasă şi de unguent. Are următoarele efecte: antiseptic; în
concentraţii cuprinse între 1‰-1% favorizează epitelizarea plăgilor; în concentraţie de 1% are efect
astringent; în concentraţii mai mari 10% are efect caustic (cauterizarea, distrugerea unor ţesuturi
patologice prin necroza de coagulare). Proteinatul de Ag (Protargol) este o soluţie coloidală de argint
care se foloseşte în concentraţie de 1-2‰ pe mucoase. Colargolul conţine argint coloidal 1-2%.
Zincul şi cuprul sunt agenţi antiseptici mai slabi, utilizaţi în oftalmologie. Sulfatul de Zn este
slab antiseptic (1-2‰), astringent şi caustic(în concentraţii mari). Clorura de Zn este mai corozivă,
astringentă şi cauterizantă. Oxidul de Zn nu are efect antiseptic, dar are efect adsorbant, dizolvându-se în
secreţiile pielii, având astfel efect astringent şi sicativ.

d. ALCOOLI ŞI ALDEHIDE
Alcoolul etilic acţionează în concentraţie de 70%. Are efect răcoritor, antipruriginos, datorită
unui slab efect anestezic, efect astringent, efect degresant şi iritant pe mucoase.
Formaldehida are efect antiseptic şi astringent, reacţionează chimic cu proteinele şi formează
compuşi stabili, imputrescibili. Are efect mumifiant, folosindu-se pentru conservarea pieselor
anatomice. Scade secreţia sudorală. Este puternic iritantă. În concentraţie de 1-5% se foloseşte ca
antiseptic, iar în concentraţie de 5-10% se foloseşte ca antihidrotic (scade transpiraţia).

e. FENOLII
Fenolul este un compus liposolubil, denaturează proteinele. Are efect antiseptic, anestezic local,
antipruriginos, mumifiant. Se foloseşte în stomatologie.
Compuşii fenolici (polifenoli): resorcinolul este solubil în apă, folosindu-se în dermatologie
sub formă de comprese ca antiseptic, cheratolitic, antipruriginos. Omologii superiori ai fenolului au
eficacitate mai mare. Uleiurile volatile fac parte din această categorie. Eugenolul se foloseşte în
stomatologie. Timolul cu un miros aromat, are efect antibacterian, antifungic şi intră în compoziţia unor
ape de gură, dar se poate folosi şi pe tegumente. Mentolul are efect antiseptic mai slab, stimulează
termoreceptorii pentru rece şi are efect răcoritor.

f. ACIZII
Acidul boric este un acid anorganic slab, se foloseşte pentru spălături oculare în concentraţie
de 1-3%. Boraxul (tetraboratul de sodiu)
10% în soluţie glicerinată (glicerina boraxată) se foloseşte în candidoza bucală.
Acidul salicilic se foloseşte sub formă de soluţie alcoolică, unguente, paste. Are efect
antiseptic, antifungic, cheratolitic (în concentraţii mai mari de 2%), cheratoplastic (în concentraţi mai
mici).
Acidul benzoic şi esterii lui (benzilbenzoatul - Balsamul de Peru - se foloseşte pentru
epitelizarea plăgilor şi ca scabicid).

g. DETERGENŢII au proprietăţi tensioactive.


Detergenţii cationici sunt baze cuaternare de amoniu. Bromocetul este cel mai cunoscut. Se
foloseşte pe tegumente având efect de curăţire, degresare, antibacterian, antimicotic. Irită mucoasele, de
aceea se evită aplicarea pe mucoasa conjunctivală.

h. COMPUŞI ORGANICI
Dequaliniul este o bază biscuaternară de amoniu, este bine tolerat. Se aplică pe plăgi, mucoase
în concentraţie de 4-5‰.
Clorhexidina este un antiseptic activ, care nu eliberează clor. Se foloseşte în concentraţie de
0,1-1‰ pe piele, mucoase, plăgi.
Ambazona (Faringosept) se foloseşte ca antiseptic al mucoasei bucale, faringiene sub formă de
comprimate pentru supt.

