LEVODOPA

CLASA FARMACEUTICĂ:

- SNC antiparkinsoniene DCI: levodopum

DENUMIRE COMERCIALĂ:

- Madopar

FORME DE PREZENTARE:

- Substanţa activă: Levodopa şi inhibitorul de Dopadecarboxilază neserazidă în proporţie de 4:1.

- Capsule 62.5 mg: albastru si gri deschis 50 mg Levodopa + 12.5 mg Benserazida
- Capsule 125 mg: albastru si roz cu 100 mg Levodopa + 25 mg Benserazida
- Capsule 250 mg: albastru si maron roscat
- comprimate (divizibile) marcate in cruce 200 mg Levodopa + 50 mg Benserazida
- capsule Madopar HBS (sistem echilibrat hemodinamic) capsule ( verde si albastru deschis) cu 100 mg Levodopa + 25 mg
Benserazida

ACŢIUNE TERAPEUTICĂ:

- Dopamina, care nu este prezentă în cantităţi suficiente în ganglionii bazali ai pacienţilor cu Parkinson, acţionează ca un
neurotansmiţător la nivelul creierului
- Terapia de înlocuire: administrarea de Levodopa, precursorul metabolic direct al Dopaminei, (Dopamina are o capacitate
foarte limitată de traversare a barierei hemato-encefalice)
- este rapid decarboxilată la Dopamină, atât la nivel cerebral, cât şi extracerebral.
- Forma HBS - realizează o eliberare prelungită a substanţelor active în stomac, unde capsula rămâne câteva ore
- asigură timp de câteva ore nivele plasmatice terapeutice

INDICAŢII:

- În tratamentul tuturor formelor de Parkinson, cu excepţia celui indus medicamentos.

CONTRAINDICAŢII:

- Pacienţii nu trebuie să utilizeze inhibitori de monoaminooxidază, cu excepţia Selegilinei

- nu trebuie administrat la pacienţii cu:
o decompensări grave, endocrine, renale, hepatice sau cardiace
o nevroze
o psihoze severe
- nu va fi administrat la pacienţii sub 25 de ani (dezvoltarea scheletului osos trebuie să fie completă)

REACŢII ADVERSE:

- Anorexie, greaţa şi voma

- aritmii
- hTA ortostatică
- În stadiile tardive ale tratamentului pot apărea:
o mişcări involuntare de tip coreiform sau atetozic
- Trombocitopenii şi/sau leucopenii tranzitorii sau anemie hemolitică de mică intensitate.
- Au fost observate şi tulburări nervoase centrale:
o Insomnie
o Agitaţie
 o rareori psihoze
o reacţii psihotice în special la vârstnici

PRECAUŢII:

- IM în antecedente
- insuficienţă coronariană
- aritmie cardiacă
- antecedente de ulcer gastric
- osteomalacie

INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE:

- poate potenţa efectul simpatomimeticelor administrate concomitent

- administrat concomitent cu medicamente hipotensoare, trebuie monitorizată tensiunea arterială
- Medicamentele neuroleptice acţionează ca antagonişti
- Efectul poate fi anihilat de Vitamina B6 dacă Levodopa nu este asociată cu un inhibitor de decarboxilază.

POSOLOGIE:

- tratamentul trebuie început gradat

- doza trebuie ajustata individual si mentinuta cat mai scazuta posibil
- capsulele sau Madopar HBS se inghit fara a fi mestecate
- comprimatele divizibile pot fi sfaramate pentru a fi inghitite mai usor
- se adm in timpul meselor sau cu mancare sau lichide suficiente
- În stadiile iniţiale ale bolii Parkinson : 1 caps 62.5mg de 3-4x/zi
- stadii mai avansate de boală trebuie să primească de 2 ori mai mult
- Pe măsură ce se confirmă tolerabilitatea planului terapeutic iniţial, dozele pot fi crescute săptămânal, cu cel mult 1
doză/zi
- Efectul optimal este obţinut la doze zilnice de 400-800 mg de Levodopa + 100-200 mg de Benserazidă, administrate în 3-
4 doze/zi.
- Daca este necesara o crestere mai importanta a dozelor zilnice, aceasta se face prin cresteri lunare
- Terapia de întreţinere: 1 caps Madopar 125mg de 4-6 ori/zi.
- Antiparkisonienele non-Levodopa se vor adm in continuare pana se va obtine efectul complet al Madopar
- Trecerea la terapia cu Madopar HBS va fi efectuată prin păstrarea aceleiaşi doze zilnice şi a frecvenţei de administrare,
de la o zi la alta
- Dupa 2-3 zile dozele vor fi crescute în mod gradat cu până la 50% din cauza mai slabei biodisponibilităţi a acestei forme
speciale de medicament (Madopar HBS).
- Debutul actiunii sistemului HBS este la aprox 3h de la adm
- Daca se doreste obtinerea mai rapida a c% plasmatice eficace se poate adm Madopar HBS cu Madopar cmp
- Raspunsul prea brutal la tratament se controleaza prin marirea intervalului dintre doze

Reteta: