MEDICATIA ANTIDEMENTIALA

1.INHIBITORI AI ACETILCOLINESTERAZEI
 DONEPEZIL
 GALANTAMINA
-actioneaza prin cresterea nivelului cerebral de ACH
-apar efecte secundare prin creesterea ACH si in periferie: cresterea secretiei gastrice acide,
cresterea secretiei bronsice, efecte vagotonice la nivel cardiac cu exacerbarea bradiaritmiilor;
ca urmare se administreaza cu prudenta la indivizii cu ulcer GD activ, bradicardie instabila,
boli pulmonare acute, insuficienta cardiaca
-cele mai frecvente efecte adverse sunt:greata, varsaturile, anorexia, diareea
-titrarea lenta si administrarea in timpul mesei poate sa scada frecventa si severitatea efectelor
adverse
-indicatii: dementa Alzheimer, mixta, vasculara, cu corpi Lewy, din boala Parkinson; sunt
recomandati in formele de dementa usoara si moderata, beneficiul administrarii lor la cei cu
dementa severa( MMSE<10) nu a fost demonstrat
-se pot administra in combinatie cu antagonisti de receptori glutamatergici - Memantina
-se recomanda evaluare cognitiva la 6 luni, obiectivul tratamentului fiind obtinerea unui scor
MMSE >10
-amelioreaza mai multe domenii clinice din cadrul Bolii Alzheimer sau al altor tulburari de tip
deteriorativ demential:
 Ameliorarea partiala a deteriorarii cognitive si intarzierea relativa a progresiei acesteia
 Imbunatatirea derularii activitatilor cotidiene
 Calitatea vietii
 Tulburarile non cognitive de tip comportamental
 Intarzierea institutionalizarii
DONEPEZIL

 Debutul actiunii:
-ameliorarea tulburarilor de memorie si a comportamentului devine evidenta, in
medie, dupa 6 sapt de tratament;
Efecte adverse:
 -notabile: greata, diaree, voma, scaderea apetitului, cresterea secretiei gastrice acide,
scaderea in greutate, insomnie, ameteala, crampe musculare, oboseala, depresie, visuri
anormale;
-cu risc vital sau periculoase: rar convulsii si sincopa.
 Dozaj si mod de administrare:
- Se gaseste sub forma de cp 5/10mg si cp OD 5/10mg;
- Se adm in doza unica zilnica seara initial 5mg/zi, ulterior se poate creste la 10
mg/zi, dupa 4-6 sapt;
- Doza maxima: 10mg/zi in doza unica;
- In general este bine tolerat;
- Se recomanda titrare incrucisata in cazul trecerii la un alt inhibitor de colinesteraza
pentru a evita declinul abrupt al efectului daca pacientul a eliminat substanta in
totalitate;

GALANTAMINA

 Efecte adverse:
o -notabile: greata, diaree, voma, inapetenta, cresterea secretiei gastrice acide,
scaderea in greutate, cefalee, ameteala, astenie, depresie;
o -cu risc vital sau periculoase: rar convulsii si sincopa.
 Doze si mod de administrare:
- Se gaseste sub foma de cp de 4/8/12 mg, cps cu elib. prelungita 8/16/24 mg, solutie orala
4mg/ml (fl 100ml);
- Doza maxima: 24mg/zi in doua doze;
- Se administreaza in timpul mesei;
- Se incepe cu 8mg/zi in doua doze, dupa 4 sapt se creste la 16 mg/zi in doua doze si dupa
inca 4 sapt se poate creste la 24 mg/zi in doua doze iar daca nu exista beneficii se revine la
doza de 16 mg/zi;
- Incidenta efectelor adverse gastro-intestinale poate fi redusa daca se adm cu alimente si
daca doza este crescuta lent;
- La inlocuirea cu alt inhibitor de colinesteraza se recomanda titrarea incrucisata pentru a
preveni declinul functional abrupt produs de epurarea completa a unuia dintre ele;
2.INHIBITORI DE ACETILCOLINESTERAZA SI
BUTIRCOLINESTERAZA

