VENLAFAXINA (Effectin, Effexor)

Clasa:
 Inhibitor dual al recaptarii serotoninei si noradrenalinei.

Indicatii terapeutice:
 Tulburare depresiva majora;
 Tulburare de anxietate generalizata;
 Anxietate sociala (fobie sociala);
 Tulburare de panica;
 Tulburarea de stress post-traumatic;
 Tulburare disforica premenstruala.

Mecanism de actiune:
 Potenteaza neurotrasmisia serotoninergica, noradrenergica si dopaminergica;
 Blocheaza pompa de recaptare a serotoninei (SERT);
 Blocheaza pompa de recaptare a noradrenalinei (NAT) si astfel creste nivelul ei
intrasinaptic;
 Desensibilizeaza receptorii 5-HT1A si ß-adrenergici;
 Cortexul frontal este sarac in trasportori dopaminergici (DAT), dopamina fiind inctivata la
acest nivel. Prin recaptarea noradrenalinei poate creste neurotrasmisia dopaminergica in
aceasta zona a creierului;
 Blocheaza slab pompa de recaptare a dopaminei (DAT) si poate potenta neurotrasmisia
dopaminergica (creste nivelul de dopamina intrasinaptica);
 Excesul de serotonina la nivelul centrilor somnului produce insomnie;
 Actiunea noradrenalinei la nivelul receptorilor colinergici produce:
o Inapetenta;
o HTA;
o Retentie urinara.

Forme de prezentare:
 Capsule cu eliberare controlata de 37,5/75/150 mg;
 Comprimate cu eliberare controlata de 37,5/75/150/225 mg;
 Comprimate divizibile de 25/37,5/50/75/100 mg.

Farmacocinetica:
 T½ = 3-7 h.

Posologie:
 In depresie: 75-225 mg/zi, in priza unica sau in 2-3 prize, in functie de preparat. Se incepe
cu doze mici (25-75 mg) si se creste cu 75 mg/4-5 zile, pana la obtinerea efectului
terapeutic dorit;
 In tulburarea de anxietate generalizata: 150-225 mg/zi;
 Dozele de 75-225 mg/zi au efect predominant serotoninergic, iar dozele de 225-375 mg/zi
au efect dual, serotoninergic si noradrenergic, la majoritatea pacientilor;
 Titrare la intreruperea tratamentului, intrucat exista risc de rebound, cu agravarea
simptomelor.

Posologii particulare:
1
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta, se reduc dozele;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta, doze reduse cu 50%;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: prudenta, risc de HTA;
 La varstnici: se utilizeaza doze mai mici (risc redus de suicid dupa 65 de ani);
 Nu se administreaza la copii.

Monitorizare pe parcursul tratamentului:

 Tensiunea arteriala.

Prudenta/precautii la pacientii cu:

 Convulsii;
 Tulburare bipolara in care nu s-au administrat timostabilizatoare;
 Hipertensivi (poate creste TA).

Interactiuni medicamentoase:
 Tramadolul creste riscul de convulsii in asocierea cu antidepresive;
 Nu se administreaza concomitent cu IMAO (risc de aparitie a sindromului serotoninergic);
 Cimetidina scade clearance-ul venlafaxinei;
 Exista risc crescut de sangerare la asocierea cu: anticoagulante, AINS, warfarina.

Asocieri medicamentoase:
 Cu Mirtazapina (California Rocket Fuel) in depresia rezistenta la tratament (atentie la
activarea episodului maniacal sau a ideatiei suicidare);
 Cu bupropion, reboxetina, notriptilina, maprotilina, atomoxetina in depresia rezistenta la
tratament (atentie la activarea episodului maniacal sau a ideatiei suicidare);
 Cu bupropion, sildenafil sau vardenafil in disfunctii sexuale;
 Cu modafinil in astenie, somnolenta, dificultati de concentrare;
 Cu benzodiazepine, hipnotice sau trazodona in insomnie;
 Cu antipsihotice si timostabilizatoare, litiu, buspirona, hormoni tiroidieni, in functie de
patologie.

Supradozare:
 Poate fi fatala (pacientul poate fi asimptomatic);
 Sedare;
 Convulsii;
 Tahicardie.

Contraindicatii:
 IMAO;
 Alergie la produs sau excipienti;
 Glaucom cu unghi inchis.
 Sarcina si alaptare.

Reactii adverse

I. Gastrointestinale:
o Greata;
o Diaree;

2
 o Inapetenta.

II. SNC:
o Cefalee;
o Nervozitate;
o Insomnie;
o Sedare.

III. Altele:
o Disfunctii sexuale;
o Diaforeza;
o Astenie;
o Sindromul secretiei inadecvate de hormon antidiuretic;
o Hiponatriemie;
o Cresterea nivelurilor de serotonina poate determina scaderea eliberarii de dopamina
cu: aplatizare afectiva, bradipsihie si apatie.

Reactii adverse rare:

 Convulsii;
 Episod maniacal;
 Comportament suicidar.

Avantaje:
 Se administreaza in depresia tardiva/atipica;
 Se administreaza in depresia cu astenie;
 Se administreaza in sindroame dureroase;
 Se administreaza in anxietate si panica;
 Se administreaza in depresia inhibata;
 Se administreaza in tulburarea bipolara;
 Nu da dependenta.

Dezavantaje:
 Nu se administreaza la pacientii cu HTA necontrolata sau afectiuni cardiace;
 Poate da senzatie de greata.