i. COLORANŢII
Fenazopiridina are culoare roşie.
Etacridina (Rivanol) are culoare galbenă, folosindu-se pentru tratamentul plăgilor supurate
(soluţie 1‰).
Albastru de metilen se foloseşte pentru badijonarea cavităţii bucale, faringiene, dar şi pe cale
internă (caşete) în infecţii urinare.
Violetul de genţiană (metilrozanilina, pioctanina) se foloseşte în concentraţie de 1-2% pe plăgi
şi mucoase, având efect antibacterian şi antimicotic.
Antiseptice bucofaringiene: hexetidina (Hexoral), cetirimoniu (Citrolin), benzidamin
(Tantum verde).
Grupa de Denumirea Forma şi compoziţia
medicamente comercială
ANTIBIOTICE ANTIBACTERIENE
A) BETALACTAMINE
A1.PENICILINE
I. Benzilpeniciline Penicilina G flac.400.000, 1.000.000, 5.000.000 UI benzilpenicilină
potasică sare de potasiu
Penicilina G idem, sare de sodiu
sodică
Efitard flac conţinând în proporţie de 3:1 procainpenicilină şi
benzilpenicilină de 800.000, 1.000.000,
2.000.000,4.000.000UI
Moldamin flac cu 600.000; 1.200.000 şi 2.400.000 UI benzatin-
(Retarpen) penicilină
II.Penicilină orală Penicilina V compr.400.000, 500.000, 1x106 , 1,5x106 UI, sirop
(Ospen) 400.000 UI/5 ml fenoximetilpenicilină
III.Penicilină rezistentă Oxacilină caps.250, 500 mg,flac.250, 500 mg oxacilina
la penicilinază
IV. Peniciline cu spectru Ampicilină caps.250, 500 mg,flac.250, 500 mg, gran.susp. 125,250
larg şi combinaţii mg/5 ml ampicilină
Amoxicilină pulb.susp.125 mg/5 ml, caps.250, 500 mg,
(Ospamox) compr.film.500,750,1000 mg amoxicilină
Augmentin(Am compr.625 (500+125) mg, 1 g (875+125)mg,
oxiklav) flac.inj.600 (500+100) mg, 1,2 g (1000+200mg)
pulb.susp.156,25 şi 312,5 mg/5 ml amoxicilină +
acid clavulanic
Unasyn compr.375 mg, flac.1,5 g, pul.susp.250 mg/5 ml
ampicilină + sulbactam
Timentin flac.inj.1,6g, 3,2 g ticarcilină + acid clavulanic
Pipril pulb.liof.2 g, 4 g piperacilină
Tazocin pulb.pt.inj.2,25 g şi 4,5 g piperacilină+tazobactam
Ampiclox caps.250 mg ampicilină şi 250 mg cloxacilină
Carbenicilină flac.1 şi 5 g carebenicilină
Geopen compr. 0,5 g carindacilină
A2.CEFALOSPORINE
Generaţia I Kefzol flac.inj. 1 g cefazolină
Cefalotina sodică pulb.inj. 1 g cefalotină
Cefalexin caps.250,500 mg, pulb.susp.125 şi 250 mg/5 ml cefalexină
(Ospexin)
Cexyl caps.250, 500 mg cefadroxil
Generaţia a II-a Cefuroxim compr.125, 250 mg, flac.inj.250, 750 mg, 1,5 g cefuroxim
(Zinacef,
Ceclor
Zinnat) caps.250,500 mg, pulb.susp.125 şi 250 mg/5 ml cefaclor
Mandol flac.inj. 500 mg,1 şi 2 g cefamandol
Generaţia a III-a Rocephin flac.inj.250, 500mg şi 1 g ceftriaxonă
Fortum flac.inj.500 mg; 1 g ceftazidimă
Claforan pulb.inj. 0,5; 1 g cefotaximă
Cefobid flac.inj. 1 şi 2 g cefoperazonă
Cedax caps.200, 400 mg ceftibuten
Cefzil compr.film.250, 500 mg cefprozil
Generaţia a IV-a Maxip pulb.inj. 500 mg cefepima
ime
Cefro pulb.inj.1; 2 g cefpiron
A3.CARBAPENEME ŞI m MONOBACTAMI
Carbapeneme Meron pulb.inj. 500 mg i.m ş 500 mg i.v. meropenem
Tiena
em flac.120 ml cu 500 mg imipenem şi 500 mg cilastatin
m
Invanz pulb.sol.perf. 1 g ertapenem
Monobactami Azacta flac.inj.0,5 şi 1 g aztreonam
B.MACROLIDE ŞI LINCOSAMIDE
m
Macrolide Eritromicină compr. 0,2 g
Eritromicină
propionil flac.inj.0,3 g
lactobionat
