DIAZEPAM (Valium)

Clasa: benzodiazepine, anticonvulsivante, miorelaxante periferice.

Indicatii terapeutice:
 Tulburari de anxietate,simptomatologie anxioasa in IMA si urgente cardiovasculare,
anxietate preoperatorie;
 Agitatie si tremor in pre-delirium si delirium;
 Halucinatii in sevraj etanolic;
 Spasme ale musculaturii scheletice;
 Miscari atetozice;
 Convulsii si status epilepticus (injectabil);
 Insomnie.

Mecanism de actiune:
 Se leaga de receptorii benzodiazepinici de la nivelul receptorului GABA A/canal ionic de
clor;
 Mareste conductanta clorului la nivelul canalelor reglate prin GABA;
 Creste efectul inhibitor al GABA, prin inhibarea generarii potentialului de actiune;
 Inhiba activitatea neuronala generatoare de anxietate din amigdala;
 Inhibitie corticala si medulara;
 Deprima SRAA;
 Deprimarea centrala protejeaza scoarta cerebrala de stimuli senzoriali si emotionali
perturbatori.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 2/5/10 mg. Cel mai frecvent este utilizat comprimatul de 10 mg;
 Solutie orala: 5 mg/5 ml;
 Gel rectal: 5mg/ml;
 Solutie injectabila (fiole): 10 mg/2 ml.

Farmacocinetica :
 Debutul actiunii: 5-10 minute;
 T½ = 15-60 h;
 tmax = 0,5-1,5 h;
 Metabolitii sunt activi (nordiazepam) si au T½ = 30-90 h.

Posologie:
 Anxietate: 2-10 mg x 2-4/zi;
 Insomnie: 10-20 mg seara;
 Spasme musculare si convulsii: 2-10 mg x 2-4/zi;
 Delirium tremens la tineri: 10 mg x 4/zi. Atentie: accentueaza disfunctia cognitiva
(somnolenta, confuzie, disfazie) in delirium la varstnici! (Kaplan);
 Spasticitate tetanica: 200-300 mg/zi i.m.
 Sindrom de abstinenta la alcool: 10 mg x 3-4/zi.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: 2,0-2,5 mg x 1-2/zi;

1
 La pacientii cu afectiuni hepatice: 5 mg x 1-2/zi;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare (se administreaza in IMA si urgente
cardiovasculare): 1-2 mg/zi, in 2-3 prize;
 La varstnici: 5 mg x 1-2/zi;
 La sugari peste 30 de zile: 1-2 mg o data, adica 0,25 mg/Kgc/zi pana la 2 mg/Kgc/zi;
 La copii peste 6 luni: 1,0-2,5 mg x 3-4/zi (0,5 mg/Kgc/zi);
 La copiipeste 2 ani se poate administra intrarectal: 0,5 mg/Kgc/zi;
 La copii 4-14 ani: 4-12 mg/zi.

Farmacodinamie:
 Clearance-ul diazepamului este redus de cimetidina, care îi creste concentratia plasmatica;
 Flumazenilul precipita convulsiile.

Asocieri medicamentoase:
 Antipsihotice;
 Timostabilizatoare;
 SSRI;
 SNRI.

Precautii:
 Poate da dependenta;
 Poate agrava ideatia suicidara la pacientii depresivi;
 Poate da modificari de comportament.

Supradozare:
 Exitus prin deprimarea centrului respirator bulbar;
 Hipotensiune arteriala;
 Astenie;
 Ataxie;
 Confuzie;
 Coma.

Contraindicatii:
 Glaucom cu unghi inchis;
 Apnee in somn;
 Alergie la diazepam;
 Sarcina si alaptarea.

Reactii adverse:
 Sedare;
 Fatigabilitate;
 Depresie
 Vertij;
 Ataxie;
 Slabiciune;
 Hipomnezie;
 Confuzie;
 Hiperexcitabilitate cu iritabilitate;

2
 Durere la locul injectarii;
 Dependenta psihica si sindrom de sevraj la intreruperea brusca a tratamentului.

Reactii adverse rare:

 Halucinatii;
 Manie;
 Hipotensiune arteriala;
 Hipersalivatie sau xerostomie;
 Depresie respiratorie;
 Disfunctie hepatica sau renala;
 Discrazii sangvine.

Avantaje:
 Debut rapid al actiunii;
 Multiple forme de prezentare.

Dezavantaje:
 Sedare mai accentuata fata de alte benzodiazepine;
 Poate genera o dispozitie expansiva cu abuz. Exista un risc de consum exagerat!

Antagonizarea subunitatilor α2 si α3 ale receptorului GABA produce anxioliza!

Antagonizarea subunitatilor α1 si α5 ale receptorului GABA produce amnezie!