RIVASTIGMINA
 Criterii de includere (vârstă, sex, parametri clinico-paraclinici etc.):
- Pacienţi adulţi şi vârstnici cu diagnostic de boala Alzheimer în stadiul de
o demenţă forma uşoară până la moderat severă, demenţa mixtă (boala
Alzheimer,
o forma uşoară până la moderat severă, asociată cu boli cerebrovasculare sau cu
o boala difuză cu corpi Lewy).
- pacienţi adulţi şi vârstnici cu boala Parkinson asociată cu forme uşoare până la
o moderat/severe de demenţă (terapie de linia 1, dovezi de tip IA).
 Efecte adverse:
-notabile: greata, diaree, voma, inapetenta, cresterea secretiei gastrice acide, dispepsie,
scaderea in greutate, cefalee, ameteala, oboseala, astenie, hopersudoratie;
-cu risc vital sau periculoase: rar convulsii si sincopa.
 Dozaj si mod de administrare:
-se gaseste sub forma de cps de 1,5/3/4,5/6 mg, solutie orala 2 mg/ml (fl 120 ml),
plasture transdermic 4,6/9,5/13,3 mg;
CPS:
-efectele adverse se reduc daca medicatia se administreaza in timpul mesei;
-doza maxima: 12mg/zi in 2 prize zilnice;
-doza de intretinere eficace este intre 6 si 12 mg in 2 prize / zi;
-daca dupa 3 luni de tratament cu doza de intretinere nu apar atenuari ale simptomelor de
dementa, tratamentul se va intrerupe;
-in general cps sunt greu tolerate;
-doza initiala este de 1,5 mg de doua ori pe zi ( 1 – 0 - 1) timp de 2 sapt; se poate creste la
4,5 mg zilnic (1 – 0 – 2), apoi, daca este bine tolerata, dupa alte 2 sapt se poate creste la 3
mg de 2 ori/zi ( 1 – 0 – 1 );
-daca apar reactii adverse, acestea pot fi rezolvate prin neadministrarea uneia sau mai
multor doze; daca reactiile adverse persista, doza zilnica trebuie redusa temporar la nivelul
dozei anterioare bine tolerate sau tratamentul poate fi intrerupt;
Plasturi transdermici:
-prima data trebuie aplicat plasturele care elibereaza 4,6 mg/24ore iar daca aceasta doza
mai mica este bine tolerata, dupa cel putin 4 sapt se mareste doza la 9,5 mg/24ore, doza ce
trebuie utilizata atata timp cat pacientul prezinta beneficii terapeutice; dupa 6 luni de trat
se poate mari doza la 13,3mg/24ore daca starea de sanatate a pacientului se inrautateste;

 Generalitati (cps+plasturi):
-pentru forma usoara/moderata de boala, inhibitorii de colinesteraza reprezinta medicatia
de prim alegere;
-pentru forma moderat/severa de dementa, inhibitorii de colinesteraza reprezinta a doua
linie terapeutica, in caz de intoleranta sau lipsa de raspuns la memamntina; terapia
combinata cu memantina si inhibitori de colinesteraza beneficiaza de un grad de
recomandare de nivel A;
-la inlocuirea cu un alt inhibitor de colinesteraza se recomanda titrarea incrucisata de la
unul la celalalt pentru a preveni declinul functional abrupt daca pacientul elimina
medicamentul in totalitate;

-nu este metabolizata hepatic; nu exista interactiuni farmactocinetice mediate de

complexul enzimatic CYP 450;
 Atentionari si precautii:
-poate agrava astmul sau alte afectiuni pulmonare;
-cresterea secretiei gastrice acide poate mari riscul de ulcer;
-bradicardia sau blocul cardiac pot aparea la pacientii cu sau fara afectare cardiaca;
-daca terapia este reluata fara cresterea treptata a dozelor pana la atingerea dozei maxime
se pot produce varsaturi severe cu ruptura esofagiana;
-pacientii cu greutate corporala redusa prezinta un risc mai mare de reactii adverse;
 3.MODULATORI GLUTAMATERGICI
(ANTAGONIST AL RECEPTORULUI NMDA – n-metil-d-aspartat)

MEMANTINA
 Criterii de includere:
- pacienţi cu diagnostic de boală Alzheimer în stadiul de demenţă, demenţă
vasculară, demenţă mixtă, demenţa din boala difuză cu corpi Lewy, demenţă
asociată bolii Parkinson
- pacienţi cu cel puţin una dintre următoarele modificări: - scor </= 26 la MMSE
(Mini-Evaluarea Statusului Mental)
- scor </= 5 la Testul Desenării Ceasului pe scala de 10 puncte a lui Sunderland
-stadiul 3 pe Scala de Deteriorare Globală Reisberg

 Efecte adverse:
-notabile: ameteala, cefalee, constipatie;
-posibil sedare;
-cu risc vital sau periculoase: rar convulsii.
 Dozaj si mod de administrare:
-se gaseste sub forma de comprimate de 5, 10 si 20 mg;
-initial se incepe cu 5 mg/zi; se poate creste cu cate 5 mg saptamanal;
-in general dozele mai mari de 5 mg trebuie divizate in doua prize;
-doza maxima este de 20 mg/zi in doza unica sau in doua doze in functie de tolerabilitate;
-in ciuda timpului foarte lung de injumatatire, in general se adm de doua ori pe zi, desi unele
date sugereaza ca adm in priza unica este sigura si bine tolerata;