Rovamycine compr. 1,5 x 106, 3x106UI,flac.inj.1,5 x 106 UI
spiramicină
Klacid/Fromil compr.film.250, 500 mg, pulb.inj.500 mg
id claritromicină
Sumamed caps.250 mg, pulb.susp.100 şi 200 mg/5 ml
azitromicina
Ketek compr.film 400 mg telitromicina
Rulid compr. 150, 300 mg roxitromicina
Lincosamide Lincomycin sol.inj.300 mg/ml lincomicină
Lincocin caps.500 mg, sol.inj.600 mg/ml lincomicină
Klimicin caps.150 mg, sol.inj.150 mg/ml clindamicină
C.AMINOGLICOZIDE Streptomicina flac.inj.1 şi 5 g streptomicina
Kanamicina
sulfat flac.inj.1 g, ung.oftalmic 1% kanamicina
Gentamicin f. 40 mg, 80 mg gentamicina
Gentasept colir 0,5 % gentamicină
Nebcin f. 20, 40, 80 mg tobramicină
Pierami f.100 mg, 250 mg amikacină
Negamicin compr.0,5 g neomicină
Negamicin B ung. cu neomicină şi bacitracină
Neobasept pudră cu neomicină şi bacitracină
D. POLIMIXINE Colistin(Coli flac.inj.500.000 şi 1.000.000 UI, compr. 2.500.000
micin) UI colistin
Unguent tub
oftalmic cu
polimixină B
E. ANTIBIOTICE CU SPECTRUşiLARG
neomicină
Tetracicline Tetraciclină caps.250 mg, ung.3% tetraciclină
Doxiciclină compr.,caps.100 mg doxiciclină
(Vibramycin
Amfenicoli Cloramfenic
) caps.250 mg, draj.125 mgcloramfenicol
Cloramfeni
ol flac. pulb.inj. 1 g
col
hemisuccin
at
ANTITUBERCULOASE
Chimioterapice Isoniazida compr. 100, 250, 300 mg, f.500 mg/10 ml
isoniazidă
Etambutol caps.250, 400 mg etambutol
(Syntomen)
Promid draj.250 mg protionamidă
Pirazinamida compr. 0,5 g pirazinamidă
Antibiotice Sinerdol caps.150 mg rifampicină
Mycobutin caps. 150 mg rifabutin
Cicloserina caps. 250 mg cicloserină
(Tebemicin)
Combinaţii de Izorifam caps. izoniazida, rifampicină, pirazinamidă
antituberculoase Myrin compr. etambutol, izoniauida, rifampicina
Rifater draj.rifampicină, izoniazidă, pirazinamidă
Oboliz compr. rifampicină şi izoniazidă
SULFAMIDE
a. Cu acţiune generală de Neoxazol compr. 0,5 g, f 2 g/5 ml sulfafurazol
durată scurtă
b. Cu acţiune generală Sulfametin compr. 0,5 g sulfametoxidiazină
prelungită
c. Pentru infecţii intestinale Salazopyrin compr. 0,5 g salazosulfapiridină
d. Pentru infecţii locale Colir cu colir 10%
Sulfamylon
sulfacetamidă cremă cu mafenid
Dermazin cremă 1% cu sulfadiazină argentică
e. Preparate compuse cu Cotrimoxazol compr. 400/80 mg, sirop 125/25 mg/5 ml susp.
trimetoprim (Tagremin, 200/40 /5 ml sulfametoxazol /trimetoprim 5:1
Blexon,
Biseptol,
Lidaprim compr.100/20 mg; 400/80 mg, 800/160 mg
Sumetrolim sulfametrol/trimetoprim
ANTISEPTICE INTESTINALE
Saprosan draj.100 mg, microtabl.10 mg, pulb3%
clorchinaldol
Furazolidon compr.0,1 g (adulţi); 0,025 g (copii)furazolidonă
Intetrix compr. 0,1 g tiliquinol+ 0,2 g tilbroquinol
Ercefuryl caps.200 mg, susp. nifuroxazid
ANTISEPTICEURINARE Nitrofurantoin compr. 0,1 g nitrofurantoină
Negram compr. 0,5 g acid nalidixic
Cinobac caps.500 mg cinoxacin
Metenamin compr. 0,5 g hexametilentetramină
FLUOROCHINOLO Nolicin/Utibid compr. 0,4 g norfloxacină
NE (FLOXACINE) Tarivid compr. 0,2 g, sol.perf 200 mg/100 ml ofloxacină
Ciprinol/Cumi compr. 0,25 şi 0,5 g, sol.inj.0,1 g ciprofloxacină
Abactal
nol compr. şi f 0,4 g pefloxacină
Lomaday compr.film. 400 mg lomefloxacina
Raxar compr.film.400; 600 mg grepafloxacina
Avelox compr.film. 400 mg moxifloxacina
ANTIMICOTICE
Griseofulvin compr.0,125g griseofulvină microcristalină
Stamicin draj. 500.000 U.I. nistatină
Nizoral compr. 0,2 g ketoconazol
Diflucan caps.50, 150 mg, sol.perf.2 mg/ml
Amfotericin B fluconazol
flac. inj.50 mg amfotericină B
Pimafucin compr. 100 mg natamicină
b.Locale Nistatin pulb.susp.400.000 U.I. /g, compr.vaginale 200.000 U.I.
nistatină
Miconazol compr.orale 0,25 g, compr. Vaginale 0,15 g miconazol
Canesten sol.1%, cremă 1%, compr.vaginale 0,1 g clotrimazol
Nizoral cremă şi şampon 2% ketoconazol
Zalain cremă 2% sertaconazol
Batrafen crema, sol.ext., lac unghii ciclopirox
Miconaft cremă 1% tolnaftat
Mycospor cremă, sol. ext. bifonazol
Lamisil cremă 1% terbinafin
Exoderil cremă, sol ext. naftifin
CHIMIOTERAPICE ANTIPROTOZOARICE
Antimalarice Cloroquine compr. 0,1 g clorochină
Hidroxiclorochină draj. 0,2 g
Daraprim compr. 25 mg pirimetamină
Antiamoe Metronidazol/Klion compr.orale 0,25 g, compr.vaginale0,5 g
biene, metronidazol
antitricho Fasigyn compr. 0,5g, sol.perf.0,2% tinidazol
monazice Tiberal compr. 0,5 g ornidazol
Tricomicon compr.vaginale metronidazol,
nistatin,cloramfenicol
Meclozol compr.vaginale cu metronidazol, clotrimazol,
neomicină, hexestrol, azulenă
ANTIHELMINTICE
Contra nematodelor Nematocton compr.0,3 g piperazină adipat, sirop
20% piperazină hidrat
Vermigal susp. 1% pirviniu pamoat
Helmintox compr.150; 250 mg pirantel pamoat
Decaris compr. 150 şi 50 mg levamisol
Vermox compr. 100 mg mebendazol
Zentel/Duador compr.film. 200 mg albendazol
Contra trematodelor Cesol-R/Epiquantel compr.film 150; 600 mg praziquantel
Contra cestodelor Niclosamid compr. 0,5 g niclosamid
ANTIVIROTICE
Viregyt caps.0,1 g amantadină
Dendrid colir 0,1% idoxuridină
Zovirax ung.oft 3%, compr.0,2; 0,4 g aciclovir
Cymevene caps.250 mg, f pulb.500 mg/10 ml ganciclovir
Famvir compr.0,125; 0,250 g famciclovir
Retrovir caps.0,1 g, flac.inj.20 mg/ml zidovudin
Stocrin caps.50,100,200 mg efavirenz
Epivir compr.150 mg, sol orală10 mg/ml lamivudin
Tamiflu caps. 75 mg oseltamivir
ANTISEPTICE
ANTISEPTICE Cloramina B compr. 0,5 g
PENTRU UZ Clorhexidin spray 1%, sol. sterilă 0,05% clorhexidină
EXTERN Betadine sol. ext. 7,5%, 10%, săpun chir., ung. 10 polividonum
Septozol flacon 500 ml sol. ext. nonilfenol- polietoxilat şi iod
Sintosept bidon sol. benzalconiu clorură, ortofenilfenol, detergent
neionic
Fenosept flac. sol. ext. 2%0 fenilmercuriborat
Perogen compr. peroxid de uree, acid citric
Romazulan flac. sol.extr. şi ulei Chamomilla
ANTISEPTICE Faringosept compr. 0,01 g ambazonă
BUCO- DENTARE Hexoral sol.ext.1%, spray 2% hexetidin
UCI fresh lemon/mint aerosol 0,05g% dequalinium
flavour
Citrolin flacon apă de gură cetirimoniu 0,025%,
lidocaină 0,003%
Orofar compr. ptr supt benzalconiu, lidocaină
Soluţie contra flac benzalconiu, bborat fenilmercuric,
aftelor bucale formol, lidocaină, glicerină, alcool etilic
Ticiverol flacon sol. extracte hidroalcolice
Voseptol compr. bioflavonoide, uleiuri volatile,
tinctură de propolis
Fenosept compr. 0,0003 g fenilmercuriborat
Dentocalmin sol. lidocaină, fenol, mentol
Tantum verde compr. ptr. supt, sol. ext, pastă de dinţi cu
benzydamin